Właściwości farmakodynamiczne
Recigar 1,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Recigar 1,5 mg

Recigar zawiera jako substancję czynną cytyzynę w dawce 1,5 mg na tabletkę powlekaną. Cytyzyna jest alkaloidem roślinnym występującym naturalnie w wielu roślinach, między innymi w nasionach złotokapu (Laburnum). Substancja ta charakteryzuje się budową chemiczną zbliżoną do nikotyny, co determinuje jej mechanizm działania i zastosowanie kliniczne.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Recigar należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w uzależnieniu od nikotyny i oznaczony jest kodem ATC: N07BA.²

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Podstawowym mechanizmem działania cytyzyny jest oddziaływanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Efekt farmakologiczny cytyzyny jest jakościowo zbliżony do działania nikotyny, jednak charakteryzuje się mniejszą siłą oddziaływania. Kluczową właściwością farmakodynamiczną cytyzyny jest konkurencyjne wiązanie z receptorami nikotynowymi, do których wykazuje większe powinowactwo niż nikotyna, skutecznie ją wypierając.³

Na poziomie receptorowym cytyzyna działa jako częściowy agonista receptorów nikotynowych, szczególnie podtypu α4β2. Oznacza to, że mimo wiązania się z receptorem, wywołuje mniejszą aktywację niż pełny agonista (nikotyna). Dodatkowo istotną cechą cytyzyny jest jej ograniczona zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co skutkuje słabszym w porównaniu do nikotyny oddziaływaniem na ośrodkowy układ nerwowy.⁴

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyna oddziałuje na mechanizmy związane z uzależnieniem od nikotyny oraz wpływa na gospodarkę neuroprzekaźników. Najistotniejszym działaniem jest zapobieganie pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który jest kluczowy w rozwoju i podtrzymywaniu uzależnienia od nikotyny. Cytyzyna powoduje umiarkowane zwiększenie stężenia dopaminy w mózgu, co jest wystarczające do złagodzenia ośrodkowych objawów zespołu odstawienia nikotyny.⁵

Działanie na obwodowy układ nerwowy

W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna wykazuje dwufazowe działanie na zwoje wegetatywne:

• Początkowo pobudza zwoje wegetatywne układu nerwowego
• Następnie powoduje porażenie tych zwojów

Dodatkowo cytyzyna wywołuje szereg efektów obwodowych, wśród których wyróżnić można:

• Odruchową stymulację ośrodka oddechowego, prowadzącą do zwiększenia częstości i głębokości oddechów
• Nasilenie wydzielania amin katecholowych (adrenaliny i noradrenaliny) z części rdzeniowej nadnerczy
• Podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi
• Przeciwdziałanie obwodowym objawom związanym z odstawieniem nikotyny

⁶

Zastosowanie terapeutyczne w świetle właściwości farmakodynamicznych

Opisane powyżej właściwości farmakodynamiczne cytyzyny – zawartej w produkcie Recigar 1,5 mg tabletki powlekane – determinują jej zastosowanie kliniczne jako leku wspomagającego leczenie uzależnienia od nikotyny. Dzięki zdolności do wypierania nikotyny z receptorów nikotynowych, przy jednoczesnym słabszym działaniu agonistycznym, cytyzyna łagodzi zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe objawy zespołu odstawienia nikotyny, ułatwiając tym samym proces zaprzestania palenia tytoniu.⁷