penetracja substancji

Penetracja substancji to zjawisko przenikania związków chemicznych przez różne bariery biologiczne, takie jak skóra, błony śluzowe czy tkanki. W medycynie termin ten jest szczególnie istotny w kontekście farmakologii, dermatologii oraz toksykologii, gdzie określa zdolność leków, substancji leczniczych lub toksycznych do wnikania w głębsze warstwy tkanek.

Stopień penetracji substancji zależy od wielu czynników, w tym od właściwości fizykochemicznych samej substancji (masa cząsteczkowa, rozpuszczalność w tłuszczach, stopień jonizacji), stanu bariery biologicznej (integralność, nawodnienie, temperatura), a także od postaci farmaceutycznej i zastosowanych nośników. Substancje lipofilne zazwyczaj łatwiej przenikają przez bariery biologiczne niż hydrofilne.

W praktyce klinicznej ocena penetracji substancji ma kluczowe znaczenie przy projektowaniu leków miejscowych (maści, kremów, żeli), systemów transdermalnych, a także przy określaniu potencjalnego ryzyka ekspozycji na substancje toksyczne. Badania penetracji substancji pozwalają na optymalizację formulacji leków, zwiększenie ich skuteczności terapeutycznej oraz minimalizację działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Benzacne 100 mg/g

Preparat Benzacne zawierający benzoilu nadtlenek w stężeniach 50 mg/g lub 100 mg/g wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z innymi miejscowymi lekami przeciwtrądzikowymi. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania na tę samą powierzchnię skóry preparatów zawierających tretynoinę, izotretynoinę, rezorcynę, kwas salicylowy, siarkę oraz alkohol etylowy, ze względu na ryzyko nasilenia podrażnień, przesuszenia i efektów złuszczających. Benzoilu nadtlenek może również osłabiać skuteczność miejscowych antybiotyków (klindamycyna, erytromycyna) oraz retynoidów (adapalen, tretynoina) poprzez utlenianie substancji czynnych lub destabilizację chemiczną, co wymaga stosowania tych preparatów w różnych porach dnia lub rozważenia preparatów łączonych.
adapalen, alkohol etylowy, działanie niepożądane, działanie złuszczające, efekt drażniący, efekt złuszczający, erytromycyna, izotretynoina, jednoczesne stosowanie, klindamycyna, kwas salicylowy, miejscowy antybiotyk, nadtlenek benzoilu, objaw podrażnienia, penetracja substancji, podrażnienie skórne, preparat łączony, preparat przeciwtrądzikowy, przesuszenie skóry, retynoid, rezorcyna, siarka, tretynoina
Leksykon substancji czynnych
Kwas azelainowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas azelainowy, stosowany miejscowo w preparatach Skinoren w stężeniach 150 mg/g (żel) oraz 200 mg/g (krem), wykazuje zdolność penetracji przez wszystkie warstwy skóry, co jest kluczowe dla jego działania terapeutycznego. Penetracja jest szybsza przez skórę uszkodzoną, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami bariery naskórkowej. Po jednorazowej aplikacji 1 g kwasu azelainowego (odpowiadającej 5 g kremu Skinoren) absorpcja systemowa wynosi około 3,6% dawki, co wskazuje na dominujące działanie miejscowe i niskie ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
absorpcja systemowa, badanie farmakokinetyczne, bariera naskórkowa, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, krążenie ogólne, krem Skinoren, kwas azelainowy, kwas dwukarboksylowy, penetracja substancji, preparat Skinoren, produkt metabolizmu, profil farmakokinetyczny, warstwa skóry, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tears Naturale II (1 mg + 3 mg)/ml

Preparat Tears Naturale II, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, zawiera hypromelozę (3 mg/ml) oraz dekstran 70 (1 mg/ml), oba o dużej masie cząsteczkowej (odpowiednio około 86 000 i około 70 000 daltonów). Charakterystyka farmakokinetyczna tych substancji wskazuje na minimalną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu do worka spojówkowego, co jest związane z ich ograniczoną penetracją przez tkanki oka i błony biologiczne. Hypromeloza nie ulega metabolizmowi, natomiast dane dotyczące metabolizmu dekstranu 70 są niepełne, jednak przypuszcza się podobne właściwości. Dodatkowo, chlorek polidronium, obecny jako składnik pomocniczy, również charakteryzuje się brakiem absorpcji systemowej ze względu na dużą masę cząsteczkową.
Farmakokinetyka preparatu Tears Naturale II jest typowa dla leków ocznych zawierających polimery o dużej masie cząsteczkowej, co skutkuje ograniczonym wchłanianiem substancji czynnych do krążenia ogólnego. W efekcie działanie terapeutyczne koncentruje się na powierzchni oka, minimalizując ryzyko efektów ogólnoustrojowych. Brak danych dotyczących eliminacji nie wpływa na ocenę bezpieczeństwa stosowania, gdyż substancje aktywne pozostają głównie w miejscu aplikacji, co jest istotne z punktu widzenia klinicznego stosowania preparatu w terapii schorzeń powierzchni oka.
absorpcja, absorpcja ogólnoustrojowa, chlorek polidronium, dekstran 70, działanie leku, hypromeloza, krople do oczu, masa cząsteczkowa, metabolizm, penetracja substancji, podanie oczne, polimer, polisacharyd, powierzchnia oka, przenikanie przez tkanki oka, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Psotriol (50 mcg + 0,5 mg)/g

Psotriol to preparat dermatologiczny zawierający kalcypotriol (50 µg/g) oraz betametazon dipropionian (0,5 mg/g) w postaci żelu, stosowany miejscowo. Po aplikacji na zdrową skórę o powierzchni 625 cm² przez 12 godzin, wchłanianie ogólnoustrojowe obu substancji jest minimalne i wynosi mniej niż 1% dawki (2,5 g). Wchłanianie może jednak wzrosnąć do około 24% przy stosowaniu na uszkodzoną skórę, pod opatrunkiem okluzyjnym lub na obszarach zmienionych chorobowo (łuszczyca). Obie substancje wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~64%) oraz preferencyjną dystrybucję do nerek i wątroby. Metabolizm kalcypotriolu i betametazonu jest szybki i intensywny, z głównym metabolizmem betametazonu w wątrobie i nerkach (glukuronidy, estry siarczanowe). Po podaniu dożylnym okres półtrwania eliminacji wynosi 5-6 godzin, natomiast po podaniu miejscowym na skórę czas eliminacji jest znacznie dłuższy, liczony w dniach ze względu na powolne uwalnianie z miejsca depozycji.
betametazon, betametazon dipropionian, dystrybucja tkankowa, efekt okluzyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukuronidy, kalcypotriol, kalcypotriol jednowodny, łuski łuszczycowe, metabolizm leku, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, penetracja substancji, podanie dożylne, podanie miejscowe na skórę, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
N-cykloheksylo-N’-fenylo-parafenylenodiamina – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy TRUE Test 36 zawiera N-cykloheksylo-N’-fenylo-parafenylenodiaminę jako składnik mieszaniny czarnej gumy, w ilości około 31,25 µg/cm² lub 25,42 µg/płatek. Produkt ten jest plastrem do prób prowokacyjnych stosowanym w diagnostyce alergicznego kontaktowego zapalenia skóry. Ze względu na lokalne zastosowanie in vivo, charakterystyczne dla testów kontaktowych, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu ani wydalania tej substancji. W charakterystyce produktu wyraźnie zaznaczono, że właściwości farmakokinetyczne „nie dotyczą” tego preparatu, co jest zgodne z jego przeznaczeniem do wywołania miejscowej reakcji immunologicznej bez istotnego działania ogólnoustrojowego.
ADME, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, charakterystyka produktu leczniczego, diagnostyka in vivo, działanie ogólnoustrojowe, mieszanina czarnej gumy, N, N-cykloheksylo-N’-fenylo-parafenylenodiamina, N-izopropylo-N’-fenylo-parafenylenodiamina, N’-difenylo-parafenylenodiamina, penetracja substancji, plaster do prób prowokacyjnych, plaster do testów prowokacyjnych, płatek samoprzylepny, postać farmaceutyczna, reakcja immunologiczna, TRUE Test 36, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Nalewka z ziela ostróżeczki – Właściwości farmakodynamiczne

Nalewka z ziela ostróżeczki (Delphini consolidae tinctura) stanowi 96% składu produktu leczniczego Delacet, który jest dostępny w formie płynu na skórę. Preparat zawiera również 4% kwasu octowego 80% oraz etanol w stężeniu 59,0-65,0% v/v, co może wpływać na farmakodynamiczne właściwości produktu, zwłaszcza poprzez zwiększenie rozpuszczalności składników aktywnych i ich penetracji przez warstwę rogową naskórka. Produkt przeznaczony jest do stosowania zewnętrznego, jednak oficjalna dokumentacja nie dostarcza szczegółowych danych dotyczących mechanizmów działania nalewki na poziomie molekularnym, komórkowym czy tkankowym.
Delphini consolidae tinctura, działanie miejscowe, działanie niepożądane, interakcja z substancją leczniczą, kwas octowy, mechanizm działania, nalewka z ziela ostróżeczki, penetracja substancji, płyn na skórę, produkt leczniczy, substancja czynna, warstwa rogowa naskórka, właściwości farmakodynamiczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Diprobase –

Na podstawie dostępnych danych klinicznych oraz charakterystyki maści Diprobase nie stwierdzono udokumentowanych interakcji z innymi produktami leczniczymi, zarówno miejscowymi, jak i ogólnoustrojowymi. Brak jest również przeciwwskazań do jednoczesnego stosowania alkoholu etylowego. Ze względu na miejscowy mechanizm działania i brak wchłaniania systemowego, ryzyko interakcji farmakokinetycznych jest minimalne, co jest istotne w kontekście politerapii u pacjentów przewlekle chorych. Zaleca się jednak zachowanie odstępów czasowych między aplikacją Diprobase a innymi preparatami dermatologicznymi, aby uniknąć potencjalnych interakcji fizycznych na powierzchni skóry, które mogą wpływać na penetrację substancji czynnych.
choroba skóry, działanie odtłuszczające, fotowrażliwość skóry, lek ogólnoustrojowy, maść Diprobase, monitoring kliniczny, opatrunek okluzyjny, penetracja składników, penetracja substancji, podłoże zapalne, politerapia, preparat miejscowy, promieniowanie UV, terapia dermatologiczna, terapia skojarzona, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość okluzyjna
Leksykon substancji czynnych
17-maślan hydrokortyzonu – Właściwości farmakokinetyczne

17-Maślan hydrokortyzonu, syntetyczna pochodna hydrokortyzonu, stosowany jest miejscowo w dermatologii jako kortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym, przeciwświądowym i obkurczającym naczynia. W preparatach leczniczych Locoid i Locoid Lipocream występuje w stężeniu 1 mg/g, natomiast w plastrach TRUE Test 36 w dawce 20 μg/cm² (16 μg/płatek). Substancja przenika przez warstwę rogową naskórka, a jej wchłanianie jest modulowane przez stan skóry, miejsce aplikacji, postać leku oraz zastosowanie opatrunku okluzyjnego, który znacząco zwiększa penetrację i wchłanianie systemowe. Po absorpcji 17-maślan hydrokortyzonu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną.
alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, bariera naskórkowa, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, hydrokortyzon, hydroliza, kortykosteroid, kortyzol, leczenie dermatologiczne, maślan hydrokortyzonu, obkurczenie naczyń, opatrunek okluzyjny, penetracja substancji, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, warstwa rogowa naskórka
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycort (30 mg + 10 mg)/g

