17α-etynyloestradiol
17α-etynyloestradiol (EE) to syntetyczny estrogen będący pochodną 17β-estradiolu, naturalnego żeńskiego hormonu płciowego. Dzięki wprowadzeniu grupy etynylowej w pozycji 17α cząsteczki, związek ten charakteryzuje się zwiększoną odpornością na metabolizm wątrobowy, co przekłada się na jego wysoką biodostępność po podaniu doustnym.
17α-etynyloestradiol jest jednym z najczęściej stosowanych składników estrogenowych w doustnych środkach antykoncepcyjnych. Występuje zwykle w skojarzeniu z progestagenem, tworząc dwuskładnikowe preparaty antykoncepcyjne. Dawki EE w nowoczesnych tabletkach antykoncepcyjnych zostały znacząco zredukowane na przestrzeni lat i obecnie wynoszą najczęściej 15-35 μg, co pozwala zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności antykoncepcyjnej.
Mechanizm działania 17α-etynyloestradiolu opiera się na hamowaniu wydzielania gonadotropin (FSH i LH) przez przysadkę mózgową, co prowadzi do zahamowania owulacji. Dodatkowo, lek wywołuje zmiany w błonie śluzowej macicy i śluzie szyjkowym, utrudniając implantację zarodka i penetrację plemników.
Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem 17α-etynyloestradiolu należą: zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej i tętniczej, wzrost ciśnienia tętniczego, bóle głowy, nudności, tkliwość piersi oraz plamienia międzymiesiączkowe. Stosowanie EE jest przeciwwskazane u pacjentek z chorobą zakrzepowo-zatorową, chorobami wątroby, migreną z aurą, cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi oraz u kobiet powyżej 35 roku życia palących papierosy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące etynyloestradiolu, syntetycznego estrogenu stosowanego w złożonych produktach antykoncepcyjnych, nie wskazują na szczególne zagrożenia dla człowieka poza znanymi efektami farmakologicznymi estrogenów. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały mutagenności ani istotnego ryzyka nowotworowego przy stosowaniu zgodnym z charakterystyką produktu. Niemniej jednak, etynyloestradiol może nasilać rozwój tkanek i nowotworów hormonozależnych. Wpływ na reprodukcję obejmuje działania embriotoksyczne, feminizację płodów męskich oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym, jednak efekty te są specyficzne gatunkowo i mają ograniczoną wartość predykcyjną dla ludzi. Kombinacje etynyloestradiolu z progestagenami (np. drospirenon, dienogest, lewonorgestrel) potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa, bez nowych, nieoczekiwanych zagrożeń.
17α-etynyloestradiol, badania farmakologiczne, badania toksyczności, dienogest, drospirenon, działanie embriotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekotoksykologia, etonogestrel, etynyloestradiol, feminizacja płodu, genotoksyczność, hormonalny produkt antykoncepcyjny, lewonorgestrel, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka środowiskowego, profil toksyczności, progestagen, różnicowanie płciowe, steroidowy hormon płciowy, syntetyczny estrogen, toksyczność wielokrotna, układ moczowo-płciowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa systemu dopochwowego Circlet, zawierającego etonogestrel i 17α-etynyloestradiol, nie wykazały nowych zagrożeń dla pacjentów poza tymi już znanymi dla hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Standardowe testy farmakologiczne potwierdziły brak istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły dodatkowych skutków ubocznych, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo wykluczyły potencjał mutagenny i klastogenny. Ocena rakotwórczości nie wskazała na specyficzne ryzyko, poza znanym klinicznie wpływem na nowotwory hormonozależne. Analizy wpływu na rozród potwierdziły brak szczególnych zagrożeń dla płodności i rozwoju embrionalnego, z zastrzeżeniem ryzyka przy nieplanowanym stosowaniu w ciąży.
17α-etynyloestradiol, badanie genotoksyczności, działanie rakotwórcze, ekosystem wodny, Environmental Risk Assessment, etonogestrel i etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka zagrożenia dla środowiska, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój postnatalny, system terapeutyczny dopochwowy, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Przeprowadzone badania przedkliniczne systemu terapeutycznego dopochwowego Adaring, zawierającego etonogestrel i etynyloestradiol, potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa tych substancji przy dawkach terapeutycznych, tj. średnim uwalnianiu 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę. Standardowe badania farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród nie wykazały nowych zagrożeń ani specyficznych efektów nieznanych dotychczas dla hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Wyniki te wskazują na brak mutagennego potencjału oraz brak zwiększonego ryzyka nowotworów, a także potwierdzają zgodność profilu bezpieczeństwa z aktualną wiedzą medyczną dotyczącą preparatów zawierających hormony płciowe.
17α-etynyloestradiol, aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, etonogestrel i etynyloestradiol, hormon płciowy, hormonalny lek antykoncepcyjny, mutacja genowa, ocena ryzyka środowiskowego, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, system terapeutyczny dopochwowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy