Właściwości farmakodynamiczne leku Floxamic Neo

Floxamic Neo (moksyfloksacyna 5 mg/ml w postaci chlorowodorku) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków okulistycznych stosowanych w leczeniu zakażeń (kod ATC: S01AE07). Jest to fluorochinolon czwartej generacji przeznaczony do miejscowego stosowania w postaci kropli do oczu w leczeniu infekcji okulistycznych.¹

Mechanizm działania

Moksyfloksacyna działa poprzez hamowanie dwóch kluczowych enzymów bakteryjnych: gyrazy DNA oraz topoizomerazy IV. Enzymy te są niezbędne w procesach replikacji, naprawy i rekombinacji DNA bakteryjnego. Blokowanie ich aktywności prowadzi do zahamowania syntezy bakteryjnego DNA i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej.²

Oporność bakteryjna

Rozwój oporności na moksyfloksacynę, podobnie jak na inne fluorochinolony, zachodzi najczęściej poprzez mutacje chromosomalne w genach kodujących enzymy będące celem działania leku – gyrazę DNA i topoizomerazę IV. W przypadku bakterii Gram-ujemnych, mechanizmy oporności mogą być związane z mutacjami w systemach genowych mar (multiple antibiotic resistance – oporność wieloantybiotykowa) oraz qnr (quinolone resistance – oporność na chinolony).³

Ze względu na odmienny mechanizm działania moksyfloksacyny w porównaniu do antybiotyków betalaktamowych, makrolidów i aminoglikozydów, nie obserwuje się oporności krzyżowej pomiędzy tymi grupami leków.⁴

Wartości graniczne do oznaczania lekowrażliwości

Z uwagi na brak korelacji pomiędzy danymi farmakologicznymi a wynikami klinicznymi dla miejscowo stosowanej moksyfloksacyny, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) zaleca stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF) wyznaczonych na podstawie krzywych minimalnych stężeń hamujących (MIC).⁵

Spektrum przeciwbakteryjne i wrażliwość drobnoustrojów

Częstość występowania nabytej oporności może różnić się w zależności od regionu geograficznego, czasu selekcji szczepów oraz dostępności lokalnych danych dotyczących oporności. W przypadkach wątpliwych, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń w regionach o wysokim poziomie oporności, zaleca się konsultację ze specjalistą.⁶

Spektrum przeciwbakteryjne moksyfloksacyny obejmuje następujące grupy drobnoustrojów:

Szczepy powszechnie wrażliwe

Tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie:

• Rodzaj Corynebacterium włącznie z Corynebacterium diphtheriae – bakterie należące do rodzaju Corynebacterium wykazują wrażliwość na moksyfloksacynę, w tym patogenne szczepy C. diphtheriae⁷
• Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę) – szczepy gronkowca złocistego wrażliwe na metycylinę (MSSA) wykazują dobrą wrażliwość na moksyfloksacynę⁸
• Streptococcus pneumoniae – pneumokoki, będące częstą przyczyną zakażeń oczu, są wrażliwe na działanie moksyfloksacyny⁹
• Streptococcus pyogenes – paciorkowce grupy A, wywołujące m.in. zakażenia powierzchni oka, wykazują wrażliwość na moksyfloksacynę¹⁰
• Grupa Streptococcus viridans – paciorkowce z grupy viridans, mogące powodować zakażenia rogówki i spojówki, są wrażliwe na moksyfloksacynę¹¹

Tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne:

• Enterobacter cloacae – bakterie z gatunku Enterobacter cloacae wykazują wrażliwość na moksyfloksacynę¹²
• Haemophilus influenzae – pałeczka hemofilna, będąca przyczyną zakażeń powierzchniowych oka, jest wrażliwa na moksyfloksacynę¹³
• Klebsiella oxytoca – bakterie z gatunku Klebsiella oxytoca wykazują wrażliwość na moksyfloksacynę¹⁴
• Moraxella catarrhalis – dwoinka zapalenia płuc, mogąca powodować zakażenia powierzchni oka, jest wrażliwa na moksyfloksacynę¹⁵
• Serratia marcescens – bakterie z gatunku Serratia marcescens wykazują wrażliwość na moksyfloksacynę¹⁶

Drobnoustroje beztlenowe:

• Proprionibacterium acnes – bakterie będące częstą przyczyną zakażeń oka, szczególnie po zabiegach chirurgicznych, wykazują wrażliwość na moksyfloksacynę¹⁷

Inne drobnoustroje:

• Chlamydia trachomatis – czynnik etiologiczny wielu zakażeń oka, w tym jaglicy, wykazuje wrażliwość na moksyfloksacynę¹⁸

Szczepy, dla których oporność nabyta może stanowić problem

Tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie:

• Staphylococcus aureus (oporne na metycylinę) – szczepy gronkowca złocistego oporne na metycylinę (MRSA) mogą wykazywać zmniejszoną wrażliwość na moksyfloksacynę¹⁹
• Koagulazo-ujemne szczepy Staphylococcus (oporne na metycylinę) – koagulazo-ujemne gronkowce oporne na metycylinę mogą wykazywać obniżoną wrażliwość na moksyfloksacynę²⁰

Tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne:

• Neisseria gonorrhoeae – dwoinka rzeżączki może wykazywać zmniejszoną wrażliwość na moksyfloksacynę w wyniku nabytej oporności²¹

Organizmy o oporności dziedzicznej

Tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne:

• Pseudomonas aeruginosa – pałeczka ropy błękitnej wykazuje naturalną (dziedziczną) oporność na moksyfloksacynę²²