10-N-glukuronid
10-N-glukuronid jest metabolitem powstającym w procesie glukuronidacji, który jest jedną z najważniejszych reakcji II fazy metabolizmu leków i ksenobiotyków w organizmie. W tym procesie kwas glukuronowy zostaje przyłączony do substancji macierzystej przez wiązanie z grupą aminową w pozycji 10 cząsteczki.
Glukuronidacja zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z rodziny UDP-glukuronylotransferaz (UGT). Powstałe metabolity glukuronidowe są zwykle bardziej hydrofilowe niż związki macierzyste, co ułatwia ich wydalanie z organizmu przez nerki lub z żółcią. 10-N-glukuronid jest charakterystyczny dla metabolizmu niektórych leków zawierających azot, w tym niektórych antybiotyków, leków przeciwbólowych i psychotropowych.
Oznaczanie poziomu 10-N-glukuronidu w płynach biologicznych może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych, toksykologicznych oraz w monitorowaniu terapii lekowej. Zmiany w procesie glukuronidacji, np. ze względu na polimorfizmy genetyczne UGT, interakcje lekowe lub choroby wątroby, mogą wpływać na stężenie leku w organizmie i w konsekwencji na skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zylena 10 mg
Olanzapina w preparacie Zylena w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, cechując się porównywalną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny, gdyż metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka olanzapiny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, tabletki olanzapiny, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolaxa, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm olanzapiny odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Eliminacja leku wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz nawyków palenia tytoniu, z okresem półtrwania u osób młodych wynoszącym 33,8 godziny, a u osób starszych (≥65 lat) wydłużonym do 51,8 godzin. Klirens olanzapiny jest mniejszy u seniorów (17,5 l/h) i kobiet (18,9 l/h) w porównaniu do młodszych osób (18,2 l/h) i mężczyzn (27,3 l/h), a także u osób niepalących (18,6 l/h) względem palaczy (27,7 l/h).
10-N-glukuronid, albumina, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka olanzapiny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa 15 mg
Olanzapina, substancja czynna Zolaxa (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93% (stężenia 7-1000 ng/ml), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Średni okres półtrwania olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu: u osób młodszych 33,8 h, starszych 51,8 h, u kobiet 36,7 h, u mężczyzn 32,3 h, u palących 30,4 h, a u niepalących 38,6 h. Klirens osoczowy również różni się w zależności od tych czynników, wynosząc od 17,5 do 27,7 l/h. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 57% dawki w postaci metabolitów.
10-N-glukuronid, absorpcja doustna, ADME, bariera krew-mózg, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, faza eliminacji, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, Tmax, utlenianie metaboliczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olpinat 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Olpinat, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i P450-2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg, ograniczając wpływ na OUN. Okres półtrwania u osób młodych wynosi średnio 33,8 godziny, natomiast u osób starszych (>65 lat) jest wydłużony do 51,8 godzin, z jednoczesnym zmniejszeniem klirensu (odpowiednio 18,2 l/h vs 17,5 l/h). Płeć wpływa na farmakokinetykę – u kobiet okres półtrwania jest dłuższy (36,7 h) niż u mężczyzn (32,3 h), a klirens mniejszy (18,9 l/h vs 27,3 l/h). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (~57% w postaci metabolitów). Palenie tytoniu indukuje metabolizm olanzapiny, skracając okres półtrwania (30,4 h u palących vs 38,6 h u niepalących) i zwiększając klirens (27,7 l/h vs 18,6 l/h).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, CYP1A2, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, podeszły wiek, schizofrenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Stada 10 mg
Olanzapina wykazuje dobrą absorpcję po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 5-8 godzin, przy czym biodostępność nie jest modyfikowana przez spożycie pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%) w zakresie terapeutycznym (7-1000 ng/ml), co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie niższej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji oraz klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego narządów, co wymaga indywidualizacji dawkowania w praktyce klinicznej.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osoczowe, biodostępność leku, biotransformacja w wątrobie, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymów wątrobowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, olanzapina, schizofrenia, terapia przeciwpsychotyczna, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 20 mg
Olanzapina w formie tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie bez konieczności zmiany dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a podawanie z pokarmem nie wpływa na jego wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 93% w zakresie stężeń 7-1000 ng/ml, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm olanzapiny zachodzi w wątrobie, głównie przez sprzęganie i utlenianie z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, z których 10-N-glukuronid nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jego działanie ośrodkowe.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, biorównoważność olanzapiny, biotransformacja w wątrobie, cytochrom P450 CYP2D6, cytochrom P450-CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie połykania, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 20 mg
Olanzapina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i alfa1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, w tym 10-N-glukuronidu, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób młodszych wynosi około 33,8 godz., u starszych 51,8 godz., u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz., u niepalących 38,6 godz., a u palących 30,4 godz. Klirens leku również różni się w zależności od tych czynników, wynosząc od 17,5 do 27,7 L/godz. Pomimo tych różnic, zmienność farmakokinetyczna nie wymaga rutynowego dostosowywania dawki u większości pacjentów.
10-N-glukuronid, albumina, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja cytochromu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie substancji czynnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Zolafren, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W organizmie olanzapina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~93%) oraz szeroką dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu, wynosząc od około 30 do 52 godzin, a klirens waha się między 17,5 a 27,7 L/godz. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 57% w postaci metabolitów). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między rasami kaukaską, japońską i chińską.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, bilans masy, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, działanie ośrodkowe, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, palenie tytoniu, schizofrenia, sprzęganie, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 15 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tabletkami konwencjonalnymi, z podobnym profilem wchłaniania pod względem szybkości i stopnia absorpcji. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jej wchłanianie, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 93%) wiązaniem z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, co potwierdza, że efekt terapeutyczny zależy głównie od niezmienionej substancji macierzystej.
10-N-glukuronid, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, działanie farmakologiczne, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces metaboliczny, schizofrenia, tabletka olanzapiny, tabletka ulegająca rozpadowi, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 5-8 godzin po podaniu doustnym, a obecność pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, wynosząc średnio 33,8 godziny u osób młodszych i 51,8 godzin u osób ≥65 lat, z klirensem odpowiednio 18,2 l/h i 17,5 l/h.
10-N-glukuronid, albuminy, bariera krew-mózg, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolit olanzapiny, okres półtrwania, palenie tytoniu, sprzęganie, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi, utlenianie, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 5 mg
Olanzapina, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 5-8 godzinach. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Substancja wiąże się w 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny: u osób starszych (≥65 lat) wynosi średnio 51,8 h (klirens 17,5 l/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 l/h), u kobiet 36,7 h (klirens 18,9 l/h), a u mężczyzn 32,3 h (klirens 27,3 l/h). Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 h u palących vs. 38,6 h u niepalących) i zwiększa klirens (27,7 l/h vs. 18,6 l/h). Niewydolność nerek i wątroby wykazują ograniczony wpływ na farmakokinetykę olanzapiny, a różnice etniczne nie wymagają modyfikacji dawkowania.
10-N-glukuronid, absorpcja doustna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, enzymy cytochromu P450, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, schizofrenia, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 20 mg
Olanzapina w preparacie Zolaxa Rapid w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od stężenia substancji macierzystej. Średni okres półtrwania u zdrowych osób młodych wynosi około 33,8 godziny, a klirens 18,2 l/h.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, cytochromy, ekspozycja na lek, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, olanzapina, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenia niepożądane, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z formą powlekaną, co umożliwia ich zamienne stosowanie bez utraty skuteczności terapeutycznej. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93% (w zakresie stężeń terapeutycznych 7-1000 ng/ml), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, z których głównym jest 10-N-glukuronid nieprzenikający bariery krew-mózg. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 57%).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit główny, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 15 mg
Olanzapina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) wynosi 51,8 godz., u młodszych 33,8 godz.; u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz.; u niepalących 38,6 godz., u palących 30,4 godz. Klirens leku jest odpowiednio niższy u osób starszych (17,5 l/godz.), kobiet (18,9 l/godz.) i niepalących (18,6 l/godz.) w porównaniu do młodszych (18,2 l/godz.), mężczyzn (27,3 l/godz.) i palących (27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność olanzapiny, biotransformacja leku, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, schizofrenia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anzorin 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Anzorin 10 mg) wykazuje bioekwiwalencję z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, a główny metabolit 10-N-glukuronid nie przenika bariery krew-mózg. Aktywność farmakologiczna leku jest związana przede wszystkim z niezmienioną olanzapiną, a metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, bioekwiwalencja, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 5 mg
Zolafren-Swift w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi olanzapiny, co potwierdza zbliżoną szybkość i stopień wchłaniania substancji czynnej. Olanzapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoform CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny macierzystej.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, izoforma CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces sprzęgania, wpływ płci na farmakokinetykę, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Bluefish 15 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest farmakokinetycznie biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 5-8 godzinach, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może wpływać na dostępność wolnej frakcji leku i interakcje farmakologiczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, a aktywność farmakologiczną wykazuje przede wszystkim postać niezmieniona leku.
10-N-glukuronid, białko osocza, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, grupa etniczna, indukcja enzymatyczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, palenie tytoniu, płeć, podeszły wiek, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Bluefish 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienność. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 5-8 godzinach od podania doustnego, a przyjmowanie leku z pokarmem nie wpływa na jego biodostępność. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, a aktywność farmakologiczna zależy głównie od niezmienionej olanzapiny. Średni okres półtrwania i klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawkowania.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania olanzapiny, parametry farmakokinetyczne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Lek wiąże się w 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśnymi glikoproteinami, co może wpływać na biodostępność i interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż substancja macierzysta. Dominującym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika bariery krew-mózg. Eliminacja olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego wątroby i nerek, przy czym okres półtrwania u osób starszych wynosi średnio 51,8 godziny, a u młodszych 33,8 godziny, a klirens odpowiednio 17,5 l/h i 18,2 l/h.
10-N-glukuronid, albumina i α1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność leku, cytochrom P450, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, izoforma CYP, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, olanzapina, proces metaboliczny, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olzapin 15 mg
Olanzapina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i alfa1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję i okres półtrwania. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób starszych (>65 lat) wynosi średnio 51,8 godz., u młodszych 33,8 godz.; u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz.; u niepalących 38,6 godz., a u palących 30,4 godz. Klirens osoczowy jest odpowiednio niższy u osób starszych (17,5 L/godz.), kobiet (18,9 L/godz.) oraz niepalących (18,6 L/godz.) w porównaniu do młodszych, mężczyzn (27,3 L/godz.) i palących (27,7 L/godz.).
10-N-glukuronid, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, CYP1A2, CYP2D6, dystrybucja leku, działanie ośrodkowe, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty - Leksykon substancji czynnych
Olanzapina – Właściwości farmakokinetyczne
Olanzapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Postać tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej (ODT) jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność. Lek wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od substancji macierzystej, a nie metabolitów.
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, końcowa faza eliminacji, łagodne zaburzenie czynności wątroby, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania olanzapiny, podanie doustne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zdarzenie niepożądane, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg) wykazuje farmakokinetyczną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od stężenia niezmienionej olanzapiny. U osób starszych (≥65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godz., a klirens zmniejsza do 17,5 l/godz., natomiast u młodych dorosłych wynosi odpowiednio 33,8 godz. i 18,2 l/godz. Różnice farmakokinetyczne obserwuje się także między płciami (kobiety: t½ 36,7 godz., klirens 18,9 l/godz.; mężczyźni: t½ 32,3 godz., klirens 27,3 l/godz.) oraz w zależności od palenia tytoniu (palenie skraca t½ do 30,4 godz. i zwiększa klirens do 27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, białko osocza, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, czynnik demograficzny, dostępność biologiczna, dostosowanie dawki, ekspozycja na lek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit olanzapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 5 mg
Olanzapina Viatris w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność w praktyce klinicznej. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina) w stężeniach terapeutycznych 7-1000 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, co podkreśla znaczenie stężenia niezmienionej olanzapiny dla efektu terapeutycznego.
10-N-glukuronid, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymu CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania olanzapiny, palenie tytoniu, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 7,5 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność ze standardowymi tabletkami, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną glikoproteiną α₁, co może mieć znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż lek macierzysty. Głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg, co podkreśla, że efekt terapeutyczny zależy głównie od niezmienionej olanzapiny.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, faza eliminacji, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina α1, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 10 mg
Olanzapina w postaci tabletek ulegających rozpadowi (Zolaxa Rapid) wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi, co umożliwia zamienne stosowanie bez zmiany dawkowania. Po podaniu doustnym olanzapina osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jej wchłanianie. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6. Główny metabolit 10-N-glukuronid jest farmakologicznie nieaktywny i nie przenika do OUN. Aktywność terapeutyczna zależy przede wszystkim od stężenia niezmienionej olanzapiny.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność olanzapiny, biorównoważność olanzapiny, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na olanzapinę, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, kumulacja substancji czynnej, łagodne zaburzenie czynności wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania olanzapiny, parametr farmakokinetyczny, profil działań niepożądanych, reakcja utleniania, schizofrenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie substancji czynnej, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 5 mg
Olanzapine Aurovitas w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany parametrów farmakokinetycznych. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jego absorpcję. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 10-N-glukuronidu. Okres półtrwania i klirens olanzapiny ulegają modyfikacjom pod wpływem wieku, płci oraz palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) t½ wynosi 51,8 h (klirens 17,5 L/h), u młodszych 33,8 h (klirens 18,2 L/h), u kobiet t½ 36,7 h (klirens 18,9 L/h), u mężczyzn t½ 32,3 h (klirens 27,3 L/h), u niepalących t½ 38,6 h (klirens 18,6 L/h), a u palących t½ 30,4 h (klirens 27,7 L/h). Niewydolność nerek, nawet ciężka (klirens kreatyniny <10 mL/min), nie wymaga modyfikacji dawkowania, gdyż farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, sprzęganie metaboliczne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, utlenianie metaboliczne, wchłanianie doustne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolafren, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem cytochromów P450-CYP1A2 i P450-2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Średni okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi: 51,8 godz. u osób ≥65 lat, 33,8 godz. u młodszych, 36,7 godz. u kobiet oraz 32,3 godz. u mężczyzn. Klirens waha się od 17,5 L/godz. u seniorów do 27,3 L/godz. u mężczyzn. Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 vs. 38,6 godz.) i zwiększa klirens (27,7 vs. 18,6 L/godz.).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, olanzapina, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anzorin 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Anzorin) jest farmakokinetycznie biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Substancja czynna wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika bariery krew-mózg. Średni okres półtrwania olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu, a klirens jest mniejszy u osób starszych, kobiet i niepalących.
10-N-glukuronid, albuminy, bariera krew-mózg, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja leku, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dostępność biologiczna, działania niepożądane, ekspozycja na lek, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5, 10, 15 i 20 mg) jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu pokarmu na absorpcję. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż lek macierzysty. Efekt terapeutyczny zależy przede wszystkim od niezmienionej cząsteczki olanzapiny.
10-N-glukuronid, alfa1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, izoenzym, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, podanie dożylne, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, tabletka powlekana, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapina Viatris 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez konieczności zmiany dawkowania. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, a dominującym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną niż substancja macierzysta, co podkreśla, że efekt farmakologiczny zależy przede wszystkim od olanzapiny.
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, stan stacjonarny, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zdarzenia niepożądane, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzin 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Olanzin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu pokarmu na biodostępność. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid. Okres półtrwania olanzapiny u zdrowych dorosłych wynosi około 33,8 godziny, a około 57% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. W populacji osób starszych (≥65 lat) obserwuje się wydłużony okres półtrwania do 51,8 godziny oraz zmniejszony klirens (17,5 l/h vs 18,2 l/h u młodszych), jednak bez konieczności modyfikacji dawki, podobnie jak u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min).
10-N-glukuronid, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit, metabolit N-demetylowy, metabolizm olanzapiny, okres półtrwania olanzapiny, podeszły wiek, schizofrenia, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 10 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzaran (5 mg i 10 mg), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu posiłków na wchłanianie. W zakresie terapeutycznym (7-1000 ng/ml) olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśnymi-glikoproteinami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Dominującą aktywność farmakologiczną wykazuje więc niezmieniona olanzapina. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci, palenia tytoniu oraz czynności nerek, wynosząc od około 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/h.
10-N-glukuronid, absorpcja leku, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, farmakokinetyka u młodzieży, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens olanzapiny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, olanzapina, osoba w podeszłym wieku, palenie tytoniu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 15 mg
Olanzapina w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Żolaxa Rapid) wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 5-8 godzinach, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z powstaniem metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Eliminacja olanzapiny wykazuje zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz funkcji wątroby, co należy uwzględnić w indywidualizacji dawkowania.
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, ekspozycja na lek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egolanza 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż związek macierzysty. Głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Eliminacja leku wykazuje zmienność zależną od wieku, płci oraz palenia tytoniu, z okresem półtrwania u osób młodszych wynoszącym 33,8 h, a u osób starszych (≥65 lat) wydłużonym do 51,8 h. Klirens u osób starszych jest nieco zmniejszony (17,5 l/h) w porównaniu do młodszych (18,2 l/h).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450-CYP1A2, farmakokinetyka olanzapiny, indukcja enzymów wątrobowych, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, podeszły wiek, schizofrenia, skala Childs Pugh, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranofren 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Ranofren 10 mg, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z których głównym jest 10-N-glukuronid. Okres półtrwania olanzapiny u zdrowych dorosłych wynosi średnio 33,8 godziny, jednak u osób starszych (≥65 lat) jest wydłużony do 51,8 godzin, a klirens zmniejszony (17,5 L/godz. vs 18,2 L/godz.). Kobiety charakteryzują się dłuższym okresem półtrwania (36,7 godz.) i niższym klirensem (18,9 L/godz.) niż mężczyźni (32,3 godz. i 27,3 L/godz.). Palenie tytoniu przyspiesza eliminację olanzapiny, skracając okres półtrwania do 30,4 godzin i zwiększając klirens do 27,7 L/godz. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 mL/min) farmakokinetyka pozostaje niezmieniona, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.
10-N-glukuronid, albuminy i α1-kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, cytochrom P450, dostępność biologiczna, izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm olanzapiny, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, palenie tytoniu, Ranofren, schizofrenia, sprzęganie i utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzapin Krka, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 57% w postaci metabolitów). U osób starszych (≥65 lat) i kobiet obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, skracając okres półtrwania i zwiększając klirens olanzapiny.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina