polipeptyd transportujący aniony

Polipeptyd transportujący aniony (Organic Anion Transporting Polypeptide, OATP) to rodzina białek transportowych występujących w błonach komórkowych, odpowiedzialnych za przenoszenie różnych substancji organicznych, głównie anionowych, przez błony biologiczne. Białka te odgrywają kluczową rolę w farmakokinetyce wielu leków, umożliwiając ich wchłanianie, dystrybucję i wydalanie.

OATP są kodowane przez geny z rodziny SLCO (Solute Carrier Organic Anion) i występują w różnych tkankach, w tym w wątrobie, nerkach, jelitach i barierze krew-mózg. W wątrobie polipeptydy transportujące aniony, szczególnie OATP1B1 i OATP1B3, są odpowiedzialne za wychwyt wielu leków z krwiobiegu, co stanowi kluczowy etap w ich metabolizmie i eliminacji.

Znaczenie kliniczne polipeptydów transportujących aniony związane jest z ich rolą w interakcjach lek-lek oraz w zmienności odpowiedzi na leczenie. Polimorfizmy genów kodujących OATP mogą prowadzić do zmiany aktywności transporterów, wpływając na biodostępność i skuteczność leków takich jak statyny, niektóre antybiotyki czy leki przeciwnowotworowe. Inhibicja OATP przez niektóre substancje może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel MSN 60 mg

Farmakokinetyka kabazytakselu została oceniona w populacji 170 pacjentów z zaawansowanymi nowotworami litymi, w tym rakiem piersi i gruczołu krokowego, przy dawkach od 10 do 30 mg/m² powierzchni ciała (pc.) podawanych dożylnie w infuzji trwającej 1 godzinę. Po podaniu dawki 25 mg/m² pc. u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 226 ng/mL (CV 107%), a pole pod krzywą stężenia (AUC) 991 ng·h/mL (CV 34%). Kabazytaksel charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss 4870 L, tj. 2640 L/m² pc.) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (89-92%), głównie albuminami i lipoproteinami HDL, LDL i VLDL. Metabolizm wątrobowy jest dominującą drogą eliminacji (>95%), głównie przez CYP3A, z identyfikacją 7 metabolitów, z których 3 są aktywne biologicznie. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (76% dawki), a klirens osoczowy wynosi 48,5 L/h (26,4 L/h/m² pc.), z okresem półtrwania eliminacji około 95 godzin. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z substratami CYP3A ani innymi enzymami CYP, a ryzyko interakcji z transporterami P-gp, BCRP i OATP1B3 jest niskie przy stosowanych dawkach.
albumina osocza, badanie farmakokinetyczne, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, białko osocza ludzkiego, bilirubina całkowita, farmakokinetyka kabazytakselu, infuzja dożylna, izoenzym CYP3A, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteina, maksymalna tolerowana dawka, metabolit kabazytakselu, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, nowotwór lity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak piersi z przerzutami, stężenie w osoczu, wchłanianie i dystrybucja leku, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 20 mg

Lenalidomid jest podawany jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Tmax 0,5-2 godz.) oraz liniową zależnością między dawką a ekspozycją (Cmax, AUC). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (23-29%) i nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Wchłanianie lenalidomidu jest obniżone o około 20% (AUC) i 50% (Cmax) przy jednoczesnym spożyciu posiłków wysokotłuszczowych, jednak w praktyce klinicznej lek może być podawany niezależnie od posiłków. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin u pacjentów z szpiczakiem mnogim, zespołami mielodysplastycznymi i chłoniakiem z komórek płaszcza.
białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, choroba hematologiczna, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, górna granica normy, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens lenalidomidu, kumulacja leku, lenalidomid, masa ciała, metabolizm lenalidomidu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, pole pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, rozpuszczalnik organiczny, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny

polipeptyd transportujący aniony

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel MSN 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 20 mg