wydalanie dihydroergotaminy
Dihydroergotamina (DHE) to alkaloid sporyszu stosowany głównie w leczeniu migreny oraz bólów głowy typu klastrowego. Substancja ta jest agonistą receptorów serotoninowych, dopaminergicznych i adrenergicznych, co tłumaczy jej złożony mechanizm działania w układzie naczyniowym.
Wydalanie dihydroergotaminy odbywa się głównie przez wątrobę, gdzie lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Metabolity leku są wydalane przede wszystkim z żółcią do przewodu pokarmowego, a następnie z kałem (około 90%). Jedynie niewielka część (około 10%) jest wydalana przez nerki z moczem. Okres półtrwania DHE wynosi około 9-10 godzin.
Metabolizm dihydroergotaminy zachodzi głównie z udziałem enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP3A4. Z tego względu jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. erytromycyna, ketokonazol, niektóre leki przeciwwirusowe) może znacząco zwiększyć stężenie DHE we krwi, prowadząc do nasilenia działań niepożądanych, w tym niebezpiecznego skurczu naczyń (ergotyzmu).
Znajomość farmakokinetyki i dróg wydalania dihydroergotaminy ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz podczas planowania leczenia skojarzonego, gdzie mogą wystąpić istotne interakcje lekowe.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Dihydroergotamina, zawarta w roztworze doustnym Dihydroergotaminum Filofarm (2 mg/g), charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, nie przekraczającą 5%, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po pojedynczej dawce 2 mg wynosi 1-2 ng/ml i osiągane jest w szerokim zakresie czasowym od 30 minut do 3 godzin (Tmax). Przy regularnym stosowaniu dawki 1-2,5 mg trzy razy na dobę, stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 5 ng/ml po około 5 dniach terapii. Metabolizm wątrobowy odpowiada za eliminację 96-99% substancji, podczas gdy wydalanie nerkowe w formie niezmienionej jest marginalne i wynosi zaledwie 0,01% dawki w ciągu 24 godzin.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, Cmax, dihydroergotamina, Dihydroergotaminum Filofarm, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, kwas dihydrolizergowy, maksymalne stężenie, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, roztwór doustny, stężenie w stanie stacjonarnym, Tmax, wydalanie dihydroergotaminy -
Leksykon leków
Dihydroergotaminum Filofarm, zawierający 2 mg/g mezylanu dihydroergotaminy w formie roztworu doustnego, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną, nieprzekraczającą 5%. Maksymalne stężenie leku w surowicy (Cmax) po pojedynczej dawce 2 mg wynosi 1-2 ng/ml, osiągane w czasie od 30 minut do 3 godzin (Tmax). Przy regularnym stosowaniu dawki 1-2,5 mg trzy razy na dobę, stężenie w stanie stacjonarnym (steady state) wynosi około 5 ng/ml i jest osiągane po około 5 dniach terapii. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, z efektem pierwszego przejścia wynoszącym 96-99%, co znacząco ogranicza biodostępność doustną preparatu.
aktywność farmakologiczna, biodostępność dihydroergotaminy, Cmax, Dihydroergotaminum Filofarm, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, kwas dihydrolizergowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm wątrobowy, mezylan dihydroergotaminy, parametr farmakokinetyczny, roztwór doustny, stan stacjonarny, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie dihydroergotaminy
