Właściwości farmakokinetyczne
Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne leku Dihydroergotaminum Filofarm

Dihydroergotaminum Filofarm zawierający mezylan dihydroergotaminy (2 mg/g) w postaci roztworu doustnego charakteryzuje się szczególnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które mają istotne znaczenie dla jego działania terapeutycznego. Właściwości te determinują sposób podawania leku oraz jego skuteczność kliniczną.

Wchłanianie dihydroergotaminy

Biodostępność dihydroergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo niska i nie przekracza 5%. Jest to istotny parametr, który wpływa na dawkowanie leku w praktyce klinicznej. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy waha się w przedziale od około 30 minut do 3 godzin po podaniu doustnym.¹

Charakterystyczne wartości stężeń leku w surowicy po podaniu doustnym prezentują się następująco:

• Po zastosowaniu pojedynczej dawki 2 mg dihydroergotaminy, stężenie w surowicy nie przekracza 1-2 ng/ml²
• Stężenie w stanie stacjonarnym (tzw. steady state) przy regularnym stosowaniu preparatu w dawce od 1 mg do 2,5 mg trzy razy na dobę osiągane jest po około 5 dniach i wynosi 5 ng/ml³

Metabolizm dihydroergotaminy

Proces metaboliczny dihydroergotaminy zachodzi głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym metabolizm wątrobowy jest bardzo intensywny i wynosi 96-99%, ze szczególnie zaznaczonym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Jest to istotny czynnik warunkujący ograniczoną biodostępność doustnej formy leku.⁴

Metabolity dihydroergotaminy

W procesie metabolizmu dihydroergotaminy powstają różne metabolity. Głównym z nich jest 8-hydroxydihydroergotamina, która wykazuje aktywność farmakologiczną. Innymi metabolitami są kwas dihydrolizergowy i jego amidy.⁵

Istotną informacją jest fakt, że badania sugerują aktywność farmakologiczną 8-hydroxydihydroergotaminy, co ma znaczenie kliniczne. Metabolit ten jest uwzględniany podczas oznaczania biodostępności dihydroergotaminy w surowicy, co pozwala na pełniejszą ocenę efektu terapeutycznego leku.⁶

Wydalanie dihydroergotaminy

Wydalanie dihydroergotaminy i jej metabolitów przez nerki ma niewielkie znaczenie w całkowitej eliminacji leku z organizmu. Jedynie 0,01% niezmienionej dihydroergotaminy jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin.⁷ Oznacza to, że eliminacja leku zachodzi głównie na drodze metabolizmu wątrobowego, a produkty tego metabolizmu są następnie usuwane z organizmu innymi drogami.