sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Juzina 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej leku Juzina, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa w odniesieniu do ekspozycji klinicznej u ludzi. Toksyczność wątrobowa i nerkowa u gryzoni pojawiała się przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie poziom ekspozycji klinicznej, natomiast brak efektów toksycznych obserwowano przy 19-krotnym narażeniu. U szczurów nieprawidłowości siekaczy występowały powyżej 67-krotnego narażenia, a w 14-tygodniowym badaniu nie stwierdzono wpływu na zęby przy 58-krotnym narażeniu. U psów objawy neurotoksyczne i zmiany w mięśniach szkieletowych pojawiały się przy około 23-krotnym narażeniu, natomiast brak wpływu przy 6-krotnym narażeniu. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a badania rakotwórczości wskazały na brak działania u myszy oraz wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy narażeniu >58x, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (NOEL 19x).
Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność u szczurów przy podawaniu przed i w trakcie krycia oraz brak działań niepożądanych w rozwoju przed- i pourodzeniowym. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano przy narażeniu >29-krotnym, a toksyczny wpływ na matki królików przy podobnym poziomie ekspozycji. Sytagliptyna przenika w znacznym stopniu do mleka karmiących samic szczurów (stosunek mleko:osocze 4:1), co wymaga uwagi w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Podsumowując, przedkliniczne dane wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa sytagliptyny, a obserwowane efekty toksyczne występowały przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku Juzina w praktyce klinicznej.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja u człowieka, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność narządowa, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowa, uszkodzenie nerwów, wpływ na rozrodczość, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg
Ocena bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny (Sitagliptin Bioton) w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje, że lek sam w sobie nie wywiera istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne. Niemniej jednak, pacjentów należy poinformować o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę, czujność oraz czas reakcji, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa w ruchu drogowym. Szczególną ostrożność należy zachować podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, która może prowadzić do zaburzeń świadomości, koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz utraty przytomności, znacznie podnosząc ryzyko wypadku.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dostosowanie dawki leku, działanie niepożądane, hipoglikemia, insulina, koordynacja wzrokowo-ruchowa, monitorowanie glikemii, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, schemat terapeutyczny, senność, sytagliptyna, szybko przyswajalne węglowodany, terapia skojarzona, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin 100 mg
Jansitin to preparat zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów. Lek jest wskazany do monoterapii u osób, u których dieta i aktywność fizyczna nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii, a metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. W terapii dwulekowej Jansitin może być łączony z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami), co pozwala na synergistyczne działanie na różne mechanizmy regulacji glikemii. W terapii potrójnej preparat stosuje się w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną insulinoopornością. Jansitin może być także stosowany jako lek uzupełniający do insulinoterapii, co jest istotne w przypadku bardziej zaawansowanej cukrzycy typu 2 wymagającej wielotorowego podejścia terapeutycznego.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dwulekowa terapia doustna, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, laktoza jednowodna, metformina, monoterapia, nietolerancja laktozy, pochodna sulfonylomocznika, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, tiazolidynedion, trzylekowa terapia doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fordiab 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Fordiab to złożony doustny lek hipoglikemizujący (kod ATC: A10BD07), zawierający sytagliptynę (50 mg) – silny i selektywny inhibitor DPP-4, oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) z grupy biguanidów. Sytagliptyna działa poprzez hamowanie enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia inkretyn GLP-1 i GIP, które glukozozależnie zwiększają wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu, poprawiając homeostazę glukozy. W badaniach klinicznych monoterapia sytagliptyną wykazała istotne obniżenie HbA1c, glukozy na czczo (efekt widoczny już po 3 tygodniach) oraz glukozy poposiłkowej, bez zwiększenia ryzyka hipoglikemii i przy braku przyrostu masy ciała. Ponadto, sytagliptyna korzystnie wpływa na funkcję komórek beta trzustki, co potwierdzają poprawa wskaźnika HOMA-β, stosunku proinsuliny do insuliny oraz reaktywności komórek beta w teście tolerancji glukozy.
biguanid, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza wątrobowa, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfaglukozydazy, inhibitor DPP-4, inkretyny, insulinowrażliwość, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, metformina, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, proinsulina, sytagliptyna, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mifomet
Lek Mifomet, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2, z wyłączeniem pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz kwasicą ketonową. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i diagnostyki. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy oraz odwodnieniu. Diagnostyka kwasicy obejmuje m.in. obniżenie pH krwi poniżej 7,35 oraz wzrost stężenia mleczanów powyżej 5 mmol/L. Monitorowanie funkcji nerek (GFR) jest obligatoryjne, a lek jest przeciwwskazany przy GFR < 30 mL/min. W trakcie terapii należy unikać leków nefrotoksycznych i w razie konieczności czasowo odstawiać Mifomet.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Dawkowanie produktu leczniczego Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma wymaga indywidualnego dostosowania w oparciu o aktualny schemat terapeutyczny, skuteczność leczenia oraz tolerancję pacjenta. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, podawana zwykle w dawkach po 50 mg dwa razy na dobę. Produkt dostępny jest w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny + 850 mg metforminy chlorowodorku oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy chlorowodorku. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią stosujących maksymalne dawki metforminy w monoterapii lub w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, zaleca się dodanie sytagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę, przy jednoczesnym zachowaniu dotychczasowej dawki metforminy i ewentualnym zmniejszeniu dawki sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Dawkę metforminy należy podzielić na 2-3 dawki na dobę, a pacjenci powinni stosować dietę z odpowiednim rozkładem węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, metformina, monoterapia, niewyrównana glikemia, pacjent geriatryczny, pochodna sulfonylomocznika, produkt złożony, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównana glikemia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny wykazały toksyczność narządową, głównie hepatonefrotoksyczność u gryzoni przy ekspozycjach przekraczających 58-krotnie dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi, przy czym brak efektów toksycznych przy 19-krotnym przekroczeniu dawki wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy ekspozycji >67×, jednak bez wpływu na zęby przy 58× dawce. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej obserwowano przemijające objawy neurotoksyczne (oddychanie z otwartym pyskiem, ślinotok, pieniste wymioty, ataksję, drżenie, ograniczenie aktywności, zgarbioną postawę) oraz zwyrodnienie mięśni szkieletowych, które nie występowały przy 6-krotnym przekroczeniu dawki. Badania genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, mimo zwiększonej częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58×, co wiązano z przewlekłym uszkodzeniem hepatocytów.
Ocena wpływu na reprodukcję wykazała brak negatywnego wpływu na płodność szczurów oraz rozwój przed- i pourodzeniowy, z wyjątkiem niewielkiego wzrostu zniekształceń żeber u płodów przy ekspozycji >29× dawki klinicznej. U królików zaobserwowano toksyczność matczyną przy dawkach >29×, jednak szeroki margines bezpieczeństwa wyklucza istotne ryzyko dla ludzi. Farmakokinetyka wskazuje na znaczne przenikanie sytagliptyny do mleka samic szczurów (wskaźnik mleko/osocze 4:1), co może mieć znaczenie przy stosowaniu u kobiet karmiących. Podsumowując, toksyczne efekty sytagliptyny występują jedynie przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne (6-67×), co sugeruje niskie ryzyko działań niepożądanych w warunkach klinicznych.
ataksja, badanie farmakokinetyczne, badanie przedkliniczne, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, efekt toksyczny, hepatotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, potencjał genotoksyczny, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie hepatocytów, uszkodzenie układu nerwowego, właściwość rakotwórcza, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadkie, wymaga szczegółowej oceny i monitorowania ze względu na potencjalne ryzyko wydłużenia odstępu QTc oraz zaburzeń rytmu serca. W badaniach klinicznych podawano pojedyncze dawki do 800 mg, przy czym zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie QTc. Wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazały działań niepożądanych zależnych od dawki. W praktyce klinicznej brak jest doświadczeń z dawkami przekraczającymi 800 mg, co podkreśla konieczność ostrożności i monitorowania pacjentów w przypadku podejrzenia przedawkowania.
dawka sytagliptyny, dawka wielokrotna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, elektrokardiogram, hemodializa, hipoglikemia, leczenie objawowe, lek przeciwcukrzycowy, niewchłonięty lek, obserwacja kliniczna, odstęp QTc, przedawkowanie leku, przedłużona hemodializa, sytagliptyna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Combodiab 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Combodiab, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminy chlorowodorek 850 mg, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koncentrację i czas reakcji pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą znacząco obniżyć stężenie glukozy we krwi i prowadzić do objawów takich jak zaburzenia widzenia, drżenie rąk czy spowolnienie reakcji, stanowiących bezpośrednie zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Combodiab, drżenie rąk, hipoglikemia, insulina, leki przeciwcukrzycowe, metformina chlorowodorek, monitorowanie glukozy, pochodne sulfonylomocznika, senność, spowolnienie reakcji, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Juzina
Produkt leczniczy JUZINA zawierający sytagliptynę (100 mg/tabletka) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, dlatego konieczne jest monitorowanie objawów takich jak uporczywy, silny ból brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki lek należy natychmiast odstawić i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu diagnozy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii jest zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. U pacjentów z upośledzoną funkcją nerek (GFR < 45 ml/min) oraz w schyłkowej niewydolności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania, aby uniknąć kumulacji leku.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg
Lek SITAGLIPTIN BIOTON, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) jako substancję czynną, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sytagliptynę lub jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu. Nadwrażliwość ta może manifestować się od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich, zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych. Przed przepisaniem leku należy dokładnie zapoznać się z pełnym wykazem substancji pomocniczych (punkt 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego) oraz wykluczyć ryzyko alergii u pacjenta, szczególnie u osób z historią reakcji nadwrażliwości.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, leczenie cukrzycy, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na sytagliptynę, objaw skórny, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, środki ostrożności, substancja pomocnicza, sytagliptyna, wywiad alergiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Maysiglu 100 mg
Maysiglu to lek doustny dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających substancję czynną sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki różnią się kolorem, wielkością oraz cechami fizycznymi, co ułatwia ich identyfikację: dawka 25 mg to różowe, okrągłe tabletki o średnicy około 7 mm, dawka 50 mg to jasnopomarańczowe, dwuwypukłe tabletki o średnicy około 9 mm z linią podziału umożliwiającą dzielenie na równe dawki, natomiast dawka 100 mg to brązowo-pomarańczowe, dwuwypukłe tabletki o średnicy około 11 mm również z linią podziału. Rdzeń tabletek zawiera m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, kroskarmelozę sodową, a otoczka składa się z mieszaniny Opadry 85F280010 II HP white, zawierającej alkohol poliwinylowy, makrogol 3350 oraz barwniki (E171, E172).
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, linia podziału, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie leku, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, termin ważności leku, tlenek żelaza, tytanu dwutlenek, utylizacja leków, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Działania niepożądane – PHINGROUM 25 mg
PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący zarówno łagodne, jak i ciężkie reakcje. Najpoważniejsze z nich to zapalenie trzustki (częstość 0,3% w grupie leczonej vs. 0,2% placebo) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy zagrażający życiu. Hipoglikemia jest częstym działaniem niepożądanym, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne często obserwowane działania to zakażenia górnych dróg oddechowych (>5%), zapalenie błony śluzowej nosogardła, bóle stawów i mięśni oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, wzdęcia i zaparcia, zwłaszcza w terapii skojarzonej z metforminą lub pioglitazonem. Badanie TECOS potwierdziło podobną częstość ciężkich działań niepożądanych w porównaniu do placebo, a także wskazało na konieczność monitorowania funkcji nerek i ryzyka hipoglikemii.
artropatia, biegunka, cukrzyca typu 2, EGFR, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, niewydolność oddechowa, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, sytagliptyna, trombocytopenia, wzdęcia, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adimuplan 100 mg
Adimuplan (sytagliptyna) jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek sytagliptyny na reprodukcję zwierząt oraz przenikanie leku do mleka samic, jednak brak jest danych dotyczących wpływu na płód i niemowlęta u ludzi. W przypadku planowania ciąży lub podejrzenia ciąży podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe skonsultowanie się z lekarzem w celu zmiany leczenia na bezpieczne metody kontroli glikemii. Podobnie, w okresie karmienia piersią zaleca się rozważenie przerwania laktacji lub zaprzestania terapii sytagliptyną.
antykoncepcja, ekspozycja niemowlęcia na lek, glikemia w ciąży, inhibitor DPP-4, konsultacja lekarska, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, planowanie ciąży, płodność, sytagliptyna, sytagliptyna w ciąży, sytagliptyna w mleku, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność, żywienie niemowlęcia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Simlerid 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Simlerid dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, takich jak zapalenie trzustki (w tym ostre, martwicze i krwotoczne) oraz reakcje nadwrażliwości, które mogą zagrażać życiu. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) i insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane obejmują małopłytkowość, bóle głowy, zawroty, śródmiąższową chorobę płuc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wymioty), zmiany skórne (wysypka, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona) oraz zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i nerek. Częstość występowania działań niepożądanych jest zróżnicowana, od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000), a niektóre pozostają o nieznanej częstości.
artropatia, badanie TECOS, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Produkt leczniczy SITAGLIPTIN BIOTON, zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) w formie tabletek powlekanych, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście wpływu na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Zgodnie z danymi klinicznymi, lek zasadniczo nie wpływa lub wywiera jedynie nieistotny wpływ na funkcje poznawcze i motoryczne pacjenta. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą przejściowo obniżać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
bezpieczeństwo farmakoterapii, funkcje poznawcze i motoryczne, hipoglikemia, modyfikacja dawkowania, obniżenie poziomu glukozy, pochodna sulfonylomocznika, preparat przeciwcukrzycowy, senność, spowolnienie czasu reakcji, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata świadomości, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Sandoz, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać tę zdolność. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności lub powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku pojawienia się tych objawów, zwłaszcza u osób wykonujących zawody wymagające obsługi urządzeń mechanicznych.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, w ciąży lub karmiącymi piersią, należy zwrócić szczególną uwagę na bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny zawartej w preparacie SITAGLIPTIN BIOTON (25 mg). Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach leku. W związku z tym, ze względu na brak pełnej oceny ryzyka dla płodu ludzkiego, stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Ponadto, brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły wydzielanie leku do mleka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania podczas laktacji.
badania przedkliniczne, bezpieczeństwo terapii, cukrzyca w ciąży, farmakoterapia, karmienie piersią, kobiety ciężarne, kontrola glikemii, metody kontroli glikemii, płodność, przenikanie do mleka, sitagliptyna, sytagliptyna, sytagliptyna w ciąży, toksyczność reprodukcyjna, wydzielanie do mleka, zdolności reprodukcyjne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Symgliptin 25 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest inhibitorem DPP-4 stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub z przeciwwskazaniami do jej stosowania, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPAR γ (tiazolidynedionami). W terapii trójskładnikowej Symgliptin łączy się z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPAR γ, gdy dwuskładnikowa terapia jest niewystarczająca. Ponadto, lek może być stosowany jako uzupełnienie insulinoterapii u pacjentów z zaawansowaną cukrzycą typu 2, którzy nie osiągają docelowych wartości glikemii mimo stosowania insuliny i diety.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sytena, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które w sposób zależny od glikemii stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu, co prowadzi do poprawy kontroli glikemii. W efekcie obserwuje się obniżenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku oraz redukcję HbA1c. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii dzięki zależności działania od poziomu glukozy. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glikemia, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hydroliza, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inkretyna, insulina, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, leczenie skojarzone, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suprovia 50 mg
Profil bezpieczeństwa sytagliptyny (Suprovia) obejmuje szereg działań niepożądanych, z których najistotniejsze to hipoglikemia, szczególnie często występująca w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) oraz insuliną (9,6%). Wśród ciężkich działań niepożądanych odnotowano zapalenie trzustki (0,3% w badaniu TECOS) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, o częstości nieznanej. Inne często obserwowane objawy to ból głowy, zaparcia, świąd oraz zaburzenia czynności nerek i mięśniowo-szkieletowe, z częstością od niezbyt często do nieznanej. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną, częstość ciężkiej hipoglikemii wynosiła 2,7% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomoczniki, co jest zbliżone do 2,5% w grupie placebo. Zapalenie trzustki występowało z częstością 0,3% w grupie leczonej i 0,2% w grupie placebo, wskazując na niewielki wzrost ryzyka.
artropatia, biegunka, ból mięśni, ból stawów, cukrzyca typu 2, dializoterapia, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w jamie ustnej, Suprovia, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, wzdęcie, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sigletic 50 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na sytagliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Pomimo obecności sodu w ilości poniżej 1 mmol (23 mg) na dawkę, co czyni lek praktycznie wolnym od sodu, alergie na składniki formulacji wymagają rezygnacji z terapii. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji na inhibitory DPP-4, do których należy sytagliptyna. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy czy duszność, należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne.
alergia krzyżowa, chlorowodorek jednowodny, duszność, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na lek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, postępowanie medyczne, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, świąd, sytagliptyna, tabletka powlekana, wysypka, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Grindeks
Sitagliptin Grindeks jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w kwasicy ketonowej. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może przebiegać z silnym, uporczywym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. U pacjentów z GFR < 45 ml/min oraz u osób ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających dializ konieczna jest modyfikacja dawkowania, aby utrzymać stężenie leku zbliżone do wartości u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. W monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistą receptora PPARγ) ryzyko hipoglikemii jest porównywalne do placebo, jednak w terapii łączonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika należy rozważyć zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, autoimmunologiczna choroba skóry, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sytena 100 mg
Sytena (sytagliptyna) jest dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, stosowanych doustnie. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, z możliwością przyjmowania niezależnie od posiłku. W terapii skojarzonej z metforminą lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki Syteny, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sigletic 100 mg
Sigletic (sytagliptyna) jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, a dawkowanie powinno być dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, współistniejących chorób oraz funkcji nerek. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Przed rozpoczęciem terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest ocena GFR i dostosowanie dawki zgodnie z poniższymi wytycznymi: dla GFR ≥60 do <90 ml/min oraz ≥45 do <60 ml/min dawka 100 mg/dobę, dla GFR ≥30 do <45 ml/min dawka 50 mg/dobę, a dla GFR ≥15 do <30 ml/min oraz <15 ml/min (w tym pacjenci dializowani) dawka 25 mg/dobę. Lek można podawać niezależnie od dializy.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenia czynności nerek, metformina, pochodne sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Simlerid 50 mg
Lek Simlerid zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowaną w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa opiera się na badaniach klinicznych i danych po wprowadzeniu do obrotu, z klasyfikacją działań niepożądanych według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Najważniejsze działania niepożądane to zapalenie trzustki (częstość 0,3% w badaniu TECOS), reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), hipoglikemia (częstość 4,7–13,8% przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny), zaburzenia czynności nerek, a także poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy. Dodatkowo, częstość hipoglikemii wzrasta w terapii skojarzonej, zwłaszcza z sulfonylomocznikami i insuliną.
artropatia, chlorowodorek jednowodny, ciężkie działania niepożądane, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, wskaźnik eGFR, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Juzina 100 mg
Produkt leczniczy JUZINA zawiera sytagliptynę w dawce 100 mg (chlorowodorek jednowodny). W kontekście stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, należy podkreślić brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży oraz podczas laktacji. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach oraz przenikanie leku do mleka samic, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania JUZINY w okresie ciąży i karmienia piersią. Pacjentki powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o natychmiastowym przerwaniu leczenia w przypadku podejrzenia ciąży. Wskazane jest również rozważenie alternatywnych metod leczenia u kobiet planujących ciążę lub karmiących piersią.
alternatywne metody leczenia, bezpieczeństwo leku w ciąży, dawkowanie leku, karmienie piersią, metody antykoncepcji, poradnictwo medyczne, przeciwwskazania ciążowe, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie leku do mleka, stosowanie leków podczas laktacji, sytagliptyna, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wpływ leku na płodność - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin 50 mg
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne i prowadzenie pojazdów w monoterapii. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególną uwagę należy zwrócić na terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii. Objawy hipoglikemii, takie jak zaburzenia koncentracji, opóźnienie czasu reakcji, zaburzenia widzenia, dezorientacja, drżenie rąk oraz nadmierna potliwość, mogą znacząco upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i stanowią istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i otoczenia.
cukrzyca, dezorientacja, drżenie rąk, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, monoterapia, nadmierna potliwość, neuropatia, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, retinopatia, schorzenie, senność, sprawność psychomotoryczna, świadoma zgoda, sytagliptyna, terapia skojarzona, węglowodany, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Jansitin 50 mg
Doświadczenia kliniczne dotyczące przedawkowania sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, obejmują dawki do 800 mg jednorazowo, które były generalnie dobrze tolerowane. W badaniach fazy I nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Jedynym odnotowanym efektem było minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa dawek przekraczających 800 mg. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe procedury: usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie kliniczne z wykonaniem EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Hemodializa może być rozważana w ciężkich przypadkach, usuwając około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji; skuteczność dializy otrzewnowej nie jest potwierdzona.
dializa otrzewnowa, dyspepsja, elektrokardiogram, hemodializa, inhibicja DPP-4, leczenie objawowe, monitorowanie kliniczne, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, usunięcie niewchłoniętego leku, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia gospodarki węglowodanowej, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia układu pokarmowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Jansitin 100 mg
Sytagliptyna, stosowana w preparatach takich jak Jansitin, charakteryzuje się niskim ryzykiem istotnych klinicznie interakcji lekowych, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4, zyskuje na znaczeniu, co zwiększa ryzyko interakcji z inhibitorami lub induktorami tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą potencjalnie zwiększać ekspozycję na sytagliptynę, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Cyklosporyna, jako silny inhibitor glikoproteiny P, zwiększa AUC sytagliptyny o około 29% i Cmax o około 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Metformina (1000 mg 2x/dobę) nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg), natomiast sytagliptyna może zwiększać ekspozycję na digoksynę (0,25 mg) o 11% w AUC i 18% w Cmax, co wymaga monitorowania pacjentów z ryzykiem zatrucia digoksyną. Inhibitory OAT3, takie jak probenecyd, mogą hamować transport sytagliptyny, ale brak jest danych klinicznych potwierdzających istotność tych interakcji.
cukrzyca typu 2, cytochrom P450, digoksyna, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, kontrola glikemii, niedocukrzenie, polipragmazja, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – PHINGROUM 50 mg
PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowany w leczeniu cukrzycy, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególnie istotne jest ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu PHINGROUM z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, spowolnienia reakcji, zaburzeń widzenia, drżenia rąk, zawrotów głowy, a w skrajnych przypadkach do utraty przytomności.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Suprovia 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Suprovia, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, co potwierdzają badania kliniczne i in vitro. Metabolizm sytagliptyny jest głównie zależny od enzymów CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ CYP3A4 na klirens jest minimalny. W grupie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) istnieje potencjalne ryzyko zmiany farmakokinetyki pod wpływem silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna), choć brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd nie skutkuje istotnymi klinicznie interakcjami. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x 2/dobę) nie wpływa znacząco na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg). Cyklosporyna (600 mg) zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny (100 mg) odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne, podobnie jak wpływ na klirens nerkowy.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens sytagliptyny, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, leki hipoglikemizujące, metformina, pochodna sulfonylomocznika, pochodne sulfonylomocznika, probenecyd, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin STADA 50 mg
Podczas przepisywania sytagliptyny (substancji czynnej leku Sitagliptin STADA) konieczna jest szczegółowa ocena wpływu terapii na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Monoterapia sytagliptyną cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, bez istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne. Jednakże, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać percepcję przestrzenną, koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji, co stanowi zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, koordynacji i utraty przytomności, zagrażając bezpieczeństwu pacjenta i innych uczestników ruchu.
choroby współistniejące, epizod hipoglikemii, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, monoterapia, osłabienie koordynacji ruchowej, pochodna sulfonylomocznika, senność, Sitagliptin, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, węglowodany, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Suprovia 50 mg
Suprovia (sytagliptyna), stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Profil bezpieczeństwa leku w kontekście funkcji psychomotorycznych jest korzystny, jednak odnotowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową i czujność. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co znacząco zwiększa zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów, ze względu na objawy takie jak zaburzenia koncentracji, drżenie rąk, zaburzenia widzenia, a nawet utratę przytomności.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, funkcja psychomotoryczna, hipoglikemia, monitorowanie objawów, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, poziom glukozy, rozpoznawanie hipoglikemii, senność, Suprovia, sytagliptyna, terapia insulinowa, terapia skojarzona, utrata przytomności, węglowodany proste, wydzielanie insuliny, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Simlerid 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny (Simlerid) w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz wielokrotnych do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazuje istotnych klinicznie działań niepożądanych. Jedynym obserwowanym efektem jest minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG po dawce 800 mg, które nie ma znaczenia klinicznego. Brak jest danych dotyczących skutków przedawkowania powyżej 800 mg, co ogranicza możliwość przewidywania konsekwencji masywnego przedawkowania. W badaniach klinicznych hemodializa trwająca 3-4 godziny usuwa około 13,5% podanej dawki sytagliptyny, co może być rozważane w ciężkich przypadkach, natomiast skuteczność dializy otrzewnowej nie została określona.
badanie elektrokardiograficzne, badanie kliniczne, dializa otrzewnowa, dializoterapia, EKG, hemodializa, hospitalizacja, leczenie objawowe, monitorowanie parametrów życiowych, płukanie żołądka, postępowanie diagnostyczno-terapeutyczne, produkt leczniczy, przedawkowanie leku, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin 25 mg
Jansitin (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowanym wyłącznie w terapii cukrzycy typu 2 u dorosłych. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy (np. niewydolność nerek, wątroby, ryzyko kwasicy mleczanowej, działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego). W terapii dwulekowej Jansitin łączy się z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ, gdy monoterapia i modyfikacje stylu życia nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. W terapii trójlekowej stosuje się go w połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, szczególnie u pacjentów z nasilonymi objawami insulinooporności. Jansitin może być także dodany do insulinoterapii, co pozwala na poprawę kontroli glikemii i potencjalne zmniejszenie dawki insuliny bez zwiększenia ryzyka hipoglikemii.
agonista PPARγ, agonista receptora PPARγ, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, insulina egzogenna, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to preparat złożony zawierający sytagliptynę oraz metforminę w trzech wariantach dawkowania: 50 mg sytagliptyny + 500 mg metforminy, 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy oraz 100 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu różnią się kolorem, wymiarami oraz oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację. Struktura dwuwarstwowa tabletek umożliwia szybkie uwolnienie sytagliptyny oraz kontrolowane, stopniowe uwalnianie metforminy, dzięki zastosowaniu polimerów hypromelozy K100 M CR i E50 oraz innych substancji pomocniczych. Odpowiedni dobór otoczek (Opadry II orange lub white) zapewnia stabilność i rozpoznawalność preparatu.
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, metformina, metforminy chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, przedłużone uwalnianie, sodu stearylofumaran, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancje czynne, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wapnia wodorofosforan, warstwa o przedłużonym uwalnianiu, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Reddy 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Reddy zawiera substancję czynną sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępną w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem oraz oznaczeniami: 25 mg (biała, okrągła, 6 mm, oznaczenie „411”), 50 mg (żółta, okrągła, 8 mm, oznaczenie „417”) oraz 100 mg (brązowa, okrągła, 10 mm, oznaczenie „471”). Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, powidon K-30 oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenki (E172). Tabletki są przeznaczone do podawania doustnego i pakowane w blistry o różnej barierowości (OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub PVC/Aclar/Aluminium), dostępne w opakowaniach zawierających 28, 56 lub 98 tabletek.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, dawkowanie, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, podanie doustne, powidon, Sitagliptin, środek rozluźniający, środek wiążący, substancja czynna, substancja poślizgowa, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Terapia sytagliptyną (Sitagliptin Medical Valley) wiąże się z ryzykiem wystąpienia różnych działań niepożądanych, w tym poważnych, takich jak zapalenie trzustki (w tym postaci martwicze i krwotoczne) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia jest często obserwowana, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7%–13,8%) oraz insuliną (9,6%). Inne często występujące działania niepożądane obejmują ból głowy, zaparcia (≥1/1000 do <1/100), wymioty (częstość nieznana), świąd skóry, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek. Profil bezpieczeństwa potwierdzono w badaniu TECOS na 14 671 pacjentach, gdzie częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, choć odnotowano nieznacznie wyższe ryzyko zapalenia trzustki (0,3% vs. 0,2%).
artropatia, ciężka hipoglikemia, działanie niepożądane, hipoglikemia, insulina, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, Sitagliptin, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Jazeta
Leczenie cukrzycy preparatem Jazeta (sytagliptyna) wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań, w szczególności niezalecane jest stosowanie u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w przypadku cukrzycowej kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z inhibitorami DPP-4, w tym sytagliptyną, jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu diagnozy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, sytagliptyna może zwiększać ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, co wymaga dostosowania dawek tych leków.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obniżony GFR, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, silny ból brzucha, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin TZF 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny wykazały toksyczność narządową (nerki, wątroba) u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom kliniczny, bez efektów przy 19-krotnym narażeniu. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, natomiast u psów objawy neurotoksyczne i zwyrodnienie mięśni szkieletowych pojawiły się przy 23-krotnym narażeniu, bez efektów przy 6-krotnym. Badania genotoksyczności i kancerogenności potwierdziły brak działania mutagennego i kancerogennego u myszy, a u szczurów zwiększenie częstości guzów wątroby wiązało się z hepatotoksycznością przy 58-krotnym narażeniu. Wpływ na reprodukcję był minimalny, z nieistotnym klinicznie wzrostem zniekształceń żeber u płodów szczurów przy ekspozycji >29-krotnej oraz toksycznością dla matek królików przy podobnym poziomie narażenia. Sytagliptyna przenika do mleka szczurów w stosunku 4:1 względem osocza.
ataksja, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo kliniczne, dyspnea, działanie hepatotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie toksyczne sytagliptyny, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowości siekaczy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na rozrodczość, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Jamesi to złożony preparat przeciwcukrzycowy łączący sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę chlorowodorek (biguanid), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna zwiększa stężenia inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i hamowania glukagonu w warunkach hiperglikemii, bez ryzyka hipoglikemii. Metformina działa poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach. W badaniach klinicznych dodanie sytagliptyny do metforminy, glimepirydów, pioglitazonu czy insuliny znacząco poprawiało kontrolę glikemii, obniżając HbA1c średnio o 0,5–1,9%, przy dawkach sytagliptyny 50–100 mg/dobę i metforminy 500–2000 mg/dobę. Częstość hipoglikemii pozostawała niska i porównywalna z placebo, a zmiany masy ciała były minimalne lub korzystne (np. spadek masy ciała o 1,5 kg w porównaniu do wzrostu o 1,1 kg przy glipizydzie). W badaniu TECOS (N=14 671) sytagliptyna nie zwiększała ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą sercowo-naczyniową, potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne terapii.
agonista PPARγ, biguanid, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, glukoneogeneza wątrobowa, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina glargine, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, leki hipoglikemizujące, markery funkcji komórek beta, metformina, model HOMA-β, pochodne sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, stosunek proinsuliny do insuliny, syntaza glikogenowa, sytagliptyna, transportery glukozy, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie Ansifora Duo, zawierającego sytagliptynę 50 mg oraz metforminę chlorowodorek 1000 mg, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej indukowanej metforminą. Doświadczenia kliniczne wskazują na relatywnie dobrą tolerancję sytagliptyny nawet w dawkach do 800 mg jednorazowo, z minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc w EKG. Jednakże znaczne przedawkowanie metforminy może prowadzić do ciężkich zaburzeń metabolicznych, w tym kwasicy mleczanowej, która wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują również zaburzenia gospodarki węglowodanowej oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka.
Ansifora Duo, badanie kliniczne, chlorowodorek metforminy, dializa otrzewnowa, działanie hipoglikemizujące, EKG, elektrokardiogram, hemodializa, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, niewydolność wielonarządowa, niskie pH krwi, odstęp QTc, pH krwi, przedawkowanie metforminy, stężenie mleczanów, sytagliptyna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki węglowodanowej