pitofenon chlorowodorek
Pitofenon chlorowodorek to syntetyczny lek spazmolityczny działający bezpośrednio na mięśnie gładkie. Należy do grupy pochodnych benzimidazolu i wykazuje działanie podobne do papaweryny. Substancja ta znalazła zastosowanie głównie w leczeniu stanów skurczowych mięśni gładkich narządów jamy brzusznej.
Mechanizm działania pitofenonu polega na blokowaniu kanałów wapniowych w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśniowego i zniesienia skurczu. Jest często stosowany w preparatach złożonych, zwłaszcza w połączeniu z metamizolem (substancją przeciwbólową) i fenpiwerynium (związkiem antycholinergicznym), co pozwala na kompleksowe działanie przeciwbólowe i rozkurczowe.
W praktyce klinicznej pitofenon chlorowodorek znajduje zastosowanie w leczeniu kolki jelitowej, nerkowej i wątrobowej, bolesnych skurczów przewodu pokarmowego, bolesnego miesiączkowania oraz innych stanów spastycznych przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego. Preparat cechuje się stosunkowo szybkim początkiem działania po podaniu dożylnym lub domięśniowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metamizol jest induktorem enzymów CYP2B6 i CYP3A4, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia leków takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus oraz sertralina, a tym samym ograniczenia ich skuteczności klinicznej. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia ze względu na zmniejszenie ich aktywności. Ponadto, metamizol może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek, co jest istotne u pacjentów stosujących niskie dawki ASA w prewencji sercowo-naczyniowej. Interakcje z chlorochiną zwiększają jej maksymalne stężenie w osoczu, co może nasilać działania niepożądane, natomiast współpodawanie z chloramfenikolem i innymi lekami mielotoksycznymi zwiększa ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego.
agregacja płytek krwi, alopurynol, barbiturat, bupropion, chlorochina, cyklosporyna, depresant OUN, depresja ośrodkowego układu nerwowego, enzym metabolizujący, fenpiweryna bromek, hepatotoksyczność, hipotermia, induktor enzymu, interakcja z alkoholem, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, lek antykoncepcyjny, lek indukujący enzymy, lek mielotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy kumarynowy, metamizol sod, metotreksat, morfologia krwi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr krzepnięcia, pitofenon chlorowodorek, pochodna fenotiazyny, preparat litu, triamteren, zaburzenie hemodynamiczne, zahamowanie czynności szpiku kostnego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Spasmalgon
Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak reakcje anafilaktyczne, agranulocytoza oraz wstrząs. Pacjenci z astmą, pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty, a także z nietolerancją alkoholu są szczególnie narażeni na reakcje nadwrażliwości. Agranulocytoza może pojawić się niezależnie od dawki i manifestuje się gorączką, zapaleniem gardła oraz zapaleniem błon śluzowych. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast przerwać terapię i monitorować morfologię krwi, zwłaszcza u pacjentów z chorobami hematologicznymi w wywiadzie.
achalazja przełyku, agranulocytoza, arytmia, astma, astma oskrzelowa, atonia jelitowa, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciężka niepożądana reakcja skórna, fenpiweryna bromek, hipotensja, jaskra, metamizol sodu, myasthenia gravis, niedociśnienie, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pitofenon chlorowodorek, porażenna niedrożność jelita, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wstrząs, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zwężenie naczyń mózgowych, zwężenie odźwiernika - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Dawkowanie i sposób podawania
Metamizol należy dawkować indywidualnie, dostosowując dawkę do nasilenia bólu lub gorączki oraz odpowiedzi pacjenta, stosując najmniejszą skuteczną dawkę. U dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg) dawka pojedyncza wynosi 500–1000 mg, podawana do 4 razy na dobę co 6-8 godzin, z maksymalną dawką dobową 4000 mg (możliwe zwiększenie do 5000 mg w razie potrzeby). Działanie terapeutyczne pojawia się po 30-60 minutach po podaniu doustnym, a po 30 minutach po podaniu pozajelitowym. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z obniżonym klirensem kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na wydłużoną eliminację. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek unika się wielokrotnego podawania dużych dawek, choć krótkotrwałe stosowanie nie wymaga modyfikacji dawki. Dzieciom do 14 lat podaje się dawkę 8–16 mg/kg masy ciała, zwykle 10 mg/kg przy gorączce, z odpowiednim doborem postaci farmaceutycznej.
drotaweryna chlorowodorek, fenpiweryna bromek, klirens kreatyniny, kofeina, metabolizm metamizolu, morfologia krwi, nasilenie bólu, niedociśnienie, niestabilność hemodynamiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pitofenon chlorowodorek, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie pozajelitowe, preparat złożony, proszek do sporządzania roztworu doustnego, Pyralgina Plus, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja hipotensyjna, rozmaz krwi, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wątroby i nerek - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fenpiweryna, składnik aktywny leku Spasmalgon (w połączeniu z metamizolem sodu i pitofenonem chlorowodorkiem), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznych oraz agranulocytozy, która może wystąpić niezależnie od dawki i czasu podania. Pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty oraz nietolerancją alkoholu są szczególnie narażeni na reakcje nadwrażliwości. Agranulocytoza manifestuje się gorączką, dreszczami, zapaleniem błon śluzowych i wymaga natychmiastowego przerwania terapii. Spasmalgon powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z obturacyjnymi chorobami przewodu pokarmowego, jaskrą, miastenią, chorobami serca (arytmia, choroba niedokrwienna, niewydolność zastoinowa) oraz w stanach ryzyka hemodynamicznego, gdyż metamizol może indukować spadek ciśnienia tętniczego, szczególnie przy podaniu pozajelitowym.
achalazja przełyku, agranulocytoza, arytmia, astma oskrzelowa, atonia jelitowa, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dysfagia, eozynofilia, fenpiweryna, hipotensja, jaskra, lek antyhistaminowy, metamizol sodu, miastenia, nadwrażliwość na barwniki, niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pitofenon chlorowodorek, polip nosowy, porażenna niedrożność jelita, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, refluks żołądkowo-przełykowy, Spasmalgon, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie gardła, zapalenie zatok obocznych nosa, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwężenie naczyń mózgowych, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w postaci roztworu do wstrzykiwań (metamizol sodu 500 mg/ml, pitofenonu chlorowodorek 2 mg/ml, fenpiweryny bromek 0,02 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, zwłaszcza pochodne pirazolonu, oraz u osób z historią agranulocytozy. Nie należy go stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub niewydolnością nerek, a także przy niedrożności przewodu pokarmowego, atonii pęcherzyka żółciowego i pęcherza moczowego, czy gruczolakach gruczołu krokowego II i III stopnia. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, takimi jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, oraz u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, co może prowadzić do hemolizy po podaniu metamizolu. Ostra porfiria przerywana również stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia objawów choroby.
agranulocytoza, atonia pęcherza moczowego, atonia pęcherzyka żółciowego, cytostatyk, fenpiweryna bromek, gruczolak gruczołu krokowego, hemoliza, leukopenia, metamizol sodu, morfologia krwi, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość aplastyczna, niedrożność przewodu pokarmowego, nienarkotyczny lek przeciwbólowy, niestabilność hemodynamiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niskie ciśnienie krwi, ostra porfiria przerywana, paracetamol, pitofenon chlorowodorek, pochodna pirazolonu, salicylan, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, układ krwiotwórczy, zaburzenie czynności wątroby