karbimazol
Karbimazol to prolek tiamazolu, stosowany jako lek przeciwtarczycowy w leczeniu nadczynności tarczycy. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego ulega szybkiej przemianie do aktywnej formy – tiamazolu (metimazolu), który jest właściwą substancją terapeutyczną.
Mechanizm działania karbimazolu polega na hamowaniu peroksydazy tarczycowej, enzymu niezbędnego do syntezy hormonów tarczycy. Blokuje on proces jodowania tyrozyny oraz sprzęgania jodotyrozyn, co prowadzi do zmniejszenia produkcji tyroksyny (T4) i trijodotyroniny (T3). Lek nie wpływa na uwalnianie już zsyntetyzowanych hormonów, dlatego efekt terapeutyczny pojawia się z opóźnieniem.
Karbimazol jest stosowany głównie w leczeniu choroby Gravesa-Basedowa, przygotowaniu do tyreoidektomii oraz jako terapia poprzedzająca leczenie radiojodem. Typowe dawkowanie rozpoczyna się od dawek wyższych (15-40 mg/dobę), które następnie są redukowane do dawek podtrzymujących (5-15 mg/dobę). Leczenie zwykle trwa 12-18 miesięcy.
Do najczęstszych działań niepożądanych karbimazolu należą reakcje skórne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle stawów. Najpoważniejszym powikłaniem jest agranulocytoza (częstość 0,1-0,5%), która może rozwinąć się nagle, najczęściej w pierwszych 3 miesiącach terapii. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności natychmiastowego zgłoszenia objawów infekcji, szczególnie gorączki i bólu gardła.
W Polsce karbimazol nie jest zarejestrowany, dostępny jest natomiast tiamazol (Thyrozol). W niektórych krajach europejskich karbimazol stanowi podstawowy lek przeciwtarczycowy (np. w Wielkiej Brytanii). Karbimazol może być stosowany w ciąży pod ścisłą kontrolą lekarską, jednak uważa się go za lek o wyższym ryzyku teratogenności niż propylotiouracyl, szczególnie w pierwszym trymestrze.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Wola – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Wola (goitre) to patologiczne powiększenie gruczołu tarczowego, które może obejmować cały narząd lub jego fragmenty w postaci guzków. Może występować przy eutyreozie, nadczynności lub niedoczynności tarczycy, manifestując się objawami uciskowymi takimi jak dysfagia, duszność, chrypka oraz objawami hormonalnymi (np. tachykardia, zmęczenie). Diagnostyka opiera się na badaniu fizykalnym, ocenie funkcji tarczycy oraz obrazowaniu. Opieka pielęgniarska koncentruje się na monitorowaniu drożności dróg oddechowych (częstość oddechów, saturacja), kontroli bólu (np. ocena VAS, podawanie leków przeciwbólowych), wsparciu psychologicznym oraz edukacji pacjenta w zakresie przyjmowania leków (np. lewotyroksyna na czczo, 30-60 minut przed posiłkiem), diety (zalecana dzienna dawka jodu 150 µg) i samokontroli. W przypadku leczenia chirurgicznego (tyreoidektomia) istotne jest monitorowanie powikłań, takich jak hipokalcemia i uszkodzenie nerwu krtaniowego.
