częściowy agonista receptora
Częściowy agonista receptora to związek, który wiąże się z receptorem i aktywuje go, ale wywołuje słabszą odpowiedź biologiczną niż pełny agonista, nawet przy maksymalnym wysyceniu receptora. W przeciwieństwie do pełnych agonistów, częściowi agoniści posiadają zarówno właściwości agonistyczne, jak i antagonistyczne.
Mechanizm działania częściowych agonistów polega na osiąganiu mniejszej wydajności wewnątrzkomórkowej kaskady sygnałowej po związaniu z receptorem. W sytuacji współwystępowania z pełnym agonistą, częściowy agonista może działać jako funkcjonalny antagonista, konkurując o miejsca wiązania i zmniejszając całkowitą aktywację receptora.
W farmakoterapii częściowi agoniści znajdują zastosowanie w leczeniu uzależnień (np. wareniklina w uzależnieniu od nikotyny), schizofrenii (arypiprazol jako częściowy agonista receptorów dopaminowych), czy w leczeniu bólu (buprenorfina jako częściowy agonista receptorów opioidowych). Ich kliniczna wartość wynika z możliwości uzyskania efektu terapeutycznego przy mniejszym ryzyku działań niepożądanych i mniejszym potencjale uzależniającym w porównaniu do pełnych agonistów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Banavin 15 mg
Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, jest psychoanaleptykiem o wielokierunkowym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów 5-HT3, 5-HT7 i 5-HT1D, częściowy agonizm 5-HT1B, agonizm 5-HT1A oraz hamowanie transportera serotoniny (5-HT). W badaniach PET wykazano, że dawki 5, 10 i 20 mg/dobę powodują odpowiednio około 50%, 65% i ponad 80% zajęcia transportera 5-HT w jądrach szwu. Klinicznie potwierdzono skuteczność wortioksetyny w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) u dorosłych, w tym osób starszych, z istotną poprawą w skali MADRS (średnia różnica względem placebo: -2,3 do -4,6 punktów przy dawkach 5-20 mg/dobę, p≤0,007) oraz wyższym odsetkiem odpowiedzi i remisji. W badaniu porównawczym z agomelatyną wykazano przewagę wortioksetyny w zakresie efektu przeciwdepresyjnego i poprawy funkcji klinicznych (CGI-I). Ponadto, w badaniu zapobiegania nawrotom, lek istotnie wydłużał czas do nawrotu MDD (p=0,004, HR=2,0). W populacji osób starszych (≥65 lat) potwierdzono skuteczność w dawce 5 mg/dobę z różnicą 4,7 punktu w MADRS względem placebo.
agonista receptora, antagonista receptora, częściowy agonista receptora, duże zaburzenie depresyjne, dysfunkcja seksualna, działanie anksjolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, funkcja poznawcza, inhibitor transportera serotoniny, kwestionariusz PDQ, modulacja neuroprzekaźnictwa, nasilone objawy lękowe, nawrót choroby, neuroprzekaźnictwo, odpowiedź na leczenie, pozytonowa tomografia emisyjna, remisja depresji, skala ASEX, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala oceny depresji u dzieci, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, test DSST, test UPSA, układ serotoninergiczny, zachowanie samobójcze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Banavin 20 mg
Banavin (wortioksetyna) to lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX26), działający poprzez wielokierunkową modulację receptorów serotoninergicznych (antagonista 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D; częściowy agonista 5-HT1B; agonista 5-HT1A) oraz hamowanie transportera serotoniny (5-HT). Badania PET wykazały, że dawki 5, 10 i 20 mg/dobę powodują odpowiednio około 50%, 65% i ponad 80% zajęcia transportera 5-HT w jądrach szwu. Skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) potwierdzono w 12 krótkoterminowych badaniach kontrolowanych placebo (≤12 tygodni) z udziałem ponad 3700 pacjentów, wykazując istotną poprawę w skalach MADRS i HAM-D24, ze średnią różnicą względem placebo od -2,3 do -4,6 punktów (p≤0,007) dla dawek 5-20 mg/dobę. W badaniu porównawczym z agomelatyną wortioksetyna (10-20 mg/dobę) wykazała wyższą skuteczność, a w badaniu zapobiegania nawrotom utrzymanie efektu przeciwdepresyjnego potwierdzono przez co najmniej 24 tygodnie (p=0,004, HR=2,0). Skuteczność potwierdzono także u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) oraz w podgrupach z ciężką depresją (MADRS ≥30) i nasilonym lękiem (HAM-A ≥20).
agomelatyna, agonista receptora, antagonista receptora, cytalopram, częściowy agonista receptora, depresja z objawami lękowymi, duże zaburzenie depresyjne, escytalopram, fluoksetyna, funkcja poznawcza, funkcja seksualna, inhibitor transportera, lek przeciwdepresyjny, modulacja neuroprzekaźnictwa, objawy depresji, paroksetyna, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, psychoanaleptyk, sertralina, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala oceny depresji u dzieci, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, SSRI, test DSST, test UPSA, transporter serotoniny, wortioksetyna