sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Maysiglu 25 mg
Lek Maysiglu, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, posiada jedno główne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę. Reakcje nadwrażliwości mogą mieć różny przebieg, od łagodnych objawów skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Różnice w wyglądzie tabletek (25 mg – różowe, 50 mg – jasnopomarańczowe, 100 mg – brązowo-pomarańczowe) wynikają z zastosowania różnych barwników, które również mogą wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Sitagliptyna/chlorowodorek metforminy Polpharma to złożony doustny lek hipoglikemizujący (kod ATC: A10BD07), łączący dwa mechanizmy działania: sitagliptynę – silny, selektywny inhibitor DPP-4, który zwiększa stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, oraz metforminę – biguanid obniżający glikemię. Sitagliptyna działa glukozależnie, zwiększając wydzielanie insuliny i hamując glukagon tylko przy podwyższonym stężeniu glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii. W badaniach klinicznych monoterapia sitagliptyną obniżała HbA1c oraz glukozę na czczo i po posiłku, bez istotnego wpływu na masę ciała i z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo. W skojarzeniu z metforminą (dawki 500–1000 mg dwa razy dziennie) wykazano addytywne działanie na podwyższenie stężenia aktywnej formy GLP-1 oraz istotną poprawę kontroli glikemii bez zwiększenia ryzyka hipoglikemii i bez zmiany masy ciała.
agonista receptora PPARγ, biguanidy, cukrzyca typu 2, dawka dobowa, dipeptydylopeptydaza 4, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina A1C, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfa-glukozydazy, inkretyny, insulina, jednoczesne podawanie leków, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, komplementarny mechanizm działania, kontrola placebo, metformina, parametry glikemii, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sigletic 25 mg
Sigletic to lek zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg substancji czynnej. Produkt zawiera minimalną ilość sodu (<1 mmol, tj. <23 mg na dawkę), co klasyfikuje go jako lek wolny od sodu. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz sodu stearylofumaran, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk oraz barwniki: tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty i czerwony (E172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, stearylofumaran sodu, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sigletic 25 mg
Lek Sigletic zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowaną u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej: dwuskładnikowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trójskładnikowej (z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ). Ponadto, Sigletic może być dodany do insulinoterapii, gdy stabilna dawka insuliny (z metforminą lub bez) nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Tabletki 50 mg i 100 mg można dzielić na równe części, co ułatwia dostosowanie dawki.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dieta i ćwiczenia fizyczne, hipoglikemia, hormony inkretynowe, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia skojarzona, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Sytagliptyna, zawarta w preparacie Sitagliptin Aurovitas 100 mg, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH01, stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP. Hormony te, wydzielane przez komórki jelitowe, stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od aktualnego stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii. Sytagliptyna nie wpływa na enzymy DPP-8 i DPP-9, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W efekcie terapii obserwuje się istotne klinicznie obniżenie hemoglobiny glikowanej (HbA1c), glukozy na czczo oraz po posiłku.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, mechanizm glukozależny, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy, sytagliptyna, wychwyt glukozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Polpharma
Sitagliptin Polpharma jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie tego inhibitora DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia należy natychmiast odstawić lek. U pacjentów z GFR < 45 ml/min lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) konieczne jest zmniejszenie dawki, aby uniknąć kumulacji leku. Hipoglikemia jest rzadko obserwowana w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą), natomiast występuje częściej przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. Produkt zawiera mniej niż 23 mg sodu na dawkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, autoimmunologiczna choroba skóry, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg
SITAGLIPTIN BIOTON to doustny lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 25 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego jako substancję czynną. Tabletki mają okrągły kształt, różowy kolor i średnicę około 6,3 mm. Formulacja składa się z rdzenia i otoczki, które zawierają specyficzne substancje pomocnicze zapewniające odpowiednią kompresyjność, rozpuszczalność, stabilność oraz biodostępność leku. Rdzeń zawiera m.in. wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną, stearylofumaran sodu i magnezu, natomiast otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku, makrogolu 4000, talku oraz pigmentów żelaza tlenków (żółty, czerwony, czarny), które odpowiadają za kolor i właściwości fizykochemiczne powłoczki.
alkohol poliwinylowy, biodostępność leku, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, podanie doustne, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek przeciwzbrylający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Simlerid 25 mg
Simlerid, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją innych leków przeciwcukrzycowych, a także w terapii dwulekowej i trzylekowej w skojarzeniu z metforminą, sulfonylomocznikami, agonistami receptora PPARγ lub insuliną. Szczególnie zalecany jest u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii pomimo stosowania metforminy, u osób starszych, z niewydolnością nerek oraz tam, gdzie istnieje ryzyko hipoglikemii przy innych lekach. Dodanie Simleridu do insulinoterapii może zmniejszyć dawkę insuliny i ograniczyć ryzyko hipoglikemii.
agonista receptora GLP-1, agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, HbA1c, hipoglikemia, insulinooporność, insulinoterapia, interakcje lekowe, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, leki inkretynowe, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, pioglitazon, sulfonylomocznik, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy (50 mg + 1000 mg) wykazuje profil bezpieczeństwa wynikający z farmakologii obu składników. Nie przeprowadzono badań klinicznych dla tej kombinacji w formie tabletek, jednak potwierdzono biorównoważność z jednoczesnym podawaniem sytagliptyny i metforminy osobno. Najistotniejsze działania niepożądane obejmują zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, a także zwiększone ryzyko hipoglikemii, szczególnie przy współstosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliną (10,9%). Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA i częstości występowania, m.in. trombocytopenia (rzadko), hipoglikemia i niedobór witaminy B12 (często), nudności, wymioty i biegunka (często lub niezbyt często), a także poważne reakcje skórne o nieznanej częstości. W badaniu TECOS u 7332 pacjentów stosujących sytagliptynę (100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m²) częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, z hipoglikemią ciężką odpowiednio 2,7% vs. 2,5% u pacjentów stosujących insulinę/sulfonylomocznik oraz 1,0% vs. 0,7% u pozostałych. Zapalenie trzustki występowało u 0,3% leczonych sytagliptyną i 0,2% placebo.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Sitagliptin Sandoz to preparat zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Lek jest wskazany zarówno w monoterapii u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, jak i w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPAR oraz insuliną. Sitagliptin Sandoz może być stosowany w schematach dwulekowych i trzylekowych, dostosowując terapię do indywidualnych potrzeb pacjenta, zwłaszcza gdy dotychczasowe leczenie dietą, aktywnością fizyczną i lekami doustnymi nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista receptora PPAR, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dysfagia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa doustna, terapia skojarzona z insuliną, terapia trzylekowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Aflofarm 100 mg
Sitagliptin Aflofarm, zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny), jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących lub z przeciwwskazaniami do metforminy, a także w terapii dwuskładnikowej (w połączeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trójskładnikowej (w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ). Ponadto, sitagliptyna może być dodana do insulinoterapii, co pozwala na zmniejszenie dawki insuliny i lepszą kontrolę glikemii dzięki synergistycznemu mechanizmowi działania.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Reddy 25 mg
Profil bezpieczeństwa sytagliptyny (Sitagliptin Reddy) opiera się na danych z badań klinicznych oraz obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Najważniejsze działania niepożądane obejmują ostre i martwicze zapalenie trzustki, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), oraz hipoglikemię, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) i insuliną (9,6%). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z wieloma zdarzeniami o częstości nieznanej. Inne często obserwowane zaburzenia to zakażenia górnych dróg oddechowych oraz zapalenie błony śluzowej nosogardła (≥5%). W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/d lub 50 mg/d przy eGFR 30–50 ml/min/1,73 m²), częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna do placebo, z hipoglikemią ciężką u 2,7% pacjentów stosujących insulinę/sulfonylomoczniki i 1,0% u pozostałych.
artropatia, badanie TECOS, choroba złuszczająca skóry, EGFR, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Juzina 100 mg
JUZINA zawiera sytagliptynę w dawce 100 mg w formie chlorowodorku jednowodnego, podawaną doustnie raz na dobę. Tabletka jest żółta, okrągła, o średnicy około 10,5 mm, z oznaczeniem „AD3” i linią podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Pominięcie dawki JUZINA wymaga jej jak najszybszego przyjęcia, jednak nie należy stosować podwójnej dawki w tym samym dniu.
chlorowodorek jednowodny, czynność nerek, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, receptor PPARγ, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Juzimette 50 mg + 850 mg
Juzimette to lek złożony zawierający 50 mg sytagliptyny (inhibitor DPP-4) oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, przeznaczony dla dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Preparat stosuje się jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych, szczególnie u pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub u osób już leczonych sytagliptyną i metforminą w oddzielnych preparatach, co może poprawić adherencję do terapii. Juzimette jest dostępny w formie różowych, podłużnych tabletek powlekanych o wymiarach około 17,7 mm na 10,0 mm. Lek może być również stosowany w terapii potrójnie skojarzonej, łącząc się z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (np. tiazolidynedionami) lub insuliną, gdy dwulekowa terapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Dodanie sytagliptyny w postaci Juzimette umożliwia działanie na dodatkowe mechanizmy regulacji glikemii, co może poprawić efektywność leczenia. Decyzja o włączeniu leku powinna uwzględniać ocenę skuteczności dotychczasowego leczenia oraz być poprzedzona modyfikacją stylu życia. Preparat nie jest wskazany w cukrzycy typu 1 ani u dzieci i młodzieży. Juzimette stanowi wygodne rozwiązanie terapeutyczne, umożliwiające optymalizację leczenia hipoglikemizującego u pacjentów z cukrzycą typu 2.
adherencja pacjenta, agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, modyfikacja stylu życia, monoterapia metforminą, pochodna biguanidu, pochodna sulfonylomocznika, preparat złożony, schemat leczenia skojarzonego, stała dawka insuliny, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, terapia hipoglikemizująca, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion, wyrównanie glikemii - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (1000 mg), przeznaczony do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek stosowany jest jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej w celu poprawy kontroli glikemii, szczególnie u pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią podczas maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub u tych, którzy już przyjmują sytagliptynę i metforminę w oddzielnych preparatach. Ansifora Duo może również być stosowana w terapii potrójnej, łącząc się z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARɣ lub insuliną, co pozwala na kompleksowe oddziaływanie na różne mechanizmy patofizjologiczne cukrzycy typu 2 i poprawę kontroli glikemii.
chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dawka insuliny, glikemia na czczo, hemoglobina glikowana, inhibitor DPP-4, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie hipoglikemizujące, leczenie potrójnie skojarzone, metformina w monoterapii, parametry glikemiczne, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, tiazolidynedion, zaburzenie wydzielania insuliny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Reddy 100 mg
Ocena wpływu leku Sitagliptin Reddy, zawierającego sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje, że sam lek nie wywiera istotnego wpływu na sprawność psychofizyczną pacjenta w standardowych warunkach stosowania. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz senność, które mogą negatywnie wpływać na zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególnie istotne jest zwiększone ryzyko hipoglikemii w przypadku stosowania sytagliptyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń świadomości i reakcji psychomotorycznych, stanowiąc bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
dokumentacja medyczna, działanie farmakologiczne, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, edukacja terapeutyczna, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, interakcja lekowa, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja psychomotoryczna, senność, Sitagliptin Reddy, sprawność psychomotoryczna, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ansifora Duo
Ansifora Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia należy natychmiast odstawić lek. Metformina może powodować rzadką, ale ciężką kwasicę mleczanową, szczególnie przy GFR < 30 ml/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy współistniejących czynnikach ryzyka (np. nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby). Charakterystyczne objawy kwasicy mleczanowej to duszność kwasicza, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermia i potencjalna śpiączka, a w badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH krwi < 7,35, stężenie mleczanów > 5 mmol/l, zwiększoną lukę anionową oraz stosunek mleczanów do pirogronianów.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, sytagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Polpharma 50 mg
Sitagliptin Polpharma, klasyfikowany jako inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, takich jak GLP-1 i GIP. Inkretyny te, uwalniane w jelicie, zwiększają syntezę i uwalnianie insuliny z komórek beta trzustki oraz zmniejszają wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje obniżeniem stężenia glukozy we krwi. Działanie to jest zależne od stężenia glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii, gdyż przy niskim poziomie glukozy nie dochodzi do nadmiernej stymulacji insuliny ani zahamowania glukagonu. Sitagliptin charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co zwiększa bezpieczeństwo terapii.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, GIP, glikemia poposiłkowa, GLP-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana A1c, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hydroliza inkretyn, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu, wytwarzanie glukozy w wątrobie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sytena 25 mg
Lek Sytena, zawierający chlorowodorek sytagliptyny jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i ćwiczenia fizyczne są niewystarczające, a metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. Sytena jest również zalecana w terapii dwulekowej w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ, gdy monoterapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. W przypadku braku skuteczności terapii dwulekowej, Sytena może być włączona do terapii trzylekowej, łącząc się z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ. Ponadto, lek może być stosowany w terapii skojarzonej z insuliną, z lub bez metforminy, gdy dotychczasowe leczenie insuliną nie jest wystarczające.
agonista PPARγ, chlorowodorek sytagliptyny, cukrzyca typu 2, insulina, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, potrójna terapia, receptor PPAR, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia skojarzona, terapia trzylekowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jansitin 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Jansitin, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa w odniesieniu do toksyczności narządowej, neurotoksyczności, karcinogenności oraz wpływu na reprodukcję. Hepatotoksyczność i nefrotoksyczność obserwowano u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie dawkę kliniczną, natomiast brak efektów toksycznych stwierdzono przy 19-krotnym narażeniu (NOAEL). Nieprawidłowości siekaczy u szczurów pojawiły się przy 67-krotnym narażeniu, lecz nie zaobserwowano ich przy 58-krotnym. U psów przy 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy uszkodzenia układu nerwowego (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie się), a także zwyrodnienie mięśni szkieletowych, jednak przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono toksycznych efektów. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a karcinogenność u szczurów wiązała się z przewlekłą hepatotoksycznością przy dawkach >58-krotnych, co nie jest istotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (NOAEL 19×).
Wpływ sytagliptyny na reprodukcję i rozwój płodu był minimalny; nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność u szczurów ani na rozwój przed- i pourodzeniowy przy narażeniu do 29-krotnego poziomu klinicznego. Związane z leczeniem zniekształcenia żeber u płodów pojawiły się przy ekspozycji >29×, a toksyczny wpływ na matkę u królików również przy dawkach >29-krotnych. Sytagliptyna przenika do mleka szczurów w stosunku 4:1 (mleko:osocze), co wymaga uwagi przy stosowaniu u kobiet karmiących. Podsumowując, wszystkie obserwowane działania toksyczne występowały przy dawkach wielokrotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi, co potwierdza niski potencjał ryzyka działań niepożądanych w warunkach klinicznych.
ataksja, badanie histologiczne, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, gruczolak wątroby, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, nieprawidłowość siekaczy, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczny wpływ na matkę, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może mieć przebieg martwiczy lub krwotoczny i prowadzić do zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek oraz inne potencjalnie podejrzane produkty i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu rozpoznania. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 mL/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia i oddechowego, posocznicy oraz odwodnieniu. Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, skurcze mięśni, osłabienie i hipotermię, a w badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH < 7,35 oraz stężenie mleczanów > 5 mmol/l. Przed i w trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie GFR, a lek należy odstawić w stanach mogących pogorszyć czynność nerek.
anafilaksja, astenia, ból brzucha, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, elektrolity w surowicy, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketony w surowicy, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pH krwi, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, stężenie glukozy, stężenie mleczanów, sytagliptyna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Juzina 100 mg
JUZINA, zawierająca 100 mg sytagliptyny w formie tabletek powlekanych, jest wskazana do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii jest niewystarczająca pomimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych oraz innych terapii. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwuskładnikowej w połączeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ, gdy dotychczasowe leczenie nie przynosi oczekiwanych efektów. Ponadto, JUZINA znajduje zastosowanie w terapii trójskładnikowej, łącząc się z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, a także jako uzupełnienie terapii insulinowej, gdy stała dawka insuliny nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa doustna, terapia insuliną, terapia trójskładnikowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Sitagliptin Grindeks wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo pacjenta podczas wykonywania tych czynności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących Sitagliptin w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na ryzyko hipoglikemii, która może prowadzić do zaburzeń świadomości, spowolnienia reakcji, a nawet utraty przytomności, co stanowi poważne zagrożenie w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Adamed 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, składnika leku Sitagliptin Adamed dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, może prowadzić do minimalnego, nieklinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc, obserwowanego przy dawce pojedynczej 800 mg. W badaniach klinicznych wielokrotne podawanie dawek do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazało działań niepożądanych zależnych od dawki. Mimo to, w przypadku przedawkowania konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta, w tym regularne badania EKG, kontrola parametrów życiowych, stężenia glukozy, stanu neurologicznego oraz równowagi wodno-elektrolitowej, aż do ustabilizowania stanu klinicznego.
badanie elektrokardiograficzne, chlorowodorek sytagliptyny, ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, funkcje neurologiczne, hemodializa, interwencja medyczna, monitorowanie EKG, monitorowanie elektrokardiograficzne, niewchłonięty lek, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przewód pokarmowy, równowaga wodno-elektrolitowa, stężenie glukozy, sytagliptyna, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mifoglame 50 mg
Lek Mifoglame, zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorku jednowodnego) w formie tabletek powlekanych, posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania u pacjentów z cukrzycą. Głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną – sytagliptynę, co obejmuje wcześniejsze reakcje alergiczne lub nadwrażliwości, które mogą stanowić zagrożenie dla zdrowia lub życia pacjenta. Ponadto, przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie, dlatego przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zapoznanie się z pełnym składem leku, aby wykluczyć ryzyko reakcji alergicznych.
alergia, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca, inhibitor DPP-4, Mifoglame, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, objawy kliniczne, ostrzeżenie specjalne, pacjent diabetologiczny, reakcja nadwrażliwości, środek ostrożności, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin 100 mg
Farmakoterapia sytagliptyną w postaci preparatu Jansitin (dawki 25 mg, 50 mg, 100 mg) zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie oddziaływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii – stanu zagrażającego funkcjom poznawczym i motorycznym, co może prowadzić do zaburzeń świadomości, koncentracji i koordynacji wzrokowo-ruchowej.
charakterystyka produktu leczniczego, drżenie rąk, farmakoterapia, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwcukrzycowy, modyfikacja dawkowania leku, monitorowanie glikemii, nadmierne pocenie się, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, poziom glukozy we krwi, senność, sytagliptyna, szybko działające węglowodany, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ansifora 50 mg
Ansifora (sytagliptyna) jest stosowana w dawce standardowej 100 mg raz na dobę, z możliwością kontynuacji dotychczasowych dawek metforminy i/lub agonistów receptora PPARγ w terapii skojarzonej. W przypadku łączenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Dawkowanie Ansifory wymaga dostosowania do stopnia niewydolności nerek, zgodnie z wartościami GFR: 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 do < 90 mL/min, 50 mg raz na dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 mL/min, oraz 25 mg raz na dobę przy GFR < 30 mL/min, w tym u pacjentów dializowanych. Zaleca się ocenę czynności nerek przed i w trakcie terapii.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, nerkowa droga eliminacji, niewydolność nerek, pacjent dializowany, pochodna sulfonylomocznika, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, wiek podeszły, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zalecenie terapeutyczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Profil bezpieczeństwa sytagliptyny, oceniany zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu do obrotu, wskazuje na istotne ryzyko działań niepożądanych, w tym ciężkich, takich jak zapalenie trzustki (częstość nieznana, w badaniu TECOS 0,3%) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%), a w badaniu TECOS ciężka hipoglikemia pojawiła się u 2,7% pacjentów leczonych sytagliptyną. Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), małopłytkowość (rzadko), śródmiąższową chorobę płuc, zaburzenia czynności nerek oraz reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy (częstość nieznana). W badaniach pediatrycznych profil działań niepożądanych był zbliżony do obserwowanego u dorosłych.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, morfologia krwi, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sademlip 50 mg + 1000 mg
Lek Sademlip to preparat złożony zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) oraz metforminę (chlorowodorek) w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg w formie tabletek powlekanych. Jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii jest niewystarczająca mimo stosowania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii. Sademlip może być stosowany jako terapia skojarzona z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (tiazolidynediony) lub insuliną, w celu intensyfikacji leczenia hipoglikemizującego. Terapia powinna być zawsze wspierana odpowiednią dietą cukrzycową oraz regularną aktywnością fizyczną. Tabletki o dawce 50 mg + 850 mg są jasnopomarańczowe, owalne, z wytłoczeniem „SM 2”, natomiast dawka 50 mg + 1000 mg ma kolor jasnoczerwony i wytłoczenie „SM 3”.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lonamo 100 mg
Lek Lonamo zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych. W populacji kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, stosowanie tego leku wymaga szczególnej ostrożności. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. W związku z tym Lonamo nie powinno być stosowane w okresie ciąży, a pacjentki należy poinformować o konieczności unikania leku w przypadku potwierdzonej ciąży lub planowania ciąży. Ponadto, brak danych klinicznych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały przenikanie substancji czynnej do mleka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie laktacji. W razie konieczności terapii, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub zastosowanie alternatywnego leczenia.
badanie przedkliniczne, karmienie piersią, kontrola glikemii, Lonamo, metoda antykoncepcji, model zwierzęcy, planowanie ciąży, płodność, produkt leczniczy, przeciwwskazanie w laktacji, przenikanie leku do mleka, substancja czynna, sytagliptyna, tabletka powlekana, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Adamed 25 mg
Sitagliptin Adamed to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających sytagliptynę chlorowodorek jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki mają pomarańczową barwę i różnią się wielkością: 6 mm (25 mg), 8 mm (50 mg) oraz 10 mm (100 mg). Substancja czynna jest wsparta przez składniki pomocnicze podzielone na składniki rdzenia (m.in. wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa) oraz otoczki (m.in. alkohol poliwinylowy, makrogol 4000, tytanu dwutlenek E171, talk, barwniki żelaza E172). Produkt jest dostępny w blistrach PVC/PVDC/Aluminium, pakowanych w kartonowe pudełka, w opakowaniach zawierających od 28 do 98 tabletek, w zależności od dawki.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, skład jakościowy i ilościowy, sodu stearylofumaran, substancja czynna leku, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Jansitin 25 mg
Lek Jansitin, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, ma jedno podstawowe przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy jednowodnej w dawce 1,14 mg w tabletce 25 mg, co może stanowić problem u pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy, galaktozy, wrodzonym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć ryzyko reakcji alergicznych, zwłaszcza u pacjentów z historią nadwrażliwości na inhibitory DPP-4 lub składniki preparatu.
chlorowodorek jednowodny, duszność, inhibitor DPP-4, laktoza jednowodna, leczenie hipoglikemizujące, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, świąd, sytagliptyna, wrodzony niedobór laktazy, wysypka, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maysiglu 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając Tmax w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 mL/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transporterów hOAT-3 oraz glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Lek Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma to preparat złożony zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę (pochodna biguanidu) w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg, wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 wymagających poprawy kontroli glikemii. Terapia powinna być prowadzona równolegle z odpowiednią dietą i aktywnością fizyczną. Lek stosuje się u pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub u pacjentów już leczonych sytagliptyną i metforminą w terapii skojarzonej. Ponadto, preparat może być stosowany w terapii trójlekowej w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, agonistą receptora PPARγ lub insuliną, u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii mimo stosowania maksymalnych dawek dotychczasowych leków.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, glikemia niewyrównana, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, metformina, monoterapia, pochodna biguanidu, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glikemii, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia trójlekowa, tiazolidynedion, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simlerid 25 mg
Sytagliptyna, jako doustny inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), zwiększa stężenie aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), co prowadzi do glikemicznie zależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania sekrecji glukagonu. Mechanizm ten skutkuje obniżeniem stężenia glukozy na czczo oraz po posiłku, a także redukcją HbA1c u pacjentów z cukrzycą typu 2. W badaniach klinicznych stosowanie sytagliptyny w dawce 100 mg raz na dobę przez 18-24 tygodnie wykazało istotną poprawę parametrów glikemicznych (HbA1c, FPG, 2-hour PPG) oraz korzystny wpływ na funkcję komórek beta (HOMA-β, stosunek proinsulina/insulina). Częstość hipoglikemii była porównywalna z placebo, a masa ciała pozostawała stabilna lub nieznacznie się zmieniała w zależności od schematu leczenia.
chlorowodorek sytagliptyny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, dysfagia, glimepirydem, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, HOMA-β, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, marker funkcji komórek beta, metformina, mieszanka insulinowa, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, stosunek proinsuliny do insuliny, sytagliptyna, tabletka powlekana, test tolerancji glukozy, wątrobowa produkcja glukozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Combodiab 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Combodiab, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 850 mg, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ przy wysokich dawkach, co wskazuje na konieczność unikania stosowania leku w tym okresie. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii Combodiab, zaleca się natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie insulinoterapii jako bezpieczniejszej metody kontroli glikemii.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, Combodiab, insulinoterapia, karmienie piersią, kontrola glikemii, laktacja, metformina, mleko kobiece, płodność, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, sytagliptyna, sytagliptyna i metformina, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Reddy 50 mg
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg (tabletki powlekane), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, gdyż sama w sobie nie wywiera istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne. Niemniej jednak, zgłaszane sporadycznie działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą upośledzać zdolności pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególne ryzyko dotyczy hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, koordynacji wzrokowo-ruchowej, wydłużenia czasu reakcji, a nawet utraty przytomności, stanowiąc poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego i obsługi maszyn.
dysfagia, efekt hipoglikemizujący, farmakoterapia cukrzycy, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulina, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, neuropatia, pochodne sulfonylomocznika, retinopatia, senność, Sitagliptin Reddy, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, węglowodany, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Sytagliptyna – Wskazania do stosowania
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4, jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów w monoterapii lub terapii skojarzonej. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia inkretyn, co stymuluje wydzielanie insuliny zależnie od glikemii. Dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, zarówno jako monoterapia, jak i w preparatach złożonych z metforminą (500–1000 mg). Wskazania obejmują pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także terapię dwulekową (z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ) oraz trójlekową (w połączeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPARγ). Sytagliptyna może być również stosowana jako uzupełnienie insulinoterapii, z metforminą lub bez niej, gdy insulina w stałej dawce nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dieta i ćwiczenia fizyczne, działanie niepożądane, enzym DPP-4, hipoglikemia, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, insulina, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, preparat złożony, stężenie glukozy, sytagliptyna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletka powlekana, terapia trójlekowa, tiazolidynedion, tolerancja leczenia, wartość glikemii - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – PHINGROUM 100 mg
Produkt leczniczy PHINGROUM zawierający sytagliptynę wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek sytagliptyny na reprodukcję oraz przenikanie substancji do mleka, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku w okresie ciąży i laktacji. W praktyce klinicznej PHINGROUM nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych ani karmiących piersią, a pacjentki należy poinformować o konieczności wyboru między terapią a kontynuacją karmienia. W przypadku niezamierzonej ekspozycji w ciąży, wskazane jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie ścisłego monitorowania matki i płodu.
alternatywna kontrola glikemii, badanie przedkliniczne, karmienie piersią, kobieta ciężarna, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie pacjenta, okres reprodukcyjny, PHINGROUM, płodność człowieka, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój płodu, sytagliptyna, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sytena 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Sytena, wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane 25-100 mg/dobę. Badania kliniczne obejmujące pojedyncze dawki do 800 mg (8-krotność dawki maksymalnej) oraz wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazały istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest szczegółowych danych dotyczących objawów klinicznych przy dawkach przekraczających 800 mg.
badanie kliniczne, dawkowanie terapeutyczne, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, eliminacja leku, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie stanu klinicznego, odstęp QTc, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie sytagliptyny, przewodnictwo elektryczne serca, sesja hemodializy, substancja czynna, sytagliptyna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lonamo 100 mg
Lek Lonamo zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, stosowanych głównie w terapii cukrzycy typu 2. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, przy czym dawkowanie należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek na podstawie wartości GFR: 100 mg dla GFR ≥ 45 do < 90 mL/min, 50 mg dla GFR ≥ 30 do < 45 mL/min oraz 25 mg dla GFR ≥ 15 do < 30 mL/min i w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 mL/min). W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Pacjentom zaleca się przyjmowanie leku niezależnie od posiłku, a w przypadku pominięcia dawki – jej szybkie uzupełnienie bez podwajania dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPAR gamma, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, łagodne zaburzenia czynności nerek, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sitagliptin Grindeks charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 950 nM) w czasie 1-4 godzin (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (38%), co wskazuje na znaczący rozkład leku w tkankach i dużą frakcję aktywną farmakologicznie. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy jest wysoki (około 350 ml/min), z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P. Lek nie wykazuje istotnych właściwości indukcyjnych ani inhibicyjnych wobec cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transportery OCT2, układ cytochromu P450, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adimuplan 50 mg
Adimuplan, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, szczególnie gdy dieta i aktywność fizyczna są niewystarczające. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy. W terapii dwulekowej Adimuplan łączy się z metforminą, sulfonylomocznikami lub tiazolidynedionami, natomiast w terapii trzylekowej z metforminą i sulfonylomocznikami lub tiazolidynedionami. Ponadto, jest stosowany w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez) u pacjentów, u których insulinoterapia nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dwulekowa terapia doustna, insulina, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, niewystarczająca kontrola glikemii, sulfonylomocznik, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia skojarzona z insuliną, terapia trzylekowa, tiazolidynedion, trzylekowa terapia doustna