Właściwości farmakodynamiczne
Astha 0,03 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Astha (0,03 mg etynyloestradiolu + 2 mg dienogestu) jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym o właściwościach antyandrogennych. Należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako progestageny i estrogeny, produkty złożone, sklasyfikowanej kodem ATC: G03AA16.¹

Mechanizm działania antykoncepcyjnego

Działanie antykoncepcyjne leku Astha opiera się na złożonej interakcji różnych czynników fizjologicznych. Najważniejsze mechanizmy to:²

• Hamowanie owulacji
• Zmiany wydzieliny szyjki macicy

Działanie antyandrogenne

Skojarzone stosowanie etynyloestradiolu i dienogestu w preparacie Astha wykazuje działanie antyandrogenne, które polega między innymi na zmniejszaniu stężenia androgenów w surowicy. Wieloośrodkowe badania kliniczne produktu leczniczego zawierającego etynyloestradiol i dienogest potwierdziły znaczące zmniejszenie objawów trądziku o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego oraz redukcję objawów łojotoku.³

Korzyści pozaantykoncepcyjne

Poza podstawowym efektem zapobiegania ciąży, złożone doustne środki antykoncepcyjne, w tym Astha, wykazują dodatkowe korzystne właściwości kliniczne, które mogą być istotne przy podejmowaniu decyzji dotyczącej wyboru metody kontroli urodzeń:⁴

• Regulacja cyklu miesiączkowego – cykle stają się bardziej regularne
• Zmniejszenie nasilenia krwawień miesiączkowych
• Redukcja bólu miesiączkowego
• Zmniejszenie częstości występowania niedoboru żelaza

Charakterystyka składników aktywnych

Etynyloestradiol

Etynyloestradiol jest silnym, aktywnym po podaniu doustnym, syntetycznym estrogenem. Jego profil farmakologiczny obejmuje szereg działań typowych dla estrogenów:⁵

1. Wpływ na nabłonki narządów rozrodczych
   • Pobudzanie proliferacji nabłonków żeńskich narządów rozrodczych
2. Działanie na wydzielinę szyjki macicy
   • Stymulacja produkcji śluzu szyjkowego
   • Zmniejszenie lepkości śluzu
   • Zwiększenie lepkosprężystości śluzu
3. Wpływ na gruczoły piersiowe
   • Pobudzanie wzrostu przewodów mlecznych
   • Hamowanie laktacji
4. Wpływ na gospodarkę wodną
   • Stymulacja retencji płynu zewnątrzkomórkowego
5. Działanie metaboliczne
   • Wpływ na metabolizm lipidów
   • Wpływ na metabolizm węglowodanów
   • Wpływ na hemostazę
   • Oddziaływanie na układ renina-angiotensyna-aldosteron
   • Wpływ na białka wiążące w surowicy

Etynyloestradiol wykazuje podobne działanie do estradiolu pochodzenia naturalnego, jednak jest znacznie silniejszy po podaniu doustnym ze względu na modyfikację struktury chemicznej.⁶

Dienogest

Dienogest to syntetyczny progestagen, będący pochodną 19-nortestosteronu. W badaniach in vitro wykazano, że posiada on 10- do 30-krotnie mniejsze powinowactwo do receptora progesteronowego w porównaniu z innymi syntetycznymi progestagenami.⁷

Profil farmakodynamiczny dienogestu charakteryzuje się następującymi właściwościami:⁸

• Znaczące działanie progesteronowe (potwierdzone w badaniach in vivo na zwierzętach)
• Wyraźne działanie antyandrogenne (potwierdzone w badaniach in vivo na zwierzętach)
• Brak znaczącego działania androgenowego
• Brak znaczącego działania mineralokortykosteroidowego
• Brak znaczącego działania glikokortykosteroidowego

W badaniach klinicznych ustalono, że dawka dienogestu skutecznie hamująca owulację wynosi 1 mg na dobę. W produkcie Astha zastosowano dawkę 2 mg dienogestu, co zapewnia niezawodne działanie antykoncepcyjne.⁹