Właściwości farmakodynamiczne leku Tantum Rosa

Lek Tantum Rosa zawiera benzydaminę w postaci chlorowodorku, w stężeniu 1 mg/ml roztworu dopochwowego. Benzydamina jest sklasyfikowana jako indolowy niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) przeznaczony do stosowania miejscowego i ogólnego. W przypadku produktu Tantum Rosa aplikacja odbywa się wyłącznie miejscowo dopochwowo. ¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Produkt Tantum Rosa należy do grupy farmakoterapeutycznej: inne leki ginekologiczne, leki przeciwzapalne do podawania dopochwowego, oznaczonej kodem ATC: G02CC03. ²

Mechanizm działania benzydaminy

Benzydamina wykazuje właściwości lipofilne przy pH 7,2, co warunkuje jej powinowactwo do błon komórkowych. Dzięki temu działa stabilizująco na struktury błon komórkowych oraz wywiera miejscowy efekt znieczulający. ³

W odróżnieniu od klasycznych NLPZ, benzydamina nie wykazuje działania hamującego na cyklooksygenazę ani lipoksygenazę (w stężeniu 10⁻⁴ mol/l) i nie powoduje powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego. Substancja ta wykazuje jednak inne mechanizmy działania przeciwzapalnego: ⁴

• W stężeniach powyżej 10⁻⁴ mol/l hamuje w niewielkim stopniu fosfolipazę A₂ oraz lizofosfatydylo-acylotransferazę ^{10-4 mol/ l hamuje w małym stopniu fosfolipazę A2 oraz lizofosfatydylo-acylotransferazę.”>5}
• W stężeniu 10⁻⁴ mol/l stymuluje syntezę prostaglandyny E₂ (PGE₂) w makrofagach ⁶
• W zakresie stężeń od 10⁻⁵ do 10⁻⁴ mol/l znacząco redukuje tworzenie wolnych rodników tlenowych w komórkach fagocytarnych ⁷
• W stężeniu 10⁻⁴ mol/l hamuje degranulację i agregację limfocytów ⁸

Najsilniej zaznaczonym działaniem benzydaminy obserwowanym w warunkach in vitro jest redukcja adhezji leukocytów do śródbłonka naczyniowego, występująca już przy stężeniu 3-4 × 10⁻⁶ mol/l. ⁹

Badania na modelach zwierzęcych

W badaniach przeprowadzonych na szczurach wykazano przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED₃₅ 9,5 mg/kg p.o.). Ponadto u myszy zaobserwowano zmniejszenie śmiertelności po podaniu czynnika aktywującego płytki (PAF) przy dawce 50 mg/kg p.o. (p < 0,05). Na podstawie tych obserwacji ustalono, że mechanizm przeciwzapalnego działania benzydaminy opiera się na zmniejszeniu zmian w naczyniach wywołanych przez pobudzone, przylegające i migrujące leukocyty, co przekłada się na działanie ochronne wobec naczyń. <sup data-drug="Tantum Rosa" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W badaniach na szczurach stwierdzono przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED35 9,5 mg/ kg p.o.) oraz zmniejszenie umieralności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (ang. platelet activating factor, PAF) (50 mg/ kg p.o.; p 10

Wielokierunkowe działanie terapeutyczne

Benzydamina wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne, na które składają się następujące efekty: ¹¹

• Działanie znieczulające miejscowo – przyczynia się do łagodzenia bólu
• Działanie przeciwobrzękowe – wynika ze zmniejszania przepuszczalności włośniczek
• Działanie antyseptyczne – przydatne w leczeniu stanów zapalnych
• Miejscowe działanie przeciwzapalne – stanowiące główny efekt terapeutyczny

Produkt Tantum Rosa jest dobrze tolerowany przez pacjentki, co w połączeniu z jego miejscowym działaniem przeciwzapalnym czyni go skutecznym lekiem w ginekologii. ¹²