sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adimuplan 50 mg
Adimuplan, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co potwierdzają badania kliniczne. Niemniej jednak, lekarz powinien zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą pośrednio obniżać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Szczególne ryzyko dotyczy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie zwiększa się prawdopodobieństwo hipoglikemii, stanowiącej poważne zagrożenie dla zdolności psychomotorycznych pacjenta, co wymaga regularnego monitorowania glikemii oraz edukacji pacjenta w zakresie postępowania w przypadku objawów hipoglikemii.
Adimuplan, bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie niepożądane, epizod hipoglikemii, glikemia, glukoza we krwi, hipoglikemia, insulina, interakcja lekowa, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, senność, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Combodiab 50 mg + 850 mg
Lek Combodiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa zgodny z danymi dotyczącymi jednoczesnego podawania tych substancji jako osobnych preparatów. Wśród działań niepożądanych najczęściej obserwuje się hipoglikemię (częstość występowania 13,8% przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika oraz 10,9% z insuliną), objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, wymioty, ból brzucha), a także reakcje nadwrażliwości i zapalenie trzustki (częstość występowania 0,3% w badaniu TECOS). Rzadko występują poważne powikłania, takie jak kwasica mleczanowa, zaburzenia czynności wątroby czy niedokrwistość megaloblastyczna związana z niedoborem witaminy B12. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest zbliżony do dorosłych, z podwyższonym ryzykiem hipoglikemii niezależnie od stosowania insuliny bazowej.
bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, biorównoważność, cukrzyca typu 2, EGFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, metformina, niedobór witaminy B12, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Jazeta 100 mg
Jazeta jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych, z każdą tabletką zawierającą 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 100 mg substancji czynnej sytagliptyny. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są beżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy około 9,8 mm, z wytłoczonym napisem „L” na jednej stronie. Skład rdzenia obejmuje wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk oraz barwniki: żelaza tlenek żółty i czerwony (E 172). Lek jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 14 do 98 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Sandoz, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną – sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) lub na jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Nadwrażliwość może manifestować się różnorodnymi reakcjami alergicznymi, które wymagają starannego monitorowania podczas kwalifikacji do terapii oraz w trakcie leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość nadwrażliwości krzyżowej w obrębie inhibitorów DPP-4, co wymaga dokładnego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii.
chlorowodorek jednowodny, inhibitor DPP-4, kwalifikacja do leczenia, leczenie cukrzycy, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na sytagliptynę, objaw alergiczny, profil bezpieczeństwa, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Sitagliptin Bioton w dawce 50 mg w formie tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii u pacjentów nietolerujących lub mających przeciwwskazania do metforminy, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika, agonisty receptora PPAR (tiazolidynediony) oraz insuliną. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii możliwe jest zastosowanie terapii dwuskładnikowej lub trójskładnikowej, dostosowując schemat leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz jego tolerancji na leki.
agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, hemoglobina glikowana, kontrola glikemii, leczenie skojarzone z insuliną, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia insuliną, terapia przeciwcukrzycowa, tiazolidynedion, trójskładnikowa terapia doustna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Sitagliptin Sandoz jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, a standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPAR zaleca się utrzymanie dotychczasowych dawek tych leków, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny należy rozważyć zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, jednak nie wolno stosować dawki podwójnej tego samego dnia. Lek można podawać niezależnie od posiłku, co zwiększa wygodę terapii.
agonista receptora PPAR, dawkowanie leku, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zabieg dializacyjny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sytagliptyna charakteryzuje się niskim ryzykiem klinicznie istotnych interakcji lekowych, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną u pacjentów stosujących wielolekową terapię. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ ten jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm może mieć większe znaczenie. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd nie wykazuje istotnego znaczenia klinicznego. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenia sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, co wymaga zachowania ostrożności. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny (600 mg) zwiększa AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne i nie wymagają modyfikacji dawki.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, CYP450, digoksyna, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor OAT3, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, lek przeciwcukrzycowy, metformina, OAT3, OCT, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, silny inhibitor CYP3A4, substrat CYP3A4, symwastatyna, sytagliptyna, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adimuplan 25 mg
Przedkliniczne badania toksyczności sytagliptyny, substancji czynnej leku Adimuplan, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi, przy czym poziom bez efektu toksycznego (NOEL) wynosił 19-krotność dawki klinicznej. U szczurów zaobserwowano zmiany w strukturze siekaczy przy ekspozycji >67-krotnej, jednak przy 58-krotnej nie stwierdzono takich nieprawidłowości. W badaniach na psach przy 23-krotnej ekspozycji pojawiły się przemijające objawy neurotoksyczne oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast NOEL wynosił 6-krotność dawki terapeutycznej. Sytagliptyna nie wykazała genotoksyczności, a potencjał rakotwórczy ograniczał się do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi. Badania reprodukcyjne nie wykazały wpływu na płodność, a teratogenność ograniczała się do niewielkiego wzrostu zniekształceń żeber u płodów szczurów przy ekspozycji >29-krotnej. Toksyczność matczyna u królików pojawiła się również przy dawkach >29-krotnych.
ataksja, drżenie, duszność, działanie hepatotoksyczne, działanie toksyczne, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, nadmierne ślinienie, nieprawidłowość siekaczy, objawy neurologiczne, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność wątrobowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerwów, wpływ na płodność, wymioty, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Symgliptin 50 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę jako substancję czynną, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sytagliptynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Nadwrażliwość ta może manifestować się od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do terapii inhibitorem DPP-4. Lek dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie różowych tabletek powlekanych, różniących się wielkością i oznaczeniami. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, ze szczególnym uwzględnieniem wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4 lub inne leki przeciwcukrzycowe.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, działanie niepożądane, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja immunologiczna, Symgliptin, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metsigletic 50 mg + 1000 mg
Metsigletic to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: sytagliptynę chlorowodorek jednowodny (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku w dawkach 850 mg lub 1000 mg. Tabletki mają charakterystyczny, owalny, dwuwypukły kształt i różnią się kolorem oraz oznaczeniem w zależności od dawki (różowy z oznaczeniem „850” dla dawki 50 mg + 850 mg oraz czerwony z oznaczeniem „1000” dla dawki 50 mg + 1000 mg). Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon K30, sodu laurylosiarczan i stearylofumaran w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk i barwniki (tlenki żelaza i tytanu) w otoczce, co wpływa na stabilność i właściwości farmaceutyczne leku.
alkohol poliwinylowy, blister, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, makrogol, metforminy chlorowodorek, Metsigletic, postać farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin TZF 25 mg
Lek Sitagliptin TZF, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, posiada jedno ściśle określone przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną (sytagliptynę, w formie chlorowodorku jednowodnego) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć reakcje nadwrażliwości, które mogą manifestować się różnorodnymi objawami klinicznymi. Charakterystyczne cechy tabletek (m.in. różne kolory i rozmiary: 6,3 mm dla 25 mg, 8,0 mm dla 50 mg oraz 10,0 mm dla 100 mg) ułatwiają identyfikację preparatu i mają znaczenie przy ocenie ryzyka alergii.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę chlorowodorek (500 mg lub 1000 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Produkt jest biorównoważny z jednoczesnym podawaniem obu substancji osobno. W trakcie terapii obserwowano poważne działania niepożądane, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Hipoglikemia występowała częściej przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliny (10,9%). Profil działań niepożądanych obejmuje m.in. trombocytopenię (rzadko), reakcje anafilaktyczne (częstość nieznana), śródmiąższową chorobę płuc (częstość nieznana), objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia) oraz zmiany skórne, takie jak wysypka, pokrzywka czy zespół Stevensa-Johnsona (częstość nieznana). Długotrwałe stosowanie metforminy może prowadzić do niedoboru witaminy B12 i niedokrwistości megaloblastycznej.
artropatia, biorównoważność, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, witamina B12, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, planującymi ciążę, będącymi w ciąży lub karmiącymi piersią, należy szczegółowo omówić stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin Polpharma) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w ciąży. Podobnie, brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego u ludzi, choć badania na zwierzętach sugerują możliwość takiego zjawiska, co również wyklucza stosowanie leku podczas karmienia piersią. W kontekście płodności, badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest danych u ludzi, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Jansitin 50 mg
Lek Jansitin, zawierający sytagliptynę, charakteryzuje się niskim ryzykiem istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ CYP3A4 na klirens jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub ESRD metabolizm odgrywa większą rolę, co może zwiększać ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p i OAT3, przy czym probenecyd może hamować transport przez OAT3, jednak kliniczne znaczenie tej interakcji jest niskie. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x2/dobę) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg), a cyklosporyna (600 mg jednorazowo) zwiększa AUC i Cₘₐₓ sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, co nie wymaga korekty dawki. Digoksyna (0,25 mg) w połączeniu z sytagliptyną (100 mg/dobę) powoduje wzrost AUC o 11% i Cₘₐₓ o 18%, co wymaga monitorowania pacjentów z ryzykiem zatrucia.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny (Sitagliptin Aurovitas 100 mg) u kobiet ciężarnych są niewystarczające, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa terapii w tym okresie. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne jedynie przy dawkach znacznie przekraczających stosowane terapeutycznie, jednak potencjalne ryzyko dla człowieka pozostaje nieznane. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży, a pacjentki planujące ciążę powinny przerwać terapię przed zajściem w ciążę i rozważyć alternatywne metody kontroli glikemii. Ponadto brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach sugerują taką możliwość, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku u matek karmiących piersią.
antykoncepcja, cukrzyca, funkcja reprodukcyjna, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, reprodukcja, stężenie leku w mleku, sytagliptyna, sytagliptyna w ciąży, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy, wydzielanie do mleka, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Juzimette 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Juzimette zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazując biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji jako oddzielnych preparatów. W trakcie terapii obserwowano poważne działania niepożądane, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, a także istotne ryzyko hipoglikemii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliny (10,9%). Profil działań niepożądanych odpowiada charakterystyce obu składników: sytagliptyna wiąże się z bólami głowy, zakażeniami górnych dróg oddechowych i zapaleniem błony śluzowej nosogardła (≥5%), natomiast metformina często powoduje objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha. U pacjentów pediatrycznych (10-17 lat) profil działań niepożądanych jest podobny do dorosłych, jednak z podwyższonym ryzykiem hipoglikemii.
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane układu pokarmowego, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jamesi, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii należy uwzględnić ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość hipoglikemii, zwłaszcza w przypadku stosowania Jamesi w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co znacząco zwiększa ryzyko nadmiernego obniżenia poziomu glukozy we krwi i związanych z tym zaburzeń świadomości oraz wydłużenia czasu reakcji.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, epizod hipoglikemii, farmakokinetyka leku, hipoglikemia, metformina, monitorowanie glikemii, objawy neuropsychiatryczne, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, sytagliptyna metformina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Reddy 50 mg
Sytagliptyna (Sitagliptin Reddy) jest inhibitorem DPP-4 dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Wskazana jest zarówno w monoterapii u pacjentów nietolerujących lub z przeciwwskazaniami do metforminy, jak i w terapii skojarzonej: dwuskładnikowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trójskładnikowej (z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ). Ponadto, sytagliptyna może być stosowana jako uzupełnienie insulinoterapii, gdy stała dawka insuliny wraz z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ansifora 100 mg
Ansifora, zawierająca sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg w postaci tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji na inhibitory DPP-4, do których należy sytagliptyna. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy oraz trudności w oddychaniu, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia terapii objawowej.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jansitin 25 mg
Lek Jansitin zawiera sytagliptynę i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, jednak dawkowanie należy dostosować do indywidualnego stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza w przypadku współistniejącej terapii z metforminą, agonistami receptora PPARγ, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie może być konieczne zmniejszenie dawek tych leków w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie Jansitinu powinno być modyfikowane zgodnie z wartością GFR: 100 mg/dobę przy GFR ≥ 45 mL/min, 50 mg/dobę przy GFR 30–45 mL/min, oraz 25 mg/dobę przy GFR < 30 mL/min, w tym u pacjentów dializowanych. Zaleca się monitorowanie funkcji nerek przed i w trakcie terapii. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna zmiana dawki, natomiast brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka sytagliptyny, funkcja nerek, hemodializa, hipoglikemia, insulina, Jansitin, laktoza jednowodna, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nietolerancja laktozy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia cukrzycy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin TZF
Produkt leczniczy Sitagliptin TZF, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które może manifestować się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek oraz inne potencjalnie podejrzane leki i przeprowadzić diagnostykę. Potwierdzone ostre zapalenie trzustki stanowi przeciwwskazanie do ponownego stosowania sytagliptyny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, ryzyko hipoglikemii jest zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. W monoterapii oraz w skojarzeniu z metforminą lub agonistami PPARγ ryzyko hipoglikemii jest porównywalne z placebo.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wskaźnik GFR, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Reddy 50 mg
Sytagliptyna (Sitagliptin Reddy) jest stosowana w dawce standardowej 100 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku GFR ≥ 60 do < 90 ml/min oraz ≥ 45 do < 60 ml/min nie jest konieczna zmiana dawki. Przy umiarkowanych zaburzeniach nerek (GFR ≥ 30 do < 45 ml/min) zaleca się dawkę 50 mg/dobę, natomiast przy ciężkich zaburzeniach (GFR ≥ 15 do < 30 ml/min) oraz w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 ml/min, w tym dializowanych) dawka powinna wynosić 25 mg raz na dobę. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia wskazane jest monitorowanie funkcji nerek, aby odpowiednio dostosować dawkowanie. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności. Nie zaleca się stosowania sytagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność, a brak danych klinicznych dotyczy dzieci poniżej 10 roku życia.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka, funkcja nerek, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Jansitin 50 mg
Lek Jansitin zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (w dawce 25 mg tabletka zawiera 1,14 mg laktozy jednowodnej), co jest istotne u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek występuje w trzech wariantach wizualnych, co ułatwia identyfikację: 25 mg – różowe, 6 mm, oznaczone „LC”; 50 mg – pomarańczowe, 8 mm, oznaczone „C”; 100 mg – beżowe, 9,8 mm, oznaczone „L”.
inhibitory DPP-4, Jansitin, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, sytagliptyna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie trzustki, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Reddy 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Sitagliptin Reddy, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny u ludzi, z brakiem efektów toksycznych przy 19-krotnym przekroczeniu. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w obrębie siekaczy przy ekspozycji >67-krotnej, jednak 14-tygodniowe badania nie potwierdziły negatywnego wpływu przy 58-krotnym przekroczeniu. U psów obserwowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ograniczenie aktywności) oraz zwyrodnienie mięśni szkieletowych przy ekspozycji około 23-krotnej, bez efektów przy 6-krotnym przekroczeniu. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, natomiast w badaniach rakotwórczości u szczurów zaobserwowano wzrost częstości guzów wątroby przy ekspozycji >58-krotnej, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym. U myszy nie stwierdzono działania rakotwórczego.
ataksja, drżenie, działanie hepatotoksyczne, efekt teratogenny, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, nerki i wątroba, przenikanie do mleka, rak wątroby, ślinotok, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, wymioty pieniste, zaburzenia oddechowe, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Sitagliptin Aurovitas w dawce 100 mg (chlorowodorek sytagliptyny jednowodny odpowiadający 100 mg sytagliptyny) jest lekiem przeciwcukrzycowym stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i ćwiczenia są niewystarczające, a metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. Ponadto, Sitagliptin Aurovitas jest wskazany w terapii dwuskładnikowej w połączeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ (tiazolidynedionem), gdy monoterapia jest nieskuteczna lub niemożliwa do zastosowania. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii w terapii dwulekowej, lek może być dodany do terapii trójskładnikowej, łącząc się z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub metforminą i agonistą PPARγ, co pozwala na kompleksowe działanie na różne patomechanizmy cukrzycy typu 2.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ansifora 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Ansifora, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, co jest korzystne w terapii cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów poddanych politerapii. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ tego szlaku na klirens jest minimalny. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą potencjalnie zwiększać stężenia sytagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD, co wymaga monitorowania. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, jednak klinicznie istotne interakcje z inhibitorami tych transporterów są mało prawdopodobne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki przy jednoczesnym stosowaniu metforminy (1000 mg x 2/dobę) oraz cyklosporyny (600 mg), gdzie wzrost AUC i Cmax sytagliptyny wyniósł odpowiednio 29% i 68%, bez konieczności dostosowania dawki. W przypadku digoksyny (0,25 mg/dobę) obserwowano niewielkie zwiększenie AUC o 11% i Cmax o 18%, co wymaga monitorowania u pacjentów z ryzykiem zatrucia digoksyną.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, farmakoterapia cukrzycy, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Dane przedkliniczne wskazują na szkodliwy wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach, natomiast metformina nie wykazuje teratogenności ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Brak jest jednak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży, co wymusza przerwanie terapii i wdrożenie insulinoterapii w przypadku planowania lub stwierdzenia ciąży. Ponadto, metformina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, a brak danych o przenikaniu sytagliptyny do mleka kobiecego stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku podczas laktacji.
badanie przedkliniczne, chlorowodorek jednowodny, chlorowodorek metforminy, ciąża, insulinoterapia, karmienie piersią, kontrola glikemii, laktacja, metformina, płodność, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, sitagliptyna z metforminą, substancja czynna, sytagliptyna, wada wrodzona, wiek reprodukcyjny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Juzimette 50 mg + 850 mg
Przedawkowanie leku JUZIMETTE, zawierającego sytagliptynę i metforminę, niesie ryzyko poważnych powikłań, w tym zagrażającej życiu kwasicy mleczanowej wywołanej metforminą. Doświadczenia kliniczne wskazują, że pojedyncza dawka sytagliptyny do 800 mg (16-krotność dawki terapeutycznej) powoduje jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc. Brak jest danych dotyczących dawek powyżej 800 mg. W przypadku metforminy, znaczne przedawkowanie może prowadzić do kwasicy mleczanowej charakteryzującej się pH krwi <7,35, stężeniem mleczanów >5 mmol/l, zaburzeniami elektrolitowymi i zwiększoną luką anionową, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, bóle brzucha, hipoglikemię, zaburzenia świadomości, tachypnoe, hipotermię i hipotensję.
ból brzucha, dializa otrzewnowa, diureza, elektrokardiogram, gazometria, glikemia, hemodializa, hipoglikemia, hipoksja tkankowa, hipoperfuzja, hipotensja, hipotermia, kwasica mleczanowa, luka anionowa, metformina, nudności i wymioty, oddech Kussmaula, odstęp QTc, parametry biochemiczne, pH krwi, płukanie żołądka, równowaga kwasowo-zasadowa, saturacja, śpiączka, stężenie mleczanów, stosunek mleczany/pirogroniany, sytagliptyna, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sytena 100 mg
Sytena to lek zawierający sytagliptynę chlorowodorku jednowodnego w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o różnym wyglądzie i średnicy (od 6,3 mm do 10 mm). Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz barwniki z grupy tlenków żelaza (E172). Preparat jest przeznaczony do podania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających od 10 do 98 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, środek przeciwzbrylający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Stosowanie sytagliptyny u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Badania przedkliniczne wykazały potencjalny toksyczny wpływ sytagliptyny na procesy reprodukcyjne przy dużych dawkach, jednak mechanizm i znaczenie kliniczne tego działania pozostają niejasne. Produkt leczniczy Sitagliptin Grindeks jest przeciwwskazany w okresie ciąży, a także w trakcie karmienia piersią, gdyż brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych stanach, a badania na zwierzętach sugerują przenikanie leku do mleka. W przypadku konieczności terapii sytagliptyną u kobiet karmiących zaleca się przerwanie karmienia lub wybór alternatywnego leczenia.
antykoncepcja, bezpieczeństwo farmakoterapii, dane farmakokinetyczne, farmakoterapia kobiet ciężarnych, karmienie piersią, model zwierzęcy, planowanie ciąży, płodność, proces reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa leku, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka kobiecego, sytagliptyna, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy, zdrowie reprodukcyjne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jazeta 100 mg
Lek Jazeta, zawierający sytagliptynę w dawce 100 mg w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii za pomocą diety i aktywności fizycznej jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami do metforminy (np. eGFR < 30 ml/min/1,73m², ciężka niewydolność wątroby, serca lub oddechowa) lub jej nietolerancją. Ponadto, Jazeta jest zalecana w terapii skojarzonej jako drugi lub trzeci lek, w połączeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, gdy monoterapia lub dwulekowa terapia nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii, mimo stosowania optymalnych dawek i modyfikacji stylu życia.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, hipoksemia, insulinoterapia skojarzona, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, parametry glikemiczne, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – PHINGROUM 25 mg
Produkt leczniczy PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koncentrację i czas reakcji, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o konieczności zachowania ostrożności. Szczególną uwagę należy zwrócić na terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, która znacząco upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W takich przypadkach lekarz powinien edukować pacjenta na temat objawów hipoglikemii (drżenie rąk, wzmożona potliwość, zaburzenia widzenia, zawroty głowy), jej wpływu na bezpieczeństwo oraz sposobów postępowania i zapobiegania podczas prowadzenia pojazdu.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Reddy 100 mg
Sitagliptin Reddy, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których kontrola glikemii za pomocą diety i ćwiczeń jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ. W terapii dwuskładnikowej i trójskładnikowej Sitagliptin Reddy umożliwia wielokierunkowe działanie na mechanizmy hiperglikemii, poprawiając wydzielanie insuliny zależne od glukozy oraz zmniejszając wydzielanie glukagonu. Lek jest szczególnie przydatny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, gdzie metformina jest przeciwwskazana.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, glukagon, hiperglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, wrażliwość na insulinę, wydzielanie insuliny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mifoglame 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Mifoglame, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu nie zaobserwowano efektów niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono zmiany w uzębieniu przy ekspozycji 67-krotnej, jednak nie miały one miejsca przy 58-krotnej. U psów pojawiły się przemijające objawy neurologiczne (m.in. ataksja, drżenie, pieniste wymioty) przy 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej, a przy 6-krotnym nie odnotowano toksyczności. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a rakotwórczość była obecna jedynie u szczurów przy bardzo wysokich dawkach (58-krotność ekspozycji klinicznej), prawdopodobnie wtórnie do hepatotoksyczności. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, choć przy dawkach >29-krotnych zaobserwowano niewielkie zniekształcenia żeber u płodów szczurów oraz toksyczność u królików.
ataksja, badanie płodności, drżenie, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja kliniczna, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowość siekaczy, objaw neurologiczny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, ślinotok, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wymioty, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Mifoglame 100 mg
Produkt leczniczy MIFOGLAME zawierający sytagliptynę w dawce 100 mg w postaci tabletek powlekanych wykazuje generalnie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych. Badania kliniczne i doświadczenia porejestracyjne potwierdzają, że sytagliptyna nie zaburza istotnie sprawności psychomotorycznej, co umożliwia bezpieczne wykonywanie czynności wymagających koncentracji i refleksu. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. W takich przypadkach zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów.
drżenie rąk, funkcja psychomotoryczna, hipoglikemia, monitorowanie poziomu glukozy, monoterapia, nagły spadek glikemii, pochodne sulfonylomocznika, sekrecja insuliny, senność, sprawność psychomotoryczna, stężenie glukozy, sytagliptyna, szybko przyswajalna glukoza, tabletka powlekana, terapia skojarzona, trudność z koncentracją, wzmożona potliwość, zaburzenie mowy, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Simlerid 50 mg
Produkt leczniczy Simlerid zawiera substancję czynną sytagliptynę (Sitagliptinum) w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępną w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki powlekane różnią się kolorem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację kliniczną – odpowiednio różowa (5,7-6,6 mm), jasnoróżowa (7,7-8,6 mm) oraz jasnobrązowa (9,7-10,6 mm). Oprócz substancji czynnej, preparat zawiera wypełniacze (wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna), środki rozluźniające (kroskarmeloza sodowa), substancje smarujące (magnezu stearynian, sodu stearylofumaran) oraz składniki otoczki, w tym polimery (hypromeloza, hydroksypropyloceluloza), plastyfikator (makrogol 6000) i pigmenty (tlenki żelaza, tytanu dwutlenek, talk). Wersja 100 mg zawiera dodatkowo tlenek żelaza czarny, nadający charakterystyczną barwę.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, makrogol, okres ważności leku, polietylen wysokiej gęstości, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jazeta 100 mg
Produkt leczniczy Jazeta, zawierający sytagliptynę (100 mg tabletki powlekane), wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest korzystne dla pacjentów wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę, percepcję przestrzenną oraz obniżać czujność i czas reakcji. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych objawach i zalecić ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, gdy reakcja na lek jest jeszcze nieznana.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, drżenie rąk, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, hipoglikemia, historia choroby, okres leczenia, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, samokontrola glikemii, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, terapia produktem leczniczym, utrata przytomności, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Grindeks nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję w modelach zwierzęcych przy dużych dawkach, co rodzi potencjalne ryzyko dla płodu, choć jego znaczenie u ludzi pozostaje nieznane. W okresie laktacji brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły obecność substancji czynnej w mleku, co sugeruje możliwość ekspozycji niemowlęcia. W związku z tym stosowanie leku u kobiet karmiących piersią nie jest zalecane, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia lub przerwanie karmienia.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Juzimette 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy JUZIMETTE, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji. Dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko reprodukcyjne przy wysokich dawkach. Metformina, choć wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa i nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, nie eliminuje przeciwwskazań do stosowania JUZIMETTE w ciąży. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie insulinoterapii jako bezpiecznej alternatywy. Ponadto, brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka ludzkiego, natomiast metformina przenika do mleka w niewielkich ilościach, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
alternatywa terapeutyczna, alternatywne metody leczenia, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo stosowania leku, chlorowodorek metforminy, insulinoterapia, karmienie piersią, leczenie cukrzycy, mleko kobiece, profil bezpieczeństwa metforminy, przebieg ciąży, przenikanie do mleka, rozwój zarodka i płodu, skuteczna antykoncepcja, sytagliptyna, terapia cukrzycy, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Adamed 50 mg
Sitagliptin Adamed (sitagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, przeznaczonym do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Stosowany jest zarówno w monoterapii u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, jak i w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPAR oraz insuliną. Sitagliptyna poprawia kontrolę glikemii poprzez komplementarne mechanizmy działania, co pozwala na redukcję hiperglikemii bez istotnego zwiększenia ryzyka hipoglikemii czy przyrostu masy ciała. W terapii trójlekowej, sitagliptyna może być łączona z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPAR, co umożliwia kompleksowe oddziaływanie na patofizjologię cukrzycy typu 2.
agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, dysfunkcja komórek beta trzustki, hiperglikemia, hipoglikemia, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, otyłość, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, ryzyko hipoglikemii, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które potencjalnie mogą zaburzać równowagę, wydłużać czas reakcji oraz obniżać koncentrację, co wymaga od pacjentów zachowania ostrożności. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, które jest istotnie zwiększone przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może negatywnie wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Polpharma 50 mg
Sytagliptyna wykazuje niski potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych, co potwierdzają badania in vitro i kliniczne. Metabolizm leku jest głównie zależny od enzymów CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek ich wpływ na klirens sytagliptyny jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm staje się bardziej istotny, co może prowadzić do zwiększonego narażenia na lek przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Jednoczesne podawanie cyklosporyny (600 mg) zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, przy czym interakcje z probenecydem są prawdopodobnie klinicznie nieistotne. Nie stwierdzono znaczących interakcji z metforminą (1000 mg x2/dobę), gliburydem, symwastatyną, rozyglitazonem, warfaryną ani doustnymi lekami antykoncepcyjnymi.
antybiotyk makrolidowy, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, gliburyd, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek hipolipemizujący, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie cukrzycy, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, terapia skojarzona, tiazolidynodion, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sytena Plus 50 mg + 1000 mg
Sytena Plus to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dwóch wariantach dawkowania: 850 mg lub 1000 mg. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem – wariant 50 mg + 850 mg jest różowy, owalny, o średnicy 19,5 ± 0,5 mm, natomiast wariant 50 mg + 1000 mg ma kolor od czerwonego do brązowego, owalny, o średnicy 21,3 ± 0,5 mm. Oba warianty posiadają linię podziału, która ułatwia przełamanie tabletki, jednak nie służy do dzielenia na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. powidon, celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, makrogol, stearylofumaran sodu oraz barwniki takie jak tlenki żelaza (czerwony, czarny, a w wariancie 850 mg także żółty).
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, makrogol, metformina chlorowodorek, postać farmaceutyczna, powidon, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sigletic
Produkt leczniczy Sigletic, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek oraz wykluczyć inne potencjalne przyczyny, a po potwierdzeniu diagnozy nie rozpoczynać ponownie terapii sytagliptyną. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki ze względu na zwiększone ryzyko nawrotu. Ryzyko hipoglikemii jest zależne od schematu terapeutycznego: w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPARγ) częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w terapii łączonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko hipoglikemii wzrasta, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.
agonista PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, choroba pęcherzowa skóry, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, funkcja nerek, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adimuplan 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Adimuplan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z szybkim osiągnięciem Tmax w zakresie 1-4 godzin. Parametry farmakokinetyczne obejmują średnie AUC 8,52 µM•hr oraz Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową zależność AUC od dawki, natomiast Cmax i C24h nie są proporcjonalne do dawki, co wskazuje na nieliniowość w tych parametrach. Sytagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (38%) oraz dużą objętość dystrybucji (ok. 198 l). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – około 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej inhibicji ani indukcji głównych izoenzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Ponadto, lek może być stosowany niezależnie od posiłków, w tym bogatych w tłuszcze, bez konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, Tmax, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wskaźnik masy ciała, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna