eliminacja syldenafilu

Syldenafil jest substancją czynną stosowaną głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego. Charakteryzuje się relatywnie krótkim okresem półtrwania, wynoszącym około 3-5 godzin, co determinuje jego profil farmakokinetyczny.

Eliminacja syldenafilu odbywa się przede wszystkim poprzez metabolizm wątrobowy, gdzie jest przekształcany przez enzymy cytochromu P450, głównie izoenzym CYP3A4 oraz, w mniejszym stopniu, CYP2C9. W wyniku tego procesu powstaje aktywny metabolit N-desmetylosyldenafil, który wykazuje około 50% aktywności farmakologicznej związku macierzystego.

Wydalanie syldenafilu i jego metabolitów zachodzi głównie z kałem (około 80% podanej dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13%). Zaburzenia funkcji wątroby znacząco wpływają na klirens syldenafilu, powodując zwiększenie jego stężenia w osoczu, co może wymagać dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Istotne klinicznie są interakcje lekowe związane z eliminacją syldenafilu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol czy rytonawir, mogą znacząco zwiększać stężenie syldenafilu w osoczu poprzez hamowanie jego metabolizmu, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – SILDEROS MAX 50 mg

Przedawkowanie cytrynianu syldenafilu w preparacie SILDEROS MAX, zwłaszcza powyżej dawki 200 mg, nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, natomiast istotnie nasila częstość i intensywność działań niepożądanych. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że dawki do 800 mg powodują podobny profil działań niepożądanych jak dawki terapeutyczne, lecz z większą ich intensywnością. Do najczęstszych objawów przedawkowania należą silne, pulsujące bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia, w tym zmiany w postrzeganiu kolorów i zwiększona wrażliwość na światło.
ból głowy, ciśnienie tętnicze, cytrynian syldenafilu, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dolegliwość dyspeptyczna, działanie niepożądane, eliminacja syldenafilu, funkcja wątroby, klirens leku, metabolizm syldenafilu, obrzęk błony śluzowej nosa, obserwacja kardiologiczna, parametr życiowy, przedawkowanie syldenafilu, uderzenie gorąca, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie widzenia kolorów, zatkany nos, zawrót głowy, zmiana widzenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silandyl 50 mg

Syldenafil, podawany w dawkach od 25 do 100 mg w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 30-120 minutach (mediana 60 minut) przy biodostępności około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmaks. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmaks o 29%. Objętość dystrybucji wynosi średnio 105 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy (około 18 ng/ml). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 i CYP2C9 do aktywnego N-demetylowanego metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 wynosi około 50% syldenafilu, a stężenie w osoczu stanowi około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania eliminacji wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/godz. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, dysfagia, dystrybucja syldenafilu, eliminacja syldenafilu, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, syldenafil, syldenafil cytrynian, wchłanianie syldenafilu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Permen Med Forte 50 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w czasie 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością około 41%. Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie (tmax wydłużone o 60 minut) i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 96%, co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowanego, który wykazuje około 50% aktywności PDE5 w porównaniu do leku macierzystego i osiąga stężenia stanowiące 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania eliminacyjnego syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/h. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (80%) i moczem (13%).
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja syldenafilu, eliminacja syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, skala Childa-Pugh, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie syldenafilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

eliminacja syldenafilu

Powiązane wpisy

Przedawkowanie – SILDEROS MAX 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Silandyl 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Permen Med Forte 50 mg