sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Sitagliptin Polpharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest lekiem przeciwcukrzycowym stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. W trakcie badań klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano szereg działań niepożądanych, w tym ciężkie, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane obejmują m.in. trombocytopenię (rzadko), ból głowy (często), śródmiąższową chorobę płuc (częstość nieznana), zaparcia (niezbyt często), wysypkę i obrzęk naczynioruchowy (częstość nieznana). W terapii skojarzonej obserwuje się zwiększoną częstość występowania hipoglikemii, grypy, nudności, wzdęć, zaparć, obrzęków obwodowych oraz innych objawów, zależnie od stosowanych leków towarzyszących (metformina, pioglitazon, insulina). U dzieci i młodzieży (10-17 lat) profil działań niepożądanych jest porównywalny do dorosłych, bez specyficznych zagrożeń.
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, biegunka, ból głowy, ból kończyny, ból mięśni, ból pleców, ból stawów, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, świąd, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, wymioty, wysypka, wzdęcie, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Medical Valley 50 mg
Sitagliptin Medical Valley to lek przeciwcukrzycowy zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny), inhibitor DPP-4, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych. Wskazany jest u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii za pomocą diety i ćwiczeń jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy (np. ciężkie zaburzenia czynności nerek) oraz w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną. Tabletki różnią się wyglądem i zawartością laktozy (25 mg zawiera 1,14 mg laktozy jednowodnej), co jest istotne przy doborze preparatu u pacjentów z nietolerancją laktozy.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, insulinoterapia uzupełniająca, kontrola glikemii, laktoza jednowodna, metformina, monoterapia, nietolerancja laktozy, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – PHINGROUM 25 mg
PHINGROUM to lek zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie zależnym od dawki. Tabletki mają średnice odpowiednio 5,9-6,3 mm (25 mg, jasnoróżowe), 7,9-8,3 mm (50 mg, jasnopomarańczowe z wytłoczonym oznaczeniem „50”) oraz 9,9-10,4 mm (100 mg, jasnobrązowe). Substancją pomocniczą jest sód, którego zawartość w każdej tabletce nie przekracza 1 mmol (23 mg), co kwalifikuje preparat jako praktycznie wolny od sodu. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz substancje powlekające takie jak alkohol poliwinylowy i makrogol 3350.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, dwutlenek tytanu, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adimuplan
Lek Adimuplan zawierający sytagliptynę jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i przeprowadzić diagnostykę różnicową. Nie należy ponownie rozpoczynać terapii u pacjentów z potwierdzonym ostrym zapaleniem trzustki. Hipoglikemia jest rzadko obserwowana podczas monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistą receptora PPARγ), natomiast wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawki przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub sulfonylomocznika. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR < 45 ml/min konieczne jest zmniejszenie dawki, a u pacjentów z ESRD wymagających dializ również zaleca się redukcję dawki.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, choroba złuszczająca skóry, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia sytagliptyną, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Sitagliptin Grindeks jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, z podstawową dawką 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Dawkowanie wymaga dostosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie przy GFR ≥ 30 do < 45 ml/min zaleca się dawkę 50 mg/dobę, a przy GFR < 30 ml/min (w tym ESRD) dawkę 25 mg/dobę. U pacjentów z łagodnymi (GFR ≥ 60 do < 90 ml/min) i umiarkowanymi zaburzeniami (GFR ≥ 45 do < 60 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawki. Zaleca się monitorowanie czynności nerek przed i w trakcie terapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg). Pomimo braku specyficznych badań klinicznych dla tej kombinacji w formie tabletek powlekanych, wykazano biorównoważność obu substancji czynnych. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych z badań klinicznych poszczególnych składników oraz ich kombinacji. Najpoważniejsze działania niepożądane to zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Hipoglikemia występuje częściej przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) oraz insuliną (10,9%). Działania niepożądane klasyfikowane są według MedDRA i częstości występowania, obejmując m.in. trombocytopenię (rzadko), reakcje anafilaktyczne (częstość nieznana), senność (niezbyt często), ból głowy i zawroty głowy (często), nudności, wzdęcia i utratę apetytu (często), a także ostre i martwicze zapalenie trzustki (częstość nieznana). Długotrwałe stosowanie metforminy może prowadzić do niedoboru witaminy B12 i niedokrwistości megaloblastycznej (bardzo rzadko).
badanie TECOS, biegunka, ból brzucha, ból kończyny, ciężka hipoglikemia, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina chlorowodorek, niedokrwistość megaloblastyczna, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sytena 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Sytena, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu ustrojowym przekraczającym 58-krotność ekspozycji klinicznej u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów przy 67-krotnym narażeniu stwierdzono nieprawidłowości siekaczy, jednakże brak ich w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym narażeniu sugeruje niejasne znaczenie kliniczne. U psów przy około 23-krotnym narażeniu obserwowano objawy neurotoksyczne, takie jak ataksja, drżenie i zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono wpływu na te parametry. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały działania mutagennego, choć u szczurów przy 58-krotnym narażeniu zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności, co nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
analiza toksykologiczna, ataksja, badanie farmakokinetyczne, badanie genotoksyczne, badanie histologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, genotoksyczność, gruczolak wątroby, guz wątroby, hepatotoksyczność, mięsień szkieletowy, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowość siekaczy, potencjał rakotwórczy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – PHINGROUM 100 mg
PHINGROUM to preparat zawierający sytagliptynę, silny i selektywny inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP) w osoczu, a w konsekwencji do glukozależnego wzrostu wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu. Efektem jest poprawa kontroli glikemii, wyrażona m.in. redukcją HbA1c, obniżeniem glukozy na czczo oraz po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii dzięki zależności działania od aktualnego stężenia glukozy. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawierających minimalną ilość sodu (<23 mg na dawkę), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dieta niskosodowa, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin STADA 100 mg
Sitagliptin STADA, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) i jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami). Ponadto, Sitagliptin STADA znajduje zastosowanie w trójskładnikowej terapii doustnej oraz jako uzupełnienie leczenia insuliną, gdy stała dawka insuliny wraz z dietą i aktywnością fizyczną nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. W każdym schemacie leczenia zaleca się kontynuowanie diety cukrzycowej i regularnej aktywności fizycznej.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dieta cukrzycowa, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, lek przeciwcukrzycowy doustny, metformina, monoterapia, nietolerancja leku, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazania do metforminy, reżim dietetyczny, sytagliptyna, terapia doustna dwuskładnikowa, terapia doustna trójskładnikowa, terapia trójlekowa, tiazolidynedion, wartości docelowe glikemii, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fordiab 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę w dawkach 850 mg lub 1000 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, ostrą kwasicą metaboliczną (w tym kwasicą mleczanową i cukrzycową kwasicą ketonową), cukrzycowym stanem przedśpiączkowym oraz ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min). Ponadto, lek nie powinien być stosowany w ostrych stanach mogących upośledzać czynność nerek, takich jak odwodnienie, ciężkie zakażenia, wstrząs oraz po donaczyniowym podaniu jodowych środków kontrastowych. Fordiab jest również przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością serca lub układu oddechowego, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami czynności wątroby, ostrym zatruciem alkoholowym, alkoholizmem oraz u kobiet karmiących piersią.
alkoholizm, angiografia, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zakażenie, cukrzyca, cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy, działanie hipoglikemizujące, hipoksja tkankowa, kwas mlekowy, kwasica mleczanowa, metformina, niedotlenienie tkanek, niewydolność serca, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, ostre zatrucie alkoholowe, ostry zespół wieńcowy, sepsa, środki kontrastowe jodowe, sytagliptyna, tomografia komputerowa z kontrastem, urografia, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wstrząs, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symgliptin 25 mg
Sitagliptyna (Symgliptin) dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący zarówno często występujące, jak i rzadkie działania niepożądane. Najważniejsze z nich to hipoglikemia, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) oraz insuliną (9,6%), oraz ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i zapalenie trzustki (częstość nieznana, ale potencjalnie zagrażająca życiu). Inne zgłaszane działania obejmują bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często), świąd skóry, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, pokrzywkę, a także poważne zmiany skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sitagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a zapalenie trzustki występowało u 0,3% pacjentów (vs. 0,2% placebo).
artropatia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, leczenie skojarzone, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, sitagliptyna, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sitagliptin Medical Valley to lek z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), zawierający substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępną w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu hormonów inkretynowych, co skutkuje zwiększonym wydzielaniem insuliny i obniżeniem glikemii. Tabletki powlekane mają różne kolory i rozmiary w zależności od dawki: 25 mg (różowe, 6 mm, oznaczenie „LC”), 50 mg (pomarańczowe, 8 mm, oznaczenie „C”) oraz 100 mg (beżowe, 9,8 mm, oznaczenie „L”). Substancje pomocnicze są identyczne w rdzeniu tabletek, natomiast skład otoczki różni się, co wpływa na kolor i ułatwia identyfikację dawki. Tabletki 25 mg zawierają 1,14 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
celuloza mikrokrystaliczna, HDPE, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, PVC/PVDC/Aluminium, Sitagliptin Medical Valley, sodu stearylofumaran, stężenie glukozy we krwi, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wapnia wodorofosforan, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adimuplan 25 mg
Lek Adimuplan (sytagliptyna) stosowany w terapii cukrzycy typu 2 wykazuje specyficzny profil bezpieczeństwa, z działaniami niepożądanymi obejmującymi m.in. hipoglikemię (częstość 4,7–13,8% przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika oraz 9,6% z insuliną), zapalenie trzustki (częstość nieznana) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Działania niepożądane klasyfikowane są według układów i narządów, z częstością występowania od rzadkich (np. małopłytkowość) do często występujących (np. ból głowy, hipoglikemia). Szczególną uwagę należy zwrócić na poważne powikłania skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy, oraz na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (dawka 100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30–50 ml/min/1,73 m²), częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a ryzyko zapalenia trzustki wynosiło 0,3% vs. 0,2% w grupie kontrolnej.
artropatia, biegunka, ból głowy, ból kończyn, ból mięśni, ból pleców, ból stawów, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w jamie ustnej, świąd, sytagliptyna, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcia, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny (Sitagliptin Sandoz) wykazały toksyczność narządową, głównie hepatotoksyczność i nefrotoksyczność u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny u ludzi, z brakiem efektów toksycznych przy 19-krotnym przekroczeniu ekspozycji, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości w obrębie siekaczy przy ekspozycji >67×, natomiast w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym przekroczeniu ekspozycji nie stwierdzono takich zmian. U psów objawy neurotoksyczne i miotoksyczne pojawiały się przy ekspozycji około 23-krotnie przekraczającej narażenie kliniczne, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu nie odnotowano wpływu na parametry neurologiczne i mięśniowe. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjał rakotwórczy był ograniczony do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58×, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne zagrożenie kliniczne.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, genotoksyczność, hepatokarcynogenność, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność sytagliptyny, mięsień szkieletowy, miopatia, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, nowotwór wątroby, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rozwój zarodkowo-płodowy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, zniekształcenie żeber płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Preparat Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny w tych okresach oraz potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach, natomiast metformina nie wykazuje negatywnego wpływu na przebieg ciąży ani rozwój płodu. W przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie preparatu i wdrożenie insulinoterapii, która jest preferowanym leczeniem hipoglikemizującym w ciąży, wraz z regularnym monitorowaniem glikemii. W okresie laktacji brak jest kompleksowych badań dotyczących jednoczesnego stosowania obu substancji, jednak wiadomo, że metformina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, a dane dotyczące przenikania sytagliptyny do mleka ludzkiego są niekompletne, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, glikemia, insulinoterapia, karmienie piersią, laktacja, leczenie cukrzycy, leczenie hipoglikemizujące, lek hipoglikemizujący, metformina, mleko kobiece, płodność, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, sytagliptyna, sytagliptyna metforminy chlorowodorek, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symgliptin 100 mg
Symgliptin to lek zawierający sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki różnią się wymiarami (średnica od 6,1 mm do 9,9 mm, grubość od 3,0 mm do 4,7 mm) oraz oznaczeniami wytłoczonymi na powierzchni („S17”, „S16”, „S15” oraz „H”), co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna (E460), wapnia wodorofosforan (E341) i kroskarmeloza sodowa (E468), natomiast otoczka zawiera składniki takie jak alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenki (E172). Preparat jest pakowany w blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających od 14 do 98 tabletek.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol 4000, niezgodność farmaceutyczna, Opadry II Pink, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sademlip
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR <30 ml/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe). Objawy kwasicy mleczanowej to m.in. duszność kwasicza, ból brzucha, skurcze mięśni, a w badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH <7,35 oraz stężenie mleczanów >5 mmol/l. Monitorowanie GFR przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne.
alkoholizm, anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, insulina, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczne efekty wątrobowe i nerkowe u gryzoni jedynie przy ekspozycji ≥58-krotnie przewyższającej dawkę kliniczną, z brakiem niekorzystnych skutków przy 19-krotnym narażeniu, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości zębów przy ekspozycji ≥67x, jednak ich kliniczne znaczenie pozostaje nieustalone. U psów przy 23-krotnym narażeniu wystąpiły przemijające objawy toksycznego uszkodzenia układu nerwowego oraz zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono patologii, co również potwierdza bezpieczeństwo stosowania. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a ocena rakotwórczości wskazała na brak działania u myszy oraz obecność guzów wątroby u szczurów przy bardzo wysokich dawkach (≥58x), prawdopodobnie wtórnych do hepatotoksyczności.
ataksja, badanie histopatologiczne, bezpieczeństwo reprodukcyjne, dyspnea, genotoksyczność, hepatotoksyczność, hipersaliwacja, indeks terapeutyczny, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, przenikanie do mleka, rak wątroby, rakotwórczość, sytagliptyna, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, tremor, wady wrodzone płodu, zaburzenia postawy, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adimuplan 25 mg
Preparat Adimuplan zawierający sytagliptynę dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę, podawaną niezależnie od posiłków. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek oraz stosowanego leczenia przeciwcukrzycowego. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ zaleca się utrzymanie dotychczasowych dawek tych leków i dodanie sytagliptyny 100 mg/dobę. Natomiast w przypadku terapii z sulfonylomocznikiem lub insuliną wskazane jest rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Suprovia 100 mg
Suprovia (sytagliptyna) wykazuje niewielkie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych, co potwierdzają dane farmakokinetyczne i badania in vitro. Sytagliptyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek ich udział w eliminacji leku jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm z udziałem CYP3A4 może mieć większe znaczenie, co sugeruje konieczność ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest również substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd nie wykazuje istotnego znaczenia klinicznego. Interakcje z metforminą (1000 mg x 2/dobę), cyklosporyną (600 mg), digoksyną (0,25 mg) oraz innymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 nie powodują znaczących zmian farmakokinetycznych, choć zaleca się monitorowanie pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu digoksyny ze względu na wzrost AUC o 11% i Cmax o 18%.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, dysfagia, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie glukozy we krwi, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedawkowanie – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, stosowanej w dawkach do 800 mg jednorazowo, może prowadzić do minimalnego, nieistotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc w zapisie EKG. Badania kliniczne wykazały brak znaczących działań niepożądanych przy dawkach wielokrotnych do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni. Nie istnieją dane kliniczne dotyczące skutków przedawkowania powyżej 800 mg, jednak potencjalne zaburzenia rytmu serca wymagają monitorowania elektrokardiograficznego. W praktyce klinicznej objawy przedawkowania mogą być bardziej zróżnicowane, co podkreśla konieczność indywidualnej oceny pacjenta.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: 50 mg sytagliptyny (chlorowodorku jednowodnego) oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku. Kombinacja tych składników zapewnia kompleksowe działanie hipoglikemizujące, stosowane w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki, są obustronnie wypukłe, o wymiarach 21 mm na 8 mm, z czerwoną powłoką ochronną, która zabezpiecza substancje czynne przed czynnikami zewnętrznymi i maskuje smak. Produkt dostępny jest w różnych wielkościach opakowań, w tym blistrach wielowarstwowych (PVC/PE/PVDC/Aluminium), które chronią lek przed wilgocią i utratą stabilności. Okres ważności wynosi 21 miesięcy przy przechowywaniu w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, działanie hipoglikemizujące, makrogol, metformina chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, powidon, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, talk, tytanu dwutlenek, utylizacja leków, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sytena 50 mg
