sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin +pharma 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny (Sitagliptin +pharma) wymaga natychmiastowej interwencji medycznej oraz monitorowania stanu klinicznego pacjenta. W badaniach klinicznych podawano pojedyncze dawki do 800 mg, przy czym jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG odnotowano przy dawce 800 mg. Wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazały istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia elektrolitowe, metaboliczne (hipoglikemia lub hiperglikemia), dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha) oraz zmiany układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, zmiany ciśnienia tętniczego), jednak brak jest precyzyjnie określonych dawek progowych dla tych objawów.
badanie fazy I, ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, EKG, elektrokardiogram, hemodializa, hiperglikemia, hipoglikemia, odstęp QTc, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Medical Valley, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje zasadniczo brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, należy uwzględnić potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową oraz obniżać czujność, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa psychomotorycznego pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą prowadzić do zaburzeń świadomości i wydłużenia czasu reakcji, co znacząco zwiększa ryzyko wypadków drogowych.
bezpieczna farmakoterapia, drżenie rąk, hipoglikemia, kołatanie serca, koordynacja wzrokowo-ruchowa, leki przeciwcukrzycowe, objawy hipoglikemii, obniżone stężenie glukozy, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, przedawkowanie insuliny, senność, sytagliptyna, trudności z koncentracją, węglowodany proste, wydłużenie czasu reakcji, wydzielanie insuliny, wzmożona potliwość, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Lek Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla obu składników, z koniecznością monitorowania działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 2. Pomimo braku bezpośrednich badań klinicznych dla tego skojarzenia, potwierdzono biorównoważność z jednoczesnym podawaniem substancji czynnych. Najpoważniejsze działania niepożądane to zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, a także zwiększone ryzyko hipoglikemii przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (13,8%) lub insuliny (10,9%). Działania niepożądane klasyfikowane według MedDRA obejmują m.in. trombocytopenię (rzadko), hipoglikemię i niedobór witaminy B12 (często), nudności, wymioty i wzdęcia (często), a także rzadkie przypadki ostrego i martwiczego zapalenia trzustki oraz różnorodne reakcje skórne o nieznanej częstości.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulinoterapia, klasyfikacja MedDRA, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niedobór witaminy B12, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma dostępny jest w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg w formie tabletek powlekanych. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ przy dużych dawkach. Metformina natomiast, według ograniczonych danych klinicznych i badań przedklinicznych, nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych i nie wykazuje negatywnego wpływu na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Mimo to, stosowanie tego produktu w okresie ciąży jest przeciwwskazane, a w przypadku planowania lub stwierdzenia ciąży należy natychmiast odstawić lek i przejść na insulinoterapię, która jest preferowaną metodą kontroli glikemii u kobiet ciężarnych z cukrzycą.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Jansitin Duo
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 850 mg, jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2, jednak wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych powikłań. Lek nie jest przeznaczony do terapii cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się silnym, uporczywym bólem brzucha i wymaga natychmiastowego odstawienia leku. Metformina natomiast może powodować rzadką, ale ciężką kwasicę mleczanową, szczególnie u pacjentów z pogorszoną czynnością nerek (GFR < 30 mL/min), niewydolnością wątroby, odwodnieniem, nadmiernym spożyciem alkoholu czy stanami niedotlenienia. W trakcie terapii konieczna jest regularna ocena przesączania kłębuszkowego oraz monitorowanie objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych, takich jak pH krwi (< 7,35), stężenie mleczanów (> 5 mmol/l) i luka anionowa.
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, luka anionowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śpiączka, środek kontrastowy zawierający jod, sytagliptyna, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Reddy
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, nie jest wskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, gdyż większość przypadków ustępuje po odstawieniu sytagliptyny. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii jest niskie przy monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą/agonistami PPARγ, natomiast wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR < 45 ml/min lub z niewydolnością nerek w stadium końcowym konieczne jest dostosowanie dawki, aby utrzymać odpowiednie stężenie leku w osoczu.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, choroba skóry, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, leczenie skojarzone, lek przeciwhiperglikemiczny, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ansifora 50 mg
Lek Ansifora zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg (tabletki powlekane) ma jedno wyraźne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu czy zawroty głowy, a ich wystąpienie wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia odpowiedniej interwencji medycznej. Charakterystyczne cechy tabletek (8 mm, jasnobeżowe z oznaczeniem „50” oraz 10 mm, beżowe z oznaczeniem „100”) ułatwiają identyfikację dawki.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sytena Plus 50 mg + 1000 mg
Dawkowanie leku Sytena Plus, zawierającego sytagliptynę (maksymalna dawka dobowa 100 mg) oraz metforminę (dawki 850 mg lub 1000 mg), powinno być indywidualnie dostosowane do schematu leczenia, skuteczności terapii i tolerancji leku. Standardowo stosuje się 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę, łącząc ją z dotychczasową dawką metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Sytena Plus jest podawana dwa razy dziennie podczas posiłków, co ma na celu zmniejszenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie powinno być dostosowane do wartości GFR, z podziałem na 2-3 dawki dobowe metforminy i odpowiednie ograniczenia dawki sytagliptyny, np. przy GFR 30-44 ml/min maksymalna dawka metforminy wynosi 1000 mg, a sytagliptyny 50 mg, natomiast przy GFR <30 ml/min metformina jest przeciwwskazana, a sytagliptyna do 25 mg/dobę.
agonista receptora PPARγ, dieta cukrzycowa, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, leczenie skojarzone insuliną, maksymalna tolerowana dawka, monoterapia metforminą, niewyrównana glikemia, pochodna sulfonylomocznika, schemat leczenia, spożycie węglowodanów, sytagliptyna, terapia skojarzona z insuliną, wartość GFR, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sytena Plus 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Sytena Plus, zawierającego sytagliptynę i metforminę, wykazały brak dodatkowej toksyczności w 16-tygodniowych badaniach na psach przy jednoczesnym podawaniu obu substancji. Poziom NOEL dla sytagliptyny wynosił około 6-krotność ekspozycji klinicznej, a dla metforminy około 2,5-krotność. W badaniach na gryzoniach stwierdzono toksyczność wątrobową i nerkową przy ekspozycji ≥58-krotnej, a neurotoksyczne objawy u psów pojawiały się przy około 23-krotnej ekspozycji klinicznej. Zmiany w mięśniach szkieletowych oraz nieprawidłowości w uzębieniu obserwowano przy ekspozycjach znacznie przekraczających poziomy terapeutyczne. Nie wykazano potencjału genotoksycznego sytagliptyny, a obserwowane zmiany nowotworowe u szczurów przy ekspozycji ≥58-krotnej uznano za wtórne do przewlekłej hepatotoksyczności, nieistotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (NOEL 19-krotność ekspozycji u ludzi).
ataksja, badanie histologiczne, drżenie, duszność, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, margines bezpieczeństwa, metformina, nieprawidłowości siekaczy, rak wątroby, ślinotok, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowa i nerkowa, uszkodzenie nerwów, wymioty pieniste, zmiany nowotworowe, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin +pharma 100 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin +pharma, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4 lub inne doustne leki przeciwcukrzycowe. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, duszność, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia czy anafilaksja, lek należy natychmiast odstawić, gdyż stanowią one bezwzględne przeciwwskazanie do dalszego stosowania preparatu.
anafilaksja, analog GLP-1, doustny lek przeciwcukrzycowy, duszność, inhibitor DPP-4, insulina, metformina, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, rumień, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia tętniczego, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tachykardia, tiazolidynodion, wysypka, wywiad alergiczny, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF jest dostępny w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny + 850 mg metforminy oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy, w formie tabletek powlekanych. Substancje czynne to sytagliptyna chlorowodorek jednowodny oraz metformina chlorowodorek, stosowane w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak powidon K29/32, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, sodu stearylofumaran w rdzeniu oraz alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk i barwniki (żelaza tlenki E 172) w otoczce. Tabletki o dawce 50 mg + 850 mg mają różowy kolor, wymiary 19,5 ± 0,5 mm i oznaczenie 'SA’, natomiast tabletki 50 mg + 1000 mg są czerwono-brązowe, o wymiarach 21,3 ± 0,5 mm, z oznaczeniem 'S’ i 'B’. Linie podziału na tabletkach ułatwiają ich połknięcie, nie służą jednak do dzielenia na równe dawki.
blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca typu 2, leczenie cukrzycy, linia podziału tabletki, metformina chlorowodorek, okres ważności leku, otoczka tabletki, powidon, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, sitagliptyna metformina, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Adamed 25 mg
Sitagliptin Adamed jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, a standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę. Dawkowanie należy indywidualizować, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz współistniejące choroby, zwłaszcza zaburzenia czynności nerek. W przypadku niewydolności nerek dawkę dostosowuje się według wartości GFR: 100 mg/d dla GFR ≥ 45 do < 90 ml/min, 50 mg/d dla GFR ≥ 30 do < 45 ml/min, 25 mg/d dla GFR < 30 ml/min, w tym u pacjentów dializowanych. W terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Lek może być stosowany niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort terapii.
agonista receptora PPARγ, compliance, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pacjent dializowany, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Lek Sitagliptin Polpharma dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, które różnią się kolorem i wyglądem, co ułatwia ich identyfikację. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania tego preparatu jest nadwrażliwość na substancję czynną – sytagliptynę (w postaci fosforanu jednowodnego) oraz na jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych zagrażających życiu. Zawartość sodu w leku jest poniżej 1 mmol (23 mg) na dawkę, co klasyfikuje go jako preparat „wolny od sodu” i nie stanowi przeciwwskazania, jednak jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
dawka leku, diagnostyka alergologiczna, dieta niskosodowa, dokumentacja medyczna, ekspozycja na lek, fosforan sytagliptyny jednowodny, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia cukrzycy, wywiad alergiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adimuplan 100 mg
Adimuplan, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwulekowej i trzylekowej w skojarzeniu z metforminą, sulfonylomocznikiem, agonistami receptora PPARγ lub insuliną. Adimuplan wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, z niskim ryzykiem hipoglikemii oraz neutralnym wpływem na masę ciała, co czyni go odpowiednim wyborem u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, przy konieczności dostosowania dawki.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, glikemia, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, sulfonylomocznik, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa doustna, terapia trzylekowa doustna, tiazolidynedion - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Adamed 25 mg
Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Sitagliptin Adamed (tabletki powlekane 25 mg, 50 mg, 100 mg) jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji na inhibitory DPP-4. Pacjenci z historią nadwrażliwości powinni być ściśle monitorowani w pierwszych dniach leczenia. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej, takich jak wysypka, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu, terapia powinna zostać natychmiast przerwana, a wdrożone odpowiednie leczenie.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Symgliptin 50 mg
Symgliptin, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn według charakterystyki produktu leczniczego. Jednakże, działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność mogą upośledzać koncentrację i refleks, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa podczas prowadzenia pojazdów. Ryzyko to wzrasta szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie zwiększa się prawdopodobieństwo hipoglikemii, stanowiącej poważne zagrożenie dla świadomości i zdolności reakcji pacjenta. Dawkowanie Symgliptinu obejmuje 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, a ocena ryzyka powinna uwzględniać indywidualną wrażliwość pacjenta, historię hipoglikemii oraz choroby współistniejące.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, cukrzyca typu 2, dawka leku, działanie niepożądane, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, monoterapia, niedocukrzenie, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, substancja czynna, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, potwierdzonym badaniami biorównoważności. Sytagliptyna wykazuje wysoką biodostępność bezwzględną (~87%), szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz szeroki zakres objętości dystrybucji (63-276 L). Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i ulega zmniejszeniu pod wpływem pokarmu, co skutkuje obniżeniem Cmax o 40% i AUC o 25%, natomiast sytagliptyna może być podawana niezależnie od posiłków bez wpływu na farmakokinetykę.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP3A4, eliminacja leku, glikoproteina p, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Juzimette 50 mg + 1000 mg
Równoczesne stosowanie sytagliptyny (50 mg dwa razy na dobę) i metforminy (1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu leków. Jednakże, ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej, alkohol jest przeciwwskazany podczas terapii produktem Juzimette, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Przed badaniami z jodowymi środkami kontrastowymi terapia musi być przerwana na co najmniej 48 godzin, a wznowienie leczenia wymaga oceny stabilności czynności nerek. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych, takich jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej i konieczność monitorowania funkcji nerek.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cymetydyna, digoksyna, diuretyki, diuretyki tiazydowe, dolutegrawir, działanie hiperglikemiczne, glikokortykosteroidy, glikoproteina p, HIV, inhibitor OCT2, inhibitory ACE, inhibitory cyklooksygenazy, inhibitory CYP3A4, izoenzymy CYP450, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, nefropatia, nefropatia indukowana środkami kontrastowymi, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ranolazyna, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP2C8, substrat CYP2C9, substrat CYP3A4, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, transporter MATE, wandetanib, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sitagliptin Grindeks to lek dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego. Tabletki różnią się nie tylko zawartością substancji czynnej, ale także wyglądem i rozmiarem (średnica odpowiednio 6,0 mm, 8,0 mm i 10,0 mm). Tabletki 50 mg i 100 mg posiadają linię podziału ułatwiającą przełamanie, jednak nie służy ona do dzielenia na równe dawki. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna (E 460), wapnia wodorofosforan (E 341), kroskarmeloza sodowa (E 468), sodu stearylofumaran (E 485) oraz magnezu stearynian (E 572). Skład otoczki różni się obecnością żelaza tlenku czarnego (E 172) wyłącznie w tabletkach 25 mg, co wpływa na ich jasnożółty kolor, podczas gdy tabletki 50 mg i 100 mg są intensywnie żółte.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, glicerolu monokaprylokapronian, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja poślizgowa, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, talk, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Maysiglu 100 mg
Produkt leczniczy Maysiglu zawiera sytagliptynę i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, podawana doustnie niezależnie od posiłków. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stopnia zaburzeń czynności nerek, ocenianych na podstawie współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR): dla GFR ≥60 do <90 mL/min oraz GFR ≥45 do <60 mL/min nie jest wymagane dostosowanie dawki; dla GFR ≥30 do <45 mL/min zalecana dawka to 50 mg raz na dobę; natomiast dla GFR ≥15 do <30 mL/min lub schyłkowej niewydolności nerek (GFR <15 mL/min), w tym pacjentów dializowanych, dawka powinna wynosić 25 mg raz na dobę. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne jest rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin +pharma 25 mg
Lek Sitagliptin +pharma dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji w zależności od współistniejącej terapii: przy łączeniu z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Tabletki można stosować niezależnie od posiłków, co zwiększa komfort terapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Metformax SR Combi, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) oraz metforminę (chlorowodorek) w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji. Dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko szkodliwego wpływu na procesy reprodukcyjne przy wysokich dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Mimo to, ze względu na brak wystarczających danych i potencjalne ryzyko, zaleca się odstawienie Metformax SR Combi przed planowaną ciążą oraz natychmiastowe przerwanie terapii po jej potwierdzeniu, z jednoczesnym wdrożeniem insulinoterapii jako bezpieczniejszej alternatywy.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Maysiglu 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, stosowanej w dawkach do 800 mg jednorazowo (8-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej 100 mg/dobę), nie wykazuje istotnych klinicznie działań niepożądanych, choć odnotowano minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG. W badaniach wielokrotnych dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie zaobserwowano zależnych od dawki działań niepożądanych. Objawy przedawkowania mogą obejmować nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz potencjalne zwiększenie ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwcukrzycowych. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące dawek powyżej 800 mg, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności i ścisłe monitorowanie pacjenta.
badanie elektrokardiograficzne, badanie kliniczne, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, gospodarka węglowodanowa, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, niewydolność nerek, odstęp QTc, płukanie żołądka, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zapis elektrokardiograficzny, zatrucie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Asitalip Combo
Asitalip Combo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę chlorowodorek 1000 mg, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek jest przeciwwskazany u chorych z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się silnym, uporczywym bólem brzucha, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku. Metformina niesie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie przy GFR <30 mL/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe). Charakterystyczne objawy kwasicy mleczanowej to duszność kwasicza, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermia i śpiączka; diagnostycznie obserwuje się pH <7,35, stężenie mleczanów >5 mmol/L, zwiększoną lukę anionową i stosunek mleczanów do pirogronianów. Monitorowanie GFR przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne, a leczenie należy przerwać w stanach zagrażających funkcji nerek lub przed zabiegami chirurgicznymi i badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych.
alkoholizm, anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, GFR, glikemia, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor DPP-4, jodowy środek kontrastowy, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, witamina B12, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mifoglame
Przed rozpoczęciem terapii sytagliptyną (Mifoglame) należy bezwzględnie unikać stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Lek ten wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz diagnostyka różnicowa. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki, gdyż istnieje zwiększone ryzyko nawrotu. W terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika obserwuje się podwyższone ryzyko hipoglikemii, co wymaga indywidualnej modyfikacji dawkowania tych leków. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR <45 ml/min oraz u osób ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) konieczna jest odpowiednia modyfikacja dawki, aby utrzymać stężenie leku zbliżone do wartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, lek przeciwcukrzycowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sigletic 25 mg
Standardowa dawka sytagliptyny w preparacie Sigletic wynosi 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawkowanie tych leków pozostaje bez zmian, a Sigletic włącza się do schematu leczenia. W przypadku łączenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W razie pominięcia dawki Sigletic, pacjent powinien przyjąć ją niezwłocznie po przypomnieniu, jednak nie wolno stosować dawki podwójnej tego samego dnia. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena czynności nerek, gdyż dawkowanie Sigletic wymaga modyfikacji w zależności od wartości GFR: 100 mg/dobę przy GFR ≥45 do <90 ml/min, 50 mg/dobę przy GFR ≥30 do <45 ml/min, oraz 25 mg/dobę przy GFR <30 ml/min, w tym u pacjentów z ESRD (GFR <15 ml/min). Lek można stosować niezależnie od dializ.
agonista receptora PPARγ, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, podeszły wiek, produkt leczniczy, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jansitin 50 mg
Jansitin (sytagliptyna) jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, stosowanych doustnie w leczeniu cukrzycy typu 2. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, którą można przyjmować niezależnie od posiłku i pory dnia. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ zaleca się utrzymanie dotychczasowych dawek tych leków oraz stosowanie Jansitin w standardowej dawce. W przypadku łączenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, wskazane jest rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii, przy zachowaniu dawki sytagliptyny 100 mg/dobę. W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka leku, GFR, hemodializa, hipoglikemia, Jansitin, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Lek Jamesi, zawierający sytagliptynę (50 mg) w połączeniu z metforminą (850 mg lub 1000 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży i okresie laktacji. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko reprodukcyjne związane z sytagliptyną, zwłaszcza przy wysokich dawkach, natomiast metformina nie wykazuje szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Mimo braku jednoznacznych dowodów na teratogenność, lek Jamesi jest przeciwwskazany w ciąży; w przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia należy natychmiast odstawić lek i rozpocząć terapię insuliną, monitorując glikemię pacjentki. W okresie laktacji zarówno sytagliptyna, jak i metformina przenikają do mleka zwierząt, a metformina wykrywana jest w mleku kobiecym w niewielkich ilościach, jednak brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, co skutkuje przeciwwskazaniem do stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, cukrzyca, działanie teratogenne, metformina, mleko kobiece, model zwierzęcy, okres laktacji, parametr glikemii, produkt leczniczy, przenikanie do mleka, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, substancja czynna, sytagliptyna, terapia insuliną, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Maysiglu 100 mg
Lek Maysiglu (sytagliptyna) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, koncentrację oraz czas reakcji, co stanowi potencjalne zagrożenie w trakcie prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, które mogą nasilać efekt hipoglikemizujący Maysiglu i prowadzić do poważnych zaburzeń poznawczych, drżeń, a nawet utraty przytomności. Hipoglikemia stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta podczas prowadzenia pojazdów, dlatego konieczna jest edukacja pacjenta w zakresie rozpoznawania objawów oraz postępowania w przypadku ich wystąpienia.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dysfagia, działanie niepożądane, efekt hipoglikemizujący, funkcja poznawcza, hipoglikemia, insulina, Maysiglu, monitorowanie glikemii, niedocukrzenie, pochodne sulfonylomocznika, senność, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenie koncentracji, zaburzenie poznawcze, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Adamed
Podczas stosowania leku Sitagliptin Adamed, inhibitora DPP-4, należy bezwzględnie unikać jego podawania pacjentom z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia tego powikłania konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. U pacjentów z historią zapalenia trzustki należy zachować szczególną ostrożność. Hipoglikemia pojawia się częściej podczas terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, dlatego zaleca się rozważenie zmniejszenia dawek tych leków. Sitagliptin jest wydalany przez nerki, co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z GFR < 45 ml/min oraz u osób ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych dializie, aby utrzymać stężenia terapeutyczne zbliżone do tych u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, ból brzucha, choroba autoimmunologiczna skóry, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, GFR, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simlerid 50 mg
Simlerid (sytagliptyna) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając mediana Tmax w zakresie 1-4 godzin, z osoczowym AUC wynoszącym 8,52 µM•hr oraz Cmax na poziomie 950 nM. Bezwzględna biodostępność leku wynosi około 87%, a podawanie podczas posiłku bogatego w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie eliminowana jest w postaci niezmienionej z moczem (około 79%), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Lek jest substratem dla hOAT-3 i glikoproteiny p, jednak nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami CYP ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, białka osocza, biodostępność, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, Simlerid, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Reddy 25 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Reddy, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ani karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję u zwierząt przy dużych dawkach, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone. Sytagliptyna przenika do mleka samic w modelach zwierzęcych, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji. W przypadku kobiet planujących ciążę lub karmiących piersią zaleca się rozważenie alternatywnych terapii przeciwcukrzycowych o udowodnionym profilu bezpieczeństwa. Konieczne jest także stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz natychmiastowy kontakt z lekarzem w przypadku podejrzenia ciąży.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Adamed 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Adamed, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż hipoglikemia może znacząco obniżać funkcje poznawcze i motoryczne, co stanowi poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
cukrzyca, hipoglikemia, insulina, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glikemii, senność, Sitagliptin Adamed, spowolnienie reakcji, sytagliptyna, szybko przyswajalne węglowodany, tabletki powlekane, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Przed zastosowaniem leku Sitagliptin Sandoz u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią, konieczne jest dokładne rozważenie dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa terapii. Obecnie brak jest wystarczających informacji klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania sytagliptyny w okresie ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały negatywny wpływ wysokich dawek na procesy reprodukcyjne. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w ciąży. Ponadto, brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego u ludzi, choć badania na modelach zwierzęcych potwierdzają obecność leku w mleku samic, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla niemowląt podczas karmienia piersią. Wobec tego stosowanie Sitagliptin Sandoz u kobiet karmiących jest również przeciwwskazane.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg
Lek SITAGLIPTIN BIOTON, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa obejmującym zarówno działania niepożądane o znanej częstości, jak i te o częstości nieznanej. Najpoważniejsze działania niepożądane to zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Ryzyko hipoglikemii jest istotnie zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%). Działania niepożądane klasyfikowane są według układów i narządów oraz częstości występowania, gdzie częstość bardzo częsta to ≥1/10, a rzadkość bardzo rzadka to <1/10 000 przypadków. Wśród często występujących działań wymienia się m.in. ból głowy i hipoglikemię, natomiast rzadziej obserwuje się trombocytopenię czy śródmiąższową chorobę płuc.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, dysfagia, farmakoterapia, hipoglikemia, leczenie skojarzone, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia sytagliptyną, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Adamed 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko opisywane, może stanowić poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncze dawki do 800 mg u zdrowych osób powodowały jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc. Wielokrotne podawanie leku w dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie wiązało się z istotnymi działaniami niepożądanymi zależnymi od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się eliminację niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, ścisłą obserwację kliniczną, monitorowanie parametrów życiowych oraz wykonanie EKG w celu wykrycia potencjalnych zaburzeń rytmu serca. Hospitalizacja może być konieczna w zależności od stanu pacjenta i wielkości dawki.
dializa otrzewnowa, dysfagia, działania niepożądane, EKG, elektrokardiogram, eliminacja niewchłoniętego leku, gospodarka węglowodanowa, hemodializa, hipoglikemia, leczenie objawowe, leki hipoglikemizujące, odstęp QTc, parametry życiowe, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Grindeks 25 mg
Profil bezpieczeństwa leku Sitagliptin Grindeks został określony na podstawie badań klinicznych oraz obserwacji po wprowadzeniu do obrotu. Do najważniejszych działań niepożądanych należą zapalenie trzustki (częstość nieznana, w badaniu TECOS 0,3% vs 0,2% placebo), reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz hipoglikemia, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (częstość 4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne często występujące działania to ból głowy (często), zaparcia (niezbyt często), a także zaburzenia czynności nerek i śródmiąższowa choroba płuc (częstość nieznana). Rzadko obserwowano trombocytopenię, a po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano także poważne reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona oraz pemfigoid pęcherzowy.
artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ból głowy, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w jamie ustnej, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin STADA 50 mg
Sitagliptin STADA w dawkach 50 mg i 100 mg, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w ciąży oraz laktacji. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach, co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie ciąży. Ponadto, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach sugerują taką możliwość, co również wyklucza stosowanie sytagliptyny u kobiet karmiących piersią. W związku z tym, lekarze powinni informować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz rozważać alternatywne metody leczenia cukrzycy o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa w tych grupach pacjentek.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lonamo
Lonamo (sytagliptyna) jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha i wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz wdrożenia diagnostyki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki ze względu na ryzyko nawrotu. Ryzyko hipoglikemii jest niskie przy monoterapii, terapii z metforminą lub agonistami PPAR-gamma, natomiast wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek. Ze względu na nerkową eliminację sytagliptyny, u pacjentów z GFR < 45 mL/min, w tym dializowanych, konieczna jest modyfikacja dawkowania w celu uniknięcia kumulacji leku.
agonista receptora PPAR gamma, anafilaksja, autoimmunologiczna choroba skóry, ból brzucha, charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, monoterapia sytagliptyną, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zapalenie trzustki w wywiadzie, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin +pharma 100 mg
Profil bezpieczeństwa leku Sitagliptin +pharma wskazuje na występowanie działań niepożądanych o różnej częstości i charakterystyce klinicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zapalenia trzustki (0,3% w grupie leczonej vs. 0,2% placebo) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) i insuliną (9,6%). Inne istotne działania niepożądane to trombocytopenia (rzadko), śródmiąższowa choroba płuc (częstość nieznana), bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), zaparcia (niezbyt często) oraz obrzęk naczynioruchowy i wysypka (częstość nieznana). W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna do placebo, z niewielkim wzrostem ryzyka ciężkiej hipoglikemii (2,7% vs. 2,5% u pacjentów stosujących insulinę/sulfonylomocznik). Profil bezpieczeństwa u pacjentów pediatrycznych (10-17 lat) jest zbliżony do dorosłych.
artropatia, badanie TECOS, EGFR, hipoglikemia, krwotoczne zapalenie trzustki, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodne sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sademlip 50 mg + 850 mg
Lek Sademlip, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, z uwzględnieniem poważnych zdarzeń takich jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) oraz insuliną (10,9%). Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA, z częstością od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Najczęstsze objawy to nudności, wzdęcia, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, a także reakcje skórne i obrzęki naczynioruchowe. W terapii skojarzonej obserwuje się zwiększoną częstość hipoglikemii, zaparć, obrzęków obwodowych oraz bólu głowy i suchości w ustach.
badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, klasyfikacja MedDRA, kwasica mleczanowa, małopłytkowość, metformina, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin 50 mg
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały potencjalną toksyczność reprodukcyjną przy dużych dawkach. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży. U kobiet karmiących brak jest danych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka ludzkiego, jednak badania na zwierzętach wykazały jej obecność w mleku, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas laktacji. Konieczne jest poinformowanie pacjentek o konieczności wyboru między kontynuacją leczenia a karmieniem piersią, uwzględniając korzyści terapeutyczne i potencjalne ryzyko dla dziecka.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Adamed 50 mg
Sytagliptyna jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, przy czym u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ metabolizmu na klirens leku jest niewielki. Jednak u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) metabolizm wątrobowy odgrywa większą rolę, co zwiększa ryzyko interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). W badaniach klinicznych jednoczesne podanie cyklosporyny (60 mg) z sytagliptyną (100 mg) zwiększyło AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie były klinicznie istotne. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie OAT3 przez probenecyd nie powoduje istotnych klinicznie interakcji. Współistniejące stosowanie metforminy (1000 mg x2/dobę) nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny, a lek nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 oraz transporter OCT.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, kontrola glikemii, metformina, OAT3, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie funkcji nerek, zatrucie digoksyną