sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adimuplan 25 mg
Produkt leczniczy Adimuplan, zawierający sytagliptynę, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ani karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo w tych grupach. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy dużych dawkach oraz potwierdziły przenikanie substancji czynnej do mleka, co rodzi potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. W związku z tym lekarz powinien zalecić alternatywne, bezpieczniejsze metody kontroli glikemii oraz poinformować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii i odstawienia leku w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin 25 mg
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych stanach. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach u zwierząt, jednak brak jest jednoznacznych danych u ludzi. W przypadku planowania ciąży lub zajścia w ciążę podczas terapii, zaleca się konsultację lekarską i rozważenie zmiany leczenia na preparaty o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. Ponadto, brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, cukrzyca ciążowa, cukrzyca typu 2, działanie teratogenne, Jansitin, kontrola glikemii, mleko kobiece, opieka diabetologiczna, parametr płodności, płodność, przenikanie leku, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, zespół wielospecjalistyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symgliptin 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Symgliptin, w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazuje klinicznie istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym zaobserwowanym efektem jest minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. Brak jest danych klinicznych dotyczących dawek przekraczających 800 mg, co ogranicza pełne poznanie potencjalnych zagrożeń przy ekstremalnym przedawkowaniu. W związku z tym zaleca się monitorowanie elektrokardiograficzne pacjentów w przypadku podejrzenia przedawkowania.
badanie elektrokardiograficzne, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, działanie niepożądane zależne od dawki, elektrokardiogram, eliminacja niewchłoniętego leku, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie elektrokardiograficzne, monitorowanie kliniczne, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, standardowe procedury postępowania, Symgliptin, sytagliptyna, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin STADA 100 mg
Preparat Sitagliptin STADA dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny). Tabletki 50 mg są okrągłe, pomarańczowe, o średnicy około 8 mm, z wytłoczoną literą „C”, natomiast tabletki 100 mg mają średnicę około 9,8 mm, kolor beżowy i oznaczenie literą „L”. Rdzeń tabletek zawiera wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, pełniące funkcje wypełniaczy, substancji rozsadzających i poślizgowych. Otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu, talku oraz tlenków żelaza (E 172), które nadają tabletką charakterystyczny kolor i strukturę.
alkohol poliwinylowy, blistry PVC/PVDC/Aluminium, butelka HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, produkt leczniczy, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, wypełniacz, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – SITAGLIPTIN BIOTON 50 mg
Sitagliptyna w dawce standardowej 100 mg raz na dobę stanowi istotny element terapii cukrzycy typu 2, szczególnie w skojarzeniu z metforminą i/lub agonistami receptorów PPAR, gdzie nie wymaga się modyfikacji dawek tych leków. W przypadku łącznego stosowania z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. Dawkowanie sitagliptyny powinno być dostosowane do stopnia niewydolności nerek, z dawkami odpowiednio zmniejszanymi przy GFR < 45 ml/min: 50 mg/dobę dla GFR 30-45 ml/min, 25 mg/dobę dla GFR 15-30 ml/min oraz 25 mg/dobę także u pacjentów z ESRD (< 15 ml/min), w tym dializowanych. Lek można podawać niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort terapii. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast w ciężkich zaburzeniach wątroby należy zachować ostrożność ze względu na brak danych klinicznych.
agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, czynność nerek, dializa, dializa otrzewnowa, edukacja pacjenta, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia cukrzycy, wskaźnik GFR, wydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Jamesi, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), wykazuje złożony profil bezpieczeństwa wynikający z działania obu składników. Produkt jest biorównoważny z jednoczesnym podawaniem tych substancji oddzielnie. W trakcie terapii obserwowano poważne działania niepożądane, takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, a także zwiększone ryzyko hipoglikemii przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliną (10,9%). Częstość występowania działań niepożądanych wzrasta przy terapii skojarzonej, m.in. zaparcia z sulfonylomocznikami, obrzęki obwodowe z pioglitazonem oraz bóle głowy i suchość w ustach z insuliną. Metformina powoduje głównie objawy ze strony układu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha, które najczęściej ustępują samoistnie. Długotrwałe stosowanie metforminy może prowadzić do niedoboru witaminy B12.
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ból głowy, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niedobór witaminy B12, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adimuplan 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Adimuplan, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu ustrojowym przekraczającym 58-krotnie dawkę stosowaną u ludzi, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu dawki terapeutycznej nie zaobserwowano istotnych efektów niepożądanych. U szczurów przy ekspozycji 67-krotnej stwierdzono nieprawidłowości siekaczy, jednakże nie potwierdzono ich w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym narażeniu. U psów przy około 23-krotnym narażeniu klinicznym odnotowano przemijające objawy toksyczne, takie jak zaburzenia oddechowe, ślinienie, wymioty, ataksja i drżenie, wskazujące na uszkodzenie nerwów oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych. Brak wpływu na te parametry przy 6-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej potwierdza szeroki margines bezpieczeństwa. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a ocena rakotwórczości wskazała na brak działania rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy narażeniu >58-krotnym, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym i nie jest uznawane za istotne zagrożenie dla ludzi ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność narażenia klinicznego).
ataksja, cukrzyca typu 2, genotoksyczność, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, ślinotok, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wady wrodzone żeber, wymioty pieniste, zaburzenia oddechowe, zaburzenia płodności, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedawkowanie – Jansitin 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, może prowadzić do powikłań wymagających natychmiastowej interwencji medycznej, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki do 800 mg jednorazowo (8-krotność maksymalnej dawki dobowej 100 mg) oraz wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Zaobserwowano minimalne wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg, co wymaga monitorowania EKG, choć nie wiązało się to z poważnymi zaburzeniami rytmu serca. Objawy ze strony przewodu pokarmowego mogą wystąpić, jednak brak jest szczegółowych danych klinicznych dotyczących ich charakteru i nasilenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Juzina 100 mg
Juzina, zawierająca sytagliptynę w dawce 100 mg, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP – odpowiedzialnych za regulację homeostazy glukozy. Sytagliptyna zwiększa glukozozależne wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki oraz hamuje wydzielanie glukagonu przez komórki alfa, co skutkuje ograniczeniem produkcji glukozy w wątrobie i poprawą kontroli glikemii. Działanie leku jest zależne od aktualnego stężenia glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii w porównaniu do pochodnych sulfonylomocznika.
cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, efekt insulinotropowy, glikemia poposiłkowa, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hormony trzustkowe, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodne sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sytagliptyna, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Maysiglu
Produkt leczniczy Maysiglu (sytagliptyna) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha, które ustępuje po odstawieniu leku. W rzadkich przypadkach obserwowano martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki, prowadzące do zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast przerwać terapię Maysiglu i nie wznawiać jej po potwierdzeniu rozpoznania. Ryzyko hipoglikemii jest zależne od schematu leczenia – w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą/agonistami PPARγ częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w terapii łączonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika zaleca się rozważenie redukcji dawek tych leków. U pacjentów z GFR <45 mL/min oraz u osób z ESRD wymagających dializ konieczna jest modyfikacja dawkowania, aby utrzymać stężenia sytagliptyny zbliżone do tych u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Maysiglu 100 mg
Maysiglu, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwuskładnikowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trójskładnikowej (w połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ). Ponadto, Maysiglu może być dodany do insulinoterapii u pacjentów, u których stała dawka insuliny wraz z dietą i aktywnością fizyczną nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Dawkowanie leku powinno być dostosowane indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz wyniki badań, w tym poziom HbA1c i profil glikemii.
agonista receptora PPARγ, choroby współistniejące, cukrzyca typu 2, dieta i aktywność fizyczna, działanie niepożądane, hemoglobina glikowana, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, leczenie przeciwcukrzycowe, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, profil glikemii, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symgliptin 50 mg
Symgliptin to lek w postaci tabletek powlekanych zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowany jako inhibitor dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) w terapii cukrzycy typu 2. Substancja czynna charakteryzuje się odpowiednią biodostępnością i stabilnością dzięki formie chemicznej chlorowodorku jednowodnego. Tabletki różnią się wymiarami (średnica od 6,1 mm do 9,9 mm, grubość od 3,0 mm do 4,7 mm) oraz oznaczeniami wytłoczonymi na powierzchni, a ich różowa otoczka zawiera składniki takie jak alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000 (E1521), talk (E553b) oraz barwniki żelaza tlenek czerwony i żółty (E172), które zapewniają ochronę i estetykę preparatu.
alkohol poliwinylowy, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, cukrzyca typu 2, dwutlenek tytanu, inhibitor DPP-4, kroskarmeloza sodowa, leczenie cukrzycy, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin TZF 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Sitagliptin TZF, generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co potwierdzają badania kliniczne i obserwacje pacjentów. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację, czujność oraz czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie objawy hipoglikemii (np. zaburzenia koncentracji, spowolnienie reakcji, drżenie rąk, nadmierna potliwość, a w skrajnych przypadkach utrata przytomności) mogą poważnie zagrażać bezpieczeństwu prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
ciężka hipoglikemia, drżenie rąk, hipoglikemia, hormon egzogenny, insulina, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glikemii, nadmierna potliwość, nieświadomość hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy, senność, Sitagliptin TZF, sytagliptyna, tabletka z glukozą, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Suprovia 50 mg
Produkt leczniczy Suprovia zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg lub 100 mg i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. W związku z tym Suprovia nie powinna być stosowana w ciąży. Podobnie, brak jest danych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach wykazały takie przenikanie, co sugeruje potencjalne ryzyko dla niemowląt, dlatego lek jest przeciwwskazany w okresie laktacji, a w razie konieczności stosowania zaleca się przerwanie karmienia piersią.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Mifoglame 50 mg
Lek Mifoglame zawiera sytagliptynę w dawce 50 mg, która sama w sobie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymagających koncentracji i sprawności psychoruchowej. Bezpośrednie działanie farmakologiczne sytagliptyny nie powoduje zaburzeń świadomości ani wydłużenia czasu reakcji. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżać zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Mifoglame w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, objawiającej się m.in. zaburzeniami koncentracji, drżeniem rąk, zaburzeniami widzenia, a w skrajnych przypadkach utratą przytomności, co stanowi poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, drżenie rąk, działanie niepożądane, hipoglikemia, Mifoglame, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, schemat leczenia skojarzonego, senność, sprawność psychoruchowa, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku Jamesi, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), stanowi poważny stan kliniczny, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej wywołanej metforminą. Sytagliptyna wykazuje względne bezpieczeństwo nawet przy dawkach do 800 mg, z minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc. W badaniach fazy I nie zaobserwowano działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni. Natomiast metformina w dawkach toksycznych, zwłaszcza przy współistniejących czynnikach ryzyka i upośledzonej funkcji nerek, może prowadzić do ciężkiej kwasicy mleczanowej, stanowiącej bezpośrednie zagrożenie życia.
dializa otrzewnowa, dolegliwości przewodu pokarmowego, elektrokardiogram, funkcja nerek, hemodializa, hiperwentylacja, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leki hipoglikemizujące, metformina, mleczany we krwi, odstęp QTc, odwodnienie, parametry życiowe, równowaga kwasowo-zasadowa, śpiączka, stan zagrożenia życia, sytagliptyna, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – PHINGROUM 100 mg
Lek PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, wykazuje specyficzny profil bezpieczeństwa, z istotnym ryzykiem ciężkich działań niepożądanych, takich jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Szczególną uwagę należy zwrócić na hipoglikemię, która występuje bardzo często (4,7-13,8%) przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika oraz insuliną (9,6%). W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR 30-50 ml/min/1,73 m²), częstość ciężkiej hipoglikemii wyniosła 2,7% w grupie stosującej insulinę i/lub sulfonylomoczniki, w porównaniu do 2,5% w grupie placebo, natomiast zapalenie trzustki wystąpiło u 0,3% pacjentów na sytagliptynie versus 0,2% w grupie kontrolnej. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych.
artropatia, biegunka, ból głowy, ból kończyny, ból mięśni, ból stawu, ciężka hipoglikemia, działanie niepożądane, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, świąd, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Preparat Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co potwierdzają dane kliniczne i farmakovigilancyjne. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne. Szczególne ryzyko dotyczy pacjentów stosujących lek w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii – stanu mogącego znacząco zaburzać funkcje poznawcze i zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W związku z tym konieczne jest poinformowanie pacjentów o potencjalnych zagrożeniach oraz przeprowadzenie edukacji dotyczącej rozpoznawania i postępowania w przypadku objawów hipoglikemii (np. pocenie się, drżenie rąk, zaburzenia widzenia, trudności z koncentracją) oraz regularnego monitorowania glikemii przed prowadzeniem pojazdów.
ciężka hipoglikemia, cukrzyca, działania niepożądane, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, rezerwa poznawcza, senność, sitagliptyna metformina, sytagliptyna, terapia skojarzona, wyrównanie glikemii, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mifoglame 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Mifoglame w dawce 50 mg, choć potencjalnie niebezpieczne, wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających standardową terapię. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 800 mg (16-krotność dawki terapeutycznej) oraz wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodowały istotnych klinicznie działań niepożądanych. Zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg, co wskazuje na konieczność monitorowania EKG u pacjentów z przedawkowaniem, zwłaszcza tych z istniejącymi zaburzeniami rytmu serca.
badania kliniczne, badanie EKG, badanie elektrokardiograficzne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, odstęp QTc, parametry elektrokardiograficzne, płukanie żołądka, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Simlerid 25 mg
Lek Simlerid, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący zarówno często występujące, jak i rzadkie reakcje. Do najpoważniejszych działań należą zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia jest istotnym ryzykiem, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%). W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu odnotowano m.in. małopłytkowość (rzadko), ból głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), śródmiąższową chorobę płuc, zaparcia, wymioty, ostre i martwicze zapalenie trzustki, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, pokrzywkę, zapalenie naczyń skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz pemfigoid pęcherzowy (częstość nieznana). Dodatkowo zgłaszano bóle stawów, mięśni, pleców, artropatię oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek.
artropatia, badanie TECOS, chlorowodorek jednowodny, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, EGFR, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, lek przeciwcukrzycowy, małopłytkowość, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, wartość HbA1c, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sitagliptin Grindeks jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, a standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, agoniści receptora PPARγ, pochodne sulfonylomocznika czy insulina. W przypadku łączenia z sulfonylomocznikami lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. Dawkowanie powinno być dostosowane do funkcji nerek, z podziałem na stopnie zaburzeń według współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR): 100 mg/dobę przy GFR ≥ 45 do < 90 ml/min, 50 mg/dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 ml/min, oraz 25 mg/dobę przy GFR ≥ 15 do < 30 ml/min i w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 ml/min) u pacjentów dializowanych. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, a tabletki 50 mg i 100 mg posiadają linię podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie do dzielenia na równe dawki.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, parametry nerkowe, pochodne sulfonylomocznika, podeszły wiek, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletki powlekane, terapia skojarzona, współczynnik GFR, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lonamo 100 mg
Lek Lonamo (sytagliptyna) w dawkach 50 mg i 100 mg stosowany w monoterapii nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania urządzeń mechanicznych, co potwierdzają badania kliniczne nie wykazujące znaczących zaburzeń psychomotorycznych. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie wpływać na czas reakcji i ocenę sytuacji na drodze. Ryzyko to jest szczególnie istotne w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, która może prowadzić do zaburzeń funkcji poznawczych, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty świadomości.
drżenie rąk, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie poziomu glukozy, monoterapia, objawy hipoglikemii, pocenie się, pochodna sulfonylomocznika, samokontrola glikemii, senność, spadek poziomu glukozy, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, szybko działający węglowodan, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Fordiab dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających dwie substancje czynne: sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawce 50 mg oraz metforminę (chlorowodorek) w dawce 850 mg lub 1000 mg, w zależności od wariantu dawkowania. Tabletki mają owalny kształt, są obustronnie wypukłe, a ich wymiary wynoszą około 20,5 mm x 9,5 mm (różowe, 50 mg + 850 mg) oraz 21,5 mm x 10 mm (brązowe, 50 mg + 1000 mg). Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, powidon, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, a otoczka powlekana różni się barwnikami: różowy kolor uzyskano dzięki tlenkowi żelaza czerwonego, natomiast brązowy – poprzez dodanie tlenku żelaza czarnego w wyższej dawce metforminy. Oznaczenia na tabletkach to odpowiednio „S476” i „S477”.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, kopolimer makrogolu, laurylosiarczan sodu, metformina, otoczka tabletki, pierścień zabezpieczający, pochłaniacz wilgoci, powidon, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, środek osuszający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, surfaktant, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Jansitin 100 mg
Jansitin to lek zawierający sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg substancji czynnej. Tabletki różnią się wyglądem i składem otoczki: 25 mg są różowe, zawierają laktozę jednowodną (1,14 mg) oraz hypromelozę i triacetynę, natomiast 50 mg i 100 mg mają otoczki z alkoholu poliwinylowego, makrogolu 3350, talku oraz tlenków żelaza (czerwony i żółty). Rdzeń tabletek jest identyczny i zawiera wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triacetyna, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Maysiglu 50 mg
Lek Maysiglu zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na leki przeciwcukrzycowe. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, świąd oraz pokrzywkę. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia nadwrażliwości należy natychmiast przerwać podawanie leku, wdrożyć leczenie objawowe, monitorować pacjenta oraz rozważyć alternatywne terapie. Charakterystyka tabletek (25 mg – różowe, średnica ok. 7 mm; 50 mg – jasnopomarańczowe, średnica ok. 9 mm; 100 mg – brązowo-pomarańczowe, średnica ok. 11 mm) jest istotna przy identyfikacji alergenu i doborze dawki.
