wchłanianie syldenafilu
Wchłanianie syldenafilu to proces farmakokinetyczny, podczas którego substancja czynna przechodzi z przewodu pokarmowego do krwioobiegu. Syldenafil, powszechnie stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając szczytowe stężenie w osoczu w ciągu 30-120 minut (średnio 60 minut) w warunkach na czczo.
Biodostępność bezwzględna syldenafilu wynosi około 40%, co jest uwarunkowane efektem pierwszego przejścia przez wątrobę oraz częściowym metabolizmem w ścianie jelita. Posiłki wysokotłuszczowe mogą opóźnić wchłanianie leku nawet o 60 minut i zmniejszyć maksymalne stężenie (Cmax) o około 29%, co ma istotne znaczenie kliniczne przy planowaniu terapii.
Po wchłonięciu syldenafil wiąże się w około 96% z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi średnio 105 l, co sugeruje dystrybucję do tkanek. Warto podkreślić, że u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek proces wchłaniania może być zaburzony, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Syldenafil, podawany w dawkach od 25 do 100 mg w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-120 minutach (mediana 60 minut) przy biodostępności około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmaks. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmaks o 29%. Objętość dystrybucji wynosi średnio 105 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy (około 18 ng/ml). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 i CYP2C9 do aktywnego N-demetylowanego metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 wynosi około 50% syldenafilu, a stężenie w osoczu stanowi około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania eliminacji wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/godz. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, dysfagia, dystrybucja syldenafilu, eliminacja syldenafilu, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, syldenafil, syldenafil cytrynian, wchłanianie syldenafilu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie (tmax wydłużone o 60 minut) i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowanego, który wykazuje około 50% aktywności PDE5 w porównaniu do leku macierzystego i osiąga stężenia stanowiące 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania eliminacyjnego syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/h. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja syldenafilu, eliminacja syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, skala Childa-Pugh, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie syldenafilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
