stężenie bilastyny w osoczu
Bilastyna to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów histaminowych H1 przy minimalnym powinowactwie do innych receptorów.
Stężenie bilastyny w osoczu osiąga wartość maksymalną (Cmax) po około 1-1,5 godziny od podania doustnego, przy czym biodostępność leku wynosi około 60%. Przyjmowanie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym znacząco obniża jej biodostępność, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo lub co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 2,5-220 mg, z okresem półtrwania wynoszącym około 14,5 godziny. Lek w minimalnym stopniu metabolizowany jest w wątrobie – około 95% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem (67%) i kałem (33%). Stężenia terapeutyczne bilastyny w osoczu utrzymują się przez 24 godziny, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę.
Monitorowanie stężenia bilastyny w osoczu nie jest rutynowo wykonywane w praktyce klinicznej ze względu na korzystny profil bezpieczeństwa leku i przewidywalną farmakokinetykę. Jednak może być przydatne w przypadkach pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie może dochodzić do kumulacji leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra Allergy Fast
Clatra Allergy Fast, zawierający 20 mg bilastyny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Ponadto, dane kliniczne dla dzieci w wieku 2-5 lat są ograniczone, co również wyklucza stosowanie leku w tej grupie wiekowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza gdy jednocześnie stosują inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir czy diltiazem, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i podwyższonego ryzyka działań niepożądanych.
antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, bilastyna, cyklosporyna, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bilaxten
Stosowanie bilastyny w postaci roztworu doustnego (2,5 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów pediatrycznych poniżej 5 lat, gdyż skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały potwierdzone u dzieci <2 lat, a dane dla grupy 2-5 lat są ograniczone. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem), ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia leku w osoczu i potencjalnych działań niepożądanych. Roztwór ma pH 3,0-4,0 i jest bezbarwny, co ułatwia podawanie, jednak wymaga uwzględnienia wymienionych środków ostrożności.
bilastyna, Bilaxten, cyklosporyna, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, metylu parahydroksybenzoesan, postać farmaceutyczna, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, roztwór doustny, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu, substancja konserwująca, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra
Bilastyna w dawce 20 mg (lek Clatra) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów pediatrycznych, zwłaszcza poniżej 2 lat, gdzie skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone, a także u dzieci w wieku 2-5 lat, gdzie dane kliniczne są ograniczone, co skutkuje brakiem rekomendacji do stosowania w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir oraz diltiazem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, bilastyna, cyklosporyna, dieta niskosodowa, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, inhibitor P-glikoproteiny, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwwirusowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra Allergy
Preparat Clatra Allergy zawierający bilastynę w dawce 20 mg w formie tabletek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. U dzieci w wieku 2-5 lat dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne, co również stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie wiekowej. W trakcie terapii należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów P-glikoproteiny, takich jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir oraz diltiazem, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia bilastyny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, bilastyna, cyklosporyna, dieta niskosodowa, diltiazem, działanie niepożądane, erytromycyna, HIV, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor proteazy, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, niewydolność nerek, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu - Leksykon leków
Interakcje leku – Verpyllo 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Verpyllo, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie bilastyny z posiłkiem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie dostępności biologicznej o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Substancje takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące inhibitorami OATP1A2, mogą również obniżać stężenia bilastyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Z kolei inhibitory P-glikoproteiny (P-gp), takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg dwa razy na dobę), powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny (20 mg/dobę), jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Podobny efekt farmakokinetyczny obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę), który zwiększa Cmax bilastyny o 50%. W przypadku cyklosporyny, również inhibitora P-gp, istnieje potencjalne ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny, co wymaga monitorowania działań niepożądanych.
cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, efekt farmakokinetyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, hamowanie OATP1A2, interakcja bilastyny, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny w osoczu, substancja czynna, substrat P-glikoproteiny, upośledzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Clatra
Produkt leczniczy Clatra zawierający bilastynę w dawce 10 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u dzieci poniżej 6. roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 2 lat oraz ograniczone dane dla grupy 2-5 lat. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir czy diltiazem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, bilastyna, choroba autoimmunologiczna, choroba wątroby, choroba wieńcowa, cyklosporyna, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, diltiazem, działanie niepożądane leku, erytromycyna, inhibitor glikoproteiny p, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, padaczka, rytonawir, stężenie bilastyny w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, uzależnienie od alkoholu, zaburzenie czynności nerek, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zakażenie HIV