choroba autoimmunologiczna, inhibitor DPP-4, leczenie objawowe, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, świąd, sytagliptyna, wysypka skórna, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lonamo 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Lonamo stosowanego w terapii cukrzycy typu 2, w dawkach do 800 mg jednorazowo (8-16-krotność standardowej dawki) nie wykazuje klinicznie istotnych działań niepożądanych, poza minimalnym, nieistotnym klinicznie wydłużeniem odstępu QTc w EKG. W badaniach wielokrotnych dawek do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie zaobserwowano działań niepożądanych zależnych od dawki. Brak jest danych klinicznych dotyczących skutków przedawkowania powyżej 800 mg, co ogranicza możliwość przewidywania objawów ciężkiego zatrucia. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się eliminację niewchłoniętego leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany), monitorowanie parametrów życiowych i zapisu EKG oraz leczenie objawowe dostosowane do stanu pacjenta.
badanie elektrokardiograficzne, badanie fazy I, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, tabletka powlekana, układ krążenia, węgiel aktywowany, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Preparat Sitagliptin Grindeks, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie, zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne. W przypadku stwierdzenia takiej nadwrażliwości należy natychmiast przerwać terapię, rozważyć alternatywne leki przeciwcukrzycowe oraz dokładnie udokumentować zdarzenie w dokumentacji medycznej pacjenta. Kluczowe jest również poinformowanie pacjenta o konieczności unikania preparatów zawierających sytagliptynę w przyszłości.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dokumentacja medyczna, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na substancję czynną, opcja terapeutyczna, przeciwwskazanie do stosowania leku, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, Sitagliptin, stosunek korzyści do ryzyka, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Jansitin
Jansitin, zawierający sytagliptynę, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie inhibitorów DPP-4, w tym sytagliptyny, wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia diagnostyki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. W badaniach klinicznych częstość hipoglikemii była porównywalna z placebo przy monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii, jednak ryzyko hipoglikemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co może wymagać zmniejszenia ich dawek. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR < 45 mL/min, w schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) oraz u pacjentów dializowanych zaleca się zmniejszenie dawki, aby utrzymać stężenia leku zbliżone do tych u osób z prawidłową funkcją nerek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, choroba autoimmunologiczna, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Maysiglu 50 mg
Maysiglu, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa leku obejmuje ryzyko hipoglikemii, szczególnie nasilonej przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliny (9,6%). Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi są ostre i martwicze/krwotoczne zapalenie trzustki, które może być śmiertelne, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy. Częstość zapalenia trzustki w badaniu TECOS wyniosła 0,3% w grupie leczonej sytagliptyną i 0,2% w grupie placebo. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej, a ciężka hipoglikemia w badaniu TECOS pojawiła się u 2,7% pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% pacjentów bez tych leków.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, filtracja kłębuszkowa, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sigletic 50 mg
Sigletic, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, generalnie nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn wymagających koncentracji. Bezpośrednie działanie farmakologiczne leku nie ogranicza funkcji psychomotorycznych, jednak należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą negatywnie wpływać na szybkość reakcji i ocenę sytuacji na drodze. Szczególnie istotne jest ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, osłabienia, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności, stanowiąc poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
działanie niepożądane, epizod hipoglikemiczny, hipoglikemia, insulinoterapia, monitorowanie glikemii, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glikemii, senność, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, węglowodany proste, wpływ leku na prowadzenie pojazdów, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Suprovia 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Suprovia, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa względem toksyczności narządowej, neurotoksyczności oraz wpływu na reprodukcję. Hepatotoksyczność i nefrotoksyczność u gryzoni pojawiały się przy narażeniu >58-krotnym w stosunku do ekspozycji terapeutycznej u ludzi, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie odnotowano szkodliwych efektów. Neurotoksyczne objawy u psów (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie się) oraz zwyrodnienie mięśni szkieletowych występowały przy około 23-krotnym narażeniu, bez efektów przy 6-krotnym. W badaniach genotoksyczności i kancerogenności nie stwierdzono działania mutagennego ani rakotwórczego u myszy, a zwiększona częstość guzów wątroby u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej była prawdopodobnie wtórna do przewlekłej hepatotoksyczności i nie ma istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej nie zaobserwowano wpływu na płodność, a zmiany rozwojowe (zniekształcenia żeber u płodów szczurów) pojawiały się przy narażeniu >29-krotnym, co również nie wskazuje na ryzyko kliniczne.
ataksja, badanie przedkliniczne, dysfunkcja oddechowa, dyskomfort, działanie hepatotoksyczne, działanie kancerogenne, ekspozycja kliniczna, gruczolak wątroby, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, miotoksyczność, narażenie ustrojowe, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksykologia reprodukcyjna, zniekształcenie żeber płodu, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin +pharma 50 mg
Lek Sitagliptin +pharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną – chlorowodorek jednowodny sytagliptyny – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, a w przypadku wątpliwości co do nadwrażliwości zaleca się konsultację z alergologiem. Lista substancji pomocniczych znajduje się w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL).
Producent odwołuje się również do punktów 4.4 i 4.8 ChPL, które zawierają istotne informacje dotyczące specjalnych ostrzeżeń, środków ostrożności oraz potencjalnych działań niepożądanych związanych z reakcjami nadwrażliwości. Pełna analiza tych sekcji jest niezbędna dla oceny ryzyka i bezpiecznego stosowania leku Sitagliptin +pharma. W praktyce klinicznej należy zatem zwracać szczególną uwagę na historię alergii pacjenta oraz monitorować ewentualne objawy niepożądane podczas terapii, aby zapobiec poważnym reakcjom nadwrażliwości.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Polpharma 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny (Sitagliptin Polpharma) wykazały toksyczność narządową, neurotoksyczność oraz potencjalne działanie teratogenne i kancerogenne jedynie przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających poziomy terapeutyczne u ludzi. Toksyczność wątrobowa i nerkowa u gryzoni pojawiła się przy narażeniu >58-krotnym, natomiast NOAEL wynosił 19-krotność ekspozycji klinicznej. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy >67-krotnym narażeniu, bez wpływu na zęby przy 58-krotności. U psów przy ~23-krotnym narażeniu obserwowano przemijające objawy neurologiczne (m.in. ataksja, drżenie, ograniczenie aktywności) oraz zwyrodnienie mięśni szkieletowych, z NOAEL na poziomie 6-krotności ekspozycji klinicznej. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a kancerogenność u szczurów ograniczała się do wzrostu gruczolaków i raków wątroby przy >58-krotnym narażeniu, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością. Wpływ na płodność był nieistotny, choć przy >29-krotnym narażeniu odnotowano niewielkie zniekształcenia żeber u płodów szczurów oraz toksyczność matczyną u królików. Sytagliptyna przenikała do mleka szczurów w stosunku 4:1 względem osocza, co ma znaczenie dla stosowania u kobiet karmiących piersią.
ataksja, badanie histologiczne, badanie przedkliniczne, drżenie, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, hipoaktywność, kancerogenność, miopatia, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, płodność, postawa zgarbiona, przenikanie do mleka, siekacz, ślinotok, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, układ nerwowy, wada wrodzona żeber, wymioty pieniste, zaburzenia oddechowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lonamo 50 mg
Lonamo, zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg, jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów, u których dieta i aktywność fizyczna są niewystarczające, zwłaszcza gdy metformina jest przeciwwskazana lub nietolerowana. Lonamo jest również zalecany w terapii dwuskładnikowej w połączeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPAR gamma, a także w terapii trójskładnikowej z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPAR gamma. Ponadto, lek może być stosowany jako uzupełnienie terapii insulinowej, gdy dieta, aktywność fizyczna i stała dawka insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sitagliptin Medical Valley stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, z podstawową dawką 100 mg sytagliptyny raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy łączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii, szczególnie na początku terapii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki tego samego dnia. Tabletki dostępne są w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, które można przyjmować niezależnie od posiłku, co ułatwia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, ocena czynności nerek, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fordiab 50 mg + 850 mg
Lek Fordiab, zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania u pacjentów z cukrzycą, uwzględniając aktualną terapię, skuteczność i tolerancję. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg (50 mg dwa razy na dobę). U pacjentów z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min) dawka początkowa sytagliptyny wynosi 50 mg dwa razy na dobę, przy utrzymaniu dotychczasowej dawki metforminy. W przypadku skojarzonego leczenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Fordiab dostępny jest w dawkach 50 mg sytagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy, a podawanie leku podczas posiłku zmniejsza działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca, dawka metforminy, działanie niepożądane, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie insuliną, metformina chlorowodorek, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, przewód pokarmowy, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sytena 25 mg
Produkt leczniczy Sytena, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ani karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania w tych okresach. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek sytagliptyny na proces reprodukcji oraz przenikanie leku do mleka samic, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt. Wobec braku jednoznacznych danych u ludzi, stosowanie Syteny w ciąży i podczas laktacji jest przeciwwskazane, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia cukrzycy u tych pacjentek.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Maysiglu 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, składnika leku Maysiglu, choć rzadko dokumentowane, może prowadzić do minimalnego, nieistotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc w EKG, obserwowanego przy dawce pojedynczej 800 mg, co znacznie przekracza standardowe dawki terapeutyczne (25 mg, 50 mg lub 100 mg na dobę). Badania fazy I wykazały brak istotnych działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe postępowanie obejmujące usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie kliniczne, wykonanie EKG oraz leczenie objawowe dostosowane do stanu pacjenta.
badanie kliniczne, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, EKG, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametry życiowe, postępowanie diagnostyczne, postępowanie terapeutyczne, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, sytagliptyna, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Polpharma 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Polpharma, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny w tych okresach. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach oraz przenikanie substancji czynnej do mleka samic, co sugeruje potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży ani podczas karmienia piersią, a lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności wyboru alternatywnych metod leczenia hiperglikemii oraz o ewentualnym zaprzestaniu karmienia piersią lub leczenia.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ansifora 100 mg
Standardowa dawka sytagliptyny (produkt Ansifora) wynosi 100 mg podawana doustnie raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawkowanie tych leków pozostaje bez zmian. W przypadku łączenia z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. Pominięcie dawki powinno być uzupełnione jak najszybciej, bez podwajania dawki w tym samym dniu. Dawkowanie Ansifory wymaga dostosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ocenianymi na podstawie współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR): 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 do < 60 mL/min, 50 mg raz na dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 mL/min, oraz 25 mg raz na dobę przy GFR ≥ 15 do < 30 mL/min lub w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 mL/min), w tym u pacjentów dializowanych. Zaleca się regularną kontrolę czynności nerek przed i w trakcie terapii.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, dializoterapia, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin STADA 50 mg
Sytagliptyna, stosowana w terapii cukrzycy typu 2 w dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Najpoważniejsze z nich to zapalenie trzustki (w tym ostre, martwicze lub krwotoczne) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane obejmują trombocytopenię (rzadko), bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), świąd, wysypki i obrzęk naczynioruchowy (częstość nieznana). W leczeniu skojarzonym obserwuje się zwiększoną częstość występowania hipoglikemii, grypy, nudności, wzdęć, zaparć, obrzęków obwodowych oraz innych objawów, co wskazuje na istotne interakcje farmakologiczne z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pioglitazon czy insulina.
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Jansitin 50 mg
Jansitin to lek zawierający sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 50 mg lub 100 mg sytagliptyny. Tabletki 25 mg zawierają dodatkowo 1,14 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się wyglądem i składem otoczki: 25 mg są różowe, 6 mm średnicy, z laktozą i hypromelozą w otoczce; 50 mg pomarańczowe, 8 mm, z alkoholem poliwinylowym i makrogolem 3350; 100 mg beżowe, 9,8 mm, z podobnym składem otoczki jak 50 mg. Rdzeń tabletek zawiera wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian jako substancje pomocnicze.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, triacetyna, wodorofosforan wapnia, żel krzemionkowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Jansitin
Produkt leczniczy Jansitin (sytagliptyna) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej, ze względu na mechanizm działania jako inhibitor DPP-4, skuteczny głównie w cukrzycy typu 2. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz innych potencjalnie podejrzanych preparatów. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii podczas monoterapii sytagliptyną jest porównywalne z placebo, jednak w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika może wystąpić niedocukrzenie, co wymaga dostosowania dawek tych leków. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR < 45 mL/min oraz u chorych ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) konieczne jest zmniejszenie dawki, aby utrzymać stężenia terapeutyczne zbliżone do tych u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dziedziczna nietolerancja galaktozy, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, martwicze zapalenie trzustki, nerka, niedobór laktazy, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczająca choroba skóry