Sytena (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowana jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i ćwiczenia fizyczne nie wystarczają, a metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. W terapii dwulekowej Sytena łączy się z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ, gdy monoterapia jest niewystarczająca. W terapii trzylekowej dodaje się ją do kombinacji metforminy z pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, aby uzyskać lepszą kontrolę glikemii. Ponadto, Sytena może być stosowana w skojarzeniu z insuliną, z lub bez metforminy, w przypadkach nieadekwatnej kontroli glikemii przy ustalonej insulinoterapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, hiperglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Reddy 50 mg
Lek Sitagliptin Reddy, zawierający sytagliptynę, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, wśród których najpoważniejsze to zapalenie trzustki (w tym postaci martwicze i krwotoczne), reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja) oraz hipoglikemia. Częstość występowania hipoglikemii wynosi 4,7-13,8% przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika oraz 9,6% przy terapii insuliną. W badaniu TECOS częstość zapalenia trzustki u pacjentów leczonych sytagliptyną wyniosła 0,3%, a w grupie placebo 0,2%. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów oraz częstości występowania, obejmując kategorie od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznaną. Do najczęstszych działań należą hipoglikemia, ból głowy, zaparcia, a także różnorodne reakcje skórne, takie jak wysypka, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy.
artropatia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, leczenie skojarzone, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin STADA 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko wiąże się z poważnymi objawami toksyczności, wymaga szczególnej uwagi w praktyce klinicznej. Dane z badań klinicznych wskazują, że dawki do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodują istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym obserwowanym efektem było minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest jednak danych dotyczących skutków przedawkowania powyżej 800 mg, co ogranicza pełne zrozumienie potencjalnych zagrożeń w takich sytuacjach.
badanie elektrokardiograficzne, badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiografia, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, sitagliptyna, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie QTc, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Maysiglu 50 mg
Produkt leczniczy Maysiglu zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg zasadniczo nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które może prowadzić do zaburzeń koncentracji, koordynacji ruchowej, a w skrajnych przypadkach do utraty przytomności podczas prowadzenia pojazdu.
drżenie rąk, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, koordynacja ruchowa, Maysiglu, mikrodrzemka, monitorowanie glikemii, nadmierne pocenie, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, splątanie, sytagliptyna, szybko przyswajalne węglowodany, tabletka powlekana, terapia skojarzona z insuliną, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny zawartej w preparacie Sitagliptin Grindeks, nawet do 8-krotności maksymalnej dawki dobowej (800 mg), wykazuje stosunkowo łagodny profil bezpieczeństwa, z minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc w EKG. Badania fazy I nie wykazały istotnych działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni. Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha) przy dawkach powyżej 100 mg/dobę, potencjalne ryzyko hipoglikemii oraz zmiany w ciśnieniu tętniczym i częstości akcji serca, choć te ostatnie nie zostały jednoznacznie określone.
akcja serca, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, funkcja nerek, funkcja wątroby, hemodializa, hipoglikemia, klirens leku, leczenie objawowe, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie parametrów życiowych, nudności, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie sytagliptyny, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie przewodu pokarmowego, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Jamesi
Jamesi, zawierający sytagliptynę i metforminę, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz kwasicą ketonową. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i nie powinno być ponownie wdrażane po potwierdzeniu rozpoznania. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek (GFR <30 ml/min), chorobami układu krążenia, oddechowego, posocznicą, odwodnieniem lub przy jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, diuretyki, leki przeciwnadciśnieniowe). Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, astenia i hipotermię, a diagnostycznie obserwuje się pH krwi <7,35 oraz stężenie mleczanów >5 mmol/l. Monitorowanie GFR jest obligatoryjne przed i w trakcie terapii, a lek należy przerwać w przypadku zaburzeń czynności nerek lub przed zabiegami chirurgicznymi i badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych.
anafilaksja, astenia, ból brzucha, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, reakcja nadwrażliwości, skurcz mięśni, sytagliptyna, witamina B12, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lonamo 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Lonamo, w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazuje istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. W badaniach klinicznych zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa dawek przekraczających 800 mg, co wskazuje na potencjalne ryzyko nieokreślonych działań niepożądanych. Główne zagrożenie związane z przedawkowaniem dotyczy układu sercowo-naczyniowego, jednak dotychczasowe obserwacje nie potwierdzają istotnych powikłań w tym zakresie.
badanie kliniczne, dawka przekraczająca zalecaną, dawka terapeutyczna, dawka wielokrotna, dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, hemodializa, hospitalizacja pacjenta, leczenie objawowe, obserwacja kliniczna, przedawkowanie sytagliptyny, przewód pokarmowy, sesja hemodializy, sytagliptyna, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sytena
Sytena, zawierająca sytagliptynę, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z jej stosowaniem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które może przebiegać z ciężkimi powikłaniami, w tym martwiczym lub krwotocznym zapaleniem trzustki, potencjalnie prowadzącym do zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast przerwać terapię. Ponadto, u pacjentów z historią zapalenia trzustki zaleca się szczególną ostrożność. W terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika obserwuje się zwiększone ryzyko hipoglikemii, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego dawkowanie musi być dostosowane u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym u osób dializowanych, aby utrzymać odpowiednie stężenia leku w osoczu.
anafilaksja, ból brzucha, choroba autoimmunologiczna skóry, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ansifora 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotność ekspozycji klinicznej, podczas gdy przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów toksycznych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy narażeniu >67x, jednak w 14-tygodniowym badaniu przy 58-krotnym narażeniu nie wykazano wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie się) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono neurotoksyczności. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a karcynogenność była negatywna u myszy; u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy narażeniu >58x, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością i nie uznano za istotne dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, badanie płodności, drżenie, dyspnea, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, nadmierne ślinienie, nieprawidłowa postawa ciała, nieprawidłowość siekaczy, objawy neurologiczne, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna, toksyczne działanie, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerwów, wymioty, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma, stosowany w dawkach 50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługę maszyn. Niemniej jednak, lekarz powinien zwrócić uwagę na zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżać percepcję i czas reakcji pacjenta. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów stosujących terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, która może znacząco zaburzać funkcje poznawcze i koordynację psychoruchową, stanowiąc zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
doustne leki przeciwcukrzycowe, epizod hipoglikemii, funkcje poznawcze, hipoglikemia, kontrola glikemii, koordynacja psychoruchowa, metformina, pochodne sulfonylomocznika, sekrecja insuliny, senność, sitagliptyna chlorowodorek metforminy, substancja czynna, sytagliptyna, szybko przyswajalna glukoza, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sigletic 100 mg
Produkt leczniczy Sigletic, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, zasadniczo nie wpływa lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową i obniżać czujność, co potencjalnie zwiększa ryzyko wypadków. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy stosowaniu sytagliptyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, koordynacji, a nawet utraty przytomności.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca, epizod hipoglikemii, farmakoterapia, hipoglikemia, insulina, monitorowanie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, profil bezpieczeństwa, senność, sytagliptyna, tabletki powlekane, utrata przytomności, węglowodany przyswajalne, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jamesi dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania: 50 mg sytagliptyny + 850 mg metforminy oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy, w formie tabletek powlekanych. Tabletki o dawce 50 mg + 850 mg mają wymiary około 20,5 mm x 9,5 mm, są różowe i oznaczone napisem „S476”, natomiast tabletki 50 mg + 1000 mg mają wymiary około 21,5 mm x 10,0 mm, są brązowe i oznaczone napisem „S477”. Substancjami pomocniczymi w rdzeniu są m.in. celuloza mikrokrystaliczna, powidon, sodu laurylosiarczan i sodu stearylofumaran, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, zawierając m.in. makrogol (PEG), alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek oraz żelaza tlenki.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, makrogol, metformina, powidon, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, środek pochłaniający wilgoć, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simlerid 25 mg
Stosowanie sytagliptyny (Simlerid) u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas laktacji, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo tego leku w tych okresach. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały potencjalną toksyczność i przenikanie sytagliptyny do mleka, co stanowi istotny sygnał bezpieczeństwa, choć nie można bezpośrednio ekstrapolować tych wyników na ludzi. W związku z tym, sytagliptyny nie zaleca się stosować u kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy niezwłocznie odstawić. Brak jest również jednoznacznych danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi, mimo że badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Medical Valley
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotne jest wykluczenie tych stanów przed rozpoczęciem terapii. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może przebiegać z uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki, a w przypadku potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki leczenie nie powinno być ponownie podejmowane. W monoterapii i w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami PPARγ) częstość hipoglikemii jest zbliżona do placebo, jednak w terapii łączonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika należy rozważyć zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, brak laktazy, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, dysfagia, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lonamo 100 mg
Lonamo zawiera sytagliptynę, inhibitor DPP-4, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), co prowadzi do glukozozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, skutkując obniżeniem stężenia glukozy na czczo i po posiłku oraz redukcją HbA1c. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii przy niskim stężeniu glukozy, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii. Sytagliptyna jest wysoce selektywnym inhibitorem DPP-4, nie wpływającym na enzymy DPP-8 i DPP-9 w stężeniach terapeutycznych.
ataksja, chlorowodorek, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, duszność, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, GIP, GLP-1, glukagon, hemoglobina glikowana, hepatotoksyczność, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, kancerogenność, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy, rak wątroby, synteza insuliny, sytagliptyna, toksyczność reprodukcyjna, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Adamed 25 mg
Sitagliptin Adamed to preparat zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Lek jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwuskładnikowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trójskładnikowej (w połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ). Ponadto, Sitagliptin Adamed może być dodany do insulinoterapii u pacjentów, u których pomimo stałej dawki insuliny nie osiągnięto zadowalającej kontroli glikemii, co pozwala na poprawę kontroli bez zwiększania dawki insuliny i zmniejsza ryzyko hipoglikemii oraz przyrostu masy ciała.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, insulinoterapia, intensyfikacja leczenia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry glikemiczne, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa doustna, terapia trójskładnikowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin +pharma 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny (Sitagliptin +pharma) wymaga szczegółowej obserwacji klinicznej i monitorowania kardiologicznego, zwłaszcza ze względu na potencjalne, choć klinicznie nieistotne, wydłużenie odstępu QTc zaobserwowane przy dawce pojedynczej 800 mg. Badania fazy I wykazały brak istotnych działań niepożądanych przy dawkach wielokrotnych do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, wykonanie EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych.
badanie kliniczne, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, obserwacja kliniczna, odstęp QTc, parametry życiowe, przedawkowanie sytagliptyny, przewód pokarmowy, rytm serca, Sitagliptin, sytagliptyna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia przewodzenia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adimuplan 25 mg
Preparat Adimuplan zawierający sytagliptynę (dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg) wykazuje zasadniczo neutralny lub minimalny wpływ na zdolności psychomotoryczne, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolność do bezpiecznego uczestnictwa w ruchu drogowym. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż hipoglikemia może powodować zaburzenia koncentracji, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia widzenia, a nawet utratę świadomości, co stanowi bezpośrednie zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów.
Adimuplan, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, epizod hipoglikemii, farmakoterapia sytagliptyną, glukoza, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, pochodne sulfonylomocznika, pojazd mechaniczny, poziom glukozy, senność, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, urządzenie mechaniczne, utrata świadomości, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks nie powinien być stosowany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa sytagliptyny oraz potencjalne ryzyko reprodukcyjne wykazane w badaniach przedklinicznych przy dużych dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu w badaniach na zwierzętach. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia podczas terapii, zaleca się natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie insulinoterapii jako bezpiecznej metody kontroli glikemii. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas leczenia.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, dane kliniczne, farmakoterapia, insulinoterapia, karmienie piersią, koncepcja, kontrola glikemii, laktacja, metformina, model zwierzęcy, odstawienie leku, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, Sitagliptin + Metformin hydrochloride, substancja czynna, sytagliptyna, wada wrodzona, wiek rozrodczy