Właściwości farmakodynamiczne leku Salofalk 1 g

Lek Salofalk 1 g (czopki) zawiera jako substancję czynną 1 g mesalazyny (Mesalazinum), znaną również jako kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA). Substancja ta należy do grupy farmakoterapeutycznej kwasu aminosalicylowego i podobnych leków, oznaczonej kodem ATC: A07EC02. ¹

Mechanizm działania przeciwzapalnego

Mechanizm działania przeciwzapalnego mesalazyny nie został do końca wyjaśniony, jednak różne badania wskazują na kilka potencjalnych sposobów, w jakie substancja ta wywiera swój efekt terapeutyczny. Wyniki badań in vitro wskazują, że istotną rolę może odgrywać hamowanie lipoksygenazy. Dodatkowo wykazano, że mesalazyna wpływa na stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit. Warto również zaznaczyć, że mesalazyna może pełnić funkcję zmiatacza wolnych rodników aktywnych związków tlenowych. ²

Po podaniu doodbytniczym, mesalazyna dociera do światła jelita, gdzie wywiera znaczne działanie miejscowe na błonę śluzową jelita i tkankę podśluzówkową. Ten bezpośredni kontakt z zapalnie zmienioną tkanką pozwala na skuteczne działanie terapeutyczne przy minimalizacji ogólnoustrojowej ekspozycji na lek. ³

Badania kliniczne skuteczności i bezpieczeństwa

Skuteczność i bezpieczeństwo produktu leczniczego Salofalk 1 g zostały potwierdzone w wieloośrodkowym badaniu klinicznym III fazy. W badaniu uczestniczyło 403 pacjentów z potwierdzoną endoskopowo i histologicznie łagodną do umiarkowanej postaci czynnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego w obrębie odbytnicy. W momencie rozpoczęcia badania średni wskaźnik aktywności choroby (disease activity index, DAI) wynosił 6,2 ± 1,5 (w zakresie od 3 do 10). ⁴

Pacjenci zostali losowo przydzieleni do dwóch grup terapeutycznych:

• Grupa 1 g OD – otrzymująca jeden czopek Salofalk 1 g na dobę
• Grupa 0,5 g TID – otrzymująca trzy czopki zawierające 0,5 g mesalazyny na dobę

Leczenie prowadzono przez okres 6 tygodni. ⁵

Wyniki skuteczności klinicznej

Głównym punktem końcowym badania była kliniczna remisja zdefiniowana jako wskaźnik aktywności choroby DAI < 4 mierzony podczas końcowej wizyty lub ustąpienie objawów. W końcowej analizie przeprowadzonej zgodnie z protokołem 87,9% pacjentów z grupy otrzymującej 1 g mesalazyny raz dziennie (1 g OD) oraz 90,7% pacjentów z grupy otrzymującej 0,5 g mesalazyny trzy razy dziennie (0,5 g TID) osiągnęło kliniczną remisję. <sup data-drug="Salofalk 1 g" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Pierwotnie różna skuteczność leczenia polegała na klinicznej remisji zdefiniowanej jako wskaźnik aktywności choroby DAI 6

W analizie przeprowadzonej zgodnie z intencją leczenia (Intention-to-treat analysis) odsetek pacjentów, którzy osiągnęli kliniczną remisję, wynosił 84,0% w grupie 1 g OD i 84,7% w grupie 0,5 g TID. Średnia zmiana wskaźnika aktywności choroby (DAI) w stosunku do stanu wyjściowego wynosiła -4,7% w obydwu badanych grupach, co wskazuje na porównywalną skuteczność obu schematów dawkowania. ⁷

Profil bezpieczeństwa

W przeprowadzonym badaniu klinicznym nie odnotowano występowania ciężkich działań niepożądanych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku Salofalk 1 g w leczeniu łagodnej do umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego w obrębie odbytnicy. ⁸