beta-bloker, duszność, dysfagia, dysfunkcja tarczycy, eutyreoza, goitrogen, gruczoł tarczowy, guzek tarczycy, hipokalcemia, jod radioaktywny, karbimazol, lewotyroksyna, pozycja Fowlera, propranolol, propylotiouracyl, przełom tarczycowy, sinica, stridor, tachykardia, tionamidy, tyreoidektomia, ultrasonografia tarczycy, uszkodzenie nerwu krtaniowego, wole, wole endemiczne, wole toksyczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Thyrozol 10 mg
Thyrozol (tiamazol) w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tiamazol lub pochodne tionamidu, a także u osób z granulocytopenią, uszkodzeniem szpiku kostnego po wcześniejszym leczeniu tiamazolem lub karbimazolem, cholestazą niezwiązaną z nadczynnością tarczycy oraz u pacjentów z historią ostrego zapalenia trzustki po stosowaniu tych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na bezwzględne przeciwwskazanie do skojarzonego stosowania tiamazolu z hormonami tarczycy w ciąży ze względu na ryzyko powikłań u płodu i matki. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach: 200 mg (5 mg tabletka), 195 mg (10 mg) oraz 185 mg (20 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
cholestaza, działanie niepożądane, granulocytopenia, hormon tarczycy, karbimazol, krew obwodowa, morfologia krwi obwodowej, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, pochodna tionamidu, tabletki powlekane, tiamazol, uszkodzenie szpiku kostnego, uszkodzenie trzustki, uszkodzenie wątroby, zaburzenia hematologiczne, zaburzenie funkcji wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Thyrozol 20 mg
Thyrozol, zawierający tiamazol w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, jest wskazany w leczeniu nadczynności tarczycy, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględnie nie powinien być podawany pacjentom z nadwrażliwością na tiamazol, inne pochodne tionamidu lub składniki pomocnicze preparatu. Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia hematologiczne, takie jak granulocytopenia oraz wcześniejsze uszkodzenie szpiku kostnego po terapii tiamazolem lub karbimazolem, ze względu na ryzyko nasilenia tych stanów i zwiększonej podatności na infekcje. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cholestazą niezwiązaną z nadczynnością tarczycy oraz u osób z historią ostrego zapalenia trzustki po zastosowaniu tiamazolu lub karbimazolu, co wiąże się z ryzykiem nawrotu tych poważnych powikłań.
biała krwinka, cholestaza, działanie niepożądane, granulocyt, granulocytopenia, hormon tarczycy, karbimazol, krew obwodowa, laktoza jednowodna, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, pochodna tionamidu, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja czynna, tiamazol, uszkodzenie szpiku kostnego, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie tarczycy, zastój żółci, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Thyrozol 5 mg
Tiamazol, będący aktywnym metabolitem karbimazolu, wymaga precyzyjnego dawkowania z uwzględnieniem braku równoważności jednostkowej (1 mg tiamazolu ≠ 1 mg karbimazolu). U dorosłych dawka początkowa wynosi zwykle 10-40 mg/dobę, najczęściej 20-30 mg/dobę, dostosowywana do nasilenia nadczynności tarczycy i podaży jodu. W terapii podtrzymującej stosuje się dawki 5-20 mg/dobę w skojarzeniu z lewotyroksyną lub 2,5-10 mg/dobę w monoterapii. U dzieci (3-17 lat) dawka początkowa to 0,5 mg/kg mc./dobę, maksymalnie do 40 mg/dobę, podzielona na 2-3 dawki. U pacjentów z dysfunkcją wątroby i nerek dawkę należy indywidualnie redukować i monitorować parametry laboratoryjne. U osób starszych zaleca się ostrożne dostosowanie dawki przy ścisłej kontroli klinicznej i laboratoryjnej. Tiamazol nie jest zalecany u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych bezpieczeństwa.
dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, eutyreoza, gruczolak autonomiczny, hormony tarczycy, jod radioaktywny, jodowrażliwość tarczycy, karbimazol, klirens osoczowy, lewotyroksyna, nadchloran, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, parametry kliniczne, parametry laboratoryjne, pochodne tionamidu, przełom tarczycowy, remisja, środek kontrastowy, terapia jodowa Plummera, tiamazol, TSH, tyreoidektomia, ucisk na tchawicę, wole tarczycy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Jodek sodu – Interakcje
Jodek sodu (Na 131I) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na wychwyt tarczycowy jodu promieniotwórczego, co jest kluczowe w diagnostyce i terapii chorób tarczycy. Leki blokujące czynność tarczycy (karbimazol, metimazol, propylouracyl, nadchlorany) należy odstawić 2-5 dni przed i kilka dni po podaniu Na 131I. Hormony tarczycy wymagają dłuższego okresu wstrzymania: liotyronina na 2 tygodnie, a lewotyroksyna na 4-6 tygodni. Amiodaron, ze względu na długi okres półtrwania, powinien być odstawiony na 3-6 miesięcy, choć jego wpływ na wychwyt jodu może utrzymywać się dłużej. Środki kontrastowe jodowe rozpuszczalne w wodzie wymagają odstawienia na 6-8 tygodni, a lipofilne nawet na 3-6 miesięcy lub dłużej. Produkty miejscowe zawierające jod należy wstrzymać na 1-9 miesięcy, a preparaty wykrztuśne i witaminy z jodem na 2-4 tygodnie przed podaniem Na 131I.
amiodaron, benzodiazepina, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenylobutazon, glikokortykosteroid, jod-131, jodek sodu, jodopowidyna, karbimazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpasożytniczy, lewotyroksyna, liotyronina, metimazol, nitrat, nitroprusydek sodu, penicylina, salicylany, sulfobromoftaleina, sulfonamid, tiocyjanek, tiopental, tolbutamid, trijodotyronina, tyroksyna, wychwyt tarczycowy jodu, związek litu - Leksykon substancji czynnych
Tiamazol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Tiamazol, stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak agranulocytoza (0,3-0,6% pacjentów), która może objawiać się zapaleniem błony śluzowej jamy ustnej, zapaleniem gardła i gorączką. Zaleca się kontrolę morfologii krwi przed i w trakcie terapii, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszą granulocytopenią. Lek jest przeciwwskazany u osób z reakcjami nadwrażliwości, a u pacjentów z dużym wolem uciskającym tchawicę powinien być stosowany krótko i pod ścisłą kontrolą. Dawkowanie powyżej 120 mg/dobę wiąże się z ryzykiem mielotoksyczności i powinno być zarezerwowane dla ciężkich postaci choroby lub przełomu tyreotoksycznego.
agranulocytoza, brak laktazy, działanie niepożądane, eutyreoza, granulocytopenia, karbimazol, laktoza jednowodna, lewotyroksyna, morfologia krwi, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, orbitopatia endokrynna, ostre zapalenie trzustki, powiększenie wola, przełom tyreotoksyczny, tiamazol, toksyczne działanie na szpik kostny, ucisk tchawicy, wole tarczycy, wysypka alergiczna, zapalenie błony śluzowej, zapalenie gardła, zapalenie naczyń, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Thyrozol 5 mg
Lek Thyrozol, zawierający tiamazol jako substancję czynną, jest stosowany w terapii nadczynności tarczycy. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, które obejmują nadwrażliwość na tiamazol, inne pochodne tionamidu oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (185-200 mg w zależności od dawki). Przeciwwskazania hematologiczne obejmują granulocytopenię oraz wcześniejsze uszkodzenie szpiku kostnego po terapii tiamazolem lub karbimazolem. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cholestazą niezwiązaną z nadczynnością tarczycy oraz u osób z historią ostrego zapalenia trzustki po podaniu tiamazolu lub karbimazolu. W okresie ciąży nie zaleca się skojarzonego stosowania tiamazolu z hormonami tarczycy ze względu na ryzyko dla matki i płodu.
cholestaza, granulocytopenia, hormon tarczycy, karbimazol, krew obwodowa, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, ostre zapalenie trzustki, pochodna tionamidu, powikłanie hematologiczne, tabletka powlekana, Thyrozol, tiamazol, uszkodzenie szpiku kostnego - Leksykon substancji czynnych
Tiamazol – Przeciwwskazania stosowania
Tiamazol, pochodna tionamidu, jest lekiem przeciwtarczycowym stosowanym w terapii nadczynności tarczycy poprzez hamowanie syntezy hormonów tarczycy. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na tiamazol lub inne pochodne tionamidu oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (Metizol zawiera 94 mg, Thyrozol 185-200 mg laktozy na tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie powinien być podawany pacjentom z granulocytopenią umiarkowaną do ciężkiej, istniejącymi zaburzeniami hematologicznymi (neutropenia, agranulocytoza), a także tym, którzy doświadczyli uszkodzenia szpiku kostnego lub ostrego zapalenia trzustki po wcześniejszym leczeniu tiamazolem lub karbimazolem, ze względu na wysokie ryzyko nawrotu poważnych powikłań hematologicznych i zapalnych. Ponadto, tiamazol jest przeciwwskazany u pacjentów z cholestazą niezwiązaną z nadczynnością tarczycy.
agranulocytoza, cholestaza, choroba wątroby, działanie niepożądane, granulocytopenia, hormon tarczycy, karbimazol, krew obwodowa, laktoza jednowodna, lek przeciwtarczycowy, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na substancję czynną, neutropenia, nietolerancja laktozy, ostre zapalenie trzustki, parametr tarczycowy, pochodna tionamidu, powikłanie hematologiczne, przenikanie przez łożysko, reakcja anafilaktyczna, stężenie hormonów tarczycy, substancja czynna, tarczyca płodu, tiamazol, uszkodzenie szpiku kostnego, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie hematologiczne, zastój żółci - Leksykon substancji czynnych
Jodek sodu – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podawanie jodku sodu [131I] wymaga starannego uzasadnienia korzyści klinicznych względem ryzyka napromieniowania, z zaleceniem stosowania najniższej skutecznej aktywności. Aktywności terapeutyczne nie powinny przekraczać 26 000 MBq, aby ograniczyć ryzyko wtórnych nowotworów, w tym raka pęcherza moczowego i białaczki, szczególnie przy dawkach powyżej 3 700 MBq. U pacjentów z zaburzeniami połykania lub chorobami przewodu pokarmowego wskazane jest rozważenie alternatywnych form podania lub dróg podania, a u osób z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki ze względu na ograniczone wydalanie jodu-131. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza kobiet, ze względu na ryzyko hiponatremii, oraz u dzieci i młodzieży, u których tkanki są bardziej wrażliwe na promieniowanie i wymagają regularnej kontroli po leczeniu.
antagonista receptora H2, bank nasienia, białaczka, choroba Gravesa-Basedowa, dieta niskosodowa, diuretyk tiazydowy, elektrolity, hiponatremia, inhibitor pompy protonowej, jodochwytność tarczycy, karbimazol, kortykosteroid, lek przeciwtarczycowy, lek tyreostatyczny, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewyrównana nadczynność tarczycy, nowotwór złośliwy tarczycy, ochrona radiologiczna, oftalmopatia tarczycowa, promieniowanie jonizujące, propylotiouracyl, rak pęcherza moczowego, rak tarczycy, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rekombinowana ludzka tyreotropina, skażenie promieniotwórcze, środek przeczyszczający, sterydoterapia, trójjodotyronina, tyroksyna, uszkodzenie gonad, zaburzenie połykania, zapalenie gruczołów ślinowych, zwężenie przełyku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metizol 5 mg
Lek Metizol zawiera tiamazol w dawce 5 mg i jest stosowany w terapii nadczynności tarczycy. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na tiamazol lub inne pochodne tionamidu, obecność umiarkowanej do ciężkiej granulocytopenii, wcześniejsze uszkodzenie szpiku kostnego po terapii tiamazolem lub karbimazolem, cholestaza niepowiązana z nadczynnością tarczycy oraz przebyte ostre zapalenie trzustki po podaniu tych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość laktozy jednowodnej (94 mg na tabletkę), co wyklucza stosowanie u pacjentów z ciężką nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. U kobiet w ciąży terapia skojarzona tiamazolem i hormonami tarczycy jest bezwzględnie przeciwwskazana ze względu na ryzyko dla rozwoju płodu.
