inhibitor fosfodiesterazy cGMP
Inhibitory fosfodiesterazy cGMP (PDE5) stanowią grupę leków, których mechanizm działania opiera się na blokowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5, co prowadzi do wzrostu stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Skutkuje to rozluźnieniem tych mięśni i zwiększeniem przepływu krwi.
Leki z tej grupy znalazły szerokie zastosowanie w leczeniu zaburzeń erekcji, gdzie zwiększony przepływ krwi do ciał jamistych prącia umożliwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji. Najczęściej stosowanymi preparatami są sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) oraz awanafil (Stendra).
Inhibitory PDE5 wykorzystywane są również w terapii nadciśnienia płucnego, gdzie zmniejszają opór naczyniowy w krążeniu płucnym, poprawiając wydolność wysiłkową pacjentów. W tym wskazaniu najczęściej stosuje się sildenafil i tadalafil w zmodyfikowanych dawkach i schematach podawania.
Do najczęstszych działań niepożądanych inhibitorów PDE5 należą: bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zaburzenia widzenia oraz przekrwienie błony śluzowej nosa. Leki te są przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących azotany z powodu ryzyka niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 2,5 mg
Tadalafil Bluescience, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia. Lek dostępny jest w dawce 2,5 mg w formie tabletek powlekanych. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil działa do 36 godzin po podaniu, a efekt terapeutyczny pojawia się już po 16 minutach. W dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg stosowanych raz dziennie, tadalafil znacząco zwiększa odsetek udanych prób zbliżenia (np. 57-67% dla 5 mg vs. 31-37% dla placebo). Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając działanie na inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 10 000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza kardiologicznego, z minimalnym wpływem na ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca.
ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy cGMP, kortykosteroidy, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego chodu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menero MED 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Menero MED, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazującym wysoką selektywność (>10 000 razy wobec PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3, oraz około 700 razy wobec PDE6). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwieniem erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje również korzystny wpływ na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, co przekłada się na łagodzenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil w dawce 5 mg znacząco poprawia wyniki w skali IPSS (poprawa od -4,8 do -6,3 vs placebo -2,2 do -4,2) już po pierwszym tygodniu leczenia, a efekt ten utrzymuje się przez co najmniej rok stosowania. Ponadto, tadalafil wykazuje szybki początek działania (już po 16 minutach) i utrzymuje skuteczność do 36 godzin, co potwierdzono w badaniach z udziałem 1054 pacjentów z zaburzeniami erekcji o różnej etiologii, w tym u pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego oraz cukrzycą. W badaniach nad stosowaniem tadalafilu raz na dobę (2,5-10 mg) odsetek udanych prób zbliżenia wynosił od 41% do 68%, przewyższając placebo (28-52%).
ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, funkcja erekcyjna, hamowanie PDE5, inhibitor fosfodiesterazy cGMP, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, relaksacja mięśni gładkich, relaksacja mięśni gładkich naczyń, ruchliwość plemników, selektywność tadalafilu, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadulan 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i ułatwia erekcję podczas stymulacji seksualnej. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia zdolność do uzyskania i utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego, z efektem utrzymującym się do 36 godzin po podaniu i pojawiającym się już po 16 minutach. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. W badaniach u zdrowych ochotników tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływał znacząco na rozróżnianie barw, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa.
6MWD, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, DMD, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, erekcja, FSH, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy cGMP, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, PDE6, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Belupo 5 mg
Tadalafil Belupo jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil wpływa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza, co przekłada się na łagodzenie objawów BPH. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoenzymy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego wynosiło odpowiednio 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca. Rzadkie doniesienia o zaburzeniach widzenia barw (<0,1%) potwierdzają niskie powinowactwo do PDE6 w siatkówce oka.
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy cGMP, kurczliwość mięśnia sercowego, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, metoda podwójnie ślepej próby, morfologia plemników, naczynie krwionośne, powikłanie cukrzycy, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, selektywny odwracalny inhibitor, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, unerwienie aferentne, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji