Dawkowanie i sposób podawania leku Thyrozol

Thyrozol zawiera substancję czynną tiamazol, który jest aktywnym metabolitem karbimazolu. Należy zwrócić uwagę, że 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu, co ma istotne znaczenie przy rozpoczynaniu terapii lub zmianie leczenia z karbimazolu na tiamazol. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania leku w różnych grupach pacjentów oraz wskazaniach terapeutycznych.¹

Dawkowanie u pacjentów dorosłych

Dawkowanie leku Thyrozol u dorosłych jest uzależnione od ciężkości choroby oraz spożycia jodu. Dawka początkowa zazwyczaj wynosi od 10 do 40 mg tiamazolu na dobę. W większości przypadków klinicznych zahamowanie produkcji hormonów tarczycy można osiągnąć stosując dawki początkowe w zakresie 20-30 mg tiamazolu na dobę. W przypadkach łagodnych zaleca się rozważenie mniejszej dawki początkowej, gdyż pełna dawka blokująca może nie być konieczna. W ciężkich postaciach nadczynności tarczycy może być wskazane zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 40 mg tiamazolu na dobę.²

Dawkę należy dobierać indywidualnie, biorąc pod uwagę stan metaboliczny pacjenta oraz na podstawie zwiększenia stężenia hormonów tarczycy w surowicy krwi.³

W terapii podtrzymującej zalecane są następujące schematy leczenia:

• Dawka podtrzymująca od 5 do 20 mg tiamazolu na dobę w skojarzeniu z lewotyroksyną (terapia blokowo-zastępcza) w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy⁴
• Monoterapia w dawce od 2,5 do 10 mg tiamazolu na dobę⁵

W przypadku nadczynności tarczycy indukowanej jodem może być konieczne zastosowanie większych dawek leku Thyrozol.⁶

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Dzieci i młodzież w wieku od 3 do 17 lat: Dawkę początkową należy ustalić indywidualnie na podstawie masy ciała pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 0,5 mg/kg masy ciała na dobę, którą należy podzielić na dwie lub trzy równe dawki. W terapii podtrzymującej dawka dobowa może zostać zmniejszona i podawana raz na dobę, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. W niektórych przypadkach może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną w celu zapobiegania niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 40 mg tiamazolu.⁷

Dzieci w wieku ≤ 2 lat: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w wieku ≤ 2 lat nie zostały systematycznie ocenione. Z tego względu nie zaleca się stosowania leku Thyrozol w tej grupie wiekowej.⁸

Zachowawcze leczenie nadczynności tarczycy

Celem terapii jest uzyskanie stanu metabolicznego odpowiadającego eutyreozie oraz długotrwałej remisji po określonym czasie leczenia. W zależności od doboru pacjentów, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku terapii. Opisywane wskaźniki remisji różnią się znacząco, co może być związane z wieloma czynnikami, takimi jak: typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna), czas trwania leczenia, dawka tiamazolu oraz ilość jodu dostarczanego w diecie lub z powodów jatrogennych.⁹

W zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapię prowadzi się zwykle przez okres od 6 miesięcy do 2 lat (średnio jeden rok). Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. W przypadkach, gdy nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody pacjenta na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, Thyrozol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w możliwie najmniejszej dawce, w monoterapii lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny.¹⁰

Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować dalsze powiększanie się wola. Konieczne jest szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny.¹¹

Leczenie przedoperacyjne

Tymczasowe, wstępne leczenie (przez 3 do 4 tygodni lub dłużej, w zależności od indywidualnej potrzeby) może służyć do osiągnięcia stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym.¹²

Zabieg chirurgiczny należy przeprowadzić jak najszybciej po uzyskaniu eutyreozy. W przeciwnym przypadku konieczne jest suplementacyjne leczenie lewotyroksyną. Leczenie tiamazolem można zakończyć na dzień przed operacją.¹³

Należy pamiętać, że tiamazol może zwiększać kruchość tkanek tarczycy i ryzyko krwawienia, co można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu dziesięciu dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera).¹⁴

Leczenie przed terapią jodem radioaktywnym

Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma szczególnie istotne znaczenie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego.¹⁵

Należy jednak pamiętać, że pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego.¹⁶

Okresowa terapia przeciwtarczycowa po leczeniu jodem radioaktywnym

Czas trwania leczenia i dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu czasu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (około 4 do 6 miesięcy).¹⁷

Leczenie profilaktyczne u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy

U pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych, zazwyczaj przez około 10 dni podaje się 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie.¹⁸

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. Dlatego dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów należy ściśle monitorować.¹⁹

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Dawka powinna być możliwie najmniejsza.²⁰

Pacjenci w podeszłym wieku: Pomimo że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą.²¹

Sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu.²²

W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami leku, podane powyżej dawki dobowe można podzielić na kilka dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia.²³

Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.²⁴

Szczegółowa tabela dawkowania leku Thyrozol