ryzatryptan benzoesan
Ryzatryptan benzoesan to substancja lecznicza należąca do grupy tryptanów, stosowana w doraźnym leczeniu napadów migreny z aurą lub bez aury u osób dorosłych. Działa jako selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, co powoduje zwężenie rozszerzonych naczyń mózgowych oraz hamuje uwalnianie neuropeptydów prozapalnych.
Mechanizm działania ryzatryptanu benzoesanu polega na zmniejszaniu stanu zapalnego w obrębie opon mózgowych i normalizacji przepływu krwi w naczyniach mózgowych, co prowadzi do ustąpienia bólu migrenowego. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania (około 30 minut) oraz stosunkowo krótkim okresem półtrwania (2-3 godziny).
Ryzatryptan benzoesan dostępny jest najczęściej w postaci tabletek konwencjonalnych oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT). Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 5-10 mg, z maksymalną dawką dobową 30 mg. Lek nie jest zalecany w profilaktyce migreny, a wyłącznie w leczeniu ostrych napadów. Przeciwwskazania obejmują choroby sercowo-naczyniowe, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Migrenofen 10 mg
Produkt leczniczy Migrenofen zawiera ryzatryptan w dawce 10 mg (odpowiadającej 14,530 mg ryzatryptanu benzoesanu) i jest wskazany do leczenia napadów migreny u dorosłych powyżej 18 roku życia. Lek podaje się doustnie w postaci lamelki rozpadającej się w jamie ustnej, którą należy umieścić na języku, gdzie szybko się rozpuszcza, a następnie połknąć ze śliną. Zalecana dawka to 10 mg, z możliwością redukcji do 5 mg u pacjentów przyjmujących propranolol, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek bądź wątroby. Przerwa między dawkami powinna wynosić co najmniej 2 godziny, a maksymalna liczba dawek w ciągu 24 godzin to 2. W przypadku nieskuteczności pierwszej dawki podczas danego napadu nie zaleca się podawania drugiej dawki w tym samym napadzie.
bezpieczeństwo i skuteczność leku, interakcja lekowa, lamelka rozpadająca się w jamie ustnej, leczenie profilaktyczne, Migrenofen, napad bólu głowy, napad migreny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odstęp między dawkami, podanie doustne, propranolol, ryzatryptan, ryzatryptan benzoesan, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ryzatryptan – Wskazania do stosowania
Ryzatryptan, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, jest wskazany do leczenia ostrej fazy napadu migrenowego u dorosłych pacjentów, zarówno z aurą, jak i bez aury. Preparat Migrenofen zawiera 10 mg czystego ryzatryptanu (14,530 mg ryzatryptanu benzoesanu) w formie lamelki rozpadającej się w jamie ustnej, co umożliwia szybkie wchłanianie bez konieczności popijania wodą. Ta postać farmaceutyczna jest szczególnie korzystna u pacjentów doświadczających nudności i wymiotów podczas ataku migreny oraz u tych z trudnościami w połykaniu tradycyjnych tabletek. Ryzatryptan działa poprzez zwężenie rozszerzonych naczyń mózgowych i hamowanie uwalniania neuropeptydów zapalnych, co skutecznie przerywa napad migrenowy o charakterze pulsującego, jednostronnego bólu głowy z towarzyszącymi objawami, takimi jak nudności, fotofobia czy fonofobia.
agonista receptora serotoninowego, fotofobia, jednostronny ból głowy, klasterowy ból głowy, Międzynarodowa Klasyfikacja Bólów Głowy, migrena bez aury, migrena z aurą, migrenowy ból głowy, naczynia mózgowe, napad migrenowy, napięciowy ból głowy, objaw migrenowy, objaw neurologiczny, ostry napad migreny, patofizjologia migreny, ryzatryptan benzoesan - Leksykon substancji czynnych
Ryzatryptan – Właściwości farmakodynamiczne
Ryzatryptan, będący selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D, jest skutecznym lekiem przeciwmigrenowym stosowanym w postaci liofilizatu doustnego (lamelki rozpadającej się w jamie ustnej) zawierającego 14,530 mg ryzatryptanu benzoesanu (odpowiadającego 10 mg ryzatryptanu). Mechanizm działania polega na skurczu pozamózgowych naczyń wewnątrzczaszkowych, zahamowaniu uwalniania neuropeptydów oraz osłabieniu transmisji bólu w nerwie trójdzielnym. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych pacjentów, po 2 godzinach od podania, ryzatryptan w dawkach 5 mg i 10 mg wykazał złagodzenie bólu u około 59-74% pacjentów, przewyższając placebo (28-47%). Ponadto lek łagodzi objawy towarzyszące migrenie, takie jak nudności, światłowstręt i nadwrażliwość na dźwięki, a szybki początek działania obserwowano już po 30 minutach od podania dawki 10 mg.
drugorzędowy punkt końcowy, fotofobia, lamelki rozpadające się w jamie ustnej, liofilizat doustny, metoda podwójnie ślepej próby, migrena menstruacyjna, migrenowy ból głowy, napad migreny, nerw trójdzielny, pierwszorzędowy punkt końcowy, ryzatryptan benzoesan, selektywny agonista, skurcz naczyń wewnątrzczaszkowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Migrenofen 10 mg
Ryzatryptan, substancja czynna w preparacie Migrenofen (14,530 mg ryzatryptanu benzoesanu odpowiadające 10 mg ryzatryptanu), podlegał ocenie bezpieczeństwa w badaniach klinicznych obejmujących 8630 dorosłych pacjentów przez rok. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zawroty głowy, senność oraz osłabienie i zmęczenie. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych z badań klinicznych oraz zgłoszeniach po wprowadzeniu leku do obrotu. Reakcje immunologiczne, takie jak reakcje nadwrażliwości i anafilaktyczne, występowały rzadko, ale mogą stanowić zagrożenie życia. W zakresie układu nerwowego często obserwowano parestezje, bóle głowy, niedoczulicę i osłabienie sprawności umysłowej, a także rzadziej ataksję, drżenia i omdlenia. Poważne działania, takie jak napady drgawkowe i zespół serotoninowy, mają częstość nieznaną. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowano zgodnie z konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (≤1/10 000).
arytmia, ataksja, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, incydent naczyniowo-mózgowy, kołatanie serca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, Migrenofen, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, niedoczulica, niedokrwienie kończyn, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, nieprawidłowości w EKG, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryzatryptan benzoesan, świszczący oddech, tachykardia, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy