sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Reddy 50 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin Reddy dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny). Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 25 mg – białe, okrągłe, 6 mm średnicy z oznaczeniem „411”; 50 mg – żółte, okrągłe, 8 mm średnicy z oznaczeniem „417”; 100 mg – brązowe, okrągłe, 10 mm średnicy z oznaczeniem „471”. Skład rdzenia obejmuje celulozę mikrokrystaliczną PH 101, kroskarmelozę sodową, powidon K-30, wapnia wodorofosforan oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz barwniki tlenków żelaza (E172) – żółty w dawkach 50 mg i 100 mg oraz czerwony dodatkowo w dawce 100 mg, co odpowiada za charakterystyczne zabarwienie tabletek i ułatwia ich identyfikację.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Medical Valley 50 mg
Preparat Sitagliptin Medical Valley, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać ocenę odległości, stabilność postawy, koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji i osłabiać koncentrację. Szczególne ryzyko dotyczy pacjentów stosujących Sitagliptin w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, manifestującej się zaburzeniami koncentracji, spowolnieniem czasu reakcji, zaburzeniami widzenia, drżeniem rąk, nadmierną potliwością, a w ciężkich przypadkach dezorientacją i utratą świadomości.
cukrzyca typu 2, dawkowanie, dezorientacja, drżenie rąk, działanie niepożądane, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, glukoza we krwi, hipoglikemia, insulina, nadmierna potliwość, obniżenie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, spowolnienie czasu reakcji, sytagliptyna, terapia skojarzona, utrata świadomości, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simlerid
Simlerid (sytagliptyna) jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie tego inhibitora DPP-4 wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które objawia się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i nie wznawiać terapii po potwierdzeniu diagnozy. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii zależy od terapii skojarzonej: w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agonista receptora PPARγ) jest podobne do placebo, natomiast w połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikami ryzyko to wzrasta, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, schyłkowa niewydolność nerek, sulfonylomocznik, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Maysiglu 25 mg
Lek Maysiglu, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących lub z przeciwwskazaniami do metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii możliwe jest zastosowanie trójskładnikowej terapii doustnej lub uzupełnienie insulinoterapii, co pozwala na optymalizację dawki insuliny i poprawę kontroli metabolicznej. Decyzja o włączeniu Maysiglu powinna uwzględniać stan kliniczny pacjenta, w tym obecność przeciwwskazań do metforminy, stopień niewydolności nerek oraz dotychczasową skuteczność terapii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca ciążowa, cukrzyca typu 2, dieta i ćwiczenia fizyczne, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazania do metforminy, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia przeciwcukrzycowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Lek Jansitin Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały jej szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych i nie wpływa negatywnie na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Mimo to, ze względu na brak pełnych danych, Jansitin Duo jest przeciwwskazany w ciąży; leczenie należy przerwać natychmiast po potwierdzeniu ciąży i zastąpić insulinoterapią, która jest rekomendowana do kontroli glikemii w tym okresie.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Lek Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje biorównoważność z jednoskładnikowymi preparatami sytagliptyny i metforminy. Profil bezpieczeństwa obejmuje poważne działania niepożądane, takie jak ostre i martwicze zapalenie trzustki, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), oraz hipoglikemię, której częstość wzrasta do 13,8% przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi sulfonylomocznika i do 10,9% z insuliną. Inne często zgłaszane działania niepożądane to nudności, wymioty, biegunka, świąd, wysypka oraz zaburzenia czynności nerek i śródmiąższowa choroba płuc. Długotrwałe stosowanie metforminy może prowadzić do niedoboru witaminy B12, manifestującego się niedokrwistością megaloblastyczną. W badaniu TECOS u 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/dobę lub 50 mg/d przy eGFR 30–50 ml/min/1,73 m²) częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, z ciężką hipoglikemią występującą u 2,7% pacjentów na sytagliptynie stosujących insulinę/sulfonylomocznik oraz 1,0% u pacjentów bez tych leków.
