inhibitory CYP2C19
Inhibitory CYP2C19 to substancje, które hamują aktywność enzymu cytochromu P450 2C19 (CYP2C19), jednego z kluczowych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków. CYP2C19 uczestniczy w biotransformacji około 10% wszystkich leków stosowanych klinicznie, w tym leków przeciwpłytkowych (klopidogrel), inhibitorów pompy protonowej, leków przeciwdrgawkowych i przeciwdepresyjnych.
Do silnych inhibitorów CYP2C19 zalicza się m.in. fluwoksaminę, fluoksetynę, tiklopidynę, omeprazol i esomeprazol. Umiarkowanymi inhibitorami są moklobemid, cymetydyna, ketokonazol i worykonazol. Hamowanie aktywności CYP2C19 może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków będących substratami tego enzymu.
Szczególnie istotna jest interakcja inhibitorów CYP2C19 z klopidogrelem, który jest prolekiem wymagającym aktywacji przez ten enzym. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP2C19 może znacząco obniżyć skuteczność przeciwpłytkową klopidogrelu, zwiększając ryzyko incydentów zakrzepowych. Warto również pamiętać, że skutki hamowania CYP2C19 mogą być bardziej wyrażone u osób z genetycznie uwarunkowaną zmniejszoną aktywnością tego enzymu (tzw. wolni metabolizerzy).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Citronil 40 mg
Interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne cytalopramu mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka zespołu serotoninowego oraz wydłużenia odstępu QTc. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie cytalopramu z inhibitorami MAO (moklobemid, selegilina, linezolid) ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym zgonów, oraz z pimozydem, który powoduje średnie wydłużenie QTc o około 10 ms i zwiększa stężenie pimozydu. Również leki wydłużające QT (np. przeciwarytmiki klasy IA i III, niektóre neuroleptyki, antybiotyki jak moksifloksacyna, erytromycyna IV) są przeciwwskazane z powodu addytywnego ryzyka zaburzeń rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu cytalopramu z lekami serotoninergicznymi (tramadol, buprenorfina, sumatryptan), litem, tryptofanem oraz lekami obniżającymi próg drgawkowy, ze względu na potencjalne nasilenie działania serotoninergicznego i ryzyko drgawek. Monitorowanie stężenia litu oraz parametrów hemostazy jest wskazane przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych i antyagregacyjnych.
atypowe leki przeciwpsychotyczne, cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P-450, dezypramina, escytalopram, flukonazol, fluwoksamina, glikoproteina p, hipokaliemia, hipomagnezemia, indeks terapeutyczny, inhibitor MAO-B, inhibitory CYP2C19, inhibitory MAO, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwzakrzepowe, leki serotoninergiczne, linezolid, moklobemid, niesteroidowe leki przeciwzapalne, omeprazol, pimozyd, próg drgawkowy, receptory serotoninowe, selegilina, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, terapia elektrowstrząsowa, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Escitalopram Aurovitas 15 mg
Escytalopram wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie go z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. tranylcyprominą, fenelzyną) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego; po odstawieniu inhibitorów MAO należy zachować 14-dniową przerwę przed rozpoczęciem terapii escytalopramem, a po zakończeniu leczenia escytalopramem – 7-dniową przerwę przed włączeniem MAO. Podobne przeciwwskazania dotyczą moklobemidu i linezolidu. Leczenie skojarzone z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki i leki przeciwpsychotyczne) jest również przeciwwskazane z uwagi na ryzyko arytmii. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (opioidy, tryptany, buprenorfina), leków obniżających próg drgawkowy (m.in. TCA, inne SSRI, neuroleptyki, bupropion, tramadol) oraz preparatów ziołowych, takich jak dziurawiec, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych i zespołu serotoninowego.
buprenorfina, cymetydyna, CYP2C19, dezypramina, dziurawiec zwyczajny, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, inhibitory CYP2C19, inhibitory CYP2D6, inhibitory MAO, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, klomipramina, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwzakrzepowe, leki serotoninergiczne, linezolid, metoprolol, moklobemid, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, propafenon, rysperydon, tiorydazyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Moklar 150 mg
Moklobemid, jako odwracalny inhibitor MAO-A, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego i przełomu nadciśnieniowego. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie moklobemidu z innymi inhibitorami MAO (selegilina, linezolid), tryptanami, tramadolem, petydyną oraz dekstrometorfanem ze względu na ryzyko nadmiernej inhibicji MAO i nasilenia działania serotoninergicznego. Interakcje farmakokinetyczne, takie jak hamowanie metabolizmu moklobemidu przez cymetydynę, wymagają redukcji dawki moklobemidu o 50-66%. Ponadto moklobemid hamuje CYP2C19, co może zwiększać stężenia leków takich jak omeprazol, fluoksetyna czy fluwoksamina, wymagając ścisłego monitorowania klinicznego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI, bupropion, buprenorfina) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. hipertermią, splątaniem, hiperrefleksją i drgawkami klonicznymi.
agoniści receptorów serotoninowych, CYP2C19, dekstrometorfan, dekstropropoksyfen, digoksyna, działanie presyjne, fenprokumon, hydrochlorotiazyd, Hypericum perforatum, inhibitor MAO, inhibitor mikrosomalnej monooksygenazy, inhibitor monoaminooksydazy typu A, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitory CYP2C19, inhibitory MAO, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, lek trójpierścieniowy, leki przeciwdepresyjne, leki serotoninergiczne, leki sympatykomimetyczne, nieodwracalne inhibitory MAO, przełom nadciśnieniowy, środki antykoncepcyjne, SSRI, tryptany, tyramina, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pralex 10 mg
Pralex, zawierający escytalopram w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), zarówno nieselektywnymi, nieodwracalnymi, jak i odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid) oraz odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolid), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Escytalopram może wydłużać odstęp QT w EKG, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego QT, istniejącym wydłużeniem QT oraz u osób przyjmujących inne leki wydłużające QT, ze względu na ryzyko groźnych arytmii, w tym torsade de pointes.
działanie serotoninergiczne, escytalopram, hiponatremia, inhibitory CYP2C19, inhibitory MAO, leki przeciwkrzepliwe, leki przeciwpłytkowe, leki wydłużające odstęp QT, linezolid, moklobemid, nadwrażliwość, nieselektywne inhibitory MAO, niewydolność serca, odwracalne inhibitory MAO-A, płytki krwi, próg drgawkowy, SSRI, torsade de pointes, tramadol, trazodon, tryptany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zespół długiego QT, zespół serotoninowy