etonogestrel
Etonogestrel to syntetyczny progestagen należący do grupy pochodnych 19-nortestosteronu, wykorzystywany w nowoczesnych metodach antykoncepcyjnych. Jest głównym aktywnym metabolitem dezogestrelu i charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów progesteronowych.
Mechanizm działania etonogestrelu polega przede wszystkim na hamowaniu owulacji poprzez wpływ na oś podwzgórze-przysadka-jajnik, powodując zahamowanie wydzielania gonadotropin. Dodatkowo etonogestrel zwiększa lepkość śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników, oraz wywiera wpływ na endometrium, czyniąc je mniej podatnym na implantację.
W praktyce klinicznej etonogestrel stosowany jest w implantach podskórnych (Nexplanon, Implanon) zapewniających antykoncepcję przez okres do 3 lat, a także w systemach antykoncepcyjnych dopochwowych (NuvaRing) w połączeniu z etynyloestradiolem. Charakteryzuje się wysoką skutecznością antykoncepcyjną z indeksem Pearla poniżej 1.
Profil bezpieczeństwa etonogestrelu jest korzystny, choć może powodować nieregularne krwawienia, które są najczęstszą przyczyną zaprzestania stosowania metody. Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy, zmiany nastroju, trądzik oraz tkliwość piersi. W porównaniu do preparatów zawierających estrogeny, etonogestrel wywiera minimalny wpływ na parametry metaboliczne i ryzyko zakrzepowo-zatorowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Wskazania do stosowania
Etynyloestradiol, syntetyczna pochodna estradiolu, jest kluczowym składnikiem złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych, stosowanym w różnych dawkach (0,015 mg/24h w systemach dopochwowych, 0,02 mg i 0,03 mg w tabletkach) oraz w połączeniu z różnymi gestagenami (m.in. drospirenon, dienogest, dezogestrel). Preparaty zawierające etynyloestradiol są wskazane przede wszystkim do antykoncepcji hormonalnej, a także do leczenia umiarkowanego trądziku u kobiet, które nie odpowiedziały na terapię miejscową lub doustną antybiotykoterapię. Szczególnie preparaty z 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu (np. Aidee, Astha) oraz 0,035 mg etynyloestradiolu z 2 mg octanu cyproteronu (Cyprodiol, Diane-35) są rekomendowane w terapii trądziku i hirsutyzmu związanych z nadwrażliwością na androgeny.
androgenizacja, antybiotyk doustny, antykoncepcja hormonalna, chlormadinon, choroba sercowo-naczyniowa, dezogestrel, dienogest, drospirenon, etonogestrel, etynyloestradiol, gestoden, hirsutyzm, lewonorgestrel, łojotok, norgestymat, octan cyproteronu, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, preparat niskodawkowy, system terapeutyczny dopochwowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia miejscowa, trądzik o umiarkowanym nasileniu, wrażliwość na androgeny, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Adaring to system terapeutyczny dopochwowy zawierający 11,0 mg etonogestrelu i 3,474 mg etynyloestradiolu, uwalniający odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg substancji czynnych na dobę przez 3 tygodnie. System należy stosować przez 3 tygodnie nieprzerwanie, po czym następuje 1-tygodniowa przerwa, po której zakłada się nowy system. Adaring jest przeznaczony dla kobiet dorosłych, brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u młodzieży poniżej 18 lat. Pacjentka samodzielnie zakłada system do pochwy, a lekarz powinien dokładnie instruować o prawidłowej aplikacji i usuwaniu. Po usunięciu systemu zwykle występuje krwawienie z odstawienia po 2-3 dniach, które może utrzymywać się do momentu założenia nowego systemu.
diafragma, działanie antykoncepcyjne, etonogestrel, etynyloestradiol, implant domaciczny, kapturek naszyjkowy, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, minitabletka, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, prezerwatywa dla kobiet, system terapeutyczny dopochwowy, system transdermalny, test ciążowy, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Adaring, zawierający etonogestrel (0,120 mg/24h) oraz etynyloestradiol (0,015 mg/24h), został poddany badaniom farmakodynamicznym, które wykazały brak istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Adaring, o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, uwalnia substancje czynne w kontrolowany sposób przez 3 tygodnie, co potwierdza jego bezpieczeństwo w kontekście zachowania pełnej sprawności psychofizycznej pacjentek stosujących ten system antykoncepcyjny.
badanie farmakodynamiczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, ból głowy, działanie niepożądane, etonogestrel, etynyloestradiol, farmakoterapia, historia choroby, hormonalny środek antykoncepcyjny, nudność, sprawność psychofizyczna, substancja czynna, system terapeutyczny, system terapeutyczny dopochwowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Wskazania do stosowania
Etonogestrel jest syntetycznym progestagenem stosowanym w antykoncepcji hormonalnej u kobiet w wieku rozrodczym, dostępny w formie systemu terapeutycznego dopochwowego (Adaring, Circlet) oraz implantu podskórnego (Implanon NXT). Systemy dopochwowe zawierają kombinację etonogestrelu (11,0-11,7 mg) i etynyloestradiolu (2,7-3,474 mg), uwalniając odpowiednio 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez 3 tygodnie, po czym następuje tygodniowa przerwa. Implant Implanon NXT zawiera 68 mg etonogestrelu, z początkowym uwalnianiem 60-70 µg/dobę w 5.-6. tygodniu, które stopniowo zmniejsza się do 25-30 µg/dobę pod koniec 3 lat stosowania. Skuteczność i bezpieczeństwo obu form oceniono w badaniach klinicznych u kobiet w wieku 18-40 lat.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dessette
Przed zastosowaniem Dessette, zawierającego 20 µg etynyloestradiolu i 150 µg dezogestrelu, konieczna jest szczegółowa ocena korzyści i ryzyka, ze szczególnym uwzględnieniem zwiększonego ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Preparaty z dezogestrelem wykazują dwukrotnie wyższe ryzyko ŻChZZ (9-12 przypadków na 10 000 kobiet rocznie) w porównaniu do leków z lewonorgestrelem (około 6/10 000). Ryzyko to jest najwyższe w pierwszym roku stosowania oraz przy ponownym rozpoczęciu po przerwie ≥4 tygodni. Czynniki ryzyka ŻChZZ obejmują m.in. otyłość (BMI >30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, dodatni wywiad rodzinny, choroby współistniejące (nowotwory, toczeń rumieniowaty, choroby zapalne jelit), oraz wiek >35 lat. Należy poinformować pacjentkę o objawach zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku ich wystąpienia.
aminotransferaza alaninowa, choroba Leśniowskiego-Crohna, dezogestrel, etonogestrel, etynyloestradiol, hipertriglicerydemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent naczyniowo-mózgowy, insulinooporność, kamica żółciowa, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, ostuda ciążowa, otoskleroza, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak piersi, rak szyjki macicy, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, udar, wirus brodawczaka ludzkiego, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, żółtaczka cholestatyczna, zwiększona aktywność AlAT, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dessette mono 75 mcg
Dezogestrel (DSG), będący składnikiem aktywnym leku Dessette mono w dawce 75 μg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym i przekształceniem do aktywnego metabolitu etonogestrelu (ENG). Maksymalne stężenie etonogestrelu w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny, z biodostępnością około 70%. ENG wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminą, a w mniejszym stopniu z SHBG. Metabolizm dezogestrelu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A, prowadząc do powstania etonogestrelu, który następnie ulega sprzęganiu z siarczanami i glukuronianami, co ułatwia jego eliminację. Okres półtrwania ENG wynosi około 30 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach stosowania. Klirens osoczowy etonogestrelu wynosi średnio 10 l/h, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, białka osocza, biodostępność bezwzględna, Dessette mono, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormony steroidowe, hydroksylacja i dehydrogenacja, klirens osoczowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, stan stacjonarny, tabletka powlekana, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ovulan 75 mcg
Dezogestrel, podawany doustnie w preparacie Ovulan w dawce 75 μg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością całkowitą etonogestrelu, aktywnego metabolitu, wynoszącą około 70%. Maksymalne stężenie etonogestrelu w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny (Tmax), a jego okres półtrwania wynosi średnio 30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminą, co wpływa na jego farmakokinetykę. Metabolizm dezogestrelu odbywa się dwustopniowo, głównie przez enzymy CYP3A, co wskazuje na potencjalne interakcje lekowe z induktorami lub inhibitorami tego układu enzymatycznego. Klirens osoczowy etonogestrelu wynosi około 10 l/godzinę, a eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę w stosunku 1,5:1.
albumina, biodostępność całkowita, biotransformacja, cytochrom P450 3A, dezogestrel, etonogestrel, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens osoczowy, okres półtrwania, skuteczność antykoncepcyjna, stężenie stacjonarne, stosunek stężenia mleko-surowica, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Adaring to dopochwowy system terapeutyczny zawierający 11,0 mg etonogestrelu i 3,474 mg etynyloestradiolu, uwalniający odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg tych substancji w ciągu 24 godzin przez 3 tygodnie. Jako złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, Adaring wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, w tym najczęściej zgłaszanymi bólami głowy oraz zakażeniami pochwy i upławami (5-6% pacjentek). Szczególną uwagę należy zwrócić na powikłania zakrzepowo-zatorowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, zakrzepica żylna i zatorowość płucna, które stanowią poważne zagrożenie u kobiet stosujących ten preparat. Dodatkowo, specyficzne działania niepożądane związane z formą dopochwową obejmują dyskomfort, wypadnięcie systemu, uczucie obecności ciała obcego, obrośnięcie systemu tkanką pochwy oraz uszkodzenia ściany pochwy.
dyskomfort pochwy, etonogestrel, etynyloestradiol, induktor enzymu, krwawienie śródcykliczne, migrena, niedoczulica, nowotwór piersi, nowotwór wątroby, nowotwór zależny od hormonów płciowych, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przemijający napad niedokrwienny, reakcja anafilaktyczna, system terapeutyczny dopochwowy, udar mózgu, upławy, wypadnięcie systemu dopochwowego, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żylna, zapalenie pochwy, zapalenie szyjki macicy, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, zmniejszenie popędu płciowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając średnio 0,120 mg etonogestrelu oraz 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez 3 tygodnie. Jest to elastyczny pierścień o średnicy 54 mm, stosowany jako metoda antykoncepcyjna. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy oraz zapalenie pochwy i upławy, zgłaszane u 5-6% pacjentek. Podobnie jak inne złożone hormonalne środki antykoncepcyjne, Circlet zwiększa ryzyko zakrzepicy żył i tętnic oraz zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, takich jak zawał serca, udar, przemijający napad niedokrwienny, zakrzepica żylna i zatorowość płucna. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów oraz częstości występowania, z najczęstszymi objawami obejmującymi m.in. zapalenie pochwy, bóle głowy, depresję, zmiany nastroju, bóle brzucha, trądzik, bóle pleców, zaburzenia oddawania moczu oraz dolegliwości w obrębie układu rozrodczego i piersi.
ból głowy, depresja, dyspareunia, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, etonogestrel, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor enzymu, krwawienie śródcykliczne, krwotoczna miesiączka, krwotok maciczny, migrena, mlekotok, niedoczulica, nowotwór hormonozależny, nudności, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, przemijający napad niedokrwienny, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, system terapeutyczny dopochwowy, trądzik, udar, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żył i tętnic, zakrzepica żylna, zapalenie pochwy, zapalenie szyjki macicy, zatorowość płucna, zawał serca, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół napięcia przedmiesiączkowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Działania niepożądane
Etonogestrel, syntetyczny progestagen stosowany w formie systemów dopochwowych (Adaring, Circlet) oraz implantu podskórnego (Implanon NXT), wiąże się z szeregiem działań niepożądanych wymagających uwagi klinicznej. Najczęstsze objawy to bóle głowy, zaburzenia miesiączkowania (w tym brak krwawień u 20% kobiet oraz częste/przedłużone krwawienia u kolejnych 20% stosujących implant) oraz reakcje miejscowe. Systemy dopochwowe mogą powodować zakażenia pochwy i upławy u 5-6% pacjentek, a implant Implanon NXT – rzadkie przypadki ciąży pozamacicznej i idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, w tym zakrzepicy żył i tętnic, zawału serca, udaru oraz zatorowości płucnej, które stanowią poważne zagrożenie życia. Ponadto, implant może ulec przemieszczeniu, nawet do tętnicy płucnej, powodując ból w klatce piersiowej, duszność, kaszel i krwioplucie, co wymaga pilnej interwencji medycznej.
bezsenność, blizna, ból głowy, ciąża pozamaciczna, ciśnienie tętnicze, depresja, duszność, etonogestrel, hormonalne środki antykoncepcyjne, idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, implant podskórny, induktor enzymu, kaszel, krwiak, krwioplucie, łysienie, migrena, mlekotok, niedociśnienie, niedoczulica, nowotwór piersi, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, parestezja, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przemijający napad niedokrwienny, reakcja anafilaktyczna, reakcja wazowagalna, ropień, system dopochwowy, tętnica płucna, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, tkliwość piersi, torbiel jajnika, trądzik, udar, upławy, zaburzenia miesiączkowania, zakażenie dróg moczowych, zakażenie pochwy, zakrzepica żył i tętnic, zakrzepica żylna, zapalenie gardła, zapalenie pęcherza, zapalenie pochwy, zapalenie szyjki macicy, zasinienie, zatorowość płucna, zawał serca, zawroty głowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet, zawierający etonogestrel i etynyloestradiol, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne (np. CYP450), takimi jak leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina), antybiotyki (ryfampicyna) oraz produkty ziołowe (dziurawiec zwyczajny), które mogą zwiększać klirens hormonów, prowadząc do obniżenia ich stężenia w osoczu, krwawień śródcyklicznych i zmniejszenia skuteczności antykoncepcji. Indukcja enzymów może pojawić się już po kilku dniach i utrzymywać do 4 tygodni po zakończeniu terapii. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowych mechanicznych metod antykoncepcji przez cały okres stosowania leków indukujących oraz przez 28 dni po ich odstawieniu. W przypadku długotrwałego stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe rekomenduje się zmianę metody antykoncepcji na niehormonalną.
aktywność AlAT, antykoncepcja progestagenowa, boceprewir, cyklosporyna, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy mikrosomalne, etonogestrel, fenytoina, fibrynoliza, flukonazol, glekaprewir, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, klirens hormonów, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, ombitaswir, produkt dopochwowy, ryfampicyna, rytonawir, środek plemnikobójczy, system terapeutyczny dopochwowy, topiramat, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen stosowany w połączeniu z progestagenami w większości hormonalnych środków antykoncepcyjnych, działa poprzez hamowanie osi podwzgórze-przysadka-jajniki, co prowadzi do zahamowania owulacji i tymczasowej niepłodności. Po zaprzestaniu stosowania płodność zwykle powraca w ciągu około miesiąca. Produkty zawierające etynyloestradiol są przeciwwskazane w ciąży i należy je natychmiast odstawić w przypadku jej wystąpienia. Badania epidemiologiczne nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego przy stosowaniu tych preparatów przed lub we wczesnej ciąży. Istotne jest również uwzględnienie zwiększonego ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej w okresie poporodowym przy podejmowaniu decyzji o ponownym stosowaniu etynyloestradiolu.
antykoncepcja hormonalna, cyproteronu octan, dienogest, doustna tabletka antykoncepcyjna, drospirenon, działanie teratogenne, etonogestrel, etynyloestradiol, gestoden, hamowanie owulacji, hormon płciowy, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie miesiączkowe, laktacja, mechaniczna metoda antykoncepcyjna, minipigułka, okres poporodowy, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen, syntetyczny estrogen, system terapeutyczny dopochwowy, wada wrodzona, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Etonogestrel, stosowany w systemach terapeutycznych dopochwowych (Adaring, Circlet) oraz implantach podskórnych (Implanon NXT), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Produkty Adaring i Circlet uwalniają etonogestrel w dawce około 0,120 mg/24h, natomiast implant Implanon NXT zawiera 68 mg substancji czynnej z początkowym uwalnianiem 60-70 μg/dobę w 5.-6. tygodniu, które stopniowo zmniejsza się do 25-30 μg/dobę pod koniec trzeciego roku stosowania. Badania farmakodynamiczne potwierdzają brak lub nieistotny wpływ tych dawek na zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adaring
Przed zastosowaniem systemu terapeutycznego dopochwowego Adaring (zawierającego etonogestrel i etynyloestradiol) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny ryzyka i korzyści u pacjentki, ze szczególnym uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Ryzyko VTE jest podwyższone w porównaniu do braku stosowania antykoncepcji hormonalnej oraz preparatów zawierających lewonorgestrel, norgestimat lub noretisteron, które wiążą się z najniższym ryzykiem. W pierwszym roku stosowania Adaring ryzyko VTE jest największe, a ponowne rozpoczęcie terapii po przerwie ≥4 tygodni również zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych. Pacjentki powinny być poinformowane o konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów sugerujących VTE.
antykoncepcja hormonalna, doustny środek antykoncepcyjny, etonogestrel, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, lewonorgestrel, okres poporodowy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, system terapeutyczny dopochwowy, układ krążenia, zaburzenia układu krążenia, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Etonogestrel, stosowany w systemach dopochwowych Adaring i Circlet oraz implancie podskórnym Implanon NXT, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych. Konwencjonalne testy farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały specyficznych zagrożeń dla człowieka poza znanymi efektami charakterystycznymi dla progestagenów. W badaniach wielokrotnego podawania nie stwierdzono nieoczekiwanych działań toksycznych, a genotoksyczność i potencjał rakotwórczy etonogestrelu zostały wykluczone. Systemy dopochwowe uwalniają 0,120 mg etonogestrelu na dobę przez 3 tygodnie, natomiast implant Implanon NXT dostarcza substancję w dawkach od 60-70 µg/dobę w 5-6 tygodniu do 25-30 µg/dobę pod koniec 3-letniego okresu stosowania.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, efekt biologiczny, etonogestrel, implant podskórny, konwencjonalne badanie farmakologiczne, ocena ryzyka środowiskowego, profil bezpieczeństwa, profil farmakologiczny, progestagen, ryzyko środowiskowe, substancja czynna, system terapeutyczny dopochwowy, toksyczny wpływ na rozród, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet stanowi nowoczesną formę antykoncepcji hormonalnej, uwalniającą etonogestrel i etynyloestradiol w dawkach 0,120 mg i 0,015 mg na dobę, odpowiednio. System zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, które są uwalniane przez okres 3 tygodni ciągłego stosowania. Circlet ma postać elastycznego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, który pacjentka umieszcza samodzielnie w pochwie, stosując wygodną dla siebie pozycję (stojącą z uniesioną nogą, siedzącą w kucki lub leżącą). Po 3 tygodniach system należy usunąć i po 7-dniowej przerwie założyć nowy, zawsze w tym samym dniu tygodnia, co poprzedni. Regularne kontrolowanie obecności systemu w pochwie, zwłaszcza przed i po stosunku, jest kluczowe dla skuteczności terapii. Krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle 2-3 dni po usunięciu systemu i może utrzymywać się do momentu założenia nowego pierścienia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Novynette 0,02 mg + 0,15 mg
Novynette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dezogestrel (150 µg) i etynyloestradiol (20 µg). Dezogestrel jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnego etonogestrelu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%), głównie z SHBG (40-70%), której stężenie jest zwiększane przez etynyloestradiol, co wpływa na dystrybucję leku. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Okres półtrwania etonogestrelu to około 30 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (stosunek mocz:żółć 6:4). Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu podawania, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia etonogestrelu w surowicy.
3-keto-dezogestrel, absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, cytochrom P450, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja końcowa, etonogestrel, etynyloestradiol, farmakokinetyka, frakcja farmakologicznie aktywna, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów, klirens osocza, Novynette, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azalia 75 mcg
Dezogestrel, aktywny składnik preparatu Azalia (75 µg), po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest metabolizowany do aktywnego metabolitu etonogestrelu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny. Biodostępność etonogestrelu wynosi około 70%, a jego wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, jest bardzo wysokie (95,5-99%). Metabolizm przebiega dwuetapowo, z udziałem izoenzymu CYP3A, a okres półtrwania etonogestrelu wynosi około 30 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens z surowicy wynosi średnio 10 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i jelitową w stosunku 1,5:1.
Azalia, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 3A, dezogestrel, etonogestrel, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja i dehydrogenacja, klirens, okres półtrwania, przenikanie do mleka, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny, stosunek stężenia, tabletka powlekana, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Implanon NXT 68 mg
Implant podskórny Implanon NXT zawiera 68 mg etonogestrelu i jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u kobiet z aktualną żylną chorobą zakrzepowo-zatorową, w tym zakrzepicą żył głębokich i zatorowością płucną. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także obecność lub podejrzenie nowotworów hormonozależnych, takich jak rak piersi, endometrium czy szyjki macicy. Ponadto implant nie powinien być stosowany u pacjentek z guzami wątroby (łagodnymi i złośliwymi) oraz ciężkimi chorobami wątroby, dopóki nie nastąpi normalizacja funkcji wątroby. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii wymaga pełnej diagnostyki przed rozważeniem zastosowania implantu.
antykoncepcja hormonalna, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ciężka choroba wątroby, cukrzyca, etonogestrel, gruczolak wątrobowokomórkowy, guz wątroby, hipercholesterolemia, implant podskórny, krwawienie z dróg rodnych, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, nowotwór zależny od hormonów płciowych, ogniskowy rozrost guzkowy wątroby, przedłużone uwalnianie leku, rak endometrium, rak piersi, rak szyjki macicy, wirusowe zapalenie wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zdekompensowana marskość wątroby, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Limetic 75 mcg
Limetic to jednoskładnikowy preparat antykoncepcyjny zawierający 75 mikrogramów dezogestrelu w postaci tabletek powlekanych. Substancja czynna, dezogestrel, jest progestagenem stosowanym w antykoncepcji hormonalnej. Tabletki mają białą, okrągłą formę, a powlekanie ułatwia ich połykanie oraz maskuje smak i zapach substancji czynnej. W skład tabletek wchodzą również substancje pomocnicze, w tym laktoza jednowodna (około 55 mg na tabletkę) oraz olej sojowy (maksymalnie 0,026 mg na tabletkę), co jest istotne dla pacjentek z nietolerancją laktozy lub alergią na soję. Okres ważności produktu wynosi 2 lata, a lek należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niedostępnym dla dzieci.
alergia na soję, alfa-tokoferol, antykoncepcja hormonalna, dezogestrel, dwutlenek tytanu, etonogestrel, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, ochrona środowiska, przeciwutleniacz, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Implanon NXT 68 mg
Implanon NXT to hormonalny implant antykoncepcyjny zawierający 68 mg etonogestrelu, przeznaczony do podskórnego założenia w wewnętrzną stronę ramienia niedominującego. Implant uwalnia etonogestrel w zmiennym tempie: 60-70 µg/dobę w 5.-6. tygodniu, 35-45 µg/dobę po roku, 30-40 µg/dobę po dwóch latach oraz 25-30 µg/dobę po trzech latach, co zapewnia skuteczną antykoncepcję przez okres do 3 lat. Założenie i usunięcie implantu powinno być wykonane przez przeszkolony personel medyczny w warunkach aseptycznych, z uwzględnieniem odpowiedniej lokalizacji implantu (8-10 cm od nadkłykcia przyśrodkowego kości ramiennej, podskórnie nad mięśniem trójgłowym). Przed założeniem należy wykluczyć ciążę i dostosować termin implantacji do stosowanej wcześniej metody antykoncepcji, stosując w razie potrzeby dodatkową antykoncepcję barierową przez 7 dni.
antykoncepcja hormonalna złożona, antykoncepcja progestagenowa, cykl miesiączkowy, etonogestrel, Implanon NXT, implant podskórny, IUS, lidokaina, mięsień trójgłowy ramienia, poród, prześwietlenie rentgenowskie, rezonans magnetyczny, środek antykoncepcyjny hormonalny, system dopochwowy, system transdermalny, tomografia komputerowa