pochodna klindamycyny

Pochodna klindamycyny to substancja lecznicza, będąca analogiem strukturalnym podstawowego antybiotyku linkosamidowego – klindamycyny. Główną przedstawicielką tej grupy jest klindamycyna, która powstaje w wyniku podstawienia atomu chloru w cząsteczce linkomycyny.

Pochodne klindamycyny działają bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co uniemożliwia elongację łańcucha peptydowego. Wykazują aktywność głównie wobec bakterii beztlenowych (Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens), bakterii Gram-dodatnich (Staphylococcus, Streptococcus) oraz niektórych patogenów atypowych.

W praktyce klinicznej pochodne klindamycyny znajdują zastosowanie w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich, zakażeń kości i stawów, zakażeń w obrębie jamy brzusznej, miednicy mniejszej, a także w profilaktyce bakteryjnego zapalenia wsierdzia. Istotną właściwością jest dobra penetracja do tkanki kostnej, co czyni je cenną opcją w leczeniu zapalenia kości i szpiku.

Ze względu na ryzyko rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego przez Clostridioides difficile, stosowanie pochodnych klindamycyny wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta pod kątem występowania biegunki. Dostępne są różne postacie farmaceutyczne pochodnych klindamycyny: doustne, dożylne oraz preparaty do stosowania miejscowego w dermatologii i ginekologii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 75 mg

Klindamycyna chlorowodorek, będąca pro-lekiem klindamycyny, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 45-60 minutach na czczo oraz po około 2 godzinach po posiłku, z wartościami Cmax wynoszącymi 1,9-3,9 μg/ml dla dawki 150 mg (po posiłku) oraz 2,8-3,4 μg/ml dla dawki 300 mg (na czczo). Wiązanie z białkami osocza w zakresie terapeutycznym wynosi 80-94%. Metabolizm klindamycyny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4 z niewielkim udziałem CYP3A5, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak klindamycyna sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna. Substancja wykazuje dobrą penetrację do tkanek, w tym do tkanki kostnej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, jednak dyfuzja do płynów ośrodkowego układu nerwowego jest niewystarczająca nawet przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.
aktywność mikrobiologiczna, bariera łożyskowa, CYP3A4, hemodializa, indukcja enzymów wątrobowych, klindamycyna sulfotlenek, klindamycyny chlorowodorek, klirens klindamycyny, metabolit, N-desmetylklindamycyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, pochodna klindamycyny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tkanka kostna, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 300 mg

Klindamycyna, zawarta w produkcie Dalacin C 300 mg, jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 45-60 minutach na czczo oraz około 2 godzinach po posiłku. Cmax wynosi od 1,9 do 3,9 μg/ml po dawce 150 mg (po posiłku) oraz od 2,8 do 3,4 μg/ml po dawce 300 mg (na czczo). Wiązanie z białkami osocza w zakresie terapeutycznym wynosi 80-94%. Klindamycyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, z niewielkim udziałem CYP3A5, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak klindamycyny sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna. Substancje indukujące enzymy wątrobowe mogą skracać okres działania leku.
CYP3A4, enzym wątrobowy, hemodializa, klindamycyny chlorowodorek, klindamycyny sulfotlenek, klirens klindamycyny, N-desmetylklindamycyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, pochodna klindamycyny, pro-lek, przenikanie przez łożysko, stężenie terapeutyczne, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clindamycin Kabi 150 mg/ml

Clindamycin Kabi, zawierający 150 mg/ml klindamycyny fosforanu, jest prolekiem stosowanym pozajelitowo, który po wchłonięciu przekształca się w aktywną formę – wolną klindamycynę. Po podaniu domięśniowym dawki 300 mg maksymalne stężenie w surowicy osiąga około 6 µg/ml po 3 godzinach, natomiast po podaniu dożylnym stężenie wynosi 4-6 µg/ml po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne (40-94%) i zależne od stężenia leku, co wpływa na dostępność wolnej frakcji. Klindamycyna wykazuje wysoką przenikalność tkankową, osiągając istotne stężenia w tkance kostnej (40%, zakres 20-75%), mazi stawowej (50%), płynie otrzewnowym (50%), płynie opłucnowym (50-90%), plwocinach (30-75%) oraz ropie (30%). Przenika przez barierę krew-łożysko i do mleka matki, jednak jej dyfuzja do przestrzeni podpajęczynówkowej jest niewystarczająca, co ogranicza zastosowanie w infekcjach OUN.
aktywność mikrobiologiczna, bariera krew-łożysko, cytochrom CYP3A4, cytochrom CYP3A5, dializa, działanie terapeutyczne, fosforan klindamycyny, induktor enzymatyczny, infekcja ośrodkowego układu nerwowego, maź stawowa, metabolizm klindamycyny, mikrosom wątrobowy, N-demetyloklindamycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, pochodna klindamycyny, pochodna N-demetylowa, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, postać niezmieniona, prolek, przenikanie tkankowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, sulfotlenek klindamycyny, tkanka kostna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolna zasada, wstrzyknięcie domięśniowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

pochodna klindamycyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 75 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 300 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Clindamycin Kabi 150 mg/ml