sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Lek Sitagliptin Medical Valley, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy jednowodnej, zwłaszcza w dawce 25 mg, gdzie jej zawartość wynosi 1,14 mg, co wymaga ostrożności u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Wygląd tabletek różni się w zależności od dawki, co pomaga uniknąć pomyłek podczas przepisywania: tabletki 25 mg są różowe o średnicy około 6 mm, 50 mg pomarańczowe o średnicy około 8 mm, a 100 mg beżowe o średnicy około 9,8 mm.
laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostrzeżenia i środki ostrożności, przeciwwskazanie do stosowania, reakcja nadwrażliwości, Sitagliptin Medical Valley, substancja pomocnicza, substancja pomocnicza o znanym działaniu, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, wywiad alergiczny, względne przeciwwskazanie, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks opiera się na badaniach zarówno kombinacji substancji, jak i ich monoterapii. W 16-tygodniowych badaniach na psach nie stwierdzono dodatkowej toksyczności połączenia sytagliptyny i metforminy, przy czym poziom NOEL dla sytagliptyny wynosił 6-krotność ekspozycji klinicznej, a dla metforminy 2,5-krotność. Toksyczność hepatonerkowa sytagliptyny u gryzoni pojawiła się przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie obserwowano efektów toksycznych. Neurotoksyczność i miotoksyczność u psów wystąpiły przy 23-krotnym narażeniu, a przy 6-krotnym nie stwierdzono objawów. W badaniach genotoksyczności i kancerogenności sytagliptyna nie wykazała działania rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów przy 58-krotnym narażeniu zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością. Nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów, a jedynie przy narażeniu >29-krotnym obserwowano niewielkie zniekształcenia żeber u płodów oraz toksyczność matczyną u królików. Sytagliptyna przenika do mleka szczurów w stosunku 4:1 względem osocza.
ataksja, drżenie, duszność, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, genotoksyczność, gruczolakorak wątroby, margines bezpieczeństwa, metformina, narażenie kliniczne, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, poziom NOEL, sytagliptyna, terapia skojarzona, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wymioty pieniste, zniekształcenie żebra, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Obecne dane dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet w ciąży są niewystarczające do oceny bezpieczeństwa, a badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ wysokich dawek sytagliptyny na procesy reprodukcyjne. Metformina, w dawce 1000 mg zawartej w preparacie Asitalip Combo, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu w badaniach przedklinicznych i ograniczonych danych klinicznych. Ze względu na potencjalne ryzyko, Asitalip Combo jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii należy natychmiast przerwać leczenie i rozpocząć insulinoterapię.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Suprovia
Produkt leczniczy Suprovia, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, przeprowadzić diagnostykę i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. Ryzyko hipoglikemii jest istotnie zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej redukcji dawek tych leków. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <45 ml/min oraz ESRD) konieczne jest dostosowanie dawki sytagliptyny, a także uwzględnienie modyfikacji dawkowania innych leków przeciwcukrzycowych stosowanych w terapii skojarzonej.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, silny ból brzucha, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Stosowanie sytagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2 wiąże się z różnorodnym profilem działań niepożądanych, w tym z ryzykiem ciężkich powikłań takich jak zapalenie trzustki (w tym martwicze lub krwotoczne), reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), śródmiąższowa choroba płuc oraz ostra niewydolność nerek. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7%-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne często zgłaszane działania to ból głowy, zaparcia, świąd, wysypka oraz bóle mięśniowo-szkieletowe. Badanie TECOS, obejmujące 14 671 pacjentów, wykazało, że częstość ciężkich działań niepożądanych i zapalenia trzustki (0,3% vs 0,2% placebo) nie różni się istotnie od placebo, a ryzyko sercowo-naczyniowe nie jest zwiększone przy stosowaniu sytagliptyny w dawce 100 mg/dobę (lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 mL/min/1,73 m²).
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczność narządową, głównie wątroby i nerek, przy ekspozycji ustrojowej przekraczającej 58-krotnie poziom narażenia człowieka, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu dawki terapeutycznej nie zaobserwowano istotnych efektów toksycznych. U szczurów stwierdzono zmiany w budowie siekaczy przy ekspozycji 67-krotnie wyższej niż kliniczna, jednak ich znaczenie dla ludzi pozostaje niejasne. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej odnotowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, zaburzenia oddechowe) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, podczas gdy przy 6-krotnym przekroczeniu dawki nie obserwowano takich zmian. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjał rakotwórczy był istotny jedynie u szczurów przy ekspozycji 58-krotnie przekraczającej dawkę kliniczną, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi.
ataksja, drżenie, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja ustrojowa, genotoksyczność, neuropatia obwodowa, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, rak wątroby, siekacz, sytagliptyna, toksyczność mięśniowa, toksyczność narządowa, toksyczność nerkowa, toksyczność neurologiczna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowa, układ autonomiczny, uszkodzenie OUN, wskaźnik mleko/osocze, wymioty, wzmożone ślinienie, zaburzenie koordynacji, zaburzenie oddychania, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – PHINGROUM
Produkt leczniczy PHINGROUM zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha i wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz wdrożenia diagnostyki. W przypadku potwierdzenia zapalenia trzustki terapia PHINGROUM powinna zostać bezwzględnie przerwana, a ponowne podanie leku jest przeciwwskazane. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem zapalenia trzustki, monitorując ich stan kliniczny pod kątem nawrotu choroby.
agonista receptora PPARγ, ból brzucha, cukrzyca typu 1, glikemia, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, niedocukrzenie, ostre zapalenie trzustki, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia skojarzona z insuliną, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, leku stosowanego w terapii cukrzycy, może wystąpić przy dawkach przekraczających zalecane dawkowanie terapeutyczne. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 800 mg u zdrowych osób powodowały jedynie minimalne, klinicznie nieistotne wydłużenie odstępu QTc w EKG. Dawkowanie wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie wywołało istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Potencjalne objawy przedawkowania obejmują minimalne wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia elektrolitowe, ryzyko zaburzeń rytmu serca oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, choć dokładne dawki wywołujące te objawy nie zostały precyzyjnie określone.
badanie kliniczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, obserwacja kliniczna, odstęp QTc, płukanie żołądka, profil bezpieczeństwa sytagliptyny, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapis EKG - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Sitagliptin Sandoz jest dostępny w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg chlorowodorku jednowodnego sytagliptyny jako substancji czynnej. Formulacja tabletek obejmuje substancje pomocnicze w rdzeniu (celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobia sodowa typ A, magnezu stearynian) oraz w otoczce (alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek E171, makrogol 3350, talk, żelaza tlenki E172). Charakterystyczne cechy wizualne tabletek (kolor, kształt, wytłoczenia i wymiary) ułatwiają identyfikację dawki i zapobiegają pomyłkom – np. tabletki 50 mg mają jasnobeżowy kolor z dodatkiem żelaza tlenku czarnego, co odróżnia je od pozostałych dawek.
alkohol poliwinylowy, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, Sitagliptin, środek smarujący, substancja przeciwadhezyjna, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg. Dane dotyczące stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko dla procesów reprodukcyjnych przy wysokich dawkach. Metformina natomiast nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na rozwój płodu w badaniach eksperymentalnych. Ze względu na brak wystarczających danych i potencjalne ryzyko, Metformax SR Combi jest przeciwwskazany w ciąży, a w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia zaleca się natychmiastowe odstawienie leku i przejście na insulinoterapię, która jest bezpieczniejsza dla kobiet ciężarnych z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej.
antykoncepcja, hiperglikemia, insulinoterapia, karmienie piersią, Metformax SR Combi, metformina, nieplanowana ciąża, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina chlorowodorek, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wada wrodzona, zaburzenie gospodarki węglowodanowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Symgliptin 100 mg
Lek Symgliptin (sytagliptyna) dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany jest w terapii cukrzycy typu 2. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. W trakcie kwalifikacji pacjenta do leczenia należy szczegółowo zbadać wywiad alergiczny, zwłaszcza w kontekście reakcji na inhibitory DPP-4, gdyż nadwrażliwość może manifestować się objawami skórnymi, oddechowymi lub układowymi. Wystąpienie takich objawów wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia odpowiedniego leczenia.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adimuplan 50 mg
Stosowanie sytagliptyny (substancji czynnej leku Adimuplan) u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży oraz karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach, co ogranicza możliwość bezpiecznego stosowania leku w tym okresie. Kobiety planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych terapii hipoglikemizujących. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii Adimuplanem, zaleca się przerwanie leczenia i modyfikację terapii. Ponadto, brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka skutkują przeciwwskazaniem do stosowania leku w okresie karmienia piersią.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symgliptin 50 mg
Symgliptin (sytagliptyna) jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki Symgliptinu pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, jednak nie wolno stosować dawki podwójnej w tym samym dniu. Lek można podawać niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort stosowania.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynność nerek, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – SITAGLIPTIN BIOTON
Produkt SITAGLIPTIN BIOTON, inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w terapii kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które może mieć przebieg od łagodnego do martwiczego lub krwotocznego, potencjalnie zagrażającego życiu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, przeprowadzić diagnostykę i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami PPAR), SITAGLIPTIN BIOTON wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny do placebo, jednak przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika konieczne jest rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, ESRD, GFR, hemodializa, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – SITAGLIPTIN BIOTON
Podczas stosowania SITAGLIPTIN BIOTON, inhibitora DPP-4, należy unikać terapii u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz kwasicą ketonową. Istnieje ryzyko ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha, które ustępuje po odstawieniu leku; jednakże odnotowano rzadkie przypadki martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki z możliwością zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i niezalecane jest ponowne włączanie leku. Hipoglikemia występuje częściej przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, dlatego zaleca się rozważenie zmniejszenia dawek tych leków. U pacjentów z GFR < 45 ml/min lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagającą dializ, konieczne jest dostosowanie dawki sytagliptyny, aby utrzymać stężenia terapeutyczne zbliżone do tych u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Reddy 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadkie, może prowadzić do minimalnego wydłużenia odstępu QTc, co zaobserwowano przy jednorazowej dawce 800 mg, znacznie przekraczającej standardowe dawki terapeutyczne (25 mg, 50 mg, 100 mg). W badaniach fazy I nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych przy dawkach wielokrotnych do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Brak jest danych klinicznych dotyczących dawek powyżej 800 mg, co ogranicza pełną ocenę ryzyka. Mimo to, potencjalne zagrożenia obejmują zaburzenia kardiologiczne, dlatego konieczne jest monitorowanie EKG w przypadku podejrzenia przedawkowania.
badanie kliniczne, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane zależne od dawki, EKG, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie kardiologiczne, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, węgiel aktywowany, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lonamo Duo 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Lonamo Duo, zawierającego sytagliptynę i metforminę, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa z szerokim marginesem bezpieczeństwa względem ekspozycji klinicznej. W 16-tygodniowych badaniach na psach nie zaobserwowano dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu z monoterapią. Poziom NOEL dla sytagliptyny przekraczał około 6-krotnie, a dla metforminy około 2,5-krotnie poziom narażenia u ludzi. Toksyczność wątrobowo-nerkowa u gryzoni pojawiała się dopiero przy narażeniu 58-krotnie wyższym niż kliniczne, a przy 19-krotnym narażeniu nie odnotowano efektów toksycznych. Objawy neurologiczne u psów występowały przy około 23-krotnym narażeniu i obejmowały m.in. ataksję, drżenie oraz ograniczenie aktywności, co wskazuje na toksyczne uszkodzenie układu nerwowego. Nie stwierdzono genotoksyczności ani istotnego potencjału kancerogennego sytagliptyny przy ekspozycjach klinicznych, a obserwowane zmiany nowotworowe u szczurów wiązały się z przewlekłą hepatotoksycznością przy bardzo wysokich dawkach (58-krotność ekspozycji klinicznej).
ataksja, badanie histologiczne, badanie przedkliniczne, drżenie, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, metformina, narażenie ustrojowe, nieprawidłowości siekaczy, objawy neurologiczne, potencjał kancerogenny, poziom NOEL, rak wątroby, sytagliptyna, terapia skojarzona sytagliptyny z metforminą, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, zaburzenia oddechowe, zniekształcenia żeber płodu, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sitagliptyna, będąca inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu DPP-4, co zwiększa stężenie aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), prowadząc do glukozowo-zależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania wydzielania glukagonu. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotne obniżenie HbA1c, glukozy na czczo (FPG) oraz po posiłku (2-hour PPG). Sitagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na DPP-8 i DPP-9, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, a jej działanie jest bezpieczne pod względem ryzyka hipoglikemii i nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, glikemia, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina o przedłużonym działaniu, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, metformina, mieszanka insulinowa, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stosunek proinsuliny do insuliny, sytagliptyna, terapia skojarzona, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Asitalip Combo to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg chlorowodorku jednowodnego) oraz metforminę (1000 mg chlorowodorku) w formie tabletek powlekanych, przeznaczony dla dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek stosowany jest jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej w celu poprawy kontroli glikemii, szczególnie u pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub u tych, którzy już przyjmują sytagliptynę i metforminę osobno, co pozwala na uproszczenie schematu leczenia. Preparat ma zastosowanie także w terapii potrójnej, w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, agonistą receptora PPARγ lub insuliną, u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii mimo stosowania dotychczasowych schematów terapeutycznych.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, insulinoterapia, intensyfikacja leczenia, kontrola glikemii, maksymalna tolerowana dawka, metformina, monoterapia metforminą, niewyrównana glikemia, pochodna sulfonylomocznika, preparat złożony, produkt leczniczy, schemat leczenia, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion, wytyczne leczenia cukrzycy - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Dane kliniczne wskazują, że ryzyko istotnych interakcji farmakokinetycznych sytagliptyny (Sitagliptin Polpharma) z innymi lekami jest niskie, choć szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD). Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek ma on niewielki wpływ na klirens leku. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą potencjalnie zwiększać stężenia sytagliptyny u pacjentów z zaburzeniami nerek, choć brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, jednak interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są klinicznie nieistotne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu sytagliptyny na farmakokinetykę leków takich jak metformina (1000 mg x 2/dobę), gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne, co potwierdza niskie ryzyko interakcji z substratami CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 oraz transporterem OCT.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens sytagliptyny, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, metformina, probenecyd, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Sitagliptin Aurovitas, zawierający sytagliptynę w dawce 100 mg, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, z których najpoważniejsze to zapalenie trzustki (w tym ostre oraz martwicze lub krwotoczne) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (około 9,6%). Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. zaparcia, nudności, wymioty), zmiany skórne (wysypka, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona) oraz zaburzenia nerek, w tym ostrą niewydolność nerek. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych. W badaniu TECOS (7332 pacjentów na sytagliptynie vs. 7339 na placebo) częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna, z zapaleniem trzustki w 0,3% vs. 0,2% oraz ciężką hipoglikemią u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik odpowiednio 2,7% vs. 2,5%.
artropatia, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból pleców, ból stawu, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, nudność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, parametr nerkowy, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, suchość jamy ustnej, świąd, sytagliptyna, tachykardia, trombocytopenia, wymioty, wysypka, wzdęcie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie świadomości, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Sytagliptyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie tego leku wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia odpowiedniego leczenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. W monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami PPARγ) ryzyko hipoglikemii jest porównywalne do placebo, natomiast w połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikami ryzyko hipoglikemii wzrasta, co może wymagać zmniejszenia dawek tych leków. U pacjentów z GFR < 45 ml/min lub schyłkową niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki sytagliptyny, a preparaty złożone z metforminą są przeciwwskazane przy GFR < 30 ml/min. Należy również monitorować czynność nerek i w razie potrzeby tymczasowo odstawiać lek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, astenia, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dializa otrzewnowa, duszność kwasicza, GFR, hemodializa, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, luka anionowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedobór witaminy B12, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, posocznica, schyłkowa niewydolność nerek, stosunek mleczanów do pirogronianów, sulfonylomocznik, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Sitagliptin Medical Valley jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. Lek stosowany jest w monoterapii lub terapii skojarzonej w leczeniu cukrzycy typu 2. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka leku, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Podstawowym i jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sitagliptin Sandoz (dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg) jest nadwrażliwość na substancję czynną – sytagliptynę – lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w preparacie. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne, takie jak wysypka i pokrzywka, a także poważniejsze reakcje, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksję. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać terapię i wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe, a także rozważyć konsultację alergologiczną. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią alergii na inne inhibitory DPP-4, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych.
inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, konsultacja alergologiczna, leczenie objawowe, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na sytagliptynę, objawy skórne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, wysypka, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Simlerid 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Simlerid, wykazuje niski potencjał interakcji lekowych, co potwierdzają badania kliniczne i laboratoryjne. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2C8, a u pacjentów z prawidłową funkcją nerek metabolizm wątrobowy ma niewielki wpływ na klirens leku. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy może mieć większe znaczenie. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd jest klinicznie nieistotne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą modyfikować farmakokinetykę sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak wpływ ten nie został w pełni oceniony. W terapii skojarzonej z metforminą (1000 mg x 2/dobę) i sytagliptyną (50 mg) nie obserwowano istotnych zmian farmakokinetycznych, co potwierdza bezpieczeństwo takiego połączenia.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, substrat CYP450, symwastatyna, sytagliptyna, terapia skojarzona, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symgliptin 25 mg
Symgliptin, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 z zalecaną dawką standardową 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą lub agonistami receptora PPAR γ dawkę tych leków utrzymuje się, dodając Symgliptin 100 mg/dobę. Przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów z grup ryzyka. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwajania dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPAR-γ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niedocukrzenie, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Adamed 100 mg
W praktyce klinicznej Sitagliptin Adamed wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest istotną informacją dla pacjentów rozpoczynających terapię. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać tę zdolność. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co znacząco zwiększa zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów. Hipoglikemia może powodować zaburzenia świadomości, koncentracji, wydłużenie czasu reakcji, a nawet utratę przytomności, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o tych zagrożeniach oraz konieczności monitorowania glikemii.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane, hipoglikemia, insulina, monitorowanie glikemii, monoterapia, obniżenie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, sitagliptyna, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Maysiglu 50 mg
Lek Maysiglu zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i ćwiczenia fizyczne są niewystarczające, a metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. W terapii dwuskładnikowej Maysiglu łączy się z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ, natomiast w terapii trójskładnikowej stosuje się go w połączeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub metforminą i agonistą PPARγ. Ponadto, Maysiglu może być dodany do insulinoterapii (z metforminą lub bez) w celu poprawy kontroli glikemii bez konieczności zwiększania dawki insuliny.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dieta i ćwiczenia fizyczne, działanie przeciwcukrzycowe, glukoza we krwi, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie przeciwcukrzycowe, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Reddy 25 mg
Sytagliptyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdzają badania farmakologiczne oraz charakterystyka produktu leczniczego Sitagliptin Reddy. Jednakże, działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność mogą obniżać sprawność psychomotoryczną, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania. Szczególne ryzyko dotyczy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie wzrasta prawdopodobieństwo hipoglikemii, która może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń koordynacji ruchowej, zaburzeń widzenia, a w ciężkich przypadkach nawet do utraty świadomości, co znacząco zagraża bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
cukrzyca typu 2, dokumentacja medyczna, funkcja psychomotoryczna, hipoglikemia, insulina, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, poziom glukozy, senność, sytagliptyna, szybko przyswajalny węglowodan, terapia skojarzona, utrata świadomości, wydłużony czas reakcji, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Sytagliptyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, jest przeciwwskazana w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz toksyczny wpływ wykazany w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych, szczególnie przy wysokich dawkach. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii sytagliptyną, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i przejście na insulinoterapię, która jest preferowaną metodą kontroli glikemii u kobiet ciężarnych. Metformina, często stosowana w preparatach złożonych z sytagliptyną, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych w ograniczonych danych klinicznych, a badania na zwierzętach nie wskazują na negatywny wpływ na przebieg ciąży i rozwój płodu. Jednak ze względu na brak badań oceniających łączne działanie obu substancji w okresie laktacji, preparaty zawierające sytagliptynę nie powinny być stosowane u kobiet karmiących piersią, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia.
badanie przedkliniczne, ciąża, cukrzyca typu 2, insulinoterapia, karmienie piersią, kontrola glikemii, laktacja, lekarz prowadzący, metformina, mleko kobiece, monoterapia, płodność, preparat złożony, produkt leczniczy, substancja aktywna, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, wada wrodzona, wysoka dawka leku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Reddy 100 mg
Podstawowa dawka sytagliptyny wynosi 100 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji w zależności od stopnia zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z GFR ≥ 30 do < 45 ml/min dawka powinna być zmniejszona do 50 mg/dobę, natomiast przy GFR ≥ 15 do < 30 ml/min oraz w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 ml/min) zaleca się dawkę 25 mg/dobę. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z łagodnymi (GFR ≥ 60 do < 90 ml/min) i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 60 ml/min). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się modyfikacji dawkowania, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, co determinuje konieczność monitorowania funkcji nerek przed i w trakcie terapii.
chlorowodorek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializa, farmakokinetyka leku, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenia czynności nerek, lek przeciwcukrzycowy, pacjent w podeszłym wieku, pochodne sulfonylomocznika, receptor PPARγ, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Polpharma
Produkt leczniczy Sitagliptin Polpharma, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, a po potwierdzeniu diagnozy nie rozpoczynać ponownie terapii sytagliptyną. U pacjentów z historią zapalenia trzustki zaleca się szczególną ostrożność. Ponadto, stosowanie sytagliptyny w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPARγ) wiąże się z ryzykiem hipoglikemii porównywalnym do placebo, natomiast ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, sytagliptyny fosforan jednowodny, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lonamo Duo
Produkt leczniczy Lonamo Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę chlorowodorek 1000 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 mL/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe). Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność kwasiczą, ból brzucha, skurcze mięśni, astenię i hipotermię, a w badaniach laboratoryjnych stwierdza się pH < 7,35 oraz stężenie mleczanów > 5 mmol/L. Przed i w trakcie terapii konieczne jest monitorowanie GFR, a lek należy odstawić w przypadku pogorszenia czynności nerek lub przed zabiegami chirurgicznymi i badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, insulina, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metforminy chlorowodorek, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, środek kontrastowy jodowy, sytagliptyna, witamina B12, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – PHINGROUM 100 mg
Lek PHINGROUM (sytagliptyna) jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. Dawkowanie może być modyfikowane w zależności od współistniejących terapii oraz stanu klinicznego pacjenta. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ stosuje się standardową dawkę PHINGROUM bez zmiany dawek pozostałych leków. Natomiast przy łączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Przed rozpoczęciem terapii wskazana jest ocena czynności nerek oraz jej okresowa kontrola podczas leczenia.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, filtracja kłębuszkowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na procesy reprodukcyjne przy dużych dawkach oraz przenikanie substancji do mleka, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt. W przypadku stwierdzenia ciąży u pacjentki leczonej sytagliptyną, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i zastosowanie alternatywnych metod kontroli glikemii.
Dotychczasowe badania nie wykazały negatywnego wpływu sytagliptyny na płodność u zwierząt, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, co wymaga ostrożności przy włączaniu terapii u pacjentów planujących potomstwo. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży i laktacji oraz rozważyć alternatywne metody leczenia. Decyzje terapeutyczne powinny uwzględniać stosunek potencjalnego ryzyka do korzyści wynikających z terapii, zwłaszcza w kontekście planowania ciąży i karmienia piersią.
badanie przedkliniczne, dawka leku, ekspozycja niemowląt, karmienie piersią, kontrola glikemii, model zwierzęcy, parametr płodności, planowanie ciąży, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek ryzyka do korzyści, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Adamed 100 mg
Profil bezpieczeństwa sytagliptyny został szeroko zbadany w badaniach klinicznych oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu leku do obrotu. Najistotniejsze działania niepożądane obejmują zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, które wymagają szczególnego monitorowania. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%), co podkreśla konieczność ścisłej kontroli glikemii. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości i układów narządowych, z częstością hipoglikemii i bólu głowy określoną jako „często”, a innymi zdarzeniami, takimi jak trombocytopenia czy zapalenie trzustki, jako „rzadko” lub o częstości nieznanej. W terapii skojarzonej obserwuje się zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych, takich jak hipoglikemia, grypa, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, obrzęki obwodowe, senność, biegunka i suchość w ustach, co wymaga uwzględnienia w planowaniu leczenia.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, EGFR, farmakoterapia, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia sytagliptyną, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, Sitagliptin Adamed, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Asitalip Combo to preparat złożony zawierający sytagliptynę, inhibitor DPP-4, oraz metforminę, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna działa poprzez hamowanie enzymu DPP-4, co zwiększa stężenia inkretyn GLP-1 i GIP, prowadząc do wzrostu wydzielania insuliny zależnie od glikemii oraz hamowania wydzielania glukagonu, co zmniejsza produkcję glukozy w wątrobie. W badaniach klinicznych wykazano, że sytagliptyna skutecznie obniża HbA1c, glukozę na czczo (FPG) oraz glukozę poposiłkową, z efektem widocznym już po 3 tygodniach terapii. Terapia charakteryzuje się niskim ryzykiem hipoglikemii oraz brakiem przyrostu masy ciała, co stanowi istotną korzyść kliniczną.
analog GLP-1, cukrzyca typu 2, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, model HOMA-β, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy zależny od glukozy, reaktywność komórek beta, selektywność enzymatyczna, stosunek proinsuliny do insuliny, sytagliptyna, test tolerancji glukozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lonamo 100 mg
Lonamo, zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg, jest lekiem przeciwcukrzycowym o szerokim spektrum działań niepożądanych, które wymagają uważnego monitorowania. Wśród najpoważniejszych działań niepożądanych należy wyróżnić zapalenie trzustki, w tym postaci martwicze i krwotoczne, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (częstość 4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne często zgłaszane działania to ból głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często), a także poważne powikłania ze strony układu oddechowego (śródmiąższowa choroba płuc) i nerek (ostra niewydolność nerek). W badaniu TECOS, obejmującym 7 332 pacjentów leczonych sytagliptyną, potwierdzono dobry profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego, z częstością ciężkiej hipoglikemii 2,7% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% u pacjentów niestosujących tych leków.
artropatia, badanie TECOS, biegunka, ból głowy, ból kończyny, ból mięśnia, ból pleców, ból stawu, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, parametr morfologiczny, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, sytagliptyna, tabletka powlekana, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wymioty, wysypka, wzdęcie, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Mifoglame 100 mg
Interakcje farmakokinetyczne sytagliptyny (Mifoglame) są generalnie niewielkie, co czyni ją bezpieczną opcją w politerapii. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 z udziałem CYP2C8, a u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ tego metabolizmu na klirens jest minimalny. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm może mieć większe znaczenie. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą zwiększać stężenia sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, co wymaga ostrożności i monitorowania. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny (600 mg) podnosi AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Metformina (1000 mg x2/dobę) nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny, a inhibitory OAT3, takie jak probenecyd, mogą potencjalnie hamować jej transport, choć brak jest danych in vivo. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, OAT3, OCT, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie glukozy we krwi, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Sitagliptin Polpharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zasadniczo nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co potwierdzają badania kliniczne. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę, koordynację ruchową oraz czujność pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, drżenia rąk, a w skrajnych przypadkach utraty przytomności, co znacząco zwiększa ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
drżenie rąk, efekt hipoglikemizujący, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, monoterapia, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne sulfonylomocznika, produkt leczniczy, senność, sitagliptyna, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, trzustka, utrata przytomności, wydłużony czas reakcji, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Maysiglu 25 mg
Produkt leczniczy Maysiglu, zawierający sytagliptynę, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa oraz obserwacje toksycznego wpływu na procesy reprodukcyjne w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy wysokich dawkach. W okresie laktacji brak jest jednoznacznych danych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na modelach zwierzęcych wykazały obecność leku w mleku samic, co stanowi przesłankę do zachowania ostrożności i przeciwwskazanie do stosowania Maysiglu u kobiet karmiących piersią. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności odstąpienia od terapii w tych okresach oraz rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne lub czasowe wstrzymanie karmienia piersią, jeśli terapia jest niezbędna.
antykoncepcja, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, ciąża i karmienie piersią, dawka terapeutyczna, konsultacja lekarska, laktacja, Maysiglu, mleko kobiece, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, płodność, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka, stosunek korzyści-ryzyko, sytagliptyna, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symgliptin
Symgliptin, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Terapia inhibitorami DPP-4, w tym sytagliptyną, wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, przeprowadzić diagnostykę i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. U pacjentów z historią zapalenia trzustki zaleca się szczególną ostrożność. Hipoglikemia jest częściej obserwowana przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR <45 ml/min oraz u osób ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) konieczna jest modyfikacja dawkowania, aby utrzymać stężenie leku zbliżone do wartości u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry