Właściwości farmakodynamiczne leku Tantum Verde

Tantum Verde zawierający chlorowodorek benzydaminy w stężeniu 1,5 mg/ml jest klasyfikowany jako lek należący do grupy innych leków do stosowania miejscowego w jamie ustnej, kod ATC: A01AD02. Benzydamina należy do grupy indolowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które mogą być stosowane zarówno miejscowo, jak i ogólnie. W przypadku roztworu do płukania jamy ustnej i gardła Tantum Verde, benzydamina stosowana jest wyłącznie miejscowo.¹

Charakterystyka biochemiczna i mechanizm działania

Przy pH 7,2 benzydamina wykazuje właściwości lipofilne, co determinuje jej wysokie powinowactwo do błon komórkowych. Działanie benzydaminy na błony komórkowe charakteryzuje się efektem stabilizującym oraz miejscowo znieczulającym.²

W odróżnieniu od większości niesteroidowych leków przeciwzapalnych, benzydamina nie hamuje aktywności enzymów cyklooksygenazy ani lipoksygenazy w stężeniu 10⁻⁴ mol/l. Ta właściwość wyjaśnia brak typowego dla NLPZ działania wrzodotwórczego na przewód pokarmowy. Natomiast w stężeniach przekraczających 10⁻⁴ mol/l benzydamina wykazuje nieznaczną inhibicję fosfolipazy A₂ oraz lizofosfatydylo-acylotransferazy. Interesujące jest, że w stężeniu 10⁻⁴ mol/l substancja ta stymuluje syntezę prostaglandyny E₂ (PGE₂) w makrofagach.^{10-4 mol/l hamuje w małym stopniu fosfolipazę A2 oraz lizofosfatydylo-acylotransferazę. W stężeniu 10-4 mol/l pobudza syntezę PGE2 w makrofagach.”>3}

Działanie na mechanizmy zapalne i komórkowe

Benzydamina w zakresie stężeń od 10⁻⁵ do 10⁻⁴ mol/l wykazuje istotne działanie antyoksydacyjne poprzez redukcję powstawania wolnych rodników tlenkowych w fagocytach. W stężeniu 10⁻⁴ mol/l hamuje proces degranulacji i agregacji limfocytów.⁴

Szczególnie istotnym mechanizmem działania benzydaminy, obserwowanym in vitro, jest zmniejszenie adhezji leukocytów do śródbłonka naczyniowego przy stężeniach 3-4 × 10⁻⁶ mol/l. Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych potwierdziły działanie przeciwzakrzepowe benzydaminy (ED₃₅ 9,5 mg/kg p.o.) oraz zmniejszenie śmiertelności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (PAF – Platelet Activating Factor) przy dawce 50 mg/kg p.o. (p <0,05).<sup data-drug="Tantum Verde" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Najsilniej wyrażone działanie in vitro polega na zmniejszeniu adhezji leukocytów na śródbłonku naczyniowym (3 – 4 x 10-6 mol/l). W badaniach na szczurach stwierdzono przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED35 9,5 mg/kg p.o.) oraz zmniejszenie umieralności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (ang. Platelet Activating Factor, PAF) (50 mg/ kg p.o.; p 5

Na podstawie tych obserwacji można stwierdzić, że mechanizm przeciwzapalnego działania benzydaminy polega głównie na zmniejszeniu patologicznych zmian w naczyniach, wywoływanych przez aktywowane, przylegające i migrujące leukocyty. Tym samym benzydamina wykazuje działanie ochronne na naczynia.⁶

Działanie kliniczne

Benzydamina zawarta w produkcie leczniczym Tantum Verde wykazuje kompleksowe działanie terapeutyczne:

• Działanie przeciwbólowe – miejscowe działanie znieczulające przyczynia się do łagodzenia bólu w obrębie zmian zapalnych jamy ustnej i gardła⁷
• Działanie przeciwobrzękowe – benzydamina zmniejsza przepuszczalność włośniczek, co prowadzi do redukcji obrzęku tkanek objętych procesem zapalnym⁸
• Działanie antyseptyczne – przyczynia się do ograniczenia namnażania drobnoustrojów w miejscu aplikacji⁹
• Działanie przeciwzapalne – produkt leczniczy Tantum Verde jest dobrze tolerowany i wykazuje skuteczne miejscowe działanie przeciwzapalne¹⁰

Dzięki wielokierunkowym mechanizmom działania, benzydamina w postaci roztworu do płukania jamy ustnej i gardła o stężeniu 1,5 mg/ml stanowi skuteczny preparat do miejscowego leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła.