inhibicja OATP1A2
Inhibicja OATP1A2 to proces hamowania aktywności transportera anionów organicznych OATP1A2 (Organic Anion Transporting Polypeptide 1A2), który jest kodowany przez gen SLCO1A2. Ten transporter błonowy odgrywa kluczową rolę w wychwycie i transporcie szerokiej gamy substancji endogennych oraz ksenobiotyków, w tym leków, przez błony komórkowe.
OATP1A2 ulega ekspresji głównie w hepatocytach, enterocytach jelita cienkiego, komórkach nabłonka kanalików nerkowych oraz w bariery krew-mózg. Inhibicja tego transportera może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych, wpływając na farmakokinetykę wielu substancji leczniczych przez zmniejszenie ich wychwytu do komórek docelowych.
Wśród znanych inhibitorów OATP1A2 wyróżnia się niektóre leki (np. naproxen, itrakonazol), składniki żywności (np. sok grejpfrutowy zawierający naringenin) oraz substancje endogenne (kwasy żółciowe). Zahamowanie aktywności OATP1A2 może skutkować zmniejszoną biodostępnością lub zwiększonym stężeniem osoczowym leków będących substratami tego transportera, co wymaga uwagi podczas prowadzenia terapii wielolekowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Bilastyna Hitaxa, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z wpływem na biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu oraz soków owocowych, w tym soku grejpfrutowego, zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30% poprzez inhibicję transportera OATP1A2. Leki takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy dziennie) powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotne zwiększenie Cmax bilastyny (20 mg/dobę) poprzez hamowanie P-glikoproteiny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Podobny efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Inhibitory P-glikoproteiny, takie jak cyklosporyna, mogą potencjalnie zwiększać stężenia bilastyny, natomiast inhibitory OATP1A2 (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą obniżać jej stężenia, co wymaga monitorowania skuteczności terapii.
bilastyna, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, inhibicja OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jelitowy transporter wypływu, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilastine MSN 20 mg
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy II generacji, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne głównie poprzez wpływ na transportery jelitowe OATP1A2 i P-gp. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30%, co wynika z inhibicji OATP1A2 odpowiedzialnego za jej wychwyt. Podobny efekt obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów OATP1A2, takich jak rytonawir i ryfampicyna, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Z kolei inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), erytromycyna (500 mg 3x/dobę) oraz diltiazem (60 mg/dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i 2-3-krotne zwiększenie Cmax bilastyny (20 mg/dobę), jednak bez wpływu na jej profil bezpieczeństwa. Podobne ryzyko dotyczy także cyklosporyny, co wymaga monitorowania pacjenta.
benzodiazepiny, bilastyna, biodostępność leku, cyklosporyna, cytochrom P450, diltiazem, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibicja OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, transporter wychwytu