Oxycort to maść zawierająca oksytetracyklinę chlorowodorek (30 mg/g) oraz hydrokortyzon octan (10 mg/g), które wykazują różne właściwości farmakokinetyczne przy stosowaniu miejscowym. Oksytetracyklina charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, co skutkuje głównie miejscowym działaniem przeciwbakteryjnym i minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Natomiast hydrokortyzon octan może przenikać przez barierę skórną do krążenia ogólnego, zwłaszcza przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry, co zwiększa ryzyko systemowych efektów glikokortykosteroidów.
aplikacja miejscowa, bariera naskórkowa, bariera skórna, chlorowodorek oksytetracykliny, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbakteryjne, glikokortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, leczenie miejscowe, octan hydrokortyzonu, okluzja, opatrunek okluzyjny, penetracja substancji, stężenie systemowe, substancja czynna
Leksykon substancji czynnych
Izopropanol – Przeciwwskazania stosowania

Izopropanol, będący głównym składnikiem preparatu Spitaderm (70 g izopropanolu w 100 g roztworu), wykazuje skuteczność przeciwdrobnoustrojową, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na izopropanol, chloroheksydynę diglukonian, wodór nadtlenek lub substancje pomocnicze. Preparat nie powinien być aplikowany na błony śluzowe, rany ani w okolicy oczu ze względu na ryzyko podrażnień, uszkodzeń tkanek oraz hamowania procesu gojenia. Kontakt z oczami może prowadzić do silnego podrażnienia spojówek i rogówki, a stosowanie na uszkodzoną skórę zwiększa penetrację i działanie drażniące izopropanolu.
antyseptyka ran, błona śluzowa, chloroheksydyna, działanie drażniące, gojenie ran, izopropanol, nadtlenek wodoru, nadwrażliwość, nieuszkodzona skóra, objaw niepożądany, penetracja substancji, podrażnienie rogówki, podrażnienie spojówek, powikłanie miejscowe, preparat dezynfekcyjny, rana powierzchniowa, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja ogólnoustrojowa, reakcja skórna, środek dezynfekcyjny, uszkodzenie naskórka, uszkodzenie tkanek, uszkodzenie wzroku, wchłanianie przezskórne, wysuszenie skóry, wywiad alergologiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoksiklav 875 mg + 125 mg

Amoksiklav, zawierający amoksycylinę (875 mg) i kwas klawulanowy (125 mg) w stosunku 7:1, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą średnio 11,64 ±2,78 μg/ml dla amoksycyliny i 2,18 ±0,99 μg/ml dla kwasu klawulanowego, osiągane w czasie Tmax około 1-1,5 godziny. Obie substancje wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (amoksycylina 18%, kwas klawulanowy 25%) oraz dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, z wyjątkiem ograniczonego przenikania amoksycyliny do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm amoksycyliny jest częściowy, z wydalaniem nerkowym głównie w postaci nieaktywnego kwasu penicylinowego (10-25% dawki), natomiast kwas klawulanowy ulega intensywniejszym przemianom i jest eliminowany zarówno przez nerki, jak i drogą pozanerkową. Okres półtrwania obu substancji wynosi około 1 godziny, a klirens całkowity około 25 l/h.
amoksycylina, amoksycylina trójwodna, bariera łożyska, dostępność biologiczna, dwutlenek węgla, faza eliminacji, fizjologiczne pH, klawulanian potasu, klirens całkowity, klirens surowiczy, kumulacja amoksycyliny, kwas klawulanowy, kwas penicylinowy, metabolizm leku, nerka, niewydolność nerek, noworodek i wcześniak, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pęcherzyk żółciowy, penetracja substancji, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, probenecyd, stężenie terapeutyczne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby