sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fordiab 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) w skojarzeniu z metforminą (850 mg lub 1000 mg), nie był poddany kompleksowym badaniom przedklinicznym jako preparat złożony, jednak dostępne dane wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach na psach, 16-tygodniowa terapia skojarzona nie wykazała dodatkowej toksyczności w porównaniu do monoterapii metforminą. Poziom NOEL dla sytagliptyny wynosił około 6-krotność ekspozycji u ludzi, a dla metforminy około 2,5-krotność. Toksyczność narządowa sytagliptyny obserwowano u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność narażenia klinicznego, natomiast neurotoksyczność u psów pojawiła się przy 23-krotnym przekroczeniu ekspozycji, z objawami takimi jak ataksja, drżenie i ślinienie. Nie stwierdzono genotoksyczności, a zwiększona częstość nowotworów wątroby u szczurów przy wysokich dawkach (>58x) była prawdopodobnie wtórna do hepatotoksyczności, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego przy marginesie bezpieczeństwa 19-krotności ekspozycji.
ataksja, badanie przedkliniczne, dyspnea, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, Fordiab, genotoksyczność, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, metformina, monoterapia metforminą, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, NOEL, profil bezpieczeństwa przedkliniczny, rak wątroby, rozrodczość, rozwój pourodzeniowy, rozwój siekaczy, sytagliptyna, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątroby, toksyczność wielokrotna, wskaźnik mleko/osocze, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sitagliptin Grindeks, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg (chlorowodorek jednowodny sytagliptyny), zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koncentrację i szybkość reakcji, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Sitagliptin Grindeks w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, która może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, a nawet utraty przytomności.
chlorowodorek jednowodny, drżenie rąk, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakoterapia, hipoglikemia, insulina, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, trudności z koncentracją, wzmożona potliwość, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Jansitin 25 mg
Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, głównie GLP-1 i GIP. W efekcie dochodzi do glukozozależnego zwiększenia wydzielania insuliny oraz zmniejszenia sekrecji glukagonu, co skutkuje redukcją glikemii na czczo i po posiłku oraz obniżeniem poziomu HbA1c. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając istotnie na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i minimalizuje ryzyko hipoglikemii.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, epizod hipoglikemii, glikemia na czczo, glikemia poposiłkowa, glukagonopodobny peptyd-1, hamowanie DPP-4, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, interakcja farmakodynamiczna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, profil bezpieczeństwa leku, sytagliptyna, terapia skojarzona, uwalnianie insuliny, wątrobowa produkcja glukozy, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Simlerid 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny wykazały istotny margines bezpieczeństwa w odniesieniu do ekspozycji klinicznej u ludzi. Hepatotoksyczność i nefrotoksyczność pojawiły się u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotność ekspozycji klinicznej, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano działań toksycznych. U szczurów nieprawidłowości w budowie siekaczy wystąpiły przy 67-krotnym narażeniu, ale nie przy 58-krotnym. U psów objawy neurotoksyczności (m.in. otwarte oddychanie, ślinienie, ataksja, drżenie) oraz miotoksyczność pojawiły się przy 23-krotnym narażeniu, natomiast przy 6-krotnym nie stwierdzono wpływu. Sytagliptyna nie wykazała potencjału genotoksycznego, a działanie rakotwórcze ograniczało się do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy 58-krotnym narażeniu, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi.
ataksja, drżenie, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego, dysfunkcja neurologiczna, działanie hepatotoksyczne, farmakokinetyka sytagliptyny, hepatokarcynogenność, hepatotoksyczność, LOAEL, margines bezpieczeństwa, miotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, NOAEL, ośrodek wymiotny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na płodność, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin STADA 100 mg
Podczas stosowania sytagliptyny (Sitagliptin STADA) obserwowano różnorodne działania niepożądane, w tym ciężkie powikłania, takie jak ostre i martwicze zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości o nieznanej częstości. Szczególnie istotne jest ryzyko hipoglikemii, które wynosi od 4,7% do 13,8% przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika oraz 9,6% przy terapii insuliną. Działania niepożądane klasyfikowano według układów i narządów, z częstością występowania od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Do najczęstszych należą hipoglikemia (często), ból głowy (często), zaparcia (niezbyt często) oraz zakażenia górnych dróg oddechowych (≥5%). W badaniu TECOS częstość ciężkiej hipoglikemii u pacjentów stosujących sytagliptynę z insuliną i/lub sulfonylomocznikiem wyniosła 2,7%, a zapalenia trzustki 0,3%.
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin +pharma 100 mg
Sitagliptin +pharma jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawkowanie tych leków pozostaje bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją niezwłocznie po przypomnieniu, jednak nie wolno stosować dawki podwójnej w tym samym dniu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort terapii.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sigletic 100 mg
Sytagliptyna (Sigletic) nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz wyniki badań przedklinicznych wskazujące na toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Lekarz powinien poinformować pacjentki o przeciwwskazaniu do stosowania leku w okresie ciąży, zalecić skuteczną antykoncepcję oraz natychmiastowe zgłoszenie planowanej lub podejrzewanej ciąży. W przypadku planowania ciąży należy rozważyć alternatywne, bezpieczniejsze metody kontroli glikemii. Brak jest danych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi, jednak badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Sitagliptin Sandoz, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa leku obejmuje ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym ostrego zapalenia trzustki (w tym martwiczego i krwotocznego), które mogą prowadzić do zgonu, choć częstość ich występowania jest nieznana. W badaniu TECOS odnotowano zapalenie trzustki u 0,3% pacjentów leczonych sytagliptyną versus 0,2% w grupie placebo. Hipoglikemia występowała często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane to m.in. małopłytkowość (rzadko), reakcje nadwrażliwości (częstość nieznana), bóle głowy (często), śródmiąższowa choroba płuc (częstość nieznana), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zmiany skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy (częstość nieznana).
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, chlorowodorek jednowodny, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Sitagliptin Sandoz jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii u pacjentów z cukrzycą typu 2, zwłaszcza uwzględniając funkcję nerek. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, jednak u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek (GFR 30–45 ml/min) zaleca się redukcję dawki do 50 mg, a przy ciężkich zaburzeniach (GFR 15–30 ml/min) oraz schyłkowej niewydolności nerek (GFR <15 ml/min) dawka powinna wynosić 25 mg raz na dobę. U pacjentów z lekkimi (GFR ≥60 do <90 ml/min) i umiarkowanymi zaburzeniami (GFR ≥45 do <60 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Przed rozpoczęciem i w trakcie terapii wskazana jest ocena czynności nerek. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną należy rozważyć zmniejszenie ich dawek, aby ograniczyć ryzyko hipoglikemii.
adherencja terapeutyczna, agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Działania niepożądane – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Profil bezpieczeństwa sytagliptyny (SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg) obejmuje zarówno często występujące, jak i rzadkie działania niepożądane. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zapalenia trzustki, w tym ostrego oraz martwiczego lub krwotocznego, które może być śmiertelne. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz hipoglikemia, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%), stanowią istotne zagrożenia kliniczne. Inne działania niepożądane obejmują trombocytopenię (rzadko), bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), śródmiąższową chorobę płuc (częstość nieznana), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy), bóle mięśniowo-szkieletowe oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek (częstość nieznana). Ponadto, zakażenia górnych dróg oddechowych i zapalenie błony śluzowej nosogardła występowały u ≥5% pacjentów.
artropatia, badanie TECOS, ciężka hipoglikemia, hipoglikemia, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Metformax SR Combi łączy sytagliptynę i metforminę chlorowodorku w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu. W badaniach przedklinicznych, obejmujących 16-tygodniowe testy na psach, nie wykazano dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii. Poziom NOEL dla sytagliptyny przekraczał około 6-krotnie ekspozycję u ludzi, a dla metforminy około 2,5-krotnie. Sytagliptyna wykazywała hepatotoksyczność i nefrotoksyczność u gryzoni przy ekspozycji 58-krotnie wyższej niż u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie stwierdzono toksycznych efektów. U szczurów przy 67-krotnym narażeniu obserwowano nieprawidłowości rozwojowe siekaczy, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje nieustalone. U psów przy 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy uszkodzenia nerwów oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, nieobecne przy 6-krotnym narażeniu.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja u ludzi, genotoksyczność, metformina chlorowodorek, narażenie ustrojowe, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – PHINGROUM 25 mg
Lek PHINGROUM zawiera sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na inhibitory DPP-4 oraz u osób z wcześniejszymi reakcjami nadwrażliwości na lek. PHINGROUM zawiera sód w ilości poniżej 1 mmol (23 mg) na dawkę, co czyni go praktycznie wolnym od sodu i nie stanowi przeciwwskazania u pacjentów na diecie niskosodowej.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, farmakoterapia, inhibitor DPP-4, nadwrażliwość na substancję czynną, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Symgliptin 100 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest lekiem przeciwcukrzycowym, który zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń koordynacji, zawrotów głowy, zaburzeń widzenia, a w ciężkich przypadkach do utraty przytomności, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów.
choroba przewlekła, choroba współistniejąca, cukrzyca, działanie niepożądane, farmakokinetyka, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulina, interakcja lekowa, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, senność, stężenie glukozy, Symgliptin, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia farmakologiczna, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji, zaburzenia poznawcze, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – PHINGROUM 50 mg
Lek PHINGROUM zawiera sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych. Pomimo niskiej zawartości sodu (<23 mg na dawkę), istnieje ryzyko alergii na składniki pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na historię alergii na inhibitory DPP-4, gdyż może wystąpić nadwrażliwość krzyżowa.
badanie alergologiczne, farmakoterapia, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, nadwrażliwość na sytagliptynę, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, reaktywność krzyżowa, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad lekarski - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lonamo 100 mg
Sytagliptyna, dostępna w preparacie Lonamo w dawkach 50 mg i 100 mg, jest wysokoselektywnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu hydrolizy hormonów inkretynowych GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w osoczu i w efekcie do wzrostu wydzielania insuliny oraz redukcji wydzielania glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy. Dzięki temu sytagliptyna poprawia kontrolę glikemii, obniżając poziom HbA1c oraz glukozy na czczo i po posiłku, przy jednocześnie niskim ryzyku hipoglikemii, co odróżnia ją od pochodnych sulfonylomocznika. W stężeniach terapeutycznych nie wykazuje istotnego hamowania enzymów DPP-8 i DPP-9, co podkreśla jej selektywność i bezpieczeństwo stosowania.
ataksja, badanie histologiczne, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, genotoksyczność, GIP, GLP-1, glukagon, glukoneogeneza, hemoglobina glikowana, hepatotoksyczność, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, karcynogenność, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, Lonamo, margines terapeutyczny, pochodne sulfonylomocznika, rak wątroby, sytagliptyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Lek Jamesi, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz chlorowodorek metforminy (850 mg lub 1000 mg), jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania, zwłaszcza sytagliptyny. Badania na modelach zwierzęcych wykazały potencjalnie szkodliwy wpływ sytagliptyny na procesy reprodukcyjne, natomiast metformina nie wykazała negatywnego wpływu na rozwój zarodka, płodu ani przebieg ciąży. Metformina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, natomiast brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka. W związku z tym lek Jamesi jest przeciwwskazany u kobiet planujących ciążę, w ciąży oraz karmiących piersią, a w przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia konieczne jest odstawienie leku i wprowadzenie leczenia insuliną jako bezpieczniejszej alternatywy.
badanie kliniczne, chlorowodorek metforminy, cukrzyca ciążowa, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane leku, karmienie piersią, laktacja, leczenie insuliną, mleko kobiece, płodność, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, sytagliptyna, terapia, wada wrodzona płodu, wywiad prokreacyjny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin +pharma 25 mg
Preparat Sitagliptin +pharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zasadniczo nie wykazuje istotnego bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Substancja czynna, sytagliptyna, nie zaburza funkcji poznawczych ani koordynacji ruchowej, co potwierdzają badania kliniczne. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które pośrednio mogą obniżać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, koordynacji i reakcji, a nawet utraty świadomości, stanowiąc istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego.
drżenie rąk, działania niepożądane, efekt hipoglikemizujący, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulina, koordynacja ruchowa, monoterapia, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata świadomości, węglowodany proste, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Jansitin Duo to preparat przeciwcukrzycowy zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie leku musi być indywidualnie dostosowane do aktualnego schematu leczenia, parametrów skuteczności oraz tolerancji terapii, z uwzględnieniem funkcji nerek ocenianej na podstawie GFR. Maksymalna dobowa dawka sytagliptyny wynosi 100 mg, a metforminy zależy od wartości GFR: do 3000 mg przy GFR 60-89 mL/min, 2000 mg przy GFR 45-59 mL/min, 1000 mg przy GFR 30-44 mL/min, natomiast jest przeciwwskazana przy GFR <30 mL/min. W przypadku skojarzonego leczenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Jansitin Duo należy podawać dwa razy na dobę podczas posiłków, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
agonista receptora PPARγ, czynność nerek, dieta cukrzycowa, działanie niepożądane, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, metformina, metformina chlorowodorek, monoterapia, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Adamed
Sitagliptin Adamed, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej. Istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów ostrego zapalenia trzustki, zwłaszcza uporczywego, silnego bólu brzucha, gdyż lek wiąże się z podwyższonym ryzykiem tego powikłania. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, przerwać podawanie innych potencjalnie ryzykownych leków i przeprowadzić diagnostykę. Reintrodukcja sytagliptyny po potwierdzonym zapaleniu trzustki jest przeciwwskazana. Ryzyko hipoglikemii zależy od schematu leczenia: w monoterapii lub w połączeniu z metforminą/agonistami PPAR jest porównywalne z placebo, natomiast w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ból brzucha, chlorowodorek jednowodny, choroba złuszczająca skóry, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
Lonamo Duo to preparat zawierający 50 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego oraz 850 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek wykazuje działanie hipoglikemizujące i jest wskazany u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną glikemią pomimo stosowania maksymalnych tolerowanych dawek metforminy w monoterapii lub u pacjentów kontynuujących terapię sytagliptyną i metforminą w postaci oddzielnych preparatów. Lonamo Duo może być również stosowany w terapii potrójnej, w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami PPARγ (np. tiazolidynedionami) lub insuliną, gdy dotychczasowe leczenie nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy
Produkt leczniczy Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz kwasicą ketonową. Stosowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki lek należy natychmiast odstawić. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR < 30 ml/min, odwodnieniu, niewydolności nerek, chorobach układu krążenia i oddechowego, a także przy nadmiernym spożyciu alkoholu czy niewydolności wątroby. Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność kwasiczą, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia i hipotermię, a w diagnostyce laboratoryjnej obserwuje się pH krwi < 7,35 oraz stężenie mleczanów > 5 mmol/l. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie GFR i jego regularne monitorowanie.
anafilaksja, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, GFR, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia, neuropatia, niedokrwistość, niewydolność wątroby, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, sytagliptyna, witamina B12, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin +pharma 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma dostępny jest w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z substancją czynną sytagliptyną w postaci chlorowodorku jednowodnego. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg sytagliptyny. Tabletki są powlekane i różnią się wielkością, kolorem oraz oznaczeniem: 25 mg – różowe, 6,2 mm ± 0,2 mm, 50 mg – jasnobeżowe, 8,0 mm ± 0,2 mm, 100 mg – beżowe, 9,9 mm ± 0,2 mm. Skład otoczki zawiera m.in. tlenki żelaza (E 172) w różnych kombinacjach, a rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobia sodowa oraz magnezu stearynian.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, karboksymetyloskrobia sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Lek Sitagliptin Polpharma jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, jednak nie wolno stosować podwójnej dawki w tym samym dniu. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena czynności nerek, a dawkowanie powinno być dostosowane do stopnia ich zaburzeń, zgodnie z wartościami GFR: 100 mg/dobę przy GFR ≥45 do <90 ml/min, 50 mg/dobę przy GFR ≥30 do <45 ml/min oraz 25 mg/dobę przy GFR <30 ml/min, w tym u pacjentów z ESRD i dializowanych.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Sandoz 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Sandoz dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających chlorowodorek jednowodny sytagliptyny jako substancję czynną. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami oraz oznaczeniami: 25 mg (różowa, 6,2 mm ± 0,2 mm), 50 mg (jasnobeżowa, 8,0 mm ± 0,2 mm) oraz 100 mg (beżowa, 9,9 mm ± 0,2 mm). Składniki pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk i barwniki żelaza tlenkowe w otoczce. W opakowaniach dostępne są blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w ilościach od 14 do 98 tabletek, w zależności od dawki.
alkohol poliwinylowy, blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, sitagliptyna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Dane kliniczne dotyczące Sitagliptin Sandoz wskazują na niskie ryzyko istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, co jest szczególnie istotne u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzym CYP3A4 oraz CYP2C8, a lek jest substratem glikoproteiny p i transportera OAT3. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD, co wymaga monitorowania. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny (600 mg) z sytagliptyną (100 mg) powoduje wzrost AUC o 29% i Cmax o 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Metformina (1000 mg x2/dobę) nie wpływa znacząco na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg). W przypadku digoksyny (0,25 mg) stosowanej przez 10 dni z sytagliptyną (100 mg) obserwuje się wzrost AUC o 11% i Cmax o 18%, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów z ryzykiem zatrucia digoksyną.
ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, enzym CYP2C8, enzym CYP3A4, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitory CYP3A4, interakcje z alkoholem, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, metformina, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenia czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Adamed 25 mg
W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz informował pacjentów leczonych sytagliptyną (Sitagliptin Adamed) o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Chociaż charakterystyka produktu leczniczego wskazuje na brak lub nieistotny wpływ na tę zdolność, należy zwrócić uwagę na możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Szczególnie ważne jest poinformowanie o ryzyku hipoglikemii, zwłaszcza przy stosowaniu sytagliptyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, farmakokinetyka i farmakodynamika, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, monitorowanie glikemii, objawy hipoglikemii, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne sulfonylomocznika, senność, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simlerid 50 mg
Stosowanie sytagliptyny (Simlerid w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg) u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży oraz karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek na reprodukcję zwierząt, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla płodu. W związku z tym sytagliptyna jest przeciwwskazana w ciąży, a w przypadku planowania lub wystąpienia ciąży podczas terapii należy zmienić leczenie hipoglikemizujące. Brak jest również danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach potwierdziły jej obecność w mleku, co stanowi potencjalne zagrożenie dla niemowlęcia. Z tego powodu stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas karmienia piersią, a w razie konieczności terapii hipoglikemizującej u kobiet karmiących należy rozważyć alternatywne metody leczenia lub przerwanie karmienia.
badanie przedkliniczne, cukrzyca, ekspozycja na sytagliptynę, historia choroby, karmienie piersią, laktacja, leczenie hipoglikemizujące, metoda antykoncepcji, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, Simlerid, stosowanie sytagliptyny, sytagliptyna, terapia hipoglikemizująca, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mifoglame 100 mg
Produkt leczniczy Mifoglame zawierający sytagliptynę 100 mg wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne, zwłaszcza przy dużych dawkach, co sugeruje potencjalne ryzyko teratogenne. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, a pacjentki powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz o przerwaniu terapii w przypadku zajścia w ciążę. Ponadto, brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi, choć badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na parametry płodności.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Adimuplan 50 mg
Adimuplan (sytagliptyna) stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 wykazuje specyficzny profil bezpieczeństwa, z istotnym ryzykiem hipoglikemii, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%). Do poważnych działań niepożądanych należą ostre i martwicze zapalenie trzustki, które może prowadzić do zgonu, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Wśród innych zgłaszanych działań są m.in. małopłytkowość (rzadko), bóle głowy (często), śródmiąższowa choroba płuc (częstość nieznana), zaparcia (niezbyt często), wysypka i pokrzywka (częstość nieznana), a także ciężkie choroby skóry, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (częstość nieznana).
amylaza i lipaza, artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, enzym trzustkowy, hipoglikemia, insulina, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Suprovia 100 mg
Lek Suprovia (sytagliptyna) w dawkach 50 mg lub 100 mg wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację i koncentrację. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów, w tym utraty przytomności. Zaleca się edukację pacjenta w zakresie rozpoznawania objawów hipoglikemii oraz konieczności monitorowania poziomu glukozy, szczególnie przed prowadzeniem pojazdu.
dokumentacja medyczna, działania niepożądane, działanie hipoglikemizujące, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, profil bezpieczeństwa leku, senność, sytagliptyna, terapia lekiem, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Metformax SR Combi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę (biguanid), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna działa poprzez hamowanie enzymu DPP-4, co zwiększa stężenie aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, prowadząc do wzrostu wydzielania insuliny i obniżenia wydzielania glukagonu w zależności od poziomu glukozy we krwi. Metformina natomiast zwiększa stężenie zarówno aktywnej, jak i całkowitej postaci GLP-1. Połączenie obu substancji wywiera addytywny efekt na stężenie aktywnej formy GLP-1, co przekłada się na lepszą kontrolę glikemii bez istotnego ryzyka hipoglikemii czy przyrostu masy ciała.
agonista receptora PPARγ, aktywna postać GLP-1, analog amyliny, biguanid, cukrzyca typu 2, efekt addytywny, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, meglitynid, metformina, mieszanka insulinowa, niskie stężenie glukozy, parametry glikemii, pioglitazon, podwyższone stężenie glukozy, polipeptyd insulinotropowy zależny od glukozy, przyrost masy ciała, reaktywność komórek beta, stosunek proinsuliny do insuliny, sulfonylomocznik, sytagliptyna, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Sitagliptin Grindeks jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę u większości pacjentów z cukrzycą typu 2. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając jednak podwójnej dawki w ciągu doby. Sitagliptin może być przyjmowany niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort stosowania.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, podwójna dawka, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sytena 100 mg
Sytagliptyna (Sytena) jest stosowana w terapii cukrzycy, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, w tym poważnych, takich jak ostre zapalenie trzustki (częstość nieznana, 0,3% w badaniu TECOS) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%), co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często), a także ciężkie skórne reakcje, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (częstość nieznana). W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna do placebo, z hipoglikemią ciężką występującą u 2,7% pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% u pacjentów bez tych leków.
artropatia, ból głowy, ból mięśnia, ból pleców, ból stawu, ciężka hipoglikemia, cukrzyca, dysfagia, hipoglikemia, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skórne działanie niepożądane, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, sytagliptyna, terapia skojarzona, terapia sytagliptyną, układ sercowo-naczyniowy, wymioty, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający sytagliptynę (50 mg 2x/dobę) oraz metforminę (1000 mg 2x/dobę), nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu tych substancji. Najważniejsze interakcje dotyczą metforminy, zwłaszcza ryzyka kwasicy mleczanowej, które jest zwiększone przez spożycie alkoholu, stosowanie jodowych środków kontrastowych (konieczne przerwanie terapii na co najmniej 48 godzin i ocena czynności nerek) oraz leków wpływających na funkcję nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe). Dodatkowo inhibitory transporterów OCT2 i MATE (np. ranolazyna, wandetanib, dolutegrawir, cymetydyna) mogą zwiększać ekspozycję na metforminę, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki. Leki o aktywności hiperglikemicznej (glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, diuretyki) oraz inhibitory ACE (obniżające glikemię) mogą wymagać dostosowania terapii przeciwcukrzycowej.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, digoksyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, gliburyd, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor CYP3A4, inhibitory ACE, inhibitory cyklooksygenazy, itrakonazol, Jansitin Duo, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostra niewydolność nerek, probenecyd, ranolazyna, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter usuwania wielu leków i toksyn, wandetanib, warfaryna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Dawkowanie leku Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma powinno być indywidualnie dostosowane do schematu leczenia, skuteczności i tolerancji terapii. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, a metforminy odpowiednio 850 mg lub 1000 mg w zależności od preparatu. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią stosujących maksymalne dawki metforminy w monoterapii, zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę wraz z dotychczasową dawką metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, dawki sytagliptyny i metforminy powinny odpowiadać dotychczas stosowanym, z możliwością obniżenia dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się kontynuację diety z odpowiednim rozkładem węglowodanów oraz podawanie leku dwa razy dziennie podczas posiłków, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego związane z metforminą.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, sytagliptyna, tolerowana dawka metforminy, węglowodan, współczynnik GFR, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Suprovia
Suprovia, zawierająca sytagliptynę, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej, ze względu na mechanizm działania inhibitorów DPP-4, skutecznych jedynie w cukrzycy typu 2. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha; w takim przypadku należy natychmiast odstawić lek oraz przeprowadzić diagnostykę. Po odstawieniu sytagliptyny zapalenie trzustki zwykle ustępuje, jednak odnotowano rzadkie przypadki martwiczego lub krwotocznego zapalenia, które mogą być śmiertelne. Nie należy ponownie rozpoczynać terapii Suprovią po potwierdzeniu zapalenia trzustki, szczególnie u pacjentów z historią tego schorzenia. Ryzyko hipoglikemii jest zależne od schematu leczenia: w monoterapii lub w połączeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPAR) częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) i jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki leczenie należy natychmiast przerwać. Metformina może powodować rzadkie, ale ciężkie powikłanie metaboliczne – kwasicę mleczanową, szczególnie przy pogorszeniu czynności nerek, odwodnieniu, niewydolności wątroby, źle kontrolowanej cukrzycy czy nadmiernym spożyciu alkoholu. Charakterystyczne objawy kwasicy mleczanowej to duszność kwasicza, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermia i ryzyko śpiączki. W badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH krwi <7,35, stężenie mleczanów >5 mmol/L, zwiększoną lukę anionową oraz podwyższony stosunek mleczanów do pirogronianów (norma 10:1).
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, luka anionowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, śpiączka, sytagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Jansitin Duo to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, łączący mechanizmy działania inhibitora DPP-4 i biguanidu. Jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy nie osiągają odpowiedniej kontroli glikemii pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii lub terapii skojarzonej. Preparat może być stosowany także w leczeniu potrójnie skojarzonym z pochodną sulfonylomocznika, agonistą PPARγ lub insuliną, co pozwala na intensyfikację terapii i poprawę kontroli metabolicznej bez konieczności zwiększania dawek insuliny. Terapia powinna być zawsze uzupełniona odpowiednią dietą i regularną aktywnością fizyczną.
agonista PPARγ, biguanid, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, funkcja nerek, hamowanie DPP-4, inhibitor DPP-4, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, metformina, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy w wątrobie, sytagliptyna, terapia insuliną, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion, wrażliwość na insulinę - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ansifora 50 mg
Ansifora zawiera sytagliptynę, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2 (kod ATC: A10BH01). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, GLP-1 i GIP, które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od glikemii. Dzięki temu dochodzi do poprawy kontroli glikemii, co potwierdzają obniżone wartości hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c) oraz stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii.
cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależność, hemoglobina glikowana, hiperglikemia poposiłkowa, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, parametr glikemiczny, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks nie był poddany kompleksowym badaniom przedklinicznym jako preparat złożony, jednak dane dotyczące poszczególnych substancji czynnych oraz ograniczone badania terapii skojarzonej wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach na psach, przy ekspozycji na sytagliptynę około 6-krotnie wyższej niż u ludzi oraz na metforminę 2,5-krotnie wyższej, nie zaobserwowano nasilenia toksyczności. Sytagliptyna wykazała toksyczność wątrobową i nerkową u gryzoni przy ekspozycji 58-krotnie przekraczającej poziom u ludzi, jednak przy 19-krotnej ekspozycji nie stwierdzono efektów toksycznych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów odnotowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy 67-krotnej ekspozycji, a neurotoksyczne objawy u psów pojawiły się przy 23-krotnej ekspozycji, jednak przy 6-krotnej ekspozycji nie obserwowano takich efektów. Metformina wykazuje potwierdzony korzystny profil bezpieczeństwa bez istotnych zagrożeń w badaniach przedklinicznych.
ataksja, działanie depresyjne na OUN, działanie kancerogenne, ekspozycja kliniczna, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, gruczolak wątroby, hepatotoksyczność, metformina, poziom bez obserwowanego efektu, rakotwórczość, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie układu nerwowego, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, zniekształcenie żeber płodu, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simlerid 100 mg
Simlerid (sytagliptyna) jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, z zalecaną dawką standardową 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Dawkowanie sytagliptyny wymaga modyfikacji w zależności od stopnia niewydolności nerek, ocenianej na podstawie współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR): 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 do < 60 ml/min, 50 mg raz na dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 ml/min, 25 mg raz na dobę przy GFR ≥ 15 do < 30 ml/min oraz w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 ml/min). U pacjentów dializowanych dawka wynosi 25 mg raz na dobę, niezależnie od terminu dializy.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, schyłkowa niewydolność nerek, Simlerid, sulfonylomocznik, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Combodiab
Produkt leczniczy Combodiab, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminy chlorowodorek 850 mg, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w kwasicy ketonowej. Terapia wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak ostre zapalenie trzustki oraz kwasica mleczanowa. W przypadku zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. Kwasica mleczanowa, choć rzadka, jest poważnym powikłaniem metabolicznym, szczególnie w sytuacjach pogorszenia czynności nerek, chorób układu krążenia, oddechowego lub posocznicy. Wartości diagnostyczne obejmują pH krwi < 7,35 oraz stężenie mleczanów w osoczu > 5 mmol/l. Monitorowanie czynności nerek jest obligatoryjne, a lek jest przeciwwskazany przy GFR < 30 ml/min. W przypadku odwodnienia lub innych stanów ryzyka należy tymczasowo przerwać terapię.
anafilaksja, choroba układu krążenia, choroba układu oddechowego, choroba złuszczająca skóry, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, duszność kwasicza, inhibitor DPP-4, krwotoczne zapalenie trzustki, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pH krwi, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zespół Stevensa-Johnsona, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe