sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Lek Metformax SR Combi zawiera sytagliptynę i metforminę, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem skuteczności i tolerancji. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg sytagliptyny oraz 2000 mg metforminy. U pacjentów już stosujących metforminę, zaleca się rozpoczęcie terapii od 100 mg sytagliptyny oraz kontynuowanie dotychczasowej dawki metforminy, podając lek raz na dobę. Możliwe jest przestawienie pacjentów przyjmujących metforminę w dawce 1000 mg lub 2000 mg (w postaci tabletek o natychmiastowym lub przedłużonym uwalnianiu) na odpowiednie dawki Metformax SR Combi: 100 mg + 1000 mg (1 tabletka raz dziennie) lub 50 mg + 1000 mg (2 tabletki raz dziennie). Dla pacjentów przyjmujących 1500 mg metforminy możliwe jest stosowanie kombinacji dwóch tabletek: 50 mg + 500 mg oraz 50 mg + 1000 mg jednocześnie. Nie zaleca się zmiany leczenia na Metformax SR Combi u pacjentów z dawką metforminy powyżej 2000 mg/dobę.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin 100 mg
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany u kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych grupach. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję u zwierząt przy dużych dawkach oraz przenikanie substancji do mleka samic, co rodzi obawy o potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt. W związku z tym, stosowanie Jansitinu w okresie ciąży i laktacji nie jest zalecane, a lekarze powinni poinformować pacjentki o przeciwwskazaniach oraz rozważyć alternatywne, bezpieczniejsze metody leczenia cukrzycy.
antykoncepcja, badania na zwierzętach, badania przedkliniczne, badanie kliniczne, dane kliniczne, ekspozycja niemowląt, Jansitin, karmienie piersią, kontrola glikemii, leczenie cukrzycy, lek w ciąży, model zwierzęcy, płodność, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, substancja czynna, sytagliptyna, terapia, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – SITAGLIPTIN BIOTON
Sitagliptyna, stosowana wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w terapii kwasicy ketonowej. Ze względu na mechanizm działania, nie jest odpowiednia w stanach całkowitego niedoboru insuliny. Istotnym ryzykiem związanym z inhibitorami DPP-4, w tym sitagliptyną, jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz wdrożenie diagnostyki, a potwierdzenie diagnozy wyklucza ponowne stosowanie sitagliptyny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii jest niskie przy monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą bądź agonistami PPARγ, natomiast wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wskaźnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Sandoz dostępny jest w formie tabletek powlekanych o trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej wraz z substancjami pomocniczymi, takimi jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także składniki otoczki, w tym alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk oraz barwniki (żelaza tlenek żółty, czerwony i czarny – ten ostatni tylko w tabletkach 50 mg). Tabletki różnią się wielkością i kolorem: 25 mg – różowa, 6,2 mm; 50 mg – jasnobeżowa, 8,0 mm; 100 mg – beżowa, 9,9 mm, każda z wytłoczonym oznaczeniem dawki.
alkohol poliwinylowy, blister nieprzezroczysty, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, perforacja blistra, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Juzina 100 mg
Produkt leczniczy JUZINA, zawierający sytagliptynę w dawce 100 mg w postaci tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, co potwierdzają badania kliniczne oraz doświadczenia porejestracyjne. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą przejściowo upośledzać funkcje psychomotoryczne, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii podczas stosowania JUZINA w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może znacząco obniżyć stężenie glukozy we krwi i negatywnie wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
drżenie rąk, działanie hipoglikemizujące, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, glikemia, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, problemy z koncentracją, profil bezpieczeństwa, schemat leczenia, senność, stężenie glukozy, sytagliptyna, terapia skojarzona, wydzielanie insuliny, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny (Sitagliptin Sandoz) u kobiet w ciąży są niewystarczające do pełnej oceny bezpieczeństwa, co skutkuje zaleceniem unikania tego leku w okresie ciąży. Badania na modelach zwierzęcych wykazały potencjalną toksyczność reprodukcyjną przy wysokich dawkach, jednak ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone. W przypadku potwierdzonej ciąży u pacjentek stosujących sytagliptynę, rekomenduje się rozważenie zaprzestania terapii i przejście na leki o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. Podobnie, brak danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko ekspozycji niemowlęcia przez karmienie piersią wskazują na przeciwwskazanie do stosowania leku w tym okresie, z zaleceniem rozważenia alternatywnych metod leczenia lub żywienia dziecka.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ansifora 100 mg
Produkt leczniczy Ansifora zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg lub 100 mg wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję jedynie przy dużych dawkach, co nie pozwala na jednoznaczną ocenę ryzyka u ludzi. W związku z tym Ansifora nie powinna być stosowana w okresie ciąży, a pacjentki należy poinformować o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz o przerwaniu terapii w przypadku planowania lub potwierdzenia ciąży. Alternatywne, bezpieczne metody kontroli glikemii powinny być wdrożone w tym czasie. Ponadto, brak jest danych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały obecność leku w mleku, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania Ansifory w okresie laktacji. Pacjentki karmiące piersią powinny zostać poinformowane o konieczności wyboru między kontynuacją leczenia a karmieniem piersią, uwzględniając korzyści i ryzyko dla dziecka i matki.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sitagliptin Grindeks, wykazuje niski potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Metabolizowana głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jej eliminacja u pacjentów z prawidłową funkcją nerek odbywa się przede wszystkim przez nerki, natomiast u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy nabiera większego znaczenia, co zwiększa ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i OAT3, jednak kliniczne znaczenie interakcji z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) jest niskie. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki sytagliptyny podczas jednoczesnego stosowania z metforminą (1000 mg x2/dobę), cyklosporyną (600 mg), digoksyną (0,25 mg), gliburydem, symwastatyną, rozyglitazonem, warfaryną czy doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Cyklosporyna zwiększa AUC sytagliptyny o 29% i Cₘₐₓ o 68%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na stężenie digoksyny jest umiarkowany (wzrost AUC o 11%, Cₘₐₓ o 18%), co wymaga monitorowania u pacjentów z ryzykiem zatrucia digoksyną.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, indeks terapeutyczny, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, OAT3, OCT, poziom glukozy we krwi, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Działania niepożądane – Jansitin 100 mg
Lek Jansitin (sytagliptyna) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje profil bezpieczeństwa istotny w terapii cukrzycy typu 2. Najpoważniejsze działania niepożądane obejmują ostre i martwicze zapalenie trzustki, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), ciężką hipoglikemię (częstość 4,7-13,8% przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika oraz 9,6% z insuliną), ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona), zaburzenia czynności nerek aż do ostrej niewydolności oraz śródmiąższową chorobę płuc. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, a dane pochodzą zarówno z badań klinicznych, jak i z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu. W badaniu TECOS (n=7332 pacjentów na sytagliptynie 100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 mL/min/1,73 m²) potwierdzono akceptowalny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego, z częstością ciężkiej hipoglikemii 2,7% (sytagliptyna) vs. 2,5% (placebo) u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomoczniki oraz 0,3% vs. 0,2% zapalenia trzustki.
badanie TECOS, biegunka, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitaformil duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać sprawność psychomotoryczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż zwiększa to ryzyko hipoglikemii, co znacząco obniża zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W związku z tym, lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o objawach hipoglikemii, konieczności monitorowania glikemii oraz zasadach postępowania w przypadku wystąpienia tych objawów podczas prowadzenia pojazdu.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca, działanie niepożądane, epizod hipoglikemii, farmakoterapia, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodne sulfonylomocznika, polipragmazja, poziom glukozy we krwi, senność, Sitaformil duo, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, terapia skojarzona, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może ustąpić po odstawieniu leku, jednak w rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie postaci zapalenia prowadzące do zgonu. Kwasica mleczanowa, choć rzadka, stanowi poważne powikłanie metforminy, szczególnie przy pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego lub posocznicy. Wartość przesączania kłębuszkowego (GFR) powinna być oznaczona przed rozpoczęciem terapii i monitorowana regularnie; lek jest przeciwwskazany przy GFR < 30 ml/min. W przypadku odwodnienia lub stosowania leków nefrotoksycznych (NLPZ, diuretyki, leki przeciwnadciśnieniowe) zaleca się tymczasowe odstawienie metforminy.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, hipotermia, inhibitor DPP-4, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek przeciwnadciśnieniowy, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie organizmu, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, śpiączka, sytagliptyna, witamina B12, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitaformil duo zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od dotychczasowego leczenia, skuteczności terapii i tolerancji leku, z maksymalną dawką sytagliptyny wynoszącą 100 mg na dobę. Schemat dawkowania uwzględnia różne grupy pacjentów, w tym tych stosujących metforminę w monoterapii, skojarzoną terapię z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ oraz insuliną. W przypadku terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem lub insuliną zaleca się rozważenie obniżenia ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się kontynuację diety o odpowiednim rozkładzie węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, czynność nerek, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, leczenie przeciwcukrzycowe, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, węglowodany, wyrównana glikemia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Aktualne dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny (Sitagliptin Grindeks w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg) u kobiet w ciąży są niewystarczające, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa terapii w tym okresie. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach, jednak brak jest potwierdzenia tego efektu u ludzi. W związku z tym, stosowanie sytagliptyny jest przeciwwskazane w ciąży, a lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności unikania leku w tym czasie. Podobnie, brak danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz obserwacje z badań na zwierzętach wskazujące na obecność substancji czynnej w mleku, stanowią podstawę do przeciwwskazania stosowania leku podczas karmienia piersią.
badanie przedkliniczne, dane kliniczne, ekspozycja na substancję czynną, komunikacja medyczna, kontrola glikemii, leczenie przeciwcukrzycowe, model zwierzęcy, płodność, przeciwwskazania podczas laktacji, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg). Preparat wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji osobno. W trakcie terapii obserwowano działania niepożądane, w tym poważne, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Szczególnie istotne jest ryzyko hipoglikemii, które wzrasta podczas stosowania skojarzonego z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) oraz insuliną (10,9%). Działania niepożądane obejmują m.in. trombocytopenię (rzadko), hipoglikemię i niedobór witaminy B12 (często), nudności, wymioty, biegunkę (często lub niezbyt często), a także reakcje skórne i obrzęk naczynioruchowy o nieznanej częstości. Profil działań niepożądanych różni się w zależności od stosowania monoterapii lub terapii skojarzonej, gdzie obserwuje się zwiększoną częstość hipoglikemii, zaparć, obrzęków obwodowych oraz innych objawów.
badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka hipoglikemia, ciężkie działanie niepożądane, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metforminy chlorowodorek, niedobór witaminy B12, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sademlip 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sademlip dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania, różniących się zawartością metforminy chlorowodorku: 850 mg oraz 1000 mg, przy stałej dawce sytagliptyny 50 mg w każdej tabletce powlekanej. Tabletki mają owalny kształt, różnią się kolorem (jasnopomarańczowy dla 850 mg metforminy i jasnoczerwony dla 1000 mg) oraz wymiarami (około 10×20 mm i 10,5×21 mm odpowiednio). Skład pomocniczy obejmuje m.in. powidon K30, sodu laurylosiarczan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz substancje tworzące otoczkę, takie jak hypromeloza i hydroksypropyloceluloza. Preparat jest dostępny w różnych formach opakowań, w tym blistrach standardowych, jednodawkowych oraz zbiorczych, co pozwala na elastyczne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
blister unit-dose, chlorowodorek metforminy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, metformina, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, okres ważności, plastyfikator, postać farmaceutyczna, powidon, środek rozpadowy, środek wiążący, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, związek powierzchniowo czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jansitin 100 mg
Jansitin (sytagliptyna) jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), który poprzez hamowanie enzymu DPP-4 zwiększa stężenie aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do glukozależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania sekrecji glukagonu. Mechanizm ten skutkuje ograniczeniem produkcji glukozy w wątrobie i poprawą kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, bez zwiększonego ryzyka hipoglikemii, charakterystycznego dla pochodnych sulfonylomocznika. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa leku.
cukrzyca typu 2, enzym DPP-4, funkcja komórek beta, GIP, glimepiryd, GLP-1, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, HOMA-β, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hydroliza, inhibitor DPP-4, interakcja farmakodynamiczna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek hipoglikemizujący, metformina, parametr glikemiczny, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy, reaktywność komórek beta, regulacja glikemii, stężenie glukozy, stosunek proinsuliny do insuliny, synteza insuliny, sytagliptyna, terapia skojarzona, test tolerancji glukozy, trudność w połykaniu, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lonamo 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Lonamo, jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), dostępnym w dawkach 50 mg i 100 mg w formie chlorowodorku jednowodnego. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu degradacji hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w osoczu, a w konsekwencji do glukozozależnego zwiększenia wydzielania insuliny oraz zmniejszenia wydzielania glukagonu. Efektem jest poprawa kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, objawiająca się redukcją hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz obniżeniem stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Działanie sytagliptyny jest unikalne dzięki zależności od stężenia glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii, a GLP-1 nie zaburza fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię, co podnosi bezpieczeństwo terapii.
chlorowodorek, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, działanie hepatotoksyczne, enzym DPP-4, genotoksyczność, GIP, glikemia, GLP-1, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, gruczolak wątroby, HbA1c, hemoglobina A1C, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, stężenie glukozy, sytagliptyna, toksyczność narządowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symgliptin
Symgliptin, inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest ostre zapalenie trzustki, objawiające się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz przeprowadzenie diagnostyki potwierdzającej lub wykluczającej tę jednostkę chorobową. Po potwierdzeniu rozpoznania nie należy ponownie włączać Symgliptinu. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Hipoglikemia jest rzadko obserwowana w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPAR), natomiast ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Adamed 100 mg
Lek Sitagliptin Adamed, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną (sytagliptynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza dotyczącego wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4, do których należy sytagliptyna. Reakcje nadwrażliwości mogą mieć różny przebieg, od łagodnych objawów skórnych po ciężkie reakcje systemowe, co wymaga szczególnej uwagi podczas kwalifikacji pacjenta do leczenia.
alternatywna opcja terapeutyczna, bezpieczna farmakoterapia, inhibitory DPP-4, leki przeciwcukrzycowe, nadwrażliwość na substancję czynną, objawy skórne, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja systemowa, Sitagliptin Adamed, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, wywiad chorobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lonamo 50 mg
Sytagliptyna, aktywny składnik preparatu Lonamo, jest silnym i selektywnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP – co prowadzi do glukozozależnego wzrostu wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, skutkując poprawą kontroli glikemii i obniżeniem HbA1c oraz glukozy na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii, gdyż jej działanie jest zależne od podwyższonego stężenia glukozy, a GLP-1 nie zaburza fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię. W stężeniach terapeutycznych lek nie hamuje enzymów DPP-8 i DPP-9, co podkreśla jego wysoką selektywność i bezpieczeństwo farmakodynamiczne.
ataksja, biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, dysfagia, genotoksyczność, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależność, hemoglobina glikowana, hepatotoksyczność, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, płodność, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, potencjał rakotwórczy, rak wątroby, synteza insuliny, system inkretynowy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu, wytwarzanie glukozy, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Jamesi, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas stosowania sytagliptyny mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać te zdolności. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, działania niepożądane, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, insulina, metformina, monitorowanie glikemii, niedocukrzenie, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lonamo Duo
Produkt leczniczy Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy chlorowodorku, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Należy unikać stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko ostrego zapalenia trzustki, zwłaszcza u pacjentów z historią tego schorzenia; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. Ponadto, metformina może wywołać rzadką, ale ciężką kwasicę mleczanową, szczególnie przy GFR < 30 mL/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy współistniejącym stosowaniu leków nefrotoksycznych. Monitorowanie funkcji nerek (GFR) jest obligatoryjne przed i w trakcie terapii. W przypadku wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej (dusznosć, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermia) należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać badania laboratoryjne, w tym pH krwi (<7,35), stężenie mleczanów (>5 mmol/L), lukę anionową oraz stosunek mleczanów do pirogronianów.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina chlorowodorek, nadmierne spożycie alkoholu, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, witamina B12, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona, źle kontrolowana cukrzyca, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Lek Jamesi, zawierający 50 mg sytagliptyny w połączeniu z 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od schematu terapeutycznego, skuteczności i tolerancji leczenia. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią podczas monoterapii metforminą zaleca się dawkę początkową 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę oraz dotychczasową dawkę metforminy. W przypadku leczenia skojarzonego z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie dawki tych leków, aby ograniczyć ryzyko hipoglikemii. Dawkowanie metforminy powinno być podzielone na 2-3 dawki na dobę, a lek należy przyjmować podczas posiłków, co zmniejsza działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
agonista receptora PPARγ, czynność nerek, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, metformina chlorowodorek, monoterapia metforminą, pacjent geriatryczny, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sytena 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Sytena (dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny stosowany u ludzi, z brakiem efektów toksycznych przy 19-krotnym narażeniu, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy narażeniu >67-krotnym, jednak nie przy 58-krotnym. U psów przy narażeniu około 23-krotnym występowały przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, białe pieniste wymioty) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjalne działanie rakotwórcze ograniczało się do zwiększonej częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej, prawdopodobnie wtórnej do przewlekłej hepatotoksyczności, co nie jest istotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, badanie przedkliniczne, badanie reprodukcyjne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność sytagliptyny, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, NOEL, nowotwór wątroby, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, przewlekła hepatotoksyczność, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, stężenie leku w mleku, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczny wpływ na reprodukcję, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Grindeks
Stosowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, w leczeniu cukrzycy typu 2 wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z historią zapalenia trzustki oraz zaburzeniami czynności nerek (GFR < 45 ml/min). Lek nie jest wskazany w cukrzycy typu 1 ani w kwasicy ketonowej. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ostre zapalenie trzustki, które może przebiegać z silnym bólem brzucha i wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz diagnostyki. W przypadku potwierdzenia zapalenia trzustki leczenie sytagliptyną nie powinno być kontynuowane. Ryzyko hipoglikemii jest niskie podczas monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą i agonistami PPARγ, ale wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga odpowiedniej korekty dawek tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, filtracja kłębuszkowa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wydalanie nerkowe, zapalenie trzustki w wywiadzie, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Jansitin Duo to złożony doustny lek hipoglikemizujący, łączący sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Sytagliptyna działa poprzez selektywne hamowanie enzymu DPP-4, co zwiększa stężenia inkretyn GLP-1 i GIP, prowadząc do wzrostu wydzielania insuliny i redukcji glukagonu w warunkach hiperglikemii, bez ryzyka hipoglikemii przy normoglikemii. W badaniach klinicznych monoterapia sytagliptyną obniżała HbA1c oraz glukozę na czczo i po posiłku, z efektem widocznym już po 3 tygodniach, bez istotnego przyrostu masy ciała i z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo. Poprawa funkcji komórek beta potwierdzona była wskaźnikami HOMA-β oraz stosunkiem proinsuliny do insuliny.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, biguanid, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, funkcja komórek beta, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor DPP-4, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, meglitynid, metformina, mieszanka insulinowa, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia metforminą, wskaźnik HOMA-β, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Symgliptin 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Symgliptin, charakteryzuje się niskim potencjałem do wywoływania klinicznie istotnych interakcji lekowych. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek eliminacja wątrobowa jest minimalna, natomiast u chorych z ciężką niewydolnością nerek metabolizm wątrobowy nabiera znaczenia. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, co wymaga zachowania ostrożności. Sytagliptyna jest substratem transportera OAT3 oraz glikoproteiny P (P-gp), jednak kliniczne znaczenie tych interakcji jest ograniczone. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetyki sytagliptyny podczas jednoczesnego stosowania z metforminą (1000 mg x 2/dobę) czy cyklosporyną (600 mg jednorazowo), mimo że cyklosporyna zwiększała AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, bez konieczności modyfikacji dawki.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, gliburyd, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schorzenie wątroby, schyłkowa niewydolność nerek, substrat, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Adamed 50 mg
Sitagliptin Adamed, będący inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) z kodem ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Jego mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, głównie GLP-1 i GIP, które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, co potwierdzają obniżone wartości HbA1c oraz glukozy na czczo i po posiłku. Sitagliptin działa poprzez blokadę enzymu DPP-4, zapobiegając hydrolizie inkretyn i wydłużając ich aktywność biologiczną.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, dysfagia, GIP, GLP-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy w wątrobie, synteza insuliny, sytagliptyna, układ inkretynowy, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suprovia 100 mg
Lek Suprovia (sytagliptyna) stosowany w terapii cukrzycy typu 2 charakteryzuje się profilem działań niepożądanych obejmującym m.in. hipoglikemię, zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane to m.in. trombocytopenia (rzadko), śródmiąższowa choroba płuc, ostre i martwicze zapalenie trzustki (częstość nieznana), a także reakcje skórne, takie jak świąd, obrzęk naczynioruchowy czy zespół Stevensa-Johnsona. W badaniach klinicznych odnotowano także częste zakażenia górnych dróg oddechowych oraz zapalenie błony śluzowej nosogardła. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest porównywalny do dorosłych.
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jansitin 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny, jednak przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy ekspozycji >67×, a u psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie) oraz miotoksyczne (zwyrodnienie mięśni szkieletowych). W badaniach genotoksyczności i karcynogenności sytagliptyna nie wykazała działania mutagennego ani rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy ekspozycji >58×, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością i uznano za efekt nieistotny klinicznie dla ludzi.
ataksja, badania przedkliniczne, drżenie mięśniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, miopatia, nadmierne wydzielanie śliny, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, obniżona aktywność, płodność, przenikanie do mleka, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone, wymioty, zaburzenia oddechowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Jansitin 25 mg
Jansitin (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa obejmuje ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak ostre zapalenie trzustki (w tym martwicze lub krwotoczne), reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), oraz hipoglikemia, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (częstość hipoglikemii 4,7-13,8%) lub insuliny (9,6%). Inne często obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (często), zaparcia (niezbyt często), świąd, wysypka i obrzęki naczynioruchowe (częstość nieznana). Badanie TECOS potwierdziło akceptowalny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego sytagliptyny, z podobną częstością ciężkich działań niepożądanych w porównaniu do placebo, a częstość zapalenia trzustki wynosiła 0,3% w grupie leczonej.
badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – PHINGROUM 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna produktu PHINGROUM, wykazuje ograniczony potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C8, przy czym u pacjentów z prawidłową funkcją nerek eliminacja jest dominująco nerkowa. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy zyskuje na znaczeniu, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenia sytagliptyny. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i transportera OAT3, jednak klinicznie istotne interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są mało prawdopodobne. Jednoczesne podawanie metforminy (1000 mg 2x/dobę) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg), a cyklosporyna (600 mg) zwiększa AUC sytagliptyny o 29% i Cmax o 68%, co nie wymaga korekty dawki. Sytagliptyna nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leków takich jak metformina, gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, działanie hipoglikemizujące, ESRD, glikoproteina p, hipoglikemia, insulina, metformina, OAT3, obrzęk obwodowy, OCT, pioglitazon, pochodne sulfonylomocznika, probenecyd, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sigletic 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Sigletic, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom narażenia klinicznego u ludzi, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu nie stwierdzono negatywnego wpływu na te narządy, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów obserwowano zmiany w siekaczach przy narażeniu >67×, jednakże 14-tygodniowe badanie przy 58-krotnym przekroczeniu nie wykazało wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu ekspozycji klinicznej odnotowano przemijające objawy neurologiczne (m.in. ataksja, drżenie) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu nie stwierdzono takich efektów. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a rakotwórczość u myszy nie została potwierdzona. U szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy ekspozycji >58×, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym, jednak ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (brak efektów przy 19×) zmiany te nie są uznawane za istotne dla ludzi.
działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, miopatia, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, przenikanie do mleka, sytagliptyna, test genotoksyczności, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wady rozwojowe, wpływ na reprodukcję, wskaźnik stężenia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mifomet 50 mg + 850 mg
Lek Mifomet, zawierający sytagliptynę (50 mg) w połączeniu z metforminą (850 mg lub 1000 mg), jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały jej szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne przy wysokich dawkach. Metformina, choć w badaniach klinicznych nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych, nie zmienia przeciwwskazań do stosowania preparatu Mifomet w ciąży. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i przejście na insulinoterapię w celu optymalnej kontroli glikemii. Podczas laktacji stosowanie Mifometu jest również przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potwierdzone przenikanie obu substancji do mleka samic szczurów, a metforminy do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Adamed 50 mg
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sitagliptin Adamed, dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest nadwrażliwość na substancję czynną – chlorowodorek jednowodny sytagliptyny – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w kierunku wcześniejszych reakcji alergicznych na inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę, oraz ocena ryzyka reakcji krzyżowych z innymi lekami z tej grupy. Pacjenci z udokumentowaną nadwrażliwością na sytagliptynę nie powinni być leczeni żadną z dostępnych dawek leku Sitagliptin Adamed.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin +pharma 50 mg
Podczas przepisywania sytagliptyny (Sitagliptin +pharma) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanej w leczeniu cukrzycy typu 2, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Sam lek nie wywiera istotnego negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, jednak możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą zaburzać koordynację i czas reakcji, co zwiększa ryzyko podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które podnoszą ryzyko hipoglikemii manifestującej się zaburzeniami świadomości, drżeniem rąk i omdleniami, co znacząco obniża bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
cukrzyca typu 2, drżenie rąk, działania niepożądane, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, interakcja lekowa, nawracająca hipoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy, senność, Sitagliptin, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenia koordynacji, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest selektywnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP. Mechanizm działania opiera się na glukozozależnym zwiększeniu sekrecji insuliny przez komórki beta trzustki oraz hamowaniu wydzielania glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje poprawą kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Sytagliptyna nie wpływa na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i mniejsze ryzyko hipoglikemii w porównaniu do pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach klinicznych wykazano istotną redukcję hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz stężenia glukozy na czczo i po posiłku.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, działanie hipoglikemizujące, GIP, GLP-1, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, mechanizm glukozozależny, produkcja glukozy w wątrobie, sekrecja insuliny, sytagliptyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Juzimette
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminy chlorowodorek 1000 mg, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w przebiegu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia tego stanu konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. Metformina natomiast niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 mL/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, odwodnieniu, niewydolności wątroby, nadmiernym spożyciu alkoholu oraz innych stanach niedotlenienia. Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć GFR i monitorować go regularnie, a w przypadku zabiegów chirurgicznych lub podawania środków kontrastowych jodowych stosowanie Juzimette powinno być przerwane na co najmniej 48 godzin, z ponowną oceną czynności nerek przed wznowieniem leczenia.
anafilaksja, astenia, ból brzucha, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, GFR, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia, neuropatia, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, skurcz mięśnia, środek kontrastowy jodowy, sytagliptyna, witamina B12, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sytena Plus 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sytena Plus, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną odnotowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, wydłużać czas reakcji oraz obniżać koncentrację. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów stosujących Sytena Plus w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń poznawczych i utraty przytomności podczas prowadzenia pojazdu. Zaleca się regularny pomiar glikemii przed prowadzeniem pojazdów, szczególnie na początku terapii lub po zmianie dawkowania.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, epizod hipoglikemii, funkcja psychomotoryczna, hipoglikemia, historia choroby, insulina, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, poziom glukozy we krwi, schorzenie współistniejące, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, układ nerwowy, utrata przytomności, wizyta kontrolna, wydzielanie insuliny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie poznawcze, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sytena 100 mg
Sytena, zawierająca sytagliptynę – inhibitor dipeptydylo-peptydazy 4 (DPP-4) stosowany w leczeniu cukrzycy, dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Produkt ten generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, jednak odnotowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koncentrację i czas reakcji kierowcy. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń neurologicznych i zwiększać ryzyko wypadków drogowych.
działanie hipoglikemizujące, farmakoterapia, glikemia, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, lek przeciwcukrzycowy, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, Sytena, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sademlip
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (50 mg) w połączeniu z metforminą (850 mg lub 1000 mg), jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast przerwać leczenie. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek, chorobami układu krążenia i oddechowego, posocznicą oraz w stanach odwodnienia. Wskazane jest monitorowanie współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR), z przeciwwskazaniem do stosowania Sademlipu przy GFR < 30 ml/min. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących zaburzać czynność nerek, takich jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne i NLPZ.
anafilaksja, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, GFR, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, metformina, nefropatia kontrastowa, niewydolność nerek, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, środek kontrastowy jodowy, sytagliptyna, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fordiab 50 mg + 850 mg
Ocena wpływu leku Fordiab, zawierającego sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wskazuje na generalnie korzystny profil bezpieczeństwa, z brakiem lub nieistotnym wpływem na sprawność psychofizyczną pacjenta. Niemniej jednak, zgłaszane objawy takie jak zawroty głowy i senność, związane ze stosowaniem sytagliptyny, mogą potencjalnie upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, które samo w sobie nie jest wywoływane przez Fordiab, ale znacząco wzrasta podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Hipoglikemia manifestuje się objawami takimi jak zaburzenia koncentracji, spowolnienie reakcji, drżenie rąk, poty, a w skrajnych przypadkach utratą świadomości, co stanowi poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
choroba współistniejąca, epizod hipoglikemii, Fordiab, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, metforminy chlorowodorek, monitorowanie glukozy, nieświadomość hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia przewlekła, terapia skojarzona, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia percepcji, zawroty głowy