dipiwoksyl adefowiru
Dipiwoksyl adefowiru to prolek, który po podaniu ulega przekształceniu w organizmie do aktywnej formy – adefowiru. Jest to nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Mechanizm działania polega na wbudowywaniu się do łańcucha DNA wirusa, co prowadzi do zahamowania replikacji HBV.
Lek stosowany jest w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych pacjentów z czynną replikacją wirusa, utrzymującą się aktywnością aminotransferaz (ALT, AST) oraz histologicznymi cechami aktywnego zapalenia wątroby i włóknienia. Jest zazwyczaj zalecany jako terapia drugiego rzutu, gdy inne leki przeciwwirusowe nie są skuteczne lub są przeciwwskazane.
Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu dipiwoksylu adefowiru u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ lek jest wydalany głównie przez nerki i może powodować nefrotoksyczność. Podczas terapii konieczne jest monitorowanie czynności nerek oraz funkcji wątroby. Leczenie zwykle jest długotrwałe, a przedwczesne przerwanie może prowadzić do zaostrzenia choroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Ranbaxy 1 mg
Entekawir, wydalany głównie przez nerki, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, co wymaga szczególnej uwagi przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na funkcję nerek lub konkurujących w aktywnym wydzielaniu kanalikowym. Badania nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych entekawiru z lamiwudyną, dipiwoksylem adefowiru oraz fumaranem dizoproksylu tenofowiru, co wskazuje na niski poziom istotności tych interakcji i brak konieczności dostosowania dawki. Jednakże, stosowanie entekawiru z lekami upośledzającymi funkcję nerek (np. aminoglikozydy, NLPZ, inhibitory kalcyneuryny) lub lekami wydalanymi przez aktywny transport kanalikowy może prowadzić do zwiększenia stężenia entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem działań niepożądanych i funkcji nerek.
aminoglikozyd, choroba wątroby, cytochrom P450, dipiwoksyl adefowiru, eliminacja nerkowa, entekawir, fumaran dizoproksylu tenofowiru, funkcja nerek, hepatotoksyczność, inhibitor kalcyneuryny, interakcja farmakokinetyczna, lamiwudyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, transport kanalikowy, wirusowe zapalenie wątroby typu B, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zakażenie HBV - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darunavir Synoptis 800 mg
Leczenie produktem Darunavir Synoptis powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w dziedzinie HIV, z uwzględnieniem ścisłego przestrzegania schematu dawkowania. Darunavir podawany jest wyłącznie doustnie w połączeniu z kobicystatem (150 mg raz na dobę) lub rytonawirem (100 mg raz na dobę), które pełnią funkcję wzmacniaczy farmakokinetycznych. Zalecana dawka dla dorosłych pacjentów nieleczonych wcześniej to 800 mg darunaviru raz na dobę z posiłkiem. U pacjentów leczonych wcześniej dawkowanie zależy od obecności mutacji DRV-RAM, wiremii HIV-1 RNA oraz liczby komórek CD4+. W przypadku braku mutacji i wiremii <100 000 kopii/mL oraz CD4+ ≥100 x 10^6/L stosuje się 800 mg raz na dobę, natomiast u pozostałych pacjentów zalecana jest dawka 600 mg dwa razy na dobę z rytonawirem. Dawkowanie u dzieci i młodzieży (≥3 lat, ≥40 kg) jest analogiczne, z wyłączeniem stosowania kobicystatu u osób poniżej 18 lat.
dializa, dipiwoksyl adefowiru, dysfagia, ekspozycja na lek, emtrycytabina, genotypowanie HIV-1, HIV, klirens kreatyniny, kobicystat, komórki CD4, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, mutacja związana z opornością, rytonawir, skala Child-Pugh, stężenie kreatyniny w osoczu, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zawiesina doustna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Synoptis 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje dobrze poznany profil bezpieczeństwa oparty na danych z 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W badaniach klinicznych dawki 0,5 mg/dobę (mediana leczenia 53 tygodnie) i 1 mg/dobę (mediana 69 tygodni) wykazały porównywalny profil bezpieczeństwa. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby (n=102) leczenie entekawirem 1 mg/dobę przez 48 tygodni wiązało się z dodatkowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak zmniejszenie stężenia wodorowęglanów (2%), a także wysoką śmiertelnością (23%) i częstością raka wątrobowokomórkowego (12%), głównie związanymi z zaawansowaną chorobą wątroby. U dzieci i młodzieży (2–<18 lat) obserwowano podobny profil działań niepożądanych, z wyjątkiem neutropenii, która występowała bardzo często. Profil bezpieczeństwa u pacjentów z koinfekcją HIV/HBV był zbliżony do pacjentów zakażonych jedynie HBV, choć dane były ograniczone.
aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, badanie laboratoryjne, ból głowy, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, HAART, koinfekcja HIV-HBV, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, płytki krwi, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darunavir Zentiva 800 mg
Leczenie produktem Darunavir Zentiva powinno być prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w terapii HIV, z uwzględnieniem stosowania darunawiru wyłącznie w połączeniu z kobicystatem (150 mg raz na dobę) lub rytonawirem (100 mg raz na dobę) jako wzmacniaczami farmakokinetycznymi. Zalecane dawkowanie u dorosłych wcześniej nieleczonych pacjentów to 800 mg darunawiru raz na dobę z posiłkiem. U pacjentów wcześniej leczonych, bez mutacji DRV-RAM i z wiremią HIV-1 RNA <100 000 kopii/ml oraz liczbą CD4+ ≥100 x 10^6/l, stosuje się ten sam schemat, natomiast u pozostałych pacjentów zalecane jest 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z rytonawirem 100 mg dwa razy na dobę. U dzieci i młodzieży (3-17 lat, masa ciała ≥40 kg) dawkowanie jest analogiczne, z zastrzeżeniem, że kobicystat stosuje się tylko u młodzieży ≥12 lat. Nie ustalono dawkowania kobicystatu u dzieci <12 lat, a produkt nie jest zalecany u dzieci <3 lat lub o masie <15 kg. W przypadku pominięcia dawki, jeśli nie minęło więcej niż 12 godzin, należy przyjąć lek z posiłkiem jak najszybciej; jeśli więcej, kontynuować schemat bez dawki pominiętej. Wymioty do 4 godzin od podania wymagają powtórzenia dawki.
darunawir, dializa, dipiwoksyl adefowiru, dysfagia, emtrycytabina, genotypowanie HIV-1, klirens kreatyniny, kobicystat, komórki CD4, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, mutacje DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, skala Child-Pugh, stężenie kreatyniny w osoczu, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV - Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Aurovitas 1 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się ograniczonym potencjałem interakcji farmakokinetycznych, głównie ze względu na brak wpływu na enzymy układu cytochromu P450 oraz jego wydalanie głównie przez nerki. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z innymi analogami nukleozydowymi/nukleotydowymi (lamiwudyna, adefowir, tenofowir), co eliminuje konieczność modyfikacji dawek tych leków. Jednakże, przy jednoczesnym stosowaniu entekawiru z lekami wydalanymi przez nerki (np. aminoglikozydy, cyklosporyna, takrolimus) lub wpływającymi na czynność nerek (np. NLPZ, diuretyki pętlowe), istnieje umiarkowane ryzyko zwiększenia stężenia entekawiru i tych leków w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania działań niepożądanych oraz funkcji nerek (stężenie kreatyniny, eGFR).
adefowir, aminoglikozyd, cyklosporyna, cytochrom P450, dipiwoksyl adefowiru, diuretyk pętlowy, działanie niepożądane, EGFR, entekawir, enzymy CYP450, farmakokinetyka leku, fumaran dizoproksylu tenofowiru, hepatotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, lamiwudyna, NLPZ, przewlekłe zapalenie wątroby typu B, stężenie kreatyniny, substrat, takrolimus, tenofowir, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, WZW B - Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Ranbaxy 0,5 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, jest wydalany głównie przez nerki, co stanowi kluczowy mechanizm potencjalnych interakcji lekowych. Nie jest metabolizowany przez enzymy CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten układ. Badania kliniczne wykazały brak istotnych interakcji entekawiru z lamiwudyną, adefowirem i tenofowirem, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Jednakże, jednoczesne podawanie entekawiru z lekami nefrotoksycznymi (np. aminoglikozydy, NLPZ, cyklosporyna, takrolimus) lub lekami wydalanymi przez aktywny transport kanalikowy (np. probenecyd) może prowadzić do zwiększenia stężenia entekawiru i/lub tych leków w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów czynności nerek oraz działań niepożądanych.
adefowir, aktywny transport kanalikowy, alkohol etylowy, aminoglikozyd, cyklosporyna, cytochrom P450, czynność nerek, czynność wątroby, dipiwoksyl adefowiru, entekawir, fumaran dizoproksylu tenofowiru, hepatotoksyczność, lamiwudyna, lek nefrotoksyczny, NLPZ, probenecyd, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, takrolimus, tenofowir, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Entekavir Adamed 0,5 mg
Entekawir jest głównie wydalany przez nerki, co ma kluczowe znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych, zwłaszcza z lekami nefrotoksycznymi lub tymi eliminowanymi przez aktywny transport kanalikowy. Leki takie jak aminoglikozydy, niesteroidowe leki przeciwzapalne w dużych dawkach czy inhibitory kalcyneuryny mogą powodować wzrost stężenia entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania działań niepożądanych. Badania farmakokinetyczne wykazały brak istotnych interakcji entekawiru z lamiwudyną, dipiwoksylem adefowiru oraz fumaranem dizoproksylu tenofowiru, a także brak wpływu na enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymatyczny. W populacji dorosłych nie zaobserwowano istotnych interakcji, jednak brak jest danych dotyczących populacji pediatrycznej.
aktywne wydzielanie kanalikowe, aktywny transport nerkowy, aminoglikozyd, cyklosporyna, dipiwoksyl adefowiru, entekawir, enzymy cytochromu P450, fumaran dizoproksylu tenofowiru, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lamiwudyna, lek immunosupresyjny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwretrowirusowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, takrolimus, terapia entekawirem, układ cytochromu P450, wydalanie nerkowe, WZW B, zakażenie HBV, zakażenie HIV - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Aurovitas 1 mg
Entekawir, stosowany w dawkach 0,5 mg i 1 mg u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z lamiwudyną. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W trakcie terapii mogą wystąpić zaostrzenia zapalenia wątroby, manifestujące się wzrostem aktywności AlAT powyżej 10-krotnej górnej granicy normy i ponad 2-krotnym wzrostem względem wartości początkowej u 2% pacjentów nieleczonych wcześniej nukleozydami oraz u 2% pacjentów nie odpowiadających na lamiwudynę. Mediana czasu do wystąpienia tych zaostrzeń wynosi 4-5 tygodni, a większość przypadków ustępuje podczas kontynuacji leczenia. Po zakończeniu terapii entekawirem obserwuje się ryzyko ostrego nasilenia zapalenia wątroby, z częstością 6% u pacjentów wcześniej nieleczonych nukleozydami i 11% u pacjentów nie odpowiadających na lamiwudynę, zwykle w okresie 23-24 tygodni po zakończeniu leczenia.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, antygen HBeAg, bilirubina całkowita, ból głowy, dipiwoksyl adefowiru, entekawir, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, liczba płytek krwi, małopłytkowość, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudność, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, skala Child-Turcotte-Pugh, stężenie albumin, wyrównana czynność wątroby, zakażenie HIV, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawrót głowy, zmniejszenie stężenia wodorowęglanów - Leksykon leków
Działania niepożądane – Entecavir Zentiva 0,5 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych z udziałem 1720 pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby, w tym 862 leczonych entekawirem (dawki 0,5 mg i 1 mg/dobę) oraz 858 lamiwudyną, przez okres do 107 tygodni. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) i nudności (3%). Rzadko występują reakcje anafilaktoidalne, a także zaostrzenia zapalenia wątroby w trakcie i po zakończeniu terapii. W trakcie leczenia notowano również przypadki kwasicy mleczanowej, często związanej z dekompensacją wątroby. W badaniach laboratoryjnych u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów aktywność AlAT przekraczająca 3-krotnie wartość początkową wystąpiła u 5%, a u mniej niż 1% stwierdzono jednoczesne podwyższenie AlAT i bilirubiny całkowitej ponad 2-krotnie powyżej normy. Aktywność amylazy i lipazy przekraczająca 3-krotnie wartość początkową występowała odpowiednio u 2% i 11% pacjentów.
aktywność AlAT, aktywność amylazy, aktywność lipazy, analog nukleozydu, antygen HBeAg, bezsenność, ból głowy, dekompensacja czynności wątroby, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, klasyfikacja Child-Turcotte-Pugh, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, liczba płytek krwi, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, nudności, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, senność, stężenie albumin, stężenie bilirubiny całkowitej, wyrównana czynność wątroby, wysypka, zaostrzenie zapalenia wątroby, zawroty głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Interakcje leku – Entecavir Synoptis 0,5 mg
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje niski potencjał interakcji lekowych, głównie ze względu na brak metabolizmu przez układ CYP450. Lek jest wydalany przede wszystkim przez nerki, co determinuje ryzyko interakcji z lekami nefrotoksycznymi (np. aminoglikozydy, NLPZ, cyklosporyna, takrolimus) oraz tymi konkurującymi o aktywny transport kanalikowy (np. probenecyd). W takich przypadkach obserwuje się zwiększenie stężenia entekawiru w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek i ewentualnej korekty dawki. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych entekawiru z lamiwudyną, adefowirem (dipiwoksyl adefowiru) oraz tenofowirem (fumaran dizoproksylu tenofowiru), co potwierdza bezpieczeństwo łączonej terapii przeciwwirusowej u dorosłych pacjentów.
adefowir, aktywne wydzielanie kanalikowe, aminoglikozyd, cyklosporyna, cytochrom P450, dipiwoksyl adefowiru, działanie niepożądane, entekawir, enzym wątrobowy, fumaran dizoproksylu tenofowiru, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, lamiwudyna, lek hepatotoksyczny, lek nefrotoksyczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, probenecyd, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, takrolimus, tenofowir - Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Działania niepożądane
Entekawir, stosowany w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący często występujące działania niepożądane takie jak bóle głowy (9%), zmęczenie (6%), zawroty głowy (4%) oraz nudności (3%). W badaniach klinicznych u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby obserwowano również częste podwyższenie aktywności aminotransferaz, a u dzieci i młodzieży bardzo częstą neutropenię. Rzadkie, ale poważne działania obejmują reakcje anafilaktoidalne oraz kwasicę mleczanową, szczególnie u pacjentów z dekompensacją wątroby. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym aktywności AlAT, bilirubiny, albumin, amylazy, lipazy oraz liczby płytek krwi, jest kluczowe, zwłaszcza w kontekście ryzyka zaostrzeń zapalenia wątroby i potencjalnych powikłań metabolicznych.
aktywność AlAT, aktywność aminotransferaz, aktywność amylazy, aktywność lipazy, bilirubina całkowita, dekompensacja czynności wątroby, dipiwoksyl adefowiru, dyspepsja, entekawir, HAART, kwasica mleczanowa, lamiwudyna, leczenie przeciwretrowirusowe, neutropenia, niewyrównana czynność wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, rak wątrobowokomórkowy, reakcja anafilaktoidalna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, wyrównana czynność wątroby, zaostrzenie zapalenia wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darunavir Glenmark 800 mg
Leczenie produktem Darunavir Glenmark powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w terapii HIV, z uwzględnieniem konieczności stosowania darunawiru w skojarzeniu z wzmacniaczem farmakokinetycznym – kobicystatem (150 mg/dobę) lub rytonawirem (100 mg/dobę). Dawkowanie u dorosłych pacjentów bez wcześniejszej terapii wynosi 800 mg darunawiru raz na dobę, podawane z posiłkiem. U pacjentów po wcześniejszej terapii bez mutacji DRV-RAM i wiremii HIV-1 RNA <100 000 kopii/ml oraz liczbie CD4+ ≥100 x 10⁶/l stosuje się ten sam schemat. W pozostałych przypadkach zalecane jest dawkowanie 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę. U dzieci i młodzieży (3-17 lat, ≥40 kg) dawkowanie jest analogiczne, z zastrzeżeniem, że kobicystatu nie stosuje się u dzieci <12 lat i masie ciała <40 kg. W przypadku pominięcia dawki, jeśli nie minęło więcej niż 12 godzin, należy ją przyjąć z posiłkiem; w przeciwnym razie kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem.
darunawir z rytonawirem, dipiwoksyl adefowiru, ekspozycja na darunawir, emtrycytabina, fachowy pracownik opieki zdrowotnej, genotypowanie HIV-1, klirens kreatyniny, kobicystat, komórki CD4, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, mutacje oporności, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wydzielanie kreatyniny, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby