sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Sitagliptin Sandoz, klasyfikowany pod kodem ATC A10BH01, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn, głównie GLP-1 i GIP, które stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od poziomu glukozy we krwi. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii, co potwierdza obniżenie wartości HbA1c oraz glikemii na czczo i po posiłku. Sitagliptin nie wywołuje hipoglikemii, gdyż jego działanie jest aktywne tylko przy podwyższonym stężeniu glukozy, a także nie zaburza fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię, co stanowi przewagę nad pochodnymi sulfonylomocznika.
Farmakologicznie sitagliptin jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem DPP-4, co zapobiega szybkiemu rozkładowi inkretyn i zwiększa ich aktywność biologiczną. W stężeniach terapeutycznych nie wpływa na enzymy DPP-8 i DPP-9, minimalizując ryzyko działań niepożądanych wynikających z nieselektywnego hamowania peptydaz. Terapia sitagliptinem poprawia funkcję komórek beta trzustki, zwiększając ich reaktywność oraz biosyntezę insuliny, co przekłada się na skuteczną regulację gospodarki węglowodanowej u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, uwalnianie insuliny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – PHINGROUM
Podczas stosowania leku PHINGROUM, zawierającego sytagliptynę – inhibitor DPP-4, kluczowe jest unikanie terapii u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w przebiegu kwasicy ketonowej. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko ostrego zapalenia trzustki, które może manifestować się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić PHINGROUM oraz inne potencjalnie ryzykowne leki, a następnie przeprowadzić diagnostykę potwierdzającą lub wykluczającą zapalenie. W razie potwierdzenia diagnozy terapia PHINGROUM nie powinna być kontynuowana ze względu na ryzyko poważnych powikłań, w tym martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki, które mogą prowadzić do zgonu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki, wymagających intensywnego monitorowania klinicznego i biochemicznego.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 1, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, insulinoterapia, kwasica ketonowa, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, ostre zapalenie trzustki, parametry biochemiczne, pochodna sulfonylomocznika, silny ból brzucha, sytagliptyna, terapia skojarzona, zapalenie trzustki w wywiadzie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Asitalip Combo, zawierający 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku, generalnie nie wpływa istotnie na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co pozwala na bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn przez większość leczonych. Niemniej jednak, należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane sytagliptyny, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególne ryzyko stanowi możliwość wystąpienia hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, spowolnienia reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności.
drżenie rąk, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, insulina, metforminy chlorowodorek, monitorowanie glikemii, nadmierna potliwość, neuropatia cukrzycowa, obniżenie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, retinopatia cukrzycowa, senność, sytagliptyna, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Juzimette 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku, jest wskazany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, z maksymalną dawką dobową sytagliptyny wynoszącą 100 mg. W zależności od wcześniejszej terapii, dawka początkowa sytagliptyny wynosi zwykle 50 mg dwa razy na dobę, przy jednoczesnym kontynuowaniu dotychczasowej dawki metforminy. W przypadku skojarzenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się podawanie leku dwa razy dziennie podczas posiłków, aby zmniejszyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, czynność nerek, dawkowanie metforminy, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Sitagliptin Bioton, dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 25 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny), jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwuskładnikowej w połączeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub tiazolidynedionami (agonistami receptora PPARγ). W terapii trójskładnikowej sitagliptin może być dodany do kombinacji metforminy z pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami PPARγ. Ponadto, lek jest stosowany jako uzupełnienie insulinoterapii, gdy stabilna dawka insuliny wraz z dietą i aktywnością fizyczną nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek, cukrzyca typu 2, dieta diabetyczna, glibenklamid, gliclazyd, glikemia poposiłkowa, glimepiryd, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hipoksja, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adimuplan 50 mg
Lek Adimuplan dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg sytagliptyny. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem oraz oznaczeniem: 25 mg – różowe, 5,7–6,6 mm, oznaczenie „ST 25”; 50 mg – jasnoróżowe, 7,7–8,6 mm, oznaczenie „ST 50”; 100 mg – jasnobrązowe, 9,7–10,6 mm, oznaczenie „ST 100”. Skład pomocniczy obejmuje m.in. wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz substancje poślizgowe (magnezu stearynian, sodu stearylofumaran). Otoczka tabletek zawiera polimery (hypromeloza, hydroksypropyloceluloza), plastyfikator (makrogol 6000) oraz barwniki (tlenki żelaza, tytanu dwutlenek), z dodatkiem czarnego tlenku żelaza w tabletkach 100 mg.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, folia OPA/Aluminium/PVC, folia PVC/PE/PVDC, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, makrogol, polietylen wysokiej gęstości, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Farmakokinetyka sytagliptyny, składnika aktywnego SITAGLIPTIN BIOTON, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 100 mg, z osiągnięciem Cmax (950 nM) w medianie 1-4 godzin oraz wysoką biodostępnością około 87%. AUC wynosi średnio 8,52 µM•hr, a lek wykazuje proporcjonalny wzrost AUC względem dawki, choć Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak ich kliniczne znaczenie w eliminacji jest ograniczone.
biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP3A4, cytochrom P450, DPP-4, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, substrat transportera, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symgliptin 100 mg
Symgliptin jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Symgliptin można stosować niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort pacjenta.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, Symgliptin, sytagliptyna, terapia skojarzona z metforminą, współczynnik filtracji kłębuszkowej, współczynnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Grindeks dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających chlorowodorek jednowodny sytagliptyny jako substancję czynną. Tabletki różnią się wielkością i kolorem: 25 mg są jasnożółte, o średnicy około 6,0 mm, 50 mg i 100 mg mają intensywnie żółty kolor i średnice odpowiednio około 8,0 mm i 10,0 mm. Linia podziału na tabletkach 50 mg i 100 mg ułatwia jedynie przełamanie, nie służy do dzielenia dawki. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, kroskarmeloza sodowa, oraz stearynian sodu i magnezu. Skład otoczki różni się nieznacznie, z tabletką 25 mg zawierającą dodatkowo żelaza tlenek czarny, co nadaje jej jasnożółty kolor.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, glicerolu monokaprylokapronian, kopolimer makrogolu, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, substancja poślizgowa, substancja rozluźniająca, substancja wypełniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Przeciwwskazaniem bezwzględnym do stosowania leku Sitagliptin Grindeks (sytagliptyna) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg jest nadwrażliwość na substancję czynną (chlorowodorek sytagliptyny jednowodny) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Reakcje alergiczne mogą mieć charakter natychmiastowy lub opóźniony, obejmując spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich, zagrażających życiu reakcji. Wskazane jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u pacjentów z historią nadwrażliwości na inhibitory DPP-4 lub inne leki, aby zminimalizować ryzyko powikłań. W przypadku wystąpienia objawów alergicznych należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, inhibitor DPP-4, nadwrażliwość, postępowanie medyczne, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja niepożądana, Sitagliptin Grindeks, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sigletic
Produkt leczniczy Sigletic, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie tego inhibitora DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może manifestować się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić Sigletic oraz inne potencjalnie podejrzane leki i przeprowadzić odpowiednią diagnostykę. Po potwierdzeniu rozpoznania nie należy ponownie rozpoczynać terapii sytagliptyną. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, ryzyko hipoglikemii jest zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga indywidualnej modyfikacji dawek tych leków. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR <45 ml/min oraz u osób z końcową niewydolnością nerek (ESRD) konieczna jest modyfikacja dawkowania w celu uniknięcia kumulacji leku.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adimuplan 50 mg
Adimuplan (sytagliptyna) jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. Dawkowanie wymaga indywidualizacji, zwłaszcza w terapii skojarzonej: przy łączeniu z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny należy rozważyć ich redukcję w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, leczenie skojarzone, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pacjent w podeszłym wieku, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Jansitin
Produkt leczniczy Jansitin (sytagliptyna) nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w terapii kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i przeprowadzić diagnostykę potwierdzającą rozpoznanie; ponowne włączenie sytagliptyny jest przeciwwskazane. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki, monitorując parametry biochemiczne. Ryzyko hipoglikemii podczas monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą czy agonistą receptora PPARγ jest porównywalne z placebo, natomiast zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga odpowiedniej korekty dawek i monitorowania glikemii.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, brak laktazy, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, martwicze zapalenie trzustki, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Simlerid 100 mg
Simlerid, zawierający sytagliptyny chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest inhibitorem DPP-4 stosowanym w leczeniu dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i aktywność fizyczna nie przynoszą oczekiwanych efektów, a także w terapii dwulekowej (z metforminą, sulfonylomocznikiem lub agonistą receptora PPARγ) oraz trzylekowej (w połączeniu z sulfonylomocznikiem i metforminą lub agonistą PPARγ i metforminą). Ponadto, Simlerid może być dodany do insulinoterapii, co pozwala na poprawę kontroli glikemii bez konieczności zwiększania dawki insuliny, zmniejszając ryzyko hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie niefarmakologiczne, leczenie przeciwcukrzycowe, metformina, monoterapia, przewlekła choroba nerek, stężenie glukozy, sulfonylomocznik, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia trójlekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynedion, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adimuplan
Adimuplan (sytagliptyna) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może manifestować się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek oraz inne potencjalnie podejrzane produkty lecznicze i przeprowadzić odpowiednią diagnostykę. Potwierdzone ostre zapalenie trzustki stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ponownego stosowania sytagliptyny. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, sytagliptyna zwiększa ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z insuliną lub sulfonylomocznikami, co wymaga indywidualnej modyfikacji dawkowania tych leków.
Adimuplan, agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Fordiab to lek złożony zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorku jednowodnego) oraz metforminę w dawce 850 mg lub 1000 mg (chlorowodorku), stosowany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej w celu poprawy kontroli glikemii. Preparat jest wskazany u pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub w terapii skojarzonej z sytagliptyną, sulfonylomocznikiem, agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami) lub insuliną. Fordiab umożliwia dwukierunkowe działanie farmakologiczne, poprawiając kontrolę glikemii w różnych schematach terapeutycznych, zawsze w połączeniu z odpowiednią dietą i regularną aktywnością fizyczną.
chlorowodorek, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, glikemia, hemoglobina glikowana, insulina, kontrola glikemii, leczenie cukrzycy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, receptor PPARγ, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia hipoglikemizująca, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Preparat Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii pomimo stosowania innych metod terapeutycznych. Lek stosuje się jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej, szczególnie u pacjentów z niewyrównaną glikemią podczas maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub u osób już leczonych sytagliptyną i metforminą w postaci oddzielnych preparatów. Ponadto, preparat może być stosowany w terapii potrójnej w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (np. tiazolidynedionami) lub jako uzupełnienie insulinoterapii, zawsze w połączeniu z odpowiednią dietą i ćwiczeniami fizycznymi.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały, że toksyczne efekty na wątrobę i nerki u gryzoni pojawiały się przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom narażenia klinicznego, podczas gdy przy 19-krotnym przekroczeniu nie odnotowano niekorzystnych skutków. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w obrębie siekaczy przy ekspozycji >67×, jednak przy 58-krotnym przekroczeniu nie obserwowano wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej wystąpiły przemijające objawy neurotoksyczne i miopatia, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu nie stwierdzono wpływu na układ nerwowy ani mięśnie. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjał rakotwórczy ograniczał się do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58×, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, drżenie, efekt teratogenny, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, narażenie kliniczne, neurotoksyczność, objawy neurologiczne, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, siekacze, ślinotok, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wpływ na rozrodczość, zaburzenia oddychania, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sytena 50 mg
Lek Sytena zawiera sytagliptynę i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Dawkowanie należy dostosować do stopnia niewydolności nerek: przy klirensie kreatyniny (CrCl) ≥ 50 ml/min stosuje się 100 mg/dobę, przy CrCl 30–<50 ml/min dawka wynosi 50 mg/dobę, a przy CrCl < 30 ml/min (w tym pacjenci dializowani) 25 mg/dobę. U pacjentów dializowanych lek można podawać niezależnie od czasu dializy. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Sytena może być podawana niezależnie od posiłków, a pominięcie dawki wymaga przyjęcia jej jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, dializoterapia, farmakokinetyka, funkcja nerek, hemodializa, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – PHINGROUM 50 mg
Produkt leczniczy PHINGROUM zawierający sytagliptynę (dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg) jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach oraz przenikanie leku do mleka samic, co stanowi podstawę do przeciwwskazania w laktacji. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii należy niezwłocznie przerwać leczenie i wdrożyć alternatywne, bezpieczne metody kontroli glikemii. Pacjentki powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o konieczności indywidualnej oceny ryzyka i korzyści w kontekście planowania ciąży.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Medical Valley 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadkie, może wystąpić przy dawkach przekraczających zalecane 100 mg/dobę. Dane z badań klinicznych wskazują, że pojedyncze dawki do 800 mg (8-krotność dawki maksymalnej) oraz wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie wywołują istotnych klinicznie działań niepożądanych. Zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. W związku z tym, sytagliptyna wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa, jednak w przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie pacjenta, zwłaszcza pod kątem parametrów elektrokardiograficznych i stanu klinicznego.
dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, niewchłonięty lek, odstęp QTc, płukanie żołądka, sesja hemodializy, sytagliptyna, węgiel aktywowany, współistniejące schorzenie, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca, zmiany elektrokardiograficzne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Lek Sitagliptin Polpharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg sytagliptyny fosforanu jednowodnego (substancji czynnej). Tabletki różnią się kolorem i są okrągłe, dwuwypukłe: 25 mg – jasnoróżowe, 50 mg – jasnopomarańczowe, 100 mg – jasnobrązowe. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan bezwodny, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran. Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek). Każda tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co kwalifikuje produkt jako „wolny od sodu”.
alkohol poliwinylowy, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny fosforan jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan bezwodny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Maysiglu
Maysiglu, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia należy natychmiast odstawić Maysiglu oraz inne potencjalnie podejrzane leki. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Hipoglikemia występuje częściej przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki tych leków. U pacjentów z GFR <45 ml/min oraz u osób z ESRD na dializie konieczna jest modyfikacja dawkowania, aby uniknąć nadmiernego stężenia leku w osoczu.
anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się profilem działań niepożądanych obejmującym zarówno często występujące objawy, jak i rzadkie, ale poważne powikłania. Do najważniejszych należą zapalenie trzustki (w tym postaci martwicze i krwotoczne), reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz hipoglikemia, szczególnie nasilona przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliny (9,6%). Inne często obserwowane działania to bóle głowy, zakażenia górnych dróg oddechowych, zaparcia, świąd skóry oraz obrzęk naczynioruchowy. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (dawka 100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m²), częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna do placebo, z niewielkim wzrostem ryzyka ciężkiej hipoglikemii (2,7% vs. 2,5%) u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomoczniki.
artropatia, badanie TECOS, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, farmakoterapia diabetologiczna, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, lek hipoglikemizujący, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Juzimette 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający sytagliptynę i metforminę, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie ryzyko niedocukrzenia jest znacząco podwyższone. Objawy hipoglikemii, takie jak zaburzenia świadomości, spowolnienie reakcji, drżenie rąk czy nadmierna potliwość, stanowią bezpośrednie zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
dawka insuliny, drżenie rąk, hipoglikemia, Juzimette, nadmierna potliwość, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina, szybko przyswajalne węglowodany, terapia skojarzona z insuliną, utrata przytomności, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin +pharma
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma jest wskazany wyłącznie do leczenia cukrzycy typu 2 i nie powinien być stosowany u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w przypadku kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki lek należy natychmiast odstawić. U pacjentów z GFR <45 ml/min oraz u osób ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających dializ konieczne jest zmniejszenie dawki, aby uniknąć kumulacji leku. Ryzyko hipoglikemii jest niskie podczas monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą/agonistą PPAR γ, natomiast wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga dostosowania dawek tych leków.
agonista receptora PPAR-γ, anafilaksja, autoimmunologiczna choroba skóry, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metformax SR Combi
Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i diagnostyki. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 ml/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia i oddechowego, odwodnieniu, nadmiernym spożyciu alkoholu czy niewydolności wątroby. Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermię i śpiączkę; w badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH krwi < 7,35 oraz stężenie mleczanów > 5 mmol/l. Regularne monitorowanie GFR jest kluczowe, a lek należy odstawić w stanach pogarszających czynność nerek.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, GFR, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, Metformax SR Combi, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv, zawierający sytagliptynę i metforminę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentek w wieku rozrodczym. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały jej szkodliwy wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych i nie wpływa negatywnie na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Mimo to Eprocliv jest przeciwwskazany w ciąży, a w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i rozpoczęcie insulinoterapii, która jest standardem leczenia cukrzycy w ciąży.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mifoglame 50 mg
Lek Mifoglame zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawce odpowiadającej 50 mg sytagliptyny w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, jednak dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz współistniejących zaburzeń, zwłaszcza czynności nerek. W przypadku umiarkowanych i ciężkich zaburzeń nerek dawka powinna być zmniejszona odpowiednio do 50 mg, 25 mg lub 25 mg raz na dobę w zależności od wartości GFR (od 30 do <45 ml/min, 15 do <30 ml/min oraz <15 ml/min). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nerek (GFR ≥ 45 do <90 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki. Zaleca się monitorowanie parametrów nerkowych przed i w trakcie terapii. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na niewystarczającą skuteczność.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, współczynnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Polpharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny (fosforan jednowodny). Każda dawka charakteryzuje się odmiennym kolorem i jest łatwo rozpoznawalna: 25 mg – jasnoróżowa, 50 mg – jasnopomarańczowa, 100 mg – jasnobrązowa, wszystkie w formie dwuwypukłych, okrągłych tabletek. Substancja czynna w każdej tabletce jest obecna w ilości odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg, a zawartość sodu nie przekracza 1 mmol (23 mg) na dawkę, co kwalifikuje preparat jako „wolny od sodu” i jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran, a otoczka powlekająca składa się z alkoholu poliwinylowego, makrogolu 3350, talku oraz barwników (dwutlenek tytanu E171, tlenki żelaza E172).
alkohol poliwinylowy, blister Aluminium/PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, mmol sodu, niezgodność farmaceutyczna, Sitagliptin Polpharma, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Polpharma
Sitagliptin Polpharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest inhibitorem DPP-4 stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, z wyraźnym przeciwwskazaniem do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz kwasicą ketonową. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, w tym rzadkich, ale ciężkich postaci martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki, które mogą prowadzić do zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. U pacjentów z historią zapalenia trzustki zaleca się szczególną ostrożność. Ryzyko hipoglikemii jest niskie przy monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPARγ), natomiast wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Adamed 100 mg
Sitagliptin Adamed to preparat zawierający substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki mają okrągły, pomarańczowy, wypukły kształt z wytłoczonym oznaczeniem dawki i różnią się średnicą: odpowiednio 6 mm, 8 mm i 10 mm. Skład rdzenia tabletek obejmuje wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera mieszankę Opadry II 85F230000, w tym alkohol poliwinylowy, makrogol 4000, tytanu dwutlenek (E171), talk oraz barwniki: żelaza tlenek czerwony i żółty (E172).
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, okres ważności leku, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja uplastyczniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Reddy
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i diagnostyki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Hipoglikemia jest rzadko obserwowana w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii, natomiast ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. U pacjentów z GFR < 45 ml/min oraz u osób z ESRD na dializie konieczna jest modyfikacja dawkowania sytagliptyny, aby uniknąć kumulacji leku.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, farmakoterapia cukrzycy, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Lek Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF dostępny jest w tabletkach powlekanych zawierających 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, wcześniejszego leczenia oraz tolerancji, z maksymalną dawką sytagliptyny wynoszącą 100 mg na dobę. W przypadku niedostatecznie wyrównanej glikemii, dawka początkowa to 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę wraz z dotychczasową dawką metforminy. U pacjentów stosujących terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się podawanie leku dwa razy dziennie podczas posiłków, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
agonista receptora PPARγ, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, łagodne zaburzenie czynności nerek, metformina chlorowodorek, monoterapia metforminą, niewyrównana glikemia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to preparat zawierający sytagliptynę oraz metforminę chlorowodorek w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg. Lek jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii jest niewystarczająca pomimo stosowania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii. Preparat stosuje się jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych, a także u pacjentów przyjmujących sytagliptynę i metforminę w oddzielnych preparatach. Metformax SR Combi jest również opcją terapeutyczną w leczeniu potrójnie skojarzonym, łączącym metforminę z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, gdy monoterapia lub dwulekowa terapia nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista PPARγ, cukrzyca typu 2, dieta i ćwiczenia fizyczne, glikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie potrójnie skojarzone, leczenie skojarzone, metformina chlorowodorek, modyfikacja stylu życia, monoterapia metforminą, niewyrównana glikemia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, tiazolidynedion, tolerowana dawka, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ansifora 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny (Ansifora) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. W badaniach klinicznych stosowano dawki nawet do 800 mg jednorazowo, co stanowi 8-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej (100 mg/dobę). Wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazały istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany), monitorowanie funkcji życiowych i wykonanie EKG ze względu na ryzyko minimalnego, nieistotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc przy dawce 800 mg. Potencjalne ryzyko arytmii u pacjentów z chorobami serca nie zostało w pełni zbadane, zwłaszcza przy dawkach przekraczających 800 mg.
Ansifora, arytmia, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, funkcje życiowe, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, leczenie objawowe, lek hipoglikemizujący, niewydolność nerek, odstęp QTc, płukanie żołądka, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia gospodarki lipidowej, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Juzina 100 mg
JUZINA to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) jako substancję czynną. Tabletki są żółte, okrągłe, o średnicy około 10,5 mm, z oznaczeniem „AD3” i linią podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki. Rdzeń tabletki zawiera celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E171), makrogolu 4000, talku i żelaza tlenku żółtego (E172). Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych między składnikami, co potwierdza stabilność i bezpieczeństwo preparatu.
alkohol poliwinylowy, biodostępność leku, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja smarująca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Symgliptin 50 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii za pomocą diety i aktywności fizycznej jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ, gdy monoterapia nie przynosi oczekiwanych efektów. W bardziej zaawansowanych przypadkach dopuszcza się stosowanie Symgliptinu w terapii trójskładnikowej (np. z metforminą i sulfonylomocznikiem lub metforminą i agonistą PPARγ) oraz jako uzupełnienie terapii insulinowej, z metforminą lub bez niej, gdy stała dawka insuliny nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, farmakoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazania do metforminy, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia doustna, terapia dwuskładnikowa, terapia insuliną, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin +pharma 50 mg
Sitagliptin +pharma jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), klasyfikowanym w grupie A10BH01, stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, głównie GLP-1 i GIP. Hormony te, w sposób zależny od stężenia glukozy, stymulują wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki oraz hamują sekrecję glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje zmniejszeniem produkcji glukozy w wątrobie. W efekcie obserwuje się poprawę kontroli glikemii, wyrażoną redukcją hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz obniżeniem stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Sitagliptin wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając istotnie na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagonopodobny peptyd-1, HbA1c, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mifomet 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Mifomet, zawierający sytagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wcześniejszego leczenia, skuteczności terapii oraz tolerancji leku. Maksymalna dobowa dawka sytagliptyny wynosi 100 mg, podawana zwykle jako 50 mg dwa razy na dobę, natomiast dawka metforminy jest dostosowywana do stanu klinicznego pacjenta i funkcji nerek. U pacjentów z GFR ≥ 60 mL/min nie jest konieczna modyfikacja dawki metforminy, natomiast przy GFR 45-59 mL/min maksymalna dawka metforminy wynosi 2000 mg, a przy GFR 30-44 mL/min – 1000 mg, z dawką początkową nieprzekraczającą połowy dawki maksymalnej. Metformina jest przeciwwskazana przy GFR < 30 mL/min. Wskazane jest także monitorowanie czynności nerek co najmniej raz w roku, a u osób starszych lub z ryzykiem pogorszenia funkcji nerek co 3-6 miesięcy. Produkt Mifomet dostępny jest w dwóch wariantach: 50 mg sytagliptyny + 850 mg metforminy oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy, podawany dwa razy dziennie podczas posiłków w celu ograniczenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, dawkowanie sytagliptyny, działania niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, spożycie węglowodanów, sytagliptyna, terapia skojarzona z insuliną, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Stosowanie Sitagliptin Aurovitas w dawce 100 mg nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa w monoterapii. Niemniej jednak, lekarz powinien zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególnie istotne jest monitorowanie ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż hipoglikemia może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, a nawet utraty przytomności, co stanowi bezpośrednie zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego.
cukrzyca, działanie niepożądane, glikemia, glukoza, hipoglikemia, insulina, insulinoterapia, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, profil bezpieczeństwa sytagliptyny, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, węglowodany proste, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fordiab
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę chlorowodorek, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić Fordiab i inne potencjalnie podejrzane leki. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 ml/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe). Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, skurcze mięśni, a w badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH < 7,35 i stężenie mleczanów > 5 mmol/l. Fordiab należy przerwać przed zabiegami chirurgicznymi i badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych, a leczenie można wznowić po 48 godzinach i potwierdzeniu stabilnej czynności nerek.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, dysfagia, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedobór witaminy B12, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, reakcja nadwrażliwości, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sigletic 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Sigletic, w badaniach klinicznych obejmujących dawki pojedyncze do 800 mg oraz wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni, nie wykazało istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Zaobserwowano jedynie minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG przy dawce 800 mg, które nie miało znaczenia klinicznego. Pomimo braku poważnych objawów, w przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu sercowo-naczyniowego oraz wykonanie elektrokardiogramu w celu wykrycia potencjalnych zaburzeń rytmu serca.