Właściwości farmakodynamiczne leku Tantum Verde 1,5 mg/ml

Tantum Verde (chlorowodorek benzydaminy) należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki do stosowania miejscowego w jamie ustnej, oznaczonej kodem ATC: A01AD02. Benzydamina klasyfikowana jest jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy indolowej, przeznaczony do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Benzydamina w środowisku o pH 7,2 wykazuje właściwości lipofilne, co warunkuje jej wysokie powinowactwo do błon komórkowych. Lek działa stabilizująco na struktury błonowe oraz wywiera efekt miejscowo znieczulający.²

W przeciwieństwie do innych leków z grupy NLPZ, benzydamina nie hamuje aktywności enzymów cyklooksygenazy ani lipoksygenazy (w stężeniu 10⁻⁴ mol/l) i nie przyczynia się do powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego.³

Działanie na enzymy i mediatory stanu zapalnego

Badania farmakodynamiczne wykazały, że benzydamina w stężeniach powyżej 10⁻⁴ mol/l w niewielkim stopniu hamuje aktywność fosfolipazy A2 oraz lizofosfatydylo-acylotransferazy. Co interesujące, w stężeniu 10⁻⁴ mol/l benzydamina stymuluje syntezę prostaglandyny E2 (PGE2) w makrofagach.^{10-4 mol/l hamuje w małym stopniu fosfolipazę A2 oraz lizofosfatydylo-acylotransferazę. W stężeniu 10-4 mol/l pobudza syntezę PGE2 w makrofagach.”>4}

W zakresie stężeń od 10⁻⁵ do 10⁻⁴ mol/l benzydamina znamiennie redukuje powstawanie wolnych rodników tlenowych w komórkach fagocytarnych, co może przyczyniać się do jej działania przeciwzapalnego.⁵

Działanie na komórki układu immunologicznego

W stężeniu 10⁻⁴ mol/l benzydamina hamuje procesy degranulacji i agregacji limfocytów. Najbardziej wyraźny efekt działania benzydaminy in vitro polega na zmniejszeniu adhezji leukocytów do śródbłonka naczyniowego, co zachodzi już przy stężeniach 3-4 × 10⁻⁶ mol/l.⁶

Wyniki badań przedklinicznych

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych dostarczyły dodatkowych informacji o mechanizmie działania benzydaminy:

• Wykazano działanie przeciwzakrzepowe u szczurów (ED35 9,5 mg/kg p.o.)
• Stwierdzono zmniejszenie śmiertelności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (PAF – Platelet Activating Factor) przy dawce 50 mg/kg p.o. (p <0,05)

Na podstawie powyższych obserwacji uznano, że mechanizm przeciwzapalnego działania benzydaminy opiera się głównie na zmniejszeniu powstawania zmian w naczyniach, które są wywoływane przez pobudzone, przylegające i migrujące leukocyty. Tym samym benzydamina wykazuje działanie protekcyjne w stosunku do naczyń krwionośnych.<sup data-drug="Tantum Verde" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W badaniach na szczurach stwierdzono przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED35 9,5 mg/kg p.o.) oraz zmniejszenie umieralności myszy po podaniu czynnika aktywującego płytki (ang. Platelet Activating Factor, PAF) (50 mg/kg p.o.; p 7

Profil działania klinicznego

Benzydamina zawarta w produkcie Tantum Verde, stosowana miejscowo, wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne:

1. Działanie przeciwbólowe – miejscowe działanie znieczulające przyczynia się do łagodzenia bólu w miejscu podania
2. Działanie przeciwobrzękowe – benzydamina zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, co przekłada się na redukcję obrzęku
3. Działanie antyseptyczne – dodatkowy korzystny efekt w terapii stanów zapalnych jamy ustnej i gardła

Tantum Verde jest produktem dobrze tolerowanym przez pacjentów, a jego głównym działaniem terapeutycznym jest miejscowe działanie przeciwzapalne.⁸

Skład i postać farmaceutyczna preparatu

Tantum Verde w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej i gardle zawiera jako substancję czynną chlorowodorek benzydaminy w stężeniu 1,5 mg/ml. Preparat ma postać klarownego, bezbarwnego roztworu o smaku miętowym.⁹

Preparat zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu, co należy uwzględnić przy stosowaniu leku u pacjentów z określonymi przeciwwskazaniami lub ograniczeniami.¹⁰