cholestaza, granulocytopenia, hepatotoksyczność, hormony tarczycy, karbimazol, laktoza jednowodna, leukopenia, nadczynność tarczycy, nadczynność tarczycy w ciąży, nadwrażliwość, neutropenia, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, obraz krwi obwodowej, ostre zapalenie trzustki, pierwszy trymestr ciąży, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, tiamazol, tionamid, układ krwiotwórczy, uszkodzenie szpiku kostnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba gravesa-basedowa – Diagnostyka i diagnoza
Choroba Gravesa-Basedowa jest najczęstszą przyczyną nadczynności tarczycy w krajach z odpowiednią podażą jodu, odpowiadającą za 60-80% przypadków tyreotoksykozy. Diagnostyka opiera się na ocenie klinicznej, badaniach hormonalnych (obniżone TSH, podwyższone fT4 i fT3), oznaczeniu przeciwciał TRAb (obecnych u ponad 95% pacjentów) oraz badaniach obrazowych, takich jak ultrasonografia tarczycy z Dopplerem i scyntygrafia z jodem radioaktywnym (RAIU >30% po 24h). Charakterystyczne objawy to tachykardia (u ~80% pacjentów), rozlane wole z szmerem naczyniowym (~70%), drżenie rąk (~40%) oraz oftalmopatia (~25%). Diagnostyka różnicowa obejmuje m.in. hashitoksykozę, autonomiczny guzek tarczycy i podostre zapalenie tarczycy. W ciąży i u dzieci preferowane są badania ultrasonograficzne i oznaczenia TRAb, ze względu na przeciwwskazania do stosowania izotopów promieniotwórczych.
badanie ultrasonograficzne tarczycy, bielactwo, biopsja aspiracyjna cienkoigłowa, choroba autoimmunologiczna, choroba Gravesa-Basedowa, cukrzyca typu 1, dermopatia, guzek autonomiczny, hashitoksykoza, hormon tyreotropowy, immunoglobuliny stymulujące tarczycę, jod radioaktywny, karbimazol, leczenie radiojodem, lek przeciwtarczycowy, metimazol, migotanie przedsionków, nadczynność tarczycy, niedokrwistość złośliwa, niewydolność serca, obrzęk przedgoleniowy, oftalmopatia, oftalmopatia tarczycowa, orbitopatia Gravesa, osteoporoza, podostre zapalenie tarczycy, powiększenie tarczycy, propylotiouracyl, przeciwciała przeciwko peroksydazie tarczycowej, przeciwciała przeciwko receptorowi TSH, przeciwciała przeciwko tyreoglobulinie, przełom tarczycowy, reumatoidalne zapalenie stawów, rezonans magnetyczny, scyntygrafia tarczycy, test wychwytu radioaktywnego jodu, tionamid, tomografia komputerowa, trzepotanie przedsionków, tyreoidektomia, tyreotoksykoza, wole, wole guzkowe, wolna trójjodotyronina, wolna tyroksyna, wytrzeszcz oczu, zaburzenia rytmu serca, zapalenie tarczycy Hashimoto - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Thyrosan 50 mg
Propylotiouracyl, klasyfikowany w grupie leków przeciwtarczycowych (kod ATC H03BA02), działa poprzez hamowanie aktywności peroksydazy tarczycowej, co prowadzi do zahamowania syntezy hormonów tarczycy – trijodotyroniny (T3) i tyroksyny (T4). Mechanizmy obejmują blokadę wbudowywania jodu w reszty tyrozolowe tyreoglobuliny oraz zapobieganie kondensacji jodowanych pochodnych tyrozyny (MIT i DIT) w jodotyroniny. Propylotiouracyl wiąże się nieodwracalnie z hemowym ugrupowaniem enzymu w stanie utlenienia, co skutkuje unieczynnieniem peroksydazy. Działanie przeciwtarczycowe ujawnia się z opóźnieniem, ze względu na konieczność wyczerpania zapasów hormonów związanych w tyreoglobulinie. Warto podkreślić, że propylotiouracyl silniej hamuje kondensację MIT i DIT niż samo jodowanie reszt tyrozylowych.
choroba Gravesa-Basedowa, dejodynacja obwodowa, dejodynacja tyroksyny, dijodotyrozyna, eutyreoza, hormony tarczycy, jodowanie tyrozyny, karbimazol, lek przeciwtarczycowy, monojodotyrozyna, nadczynność tarczycy, peroksydaza tarczycowa, przełom tarczycowy, tiamazol, trijodotyronina, tyreoglobulina, tyroksyna