sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simlerid 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Simlerid, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2 (kod ATC: A10BH01). Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co zapobiega hydrolizie inkretyn – GLP-1 i GIP – i prowadzi do zwiększenia ich aktywnych form w osoczu. W efekcie dochodzi do glukozozależnego wzrostu sekrecji insuliny z komórek beta trzustki oraz hamowania wydzielania glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje obniżeniem produkcji glukozy w wątrobie i zwiększeniem wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe. Terapia sytagliptyną prowadzi do redukcji stężenia hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c) oraz glukozy na czczo i po posiłku u pacjentów z hiperglikemią w przebiegu cukrzycy typu 2.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, enzym DPP-4, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hydroliza inkretyn, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, model zwierzęcy cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sekrecja insuliny, sytagliptyna, układ inkretynowy, wątrobowa produkcja glukozy, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Symgliptin 50 mg
Lek Symgliptin, zawierający sytagliptynę, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący zarówno działania niepożądane o łagodnym przebiegu, jak i poważne powikłania, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja). Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%). Inne istotne działania niepożądane to trombocytopenia (rzadko), śródmiąższowa choroba płuc, ostre i martwicze zapalenie trzustki (częstość nieznana), a także różnorodne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m²), częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a ciężka hipoglikemia występowała u 2,7% pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomoczniki oraz u 1,0% pacjentów bez takiej terapii na początku badania.
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, morfologia krwi, niewydolność oddechowa, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – PHINGROUM 25 mg
PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii za pomocą diety, wysiłku fizycznego lub dotychczasowej terapii jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwuskładnikowej w połączeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami). Wskazane jest również stosowanie PHINGROUM w terapii trójskładnikowej, łącząc go z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami PPARγ, gdy wcześniejsze schematy nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dieta niskosodowa, insulinoterapia, kontrola glikemii, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, skojarzenie z metforminą, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lonamo 100 mg
Lek Lonamo dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, w dawkach 50 mg oraz 100 mg. Tabletki 50 mg mają średnicę około 8 mm, są jasno beżowe i oznaczone literą „S”, natomiast tabletki 100 mg są beżowe, większe (około 10 mm średnicy). Rdzeń tabletek zawiera wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną (PH 102), kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków spajających, rozsadzających oraz poślizgowych. Otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu 3350, talku oraz żelaza tlenków żółtego i czerwonego (E 172), zapewniając ochronę, odpowiednią barwę i ułatwiając połykanie tabletek.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, interakcja lekowa, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sigletic 25 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku wcześniejszych reakcji na sytagliptynę lub inne inhibitory DPP-4. Preparat zawiera również sód w ilości poniżej 1 mmol (23 mg) na dawkę, co klasyfikuje go jako produkt wolny od sodu, jednakże nie eliminuje to ryzyka reakcji alergicznych. W przypadku stwierdzenia nadwrażliwości należy odstąpić od stosowania leku, rozważyć alternatywne metody leczenia oraz odpowiednio udokumentować i poinformować pacjenta o konieczności unikania sytagliptyny.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Suprovia 50 mg
Lek Suprovia (sytagliptyna) dostępny jest w dawkach 50 mg i 100 mg w postaci tabletek powlekanych i posiada jedno podstawowe przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Nadwrażliwość ta może manifestować się różnorodnymi objawami, od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w kierunku alergii, zwłaszcza na inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę, oraz na substancje pomocnicze, aby uniknąć ryzyka reakcji nadwrażliwości, które mogą być potencjalnie zagrażające życiu.
chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, inhibitor DPP-4, interwencja medyczna, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, objawy niepożądane, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, Suprovia, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad medyczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sademlip 50 mg + 850 mg
Lek Sademlip, zawierający sytagliptynę 50 mg w połączeniu z metforminą w dawkach 850 mg lub 1000 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których monoterapia metforminą w maksymalnej tolerowanej dawce nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie: jasnopomarańczowe (50 mg + 850 mg) oraz jasnoczerwone (50 mg + 1000 mg). Sademlip może być stosowany zarówno jako kontynuacja terapii u pacjentów już leczonych sytagliptyną i metforminą, jak i w terapii potrójnie skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami) lub insuliną, zawsze w połączeniu z odpowiednią dietą i regularną aktywnością fizyczną.
agonista PPARγ, cukrzyca typu 2, dieta w cukrzycy, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie potrójnie skojarzone, maksymalna tolerowana dawka, maksymalna tolerowana dawka metforminy, metformina, monitorowanie glikemii, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Produkt leczniczy SITAGLIPTIN BIOTON (50 mg, tabletki powlekane) jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy dużych dawkach, jednak potencjalne ryzyko dla organizmu ludzkiego nie zostało określone. Ponadto, brak jest danych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka kobiecego, choć u zwierząt substancja czynna przenika do mleka, co skutkuje przeciwwskazaniem do stosowania leku w okresie laktacji. W przypadku konieczności terapii sytagliptyną podczas karmienia piersią, należy rozważyć przerwanie karmienia.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Sitagliptin Polpharma, zawierający sytagliptynę, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący zarówno często występujące, jak i rzadkie działania niepożądane. Najpoważniejsze z nich to ostre i martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki (częstość nieznana, 0,3% w badaniu TECOS), reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz hipoglikemia, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane o częstości ≥5% to zakażenia górnych dróg oddechowych i zapalenie błony śluzowej nosogardła. W badaniu TECOS (n=14671) stosowano dawki 100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m², wykazując podobną częstość ciężkich działań niepożądanych w porównaniu z placebo, w tym ciężkiej hipoglikemii (2,7% vs. 2,5% u pacjentów na insulinie/sulfonylomoczniku).
artropatia, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, senność, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ansifora 100 mg
Lek Ansifora zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg lub 100 mg wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, obejmujący m.in. ciężkie powikłania takie jak zapalenie trzustki (częstość 0,3% vs 0,2% placebo) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Hipoglikemia jest istotnym ryzykiem, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000), obejmując m.in. trombocytopenię, śródmiąższową chorobę płuc, ostre i martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające choroby skóry oraz zaburzenia nerek, w tym ostrą niewydolność nerek. Profil bezpieczeństwa u dzieci (10-17 lat) jest zbliżony do dorosłych.
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Sitagliptin Aurovitas to lek w postaci tabletek powlekanych o dawce 100 mg, zawierający sytagliptynę chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną, będącą inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Preparat jest wskazany w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki mają okrągły kształt, są obustronnie wypukłe, o średnicy około 9,9 mm, w kolorze beżowym, z oznaczeniami „SG” i „100” na przeciwległych stronach. Skład pomocniczy obejmuje substancje wypełniające (celuloza mikrokrystaliczna Typ-102, wapnia wodorofosforan), środki rozpadowe (kroskarmeloza sodowa) oraz poślizgowe (sodu stearylofumaran, magnezu stearynian) w rdzeniu, a także składniki otoczki takie jak alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk oraz barwniki żelaza tlenek żółty i czerwony (E 172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, cukrzyca typu 2, dwutlenek tytanu, inhibitor DPP-4, kroskarmeloza sodowa, makrogol, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek rozpadowy, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Simlerid 100 mg
Simlerid to preparat zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej oraz substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian i sodu stearylofumaran, które wpływają na właściwości mechaniczne i farmaceutyczne leku. Otoczka tabletek zawiera m.in. hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, makrogol 6000 oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek), przy czym tabletki 100 mg dodatkowo zawierają żelaza tlenek czarny, nadający im jasnobrązowy kolor. Tabletki różnią się wielkością (średnica od 5,7 mm do 10,6 mm), kolorem i oznaczeniem, co ułatwia identyfikację dawki.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny jednowodny, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, Simlerid, sodu stearylofumaran, środek rozluźniający, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jansitin 100 mg
Lek Jansitin zawierający sytagliptynę dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza uwzględniając funkcję nerek ocenianą na podstawie współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR). U pacjentów z łagodnymi (GFR ≥ 60 do < 90 mL/min) i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 60 mL/min) stosuje się dawkę 100 mg/dobę, natomiast przy GFR 30–45 mL/min dawka powinna zostać zmniejszona do 50 mg/dobę. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR 15–30 mL/min) oraz schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 mL/min), w tym u pacjentów dializowanych, zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia wskazane jest monitorowanie funkcji nerek, aby odpowiednio modyfikować dawkowanie. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak w ciężkich zaburzeniach wątroby należy zachować ostrożność ze względu na brak danych klinicznych. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, co tłumaczy konieczność dostosowania dawki w zależności od GFR.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Lek Jansitin Duo zawiera 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych i jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których maksymalna tolerowana dawka metforminy w monoterapii nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Preparat stosowany jest jako uzupełnienie diety i regularnej aktywności fizycznej, a także może być włączony u pacjentów już leczonych sytagliptyną i metforminą. Jansitin Duo znajduje zastosowanie w potrójnej terapii skojarzonej: z pochodną sulfonylomocznika, agonistą receptora PPARγ (np. tiazolidynedionem) lub insuliną, u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii mimo stosowania maksymalnych dawek dotychczasowych leków.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, farmakoterapia, kontrola glikemii, leczenie potrójnie skojarzone, maksymalna tolerowana dawka, metformina chlorowodorek, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, potrójna terapia skojarzona, receptor aktywowany przez proliferatory peroksysomów, skojarzenie z insuliną, sytagliptyna, tabletka powlekana, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sigletic 50 mg
Podczas konsultacji dotyczącej stosowania sytagliptyny (substancja czynna preparatu Sigletic w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg) u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, kluczowe jest przekazanie informacji o braku wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży. Z tego względu Sigletic jest przeciwwskazany w okresie ciąży, co wynika z zasady ostrożności oraz obserwacji toksycznego wpływu na reprodukcję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy dużych dawkach. Nie ma jednak potwierdzonego ryzyka dla ludzi, choć potencjalne zagrożenie pozostaje nieznane. W przypadku nieplanowanej ciąży u pacjentki stosującej sytagliptynę, lek należy natychmiast odstawić i wdrożyć alternatywne, bezpieczne metody kontroli glikemii odpowiednie dla kobiet ciężarnych.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Adimuplan 100 mg
Produkt leczniczy Adimuplan zawiera substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępną w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki różnią się wielkością (od 5,7 mm do 10,6 mm średnicy) oraz kolorem i oznaczeniem, co ułatwia identyfikację dawki: 25 mg – różowa, 50 mg – jasnoróżowa, 100 mg – jasnobrązowa. Skład pomocniczy obejmuje m.in. wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz substancje poślizgowe i pigmenty, w tym tytanu dwutlenek (E 171) i żelaza tlenki (E 172). Tabletki powlekane są formułowane z polimerów hypromelozy i hydroksypropylocelulozy oraz plastyfikatora makrogol 6000, co zapewnia odpowiednią konsystencję i elastyczność powłoki.
blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, pigment, polietylen wysokiej gęstości, polimer powlekający, sodu stearylofumaran, środek rozpadowy, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Maysiglu 100 mg
Lek Maysiglu, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4. Tabletki różnią się kolorem i wymiarami: 25 mg (różowe, średnica ok. 7 mm, grubość 2,0-3,2 mm), 50 mg (jasnopomarańczowe, średnica ok. 9 mm, grubość 2,8-3,8 mm) oraz 100 mg (brązowo-pomarańczowe, średnica ok. 11 mm, grubość 3,3-4,5 mm), przy czym przeciwwskazania dotyczą wszystkich dawek i form farmaceutycznych.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mifoglame
Preparat Mifoglame zawierający sytagliptynę (100 mg) jest inhibitorem DPP-4 stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, jednak nie jest wskazany w cukrzycy typu 1 ani w terapii kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z jego stosowaniem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które może manifestować się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i wykluczyć inne potencjalne przyczyny, a po potwierdzeniu rozpoznania nie należy ponownie rozpoczynać terapii sytagliptyną. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, podczas stosowania sytagliptyny w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami PPAR), częstość hipoglikemii jest zbliżona do placebo, natomiast ryzyko hipoglikemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, charakterystyka produktu leczniczego, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lonamo 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Lonamo, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi, z brakiem efektów niekorzystnych przy 19-krotnym narażeniu, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy narażeniu >67-krotnym, jednak bez wpływu na zęby przy 58-krotnym narażeniu. U psów przy około 23-krotnym narażeniu wystąpiły przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, białe pieniste wymioty) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono nieprawidłowości. Badania genotoksyczności i karcynogenności potwierdziły brak działania mutagennego i rakotwórczego u myszy, a u szczurów zwiększoną częstość guzów wątroby zaobserwowano tylko przy narażeniu >58-krotnym, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie stanowi istotnego zagrożenia dla ludzi.
ataksja, badanie histopatologiczne, badanie toksyczności, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie toksyczne sytagliptyny, ekspozycja kliniczna, gruczolak wątroby, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, reprodukcja, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność nerkowa, toksyczność wątrobowa, uszkodzenie hepatocytów, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metformax SR Combi
Produkt leczniczy Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę oraz metforminę chlorowodorek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w przebiegu kwasicy ketonowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ostrego zapalenia trzustki, które może wystąpić podczas terapii inhibitorami DPP-4, w tym sytagliptyną. Objawem alarmującym jest uporczywy, silny ból brzucha, a w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. Ponadto, kwasica mleczanowa, choć rzadka, stanowi poważne powikłanie związane z metforminą, szczególnie przy pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego lub posocznicy. Ryzyko to wzrasta przy GFR < 30 ml/min, odwodnieniu, niewydolności wątroby, nadmiernym spożyciu alkoholu oraz stosowaniu leków nefrotoksycznych. Charakterystyczne objawy kwasicy mleczanowej to duszność kwasicza, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia oraz hipotermia prowadząca do śpiączki. W badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH krwi < 7,35 oraz stężenie mleczanów > 5 mmol/l.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, czynność nerek, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, insulina, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, luka anionowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, reakcja nadwrażliwości, środek kontrastowy jodowy, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sytena 25 mg
Sytena (sytagliptyna) jest dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, a standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, niezależnie od posiłku. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od stanu klinicznego pacjenta, współistniejących chorób oraz funkcji nerek. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek przeciwcukrzycowy, metformina, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sytena 50 mg
Sytena (sytagliptyna), stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, generalnie nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać sprawność psychomotoryczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż hipoglikemia może prowadzić do zaburzeń koncentracji, spowolnienia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności, co znacząco zwiększa ryzyko wypadków podczas prowadzenia pojazdów.
choroby współistniejące, cukrzyca typu 2, drżenie rąk, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, monoterapia, nadmierna potliwość, pochodne sulfonylomocznika, senność, sprawność psychomotoryczna, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, węglowodany szybko przyswajalne, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Sitagliptin Polpharma jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na zahamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, głównie GLP-1 i GIP. Hormony te stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od aktualnego stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii. W badaniach klinicznych u pacjentów z hiperglikemią obserwuje się istotne obniżenie poziomu HbA1c oraz glukozy na czczo i po posiłku. Sitagliptin charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, GIP, GLP-1, glukoneogeneza wątrobowa, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormony inkretynowe, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodne sulfonylomocznika, sekrecja insuliny, sytagliptyna, uwalnianie insuliny, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Interakcje leku – Ansifora 50 mg
Sytagliptyna wykazuje niski potencjał interakcyjny, co potwierdzają badania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek klirens sytagliptyny zależy przede wszystkim od wydalania nerkowego w formie niezmienionej. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (eGFR <30 ml/min) lub ESRD metabolizm przez CYP3A4 może mieć większe znaczenie, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i OAT3, przy czym hamowanie transportu przez OAT3 (np. przez probenecyd) ma niewielkie znaczenie kliniczne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z metforminą (1000 mg x2/dobę), cyklosporyną (600 mg jednorazowo), digoksyną (0,25 mg/dobę), lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
alkohol etylowy, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, endogenne inkretyny, GIP, gliburyd, glikoproteina p, GLP-1, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor DPP-4, insulina, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, politerapia, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, tiazolidynodion, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Medical Valley 50 mg
Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania sytagliptyny (Sitagliptin Medical Valley) u kobiet w ciąży uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa terapii w tym okresie. Dane przedkliniczne wskazują na toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w ciąży, a u kobiet planujących ciążę zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji oraz natychmiastowe zgłoszenie lekarzowi podejrzenia ciąży celem modyfikacji leczenia. Alternatywne metody kontroli glikemii powinny być rozważone u pacjentek ciężarnych z cukrzycą.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Reddy 25 mg
Sitagliptin Reddy to preparat zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze. Reakcje alergiczne mogą mieć różny przebieg, od łagodnych wysypek po ciężkie reakcje anafilaktyczne, dlatego przed wdrożeniem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego oraz uwzględnienie historii nadwrażliwości na inhibitory DPP-4 lub inne składniki leku. Identyfikacja preparatu opiera się na charakterystycznym wyglądzie tabletek: 25 mg (białe, okrągłe, 6 mm, oznaczone „411”), 50 mg (żółte, okrągłe, 8 mm, oznaczone „417”) oraz 100 mg (brązowe, okrągłe, 10 mm, oznaczone „471”).
- Leksykon leków
Interakcje leku – Metsigletic 50 mg + 850 mg
Preparat Metsigletic, zawierający sytagliptynę (50 mg 2x/dobę) i metforminę (1000 mg 2x/dobę), nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu tych składników u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jednak brak jest badań farmakokinetycznych dotyczących interakcji Metsigletic jako preparatu złożonego z innymi lekami. Istotne jest unikanie spożycia alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Przerwanie stosowania Metsigletic jest konieczne przed badaniami z użyciem środków kontrastowych zawierających jod, z wznowieniem terapii dopiero po 48 godzinach i ocenie czynności nerek. Leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) wymagają monitorowania funkcji nerek i ewentualnej korekty dawki Metsigletic, aby zmniejszyć ryzyko kwasicy mleczanowej.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, dolutegrawir, farmakokinetyka, gliburyd, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor transportera kationów organicznych, inhibitor transportera usuwania leków, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, nefropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, probenecyd, ranolazyna, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, środek kontrastowy zawierający jod, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wandetanib, warfaryna, zaburzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin +pharma 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn, takich jak GLP-1 i GIP, które stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy we krwi. Dzięki temu dochodzi do zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie oraz poprawy kontroli glikemii, co skutkuje obniżeniem wartości HbA1c, glukozy na czczo oraz glukozy poposiłkowej. Sitagliptin wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.
cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana A1c, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sekrecja glukagonu, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Eprocliv to lek w postaci tabletek powlekanych, dostępny w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny z 850 mg metforminy chlorowodorku oraz 50 mg sytagliptyny z 1000 mg metforminy chlorowodorku. Preparat jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii jest niewystarczająca pomimo stosowania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii. Eprocliv może być stosowany jako element kompleksowego leczenia, obejmującego modyfikację stylu życia, oraz jako uzupełnienie terapii u pacjentów wcześniej przyjmujących oba składniki oddzielnie. Lek znajduje zastosowanie także w potrójnej terapii skojarzonej, w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii pomimo stosowania maksymalnych dawek tych leków wraz z metforminą.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych przy dużych dawkach. Lekarze powinni zalecić odstawienie sytagliptyny przed planowaną ciążą lub natychmiast po jej potwierdzeniu oraz rozważyć alternatywne metody kontroli glikemii. W okresie karmienia piersią brak jest danych klinicznych potwierdzających przenikanie leku do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały przenikanie sytagliptyny do mleka, co stanowi podstawę do niezalecania stosowania leku podczas laktacji. W przypadku konieczności terapii sytagliptyną w tym okresie, należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią lub zastosowanie alternatywnych metod leczenia.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin STADA 100 mg
Sytagliptyna (Sitagliptin STADA), stosowana w dawkach 50 mg i 100 mg w terapii cukrzycy typu 2, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co potwierdza jej korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie funkcji psychomotorycznych. Niemniej jednak, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie wpływać na zdolność szybkiego reagowania podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu sytagliptyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż zwiększa się ryzyko hipoglikemii, objawiającej się m.in. zawrotami głowy, drżeniem, wzmożoną potliwością i zaburzeniami widzenia, co stanowi poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego.
ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, drżenie, epizod hipoglikemii, funkcja poznawcza, glikemia, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, interakcja lekowa, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy, senność, sytagliptyna, terapia skojarzona, wzmożona potliwość, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sigletic 25 mg
Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 950 nM w medianie 1-4 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) wynosi średnio 8,52 μM•hr. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki, z proporcjonalnym wzrostem AUC, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a stężenie po 24 godzinach (C24h) mniej niż proporcjonalnie. Sytagliptyna wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 198 l) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a lek jest eliminowany przede wszystkim przez nerki w postaci niezmienionej (79% z moczem). Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transportera hOAT-3. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani hamowania izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, interakcje lekowe, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, Tmax, transportery OCT2, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zależność PK/PD - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin +pharma 50 mg
Sitagliptin +pharma to lek przeciwcukrzycowy dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego. Jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii za pomocą diety i ćwiczeń jest niewystarczająca. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami) oraz insuliną (z metforminą lub bez). Wskazania obejmują niewystarczającą kontrolę glikemii pomimo stosowania tych leków, przy jednoczesnym zachowaniu odpowiedniej diety i aktywności fizycznej.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, modyfikacja stylu życia, monoterapia, niewydolność nerek, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazanie, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, terapia doustna, terapia uzupełniająca, tiazolidynedion, trójskładnikowa terapia doustna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Jazeta 100 mg
Lek Jazeta zawierający sytagliptynę w dawce 100 mg w postaci tabletek powlekanych posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Reakcje alergiczne mogą manifestować się wysypką, świądem, obrzękiem naczynioruchowym czy anafilaksją, dlatego przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4. Tabletki o średnicy około 9,8 mm z oznaczeniem „L” zawierają sytagliptynę chlorowodorek jednowodny oraz potencjalne alergeny, co wymaga ostrożności u pacjentów z predyspozycjami do nadwrażliwości.
cukrzyca typu 2, dostosowanie dawki, farmakoterapia, funkcja nerek, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja pomocnicza, świąd, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, wysypka, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Jansitin 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, wymaga szczegółowego monitorowania klinicznego, zwłaszcza ze względu na potencjalne ryzyko wydłużenia odstępu QTc, które zaobserwowano przy dawce pojedynczej 800 mg, choć bez istotności klinicznej. Badania fazy I wykazały, że wielokrotne dawkowanie do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodowało istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, wykonanie EKG w celu wykluczenia zaburzeń rytmu serca oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Hemodializa może usunąć około 13,5% dawki podczas standardowej sesji trwającej 3-4 godziny, co może być rozszerzone w zależności od stanu pacjenta, natomiast skuteczność dializy otrzewnowej nie jest potwierdzona.
badanie kliniczne, choroby współistniejące, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, hipoglikemia, leczenie objawowe, leki hipoglikemizujące, monitoring serca, niewydolność nerek, odstęp QTc, poziom glukozy, przewód pokarmowy, sytagliptyna, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Aurovitas
Produkt leczniczy Sitagliptin Aurovitas jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w przypadku kwasicy ketonowej. Ze względu na mechanizm działania inhibitorów DPP-4, w tym sytagliptyny, istnieje ryzyko ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku przy podejrzeniu objawów takich jak uporczywy, silny ból brzucha. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, ryzyko hipoglikemii jest zależne od terapii skojarzonej – w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agonista receptora PPARγ) częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika konieczne może być dostosowanie dawki tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, silny ból brzucha, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adimuplan 100 mg
Adimuplan, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny), jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2, dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP. Hormony te, uwalniane w odpowiedzi na posiłek, stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii i obniżeniem poziomu HbA1c oraz glukozy na czczo i po posiłku. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co zwiększa bezpieczeństwo terapii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana A1c, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, inhibitor peptydazy dipeptydylowej 4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sytagliptyna, tabletka powlekana, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Przedawkowanie Metformax SR Combi, zawierającego sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę chlorowodorek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji. Dane z badań klinicznych wskazują, że sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo powoduje minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG. W badaniach I fazy stosowanie sytagliptyny do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazało działań niepożądanych zależnych od dawki. Natomiast znaczne przedawkowanie metforminy jest szczególnie niebezpieczne ze względu na ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej, charakteryzującej się obniżonym pH krwi, stężeniem mleczanów >5 mmol/l, zwiększoną luką anionową oraz objawami takimi jak hiperwentylacja, bóle brzucha, nudności, wymioty, hipotermia, hipotensja, zaburzenia rytmu serca, senność i śpiączka.
chlorowodorek metforminy, dializa otrzewnowa, elektrokardiogram, hemodializa, hiperkaliemia, hipermagnezemia, hiperwentylacja, hipofosfatemia, hipoglikemia, hipokalcemia, hipoksja tkanek, hipotensja, hipotermia, kwasica mleczanowa, luka anionowa, Metformax SR Combi, metformina, odstęp QTc, sytagliptyna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie gospodarki kwasowo-zasadowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
SITAGLIPTIN BIOTON jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny). Tabletki mają okrągły kształt, jasnobeżowe zabarwienie, średnicę około 8 mm oraz wytłoczoną literę „S”. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną (PH 102), kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, pełniące funkcje wypełniaczy, środków wiążących, rozsadzających, przeciwzbrylających i poślizgowych. Otoczka tabletki zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek, makrogol 4000, talk oraz barwniki: żelaza tlenek żółty i czerwony, które nadają charakterystyczną jasnobeżową powłokę.
alkohol poliwinylowy, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, środek poślizgowy, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin TZF 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sitagliptin TZF (dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Do najważniejszych należą ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz zapalenie trzustki, w tym postaci martwicze i krwotoczne, które mogą być śmiertelne. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), śródmiąższową chorobę płuc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wymioty), oraz liczne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy (częstość nieznana). Rzadko obserwowano trombocytopenię, co może zwiększać ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów na lekach przeciwkrzepliwych. Ponadto, zgłaszano bóle mięśniowo-szkieletowe oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek (częstość nieznana).
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, Sitagliptin TZF, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Jansitin 100 mg
Lek Jansitin zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę, której zawartość w dawce 25 mg wynosi 1,14 mg (laktoza jednowodna). Objawy nadwrażliwości obejmują reakcje skórne (wysypka, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne oraz zaburzenia oddechowe, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena historii alergicznej pacjenta, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4 lub składniki preparatu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Sandoz
Stosowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, u pacjentów z cukrzycą typu 2 wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u osób z historią zapalenia trzustki oraz zaburzeniami czynności nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w przebiegu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha, które w większości przypadków ustępuje po odstawieniu leku. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. U pacjentów z GFR <45 ml/min oraz u osób dializowanych zaleca się modyfikację dawkowania, aby uniknąć kumulacji leku. Ponadto, w terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika należy rozważyć redukcję ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, choroba autoimmunologiczna skóry, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, filtracja kłębuszkowa, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, wydalanie nerkowe, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks, dostępny w dawkach 50 mg sytagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku w przypadku podejrzenia. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 mL/min, ostrych zaburzeniach czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe). Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermię i śpiączkę; diagnostycznie obserwuje się pH krwi < 7,35, stężenie mleczanów > 5 mmol/l, zwiększoną lukę anionową i stosunek mleczanów do pirogronianów. Monitorowanie GFR jest obligatoryjne przed i w trakcie terapii.
anafilaksja, astenia, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, elektrolity w surowicy, GFR, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketony w surowicy, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, luka anionowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre pogorszenie czynności nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pH krwi, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, stężenie glukozy we krwi, stężenie mleczanów, stosunek mleczanów do pirogronianów, sytagliptyna, zapalenie trzustki w wywiadzie, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metsigletic 50 mg + 1000 mg
Metsigletic to złożony doustny lek hipoglikemizujący (kod ATC: A10BD07), zawierający chlorowodorek sytagliptyny (50 mg) – selektywny inhibitor DPP-4, oraz chlorowodorek metforminy (850 mg lub 1000 mg) z grupy biguanidów. Sytagliptyna hamuje enzym DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, które w sposób glukozozależny stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu, redukując produkcję glukozy w wątrobie. Metformina dodatkowo zwiększa stężenie całkowitego i aktywnego GLP-1, a ich jednoczesne stosowanie wywołuje addytywny efekt na poziom aktywnej formy GLP-1. Sytagliptyna cechuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co odróżnia ją od innych leków przeciwcukrzycowych pod względem mechanizmu działania i profilu bezpieczeństwa. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność sytagliptyny zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, wykazując istotne obniżenie HbA1c oraz glikemii na czczo i po posiłku już po 3 tygodniach leczenia. Terapia Metsigletic nie zwiększa ryzyka hipoglikemii ani nie powoduje przyrostu masy ciała, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjenta. Ponadto, leczenie poprawia funkcję komórek beta trzustki, co potwierdzają korzystne zmiany wskaźników HOMA-β, stosunku proinsuliny do insuliny oraz reaktywności komórek beta w testach tolerancji glukozy. Kompleksowe działanie sytagliptyny i metforminy zapewnia lepszą kontrolę glikemii u chorych na cukrzycę typu 2 dzięki synergistycznym mechanizmom farmakodynamicznym.
biguanid, cukrzyca typu 2, efekt hipoglikemizujący, funkcja komórek beta, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, HOMA-β, homeostaza glukozy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórki beta trzustki, komplementarny mechanizm działania, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, metformina, polipeptyd insulinotropowy zależny od glukozy, selektywność enzymatyczna, sytagliptyna, wytwarzanie glukozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin +pharma 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma dostępny jest w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego, podawanych w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie podawane jest w przeliczeniu na czystą sytagliptynę. Tabletki różnią się wyglądem i wymiarami: 25 mg – okrągłe, różowe, 6,2 mm ± 0,2 mm; 50 mg – okrągłe, jasnobeżowe, 8,0 mm ± 0,2 mm; 100 mg – okrągłe, beżowe, 9,9 mm ± 0,2 mm. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz barwniki (E 171, E 172), przy czym tabletki 50 mg zawierają dodatkowo żelaza tlenek czarny (E 172), co wpływa na ich charakterystyczny kolor.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty