tlenek-N-dapoksetyny
Tlenek-N-dapoksetyny to metabolit dapoksetyny, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), stosowanego w leczeniu przedwczesnego wytrysku u mężczyzn. Tlenek-N powstaje w wyniku N-oksydacji cząsteczki macierzystej w procesie metabolizmu wątrobowego, głównie przy udziale enzymów cytochromu P450.
Pod względem farmakologicznym tlenek-N-dapoksetyny wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż związek macierzysty. Jego powstawanie stanowi jeden z głównych szlaków biotransformacji dapoksetyny, obok N-demetylacji i hydroksylacji pierścienia aromatycznego. Metabolit ten jest następnie wydalany głównie z moczem.
Monitorowanie poziomu tlenku-N-dapoksetyny może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych oraz przy ocenie interakcji lekowych, szczególnie z inhibitorami lub induktorami enzymów cytochromu P450. Znajomość profilu metabolicznego dapoksetyny, w tym powstawania tlenku-N, jest istotna w kontekście bezpieczeństwa farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Priligy 60 mg
Dapoksetyna, będąca silnym, wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wartości IC50 1,12 nM, jest skutecznym lekiem w terapii przedwczesnej ejakulacji (PE). Jej metabolity, demetyoldapoksetyna (IC50 <1 nM) i didemetylodapoksetyna (IC50 = 2 nM), wykazują podobną aktywność, podczas gdy tlenek-N-dapoksetyny ma znacznie niższą aktywność (IC50 = 282 nM). Mechanizm działania dapoksetyny polega na hamowaniu neuronalnego wychwytu serotoniny, co wzmacnia jej działanie na receptory pre- i postsynaptyczne, wpływając na ośrodkowy odruch ejakulacji, głównie na poziomie ponadrdzeniowym w jądrze LPGi. Fizjologicznie ejakulacja jest kontrolowana przez współczulne włókna pozazwojowe unerwiające struktury układu rozrodczego męskiego, co prowadzi do skoordynowanych skurczów mięśni i ejakulacji.
dapoksetyna, demetyoldapoksetyna, didemetylodapoksetyna, dysfagia, IELT, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jądro przedwzrokowe boczne, jądro przykomorowe, nasieniowód, pęcherzyk nasienny, Priligy, przedwczesna ejakulacja, serotonina, Skala Zmiany Ogólnego Wrażenia Klinicznego, szyja pęcherza moczowego, tlenek-N-dapoksetyny, współczulny układ nerwowy, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Priligy 30 mg
Produkt leczniczy Priligy zawiera dapoksetynę, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o IC50 = 1,12 nM, stosowany w dawkach 30 mg lub 60 mg w leczeniu przedwczesnej ejakulacji. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny, co nasila jej działanie na receptory pre- i postsynaptyczne, modulując odruch ejakulacji na poziomie ponadrdzeniowym, zwłaszcza w jądrze przy olbrzymiokomórkowym bocznym (LPGi). Fizjologicznie ejakulacja jest kontrolowana przez współczulny układ nerwowy, a dapoksetyna wpływa na skurcz struktur takich jak pęcherzyki nasienne, nasieniowody, prostata i mięsień opuszkowo-cewkowy, co potwierdzono w badaniach na modelach zwierzęcych.