Dawkowanie i sposób podawania
Teofilina

Dawkowanie i sposób podawania teofiliny

Dawkowanie teofiliny należy dobierać indywidualnie, uwzględniając skuteczność działania i tolerancję leku przez pacjenta. Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny oraz wąski indeks terapeutyczny, indywidualne dostosowanie dawki jest szczególnie istotne. Jeśli to możliwe, dawkowanie najlepiej ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu.^{1 2}

Stężenia terapeutyczne teofiliny

Dla zapewnienia efektywności i bezpieczeństwa terapii, należy dążyć do utrzymania odpowiednich stężeń teofiliny w osoczu:^{3 4}

• Dorośli: 8-20 μg/ml
• Dzieci: 5-12 μg/ml

^{1 2}

W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 μg/ml. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych należy unikać stężeń większych niż 20 μg/ml.^{5 6}

Monitorowanie stężenia teofiliny w surowicy jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, niewystarczającej odpowiedzi na leczenie lub zmiany dawkowania.^{7 8}

Zasady dawkowania teofiliny

Dawkę teofiliny należy obliczać na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej.^{9 10 11}

Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć.^{12 13}

Dawkowanie w preparatach doustnych

Dawki podtrzymujące

Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny dla dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg masy ciała.^{14 15}

W zależności od wieku zaleca się następujące dawki podtrzymujące:¹⁶

• Dzieci 6-8 lat: 24 mg teofiliny/kg masy ciała
• Dzieci 8-12 lat: 20 mg teofiliny/kg masy ciała
• Młodzież 12-16 lat: 18 mg teofiliny/kg masy ciała
• Dorośli: 11-13 mg teofiliny/kg masy ciała

³

Maksymalne dawki dobowe

Jeśli nie jest możliwe monitorowanie stężenia teofiliny we krwi, nie należy przekraczać następujących maksymalnych dawek dobowych:^{17 18}

^{4 5}

W przypadku konieczności utrzymania wyżej podanych dawek maksymalnych, wskazane jest kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi.¹⁹

Dawkowanie konkretnych preparatów doustnych

Euphyllin long (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu)

Zwykle stosowana dawka produktu Euphyllin long, 200 mg wynosi 1-2 kapsułki raz lub dwa razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 900 mg na dobę. Dawka zależy od wieku, masy ciała pacjenta i wartości klirensu.²⁰

Kapsułki należy połykać w całości, popijając dużą ilością płynu. Pacjenci mający trudności z połykaniem kapsułek mogą je otworzyć i połknąć całą zawartość, popijając dużą ilością płynu.²¹

Dawka dobowa jest zwykle przyjmowana jako dawka pojedyncza wieczorem lub jest podzielona na dwie dawki, przy czym tę dodatkową dawkę przyjmuje się rano ze śniadaniem. Pacjentom z dusznościami występującymi w nocy zaleca się przyjmowanie dawki dobowej (maksymalnie 2 kapsułki) produktu Euphyllin long, 200 mg w dawce pojedynczej wieczorem.²²

Theospirex retard (tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu)

Rozpoczynając leczenie produktem Theospirex retard zaleca się jego przyjmowanie dwa razy na dobę w odstępie około 12 godzin, po posiłku, według poniższego schematu:²³

• Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat (8 do 12 mg/kg masy ciała na dobę): 300 mg teofiliny (2 tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem)
• Młodzież w wieku 13 do 16 lat (8 do 15 mg/kg masy ciała na dobę): 225 do 300 mg teofiliny (1 i ½ tabletki do 2 tabletek) co 12 godzin (rano i wieczorem)
• Dzieci w wieku 10 do 12 lat (11 do 15 mg/kg masy ciała na dobę): 225 mg teofiliny (1 i ½ tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem)
• Dzieci w wieku 6 do 9 lat (10 do 17 mg/kg masy ciała na dobę): 150 mg teofiliny (1 tabletka) co 12 godzin (rano i wieczorem)

⁶

W przypadku niezadowalającej poprawy dawkę dobową zwiększa się stopniowo w odstępach co 3 dni o około 25% aż do uzyskania poprawy klinicznej lub do momentu, w którym zostanie osiągnięta maksymalna dawka dobowa.²⁴

Tabletki należy stosować doustnie, po posiłku. Dawki pojedyncze należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu doby. Tabletki można podzielić na dwie równe dawki wzdłuż linii podziału. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.²⁵

Baladex (syrop)

Do opakowania dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 2,5 mL lub 5 mL syropu.²⁶

• Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała powyżej 40 kg: 5 do 10 mL (50 do 100 mg teofiliny) 2 do 3 razy na dobę
• Dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała poniżej 40 kg: 11 do 16,5 mg/kg mc. teofiliny na dobę podzielone na 2 lub 3 dawki

⁷

Produktu leczniczego Baladex nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.²⁷

Dawkowanie w preparatach pozajelitowych

Sposób podawania dożylnego

Teofilinę można podawać:²⁸

• dożylnie w powolnej iniekcji (około 6 minut/ampułka, do odpowiednio dużej żyły)
• w krótkim wlewie dożylnym (około 10 minut/ampułka w jednym roztworze)
• w dożylnym wlewie kroplowym

⁸

Teofilinę można podawać w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5 do 10 mg/minutę, w czasie nie krótszym niż jedna godzina. Teofiliny nie należy podawać z szybkością większą niż 25 mg/minutę.^{29 30}

Szczegółowe dawkowanie preparatu Theospirex

Iniekcja dożylna: Wstrzykiwać powoli, przez co najmniej 6 minut, w odpowiednio dużą żyłę.³¹

Krótki wlew dożylny: Wprowadzać dożylnie przez 20–30 minut, w 50-100 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego.³²

Dożylny wlew kroplowy: Podawać w 250 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego. Czas trwania infuzji można określić wg schematu dawkowania. Można go jednak zmodyfikować wg indywidualnych potrzeb. W leczeniu małych dzieci należy rozważyć konieczność zmniejszenia objętości płynów podawanych w infuzji.³³

Dawki początkowe dla pacjentów nieotrzymujących aktualnie innych preparatów teofiliny:³⁴

• Bez wcześniejszego leczenia teofiliną: 4-5 mg/kg mc. przez 20-30 min.
• W przypadku podejrzenia lub dowodów na wcześniejsze leczenie teofiliną: 2-2,5 mg/kg mc. przez 20-30 min.

⁹

Szczegółowa tabela dawkowania teofiliny dożylnej

Poniższa tabela przedstawia szczegółowe dawkowanie teofiliny w podaniu dożylnym dla różnych grup pacjentów:^{35 36}

^{10 11}

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku (powyżej 60 lat) wydalanie teofiliny jest spowolnione. Stosowanie teofiliny przez osoby w podeszłym wieku wiąże się ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego, dlatego też u tych osób należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu. W tej grupie pacjentów konieczne jest podawanie mniejszych dawek produktu leczniczego, dlatego też należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.³⁷

Dzieci i młodzież

Teofiliny w postaci preparatów stałych nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dostępne są inne postaci farmaceutyczne leku, które są bardziej odpowiednie dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.³⁸

Produktu leczniczego Baladex nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.³⁹

Produktu leczniczego Theospirex retard nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dostępne są inne postaci farmaceutyczne leku, które są bardziej odpowiednie dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.⁴⁰

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest często bardzo powolne. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek metabolity teofiliny mogą ulegać kumulacji. W tej grupie pacjentów konieczne jest podawanie mniejszych dawek produktu leczniczego, dlatego też należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.^{41 42}

Osoby palące

U osób palących konieczne jest podawanie większych dawek teofiliny w przeliczeniu na kilogram masy ciała niż u dorosłych niepalących. U pacjentów, którzy przerwali palenie tytoniu, należy zachować ostrożność podczas ustalania dawkowania, ponieważ stężenie teofiliny we krwi jest u nich zwiększone.^{43 44}

Pacjenci ze szczególnymi schorzeniami

Wydalanie teofiliny bardzo często przebiega wolniej u pacjentów z:^{45 46}

• niewydolnością serca
• ciężkim niedotlenieniem
• przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
• zapaleniem płuc
• ostrym obrzękiem płuc
• zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą)
• gorączką niepoddającą się leczeniu

^{12 13}

Donoszono również o spowolnionym wydalaniu teofiliny po szczepieniach przeciw gruźlicy i grypie. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki.^{47 48}

Zmiana terapii

Jeśli produkt teofiliny o niezmodyfikowanym uwalnianiu ma być zastąpiony produktem o zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.^{49 50}

W razie zmiany produktu teofiliny na inny produkt teofiliny należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w surowicy.⁵¹

Postępowanie przy objawach przedawkowania

Jeśli wystąpią objawy przedawkowania, w zależności od nasilenia tych objawów, należy pominąć następną dawkę lub zmniejszyć ją o 50%. Jeśli to możliwe, wszelkie konieczne zmiany dawki powinny być dokonywane po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu.⁵²