artropatia, badanie TECOS, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny chlorowodorek jednowodny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Jansitin Duo w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje podwyższone ryzyko hipoglikemii, mogącej znacząco zaburzać percepcję, czas reakcji oraz koordynację, co jest kluczowe dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
drżenie rąk, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, Jansitin Duo, kołatanie serca, koordynacja psychoruchowa, metforminy chlorowodorek, objawy hipoglikemii, percepcja, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, schemat dawkowania, senność, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, terapia skojarzona, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Reddy 100 mg
Stosowanie sytagliptyny (Sitagliptin Reddy) w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz obserwowany toksyczny wpływ na reprodukcję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności stosowania alternatywnych metod leczenia cukrzycy w okresie ciąży, uwzględniając potencjalne ryzyko dla płodu. W odniesieniu do laktacji, brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, jednak badania na modelach zwierzęcych wskazują na możliwość przenikania leku do mleka, co stanowi potencjalne zagrożenie dla dziecka karmionego piersią. W związku z tym stosowanie sytagliptyny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo leku, działanie toksyczne, karmienie piersią, konsultacja medyczna, laktacja, leczenie cukrzycy, model zwierzęcy, przenikanie do mleka kobiecego, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia sytagliptyną, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję, wytyczne leczenia cukrzycy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Adamed 25 mg
Stosowanie Sitagliptin Adamed (sytagliptyna) u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży i laktacji, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa. Produkt dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych. Badania na modelach zwierzęcych wykazały potencjalny toksyczny wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach, jednak brak jest jednoznacznych danych u ludzi. Z tego powodu Sitagliptin Adamed nie powinien być stosowany w ciąży. Ponadto, brak jest informacji o przenikaniu sytagliptyny do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach potwierdziły obecność substancji w mleku, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas karmienia piersią.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Grindeks 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny (Sitagliptin Grindeks) w dawkach wielokrotnie przekraczających zalecaną (maksymalna pojedyncza dawka testowana 800 mg, czyli 8-krotność dawki terapeutycznej 100 mg) nie wykazało istotnych klinicznie działań niepożądanych w badaniach wielodawkowych do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni. Jedynym potencjalnym objawem przedawkowania jest minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG przy dawce 800 mg. Dane kliniczne dotyczące toksyczności są ograniczone, jednak brak jest doniesień o poważnych powikłaniach związanych z przedawkowaniem sytagliptyny.
badanie EKG, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, elektrokardiogram, eliminacja niewchłoniętej substancji, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, obserwacja kliniczna, parametry życiowe, płukanie żołądka, przedłużona hemodializa, sytagliptyna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu, zapis EKG - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metsigletic 50 mg + 850 mg
Lek Metsigletic dostępny jest w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny + 850 mg metforminy chlorowodorku oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od aktualnego schematu leczenia, skuteczności i tolerancji terapii, z maksymalną dawką sytagliptyny nieprzekraczającą 100 mg na dobę. W zależności od wcześniejszego leczenia (monoterapia metforminą, terapia skojarzona z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną) dawka Metsigletic powinna być odpowiednio dostosowana, często z koniecznością zmniejszenia dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się podawanie leku dwa razy dziennie podczas posiłku, co zmniejsza działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego związane z metforminą. Pacjenci powinni kontynuować dietę o odpowiednim rozkładzie węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, dawka dobowa, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, metformina chlorowodorek, Metsigletic, monitorowanie czynności nerek, pochodna sulfonylomocznika, produkt leczniczy, sytagliptyna, tabletka powlekana, wartość GFR, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin STADA 50 mg
Sitagliptin STADA, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, takich jak GLP-1 i GIP, poprzez hamowanie ich hydrolizy przez enzym DPP-4. W efekcie dochodzi do glukozależnej stymulacji wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu, co prowadzi do poprawy kontroli glikemii, zmniejszenia produkcji glukozy w wątrobie oraz obniżenia wartości hemoglobiny glikowanej (HbA1c) i stężenia glukozy na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sitagliptyna nie wywołuje hipoglikemii dzięki zależnemu od glukozy mechanizmowi działania oraz zachowaniu fizjologicznej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, normoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy, sytagliptyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Adamed 100 mg
Badania przedkliniczne sytagliptyny wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję u ludzi, jednak przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niekorzystnych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy narażeniu >67x, ale brak wpływu przy 58x. U psów przy narażeniu około 23x obserwowano przemijające objawy neurotoksyczne (ataksyja, drżenie, ograniczenie aktywności) oraz miotoksyczność, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono takich efektów. Sytagliptyna nie wykazała genotoksyczności, a w badaniach rakotwórczości u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy narażeniu >58x, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym; przy 19-krotnym narażeniu nie odnotowano wpływu, co eliminuje istotne ryzyko dla ludzi.
ataksja, badanie przedkliniczne, drżenie mięśniowe, dyspnea, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, laktacja, margines bezpieczeństwa, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, układ stomatognatyczny, wskaźnik mleko/osocze, wymioty pieniste, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – PHINGROUM 25 mg
PHINGROUM (sytagliptyna) jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. Dawkowanie wymaga indywidualizacji, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie dawka jest dostosowywana na podstawie wartości GFR: 100 mg/dobę przy GFR ≥45 do <90 ml/min, 50 mg/dobę przy GFR ≥30 do <45 ml/min, oraz 25 mg/dobę przy GFR <30 ml/min, w tym u pacjentów z ESRD. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistami PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy łączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. PHINGROUM można podawać niezależnie od posiłku, a w przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, ESRD, farmakokinetyka, GFR, hemodializa, hipoglikemia, insulina, łagodne zaburzenie czynności nerek, metformina, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sytena 25 mg
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2 (kod ATC: A10BH01). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP. Hormony te stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od aktualnego stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii, redukcją hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz obniżeniem glikemii na czczo i po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii, gdyż nie stymuluje insuliny przy niskim stężeniu glukozy.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, działanie hipoglikemizujące, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Sytena 100 mg
Sytagliptyna (substancja czynna leku Sytena) wykazuje niski potencjał do klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, co jest korzystne w terapii polipragmazji. Metabolizm sytagliptyny jest głównie ograniczany przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ metabolizmu na klirens jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm może mieć większe znaczenie, co zwiększa ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, jednak klinicznie istotne interakcje z inhibitorami OAT3 (np. probenecyd) są mało prawdopodobne. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x2/dobę) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny, a cyklosporyna (600 mg) zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, co nie wymaga korekty dawki. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na farmakokinetykę leków takich jak gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne jest nieistotny klinicznie.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, DPP-4, ESRD, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, OAT3, probenecyd, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, substrat glikoproteiny P, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin +pharma 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny (substancji czynnej Sitagliptin +pharma) wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną, przy czym brak efektów toksycznych przy 19-krotnym narażeniu wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano zmiany w uzębieniu przy narażeniu >67-krotnym, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje niejasne. W badaniach na psach przy około 23-krotnym narażeniu odnotowano przemijające objawy neurologiczne oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono efektów toksycznych. Badania genotoksyczności i kancerogenności potwierdziły brak działania mutagennego i rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów zwiększenie częstości guzów wątroby przy narażeniu >58-krotnym było prawdopodobnie wtórne do hepatotoksyczności. Wpływ na płodność i rozwój przed- i pourodzeniowy był nieistotny klinicznie, z wyjątkiem niewielkiego wzrostu zniekształceń żeber u płodów szczurów przy narażeniu >29-krotnym oraz toksycznego wpływu na matkę u królików przy podobnym poziomie ekspozycji.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowości siekaczy, objawy neurologiczne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa, toksyczność wątrobowo-nerkowa, uszkodzenie nerwów, wpływ na płodność, wskaźnik mleko/osocze, zaburzenie termoregulacji, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Polpharma 100 mg
Sitagliptin Polpharma, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami) oraz w trójskładnikowych schematach terapeutycznych, a także jako uzupełnienie insulinoterapii. Lek charakteryzuje się niskim ryzykiem hipoglikemii dzięki mechanizmowi działania zależnemu od stężenia glukozy, co jest istotne u pacjentów z ryzykiem epizodów hipoglikemii, w tym osób starszych i z chorobami sercowo-naczyniowymi. Sitagliptin Polpharma wykazuje neutralny wpływ na masę ciała, co jest korzystne u pacjentów z nadwagą lub otyłością. Dawkowanie jest wygodne – raz na dobę, niezależnie od posiłków, co sprzyja adherencji do terapii.
agonista receptora PPARγ, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, hipoglikemia, hipoksemia, insulina, insulinoterapia, insulinowrażliwość, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, otyłość, pochodna sulfonylomocznika, profil bezpieczeństwa, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, zawał serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Maysiglu 25 mg
Produkt leczniczy Maysiglu, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Standardowe stosowanie leku nie powinno upośledzać koncentracji, czasu reakcji ani koordynacji wzrokowo-ruchowej. Niemniej jednak, u pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą ograniczać zdolność bezpiecznego kierowania pojazdem. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do objawów takich jak zaburzenia koncentracji, drżenie rąk, pocenie się, zaburzenia widzenia i spowolnienie reakcji, bezpośrednio zagrażających bezpieczeństwu ruchu drogowego.
drżenie rąk, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, insulina, koordynacja wzrokowo-ruchowa, Maysiglu, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, senność, spadek poziomu glukozy, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna, tabletka powlekana, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jansitin 100 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, wykazały toksyczność narządową ograniczoną do dawek znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi. W badaniach na gryzoniach toksyczne efekty na wątrobę i nerki pojawiały się przy narażeniu >58-krotnym, natomiast przy 19-krotnym narażeniu nie obserwowano zmian, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono zmiany w obrębie siekaczy przy narażeniu >67-krotnym, a u psów objawy toksycznego uszkodzenia nerwów i niewielkie zwyrodnienia mięśni szkieletowych przy narażeniu około 23-krotnym, bez efektów przy 6-krotnym narażeniu. Badania genotoksyczności i karcynogenności potwierdziły brak działania mutagennego i rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów zwiększona częstość guzów wątroby była powiązana z przewlekłą hepatotoksycznością przy dawkach >58-krotnych, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność ekspozycji klinicznej).
Ocena wpływu na reprodukcję wykazała brak negatywnego oddziaływania na płodność samic i samców szczurów oraz brak działań teratogennych przy ekspozycji terapeutycznej. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano przy narażeniu >29-krotnym, a u królików toksyczny wpływ na organizm matki przy podobnym poziomie ekspozycji, jednak szeroki margines bezpieczeństwa eliminuje kliniczne ryzyko dla ludzi. Istotnym aspektem jest wysokie przenikanie sytagliptyny do mleka samic szczurów (stosunek stężenia mleko:osocze 4:1), co wymaga uwagi w kontekście stosowania u kobiet karmiących. Podsumowując, sytagliptyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa z niskim ryzykiem poważnych działań niepożądanych przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, gruczolak i rak wątroby, hepatotoksyczność i nefrotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, mięsień szkieletowy, narażenie ustrojowe, płodność, potencjał karcynogenny, przenikanie do mleka, ślinienie, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, zniekształcenie żeber płodu, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg
Przedkliniczne badania toksyczności sytagliptyny wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi, przy czym brak efektów toksycznych przy 19-krotnym narażeniu wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości w rozwoju siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, jednak bez wpływu na zęby przy 58-krotnym narażeniu. U psów przy około 23-krotnym narażeniu wystąpiły przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, pieniste wymioty) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono toksyczności. Badania genotoksyczności były negatywne, a rakotwórczość nie wykazała istotnego ryzyka u myszy; u szczurów zwiększona częstość gruczolaków i raków wątroby pojawiła się dopiero przy narażeniu >58-krotnym, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością i uznano za nieistotne klinicznie dla ludzi.
ataksja, badanie płodności, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak wątroby, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, nowotwór wątroby, potencjał genotoksyczny, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna, test genotoksyczności, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, wskaźnik mleko/osocze, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – PHINGROUM 50 mg
PHINGROUM to preparat zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Każda tabletka zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co czyni lek odpowiednim dla pacjentów na diecie niskosodowej. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 25 mg – jasnoróżowe, 5,9-6,3 mm; 50 mg – jasnopomarańczowe, 7,9-8,3 mm z wytłoczonym oznaczeniem „50”; 100 mg – jasnobrązowe, 9,9-10,4 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową, krzemionkę koloidalną, alkohol poliwinylowy oraz barwniki (E171, E172). Produkt jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępny w opakowaniach od 14 do 98 tabletek, z okresem ważności 2 lata od daty produkcji.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, dieta niskosodowa, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Sytagliptyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2C8, a jej eliminacja u pacjentów z prawidłową funkcją nerek jest w dużej mierze niezależna od metabolizmu wątrobowego. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) metabolizm z udziałem CYP3A4 może mieć większe znaczenie. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym probenecyd hamuje transport OAT3 in vitro, jednak kliniczne znaczenie tej interakcji jest niewielkie. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą modyfikować farmakokinetykę sytagliptyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. W badaniach klinicznych metformina (1000 mg 2x/dobę) nie wpływała istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny (50 mg), co jest istotne w terapii skojarzonej cukrzycy typu 2.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, działanie hipoglikemizujące, glibyryd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, metformina, OAT3, obniżenie poziomu glukozy, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mifoglame 50 mg
Mifoglame, zawierający sytagliptynę w dawce 50 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa obejmujący zarówno często występujące, jak i rzadkie działania niepożądane. Najpoważniejsze z nich to ostre i martwicze zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, które mogą stanowić zagrożenie życia. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne działania niepożądane obejmują trombocytopenię (rzadko), bóle głowy (często), zawroty głowy (niezbyt często), śródmiąższową chorobę płuc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona) oraz zaburzenia nerek, w tym ostrą niewydolność nerek. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży z cukrzycą typu 2 jest porównywalny do dorosłych.
anafilaksja, artropatia, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, biegunka, ból głowy, ból kończyn, ból mięśni, ból stawów, ciężka hipoglikemia, ciężkie działanie niepożądane, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulina, krwotoczne zapalenie trzustki, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, senność, śródmiąższowa choroba płuc, suchość w ustach, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, wymioty, wysypka, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin STADA 100 mg
Podstawowym i jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sitagliptin STADA w dawkach 50 mg oraz 100 mg jest nadwrażliwość na substancję czynną – sytagliptynę – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, ze zwróceniem uwagi na objawy takie jak reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd), obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu lub przełykaniu, spadek ciśnienia tętniczego oraz wcześniejsze reakcje na inhibitory DPP-4. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości podczas leczenia, należy natychmiast przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwwstrząsowe.
cukrzyca typu 2, duszność, dysfagia, farmakoterapia, hipotensja, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, Sitagliptin, substancja pomocnicza, świąd, sytagliptyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin 50 mg
Jansitin, zawierający sytagliptynę – inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Preparat może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii przy diecie i aktywności fizycznej, zwłaszcza gdy metformina jest przeciwwskazana (np. w zaburzeniach czynności nerek, stanach hipoksji tkanek, chorobach wątroby) lub nietolerowana. Jansitin jest również wskazany w terapii dwulekowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trzylekowej (w połączeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPARγ), a także jako terapia uzupełniająca do insuliny, co pozwala na intensyfikację leczenia bez konieczności wprowadzania insulinoterapii lub zmniejszenie zapotrzebowania na insulinę egzogenną.
agonista receptora PPARγ, choroba wątroby, compliance, cukrzyca typu 2, hiperglikemia, hipoglikemia, hipoksja tkanek, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, insulina egzogenna, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, patofizjologia cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynedion, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Terapia skojarzona sytagliptyną (50 mg 2x/dobę) i metforminą (1000 mg 2x/dobę) w produkcie Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych obu substancji czynnych przy jednoczesnym stosowaniu. Jednakże istnieją istotne interakcje kliniczne, zwłaszcza z jodowymi środkami kontrastowymi, które wymagają przerwania terapii na minimum 48 godzin i oceny funkcji nerek przed wznowieniem leczenia. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby. Leki wpływające na funkcję nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) wymagają ścisłego monitorowania czynności nerek podczas terapii, aby zapobiec powikłaniom metabolicznym.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, diuretyk, dolutegrawir, dysfagia, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hiperglikemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, itrakonazol, jodowy środek kontrastowy, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, OAT3, ostre uszkodzenie nerek, probenecyd, ranolazyna, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wandetanib, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mifoglame 100 mg
Lek Mifoglame, zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorku jednowodnego) w formie tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. W praktyce klinicznej kluczowe jest wykluczenie pacjentów z historią reakcji alergicznych na sytagliptynę lub inne inhibitory DPP-4, ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości o różnym nasileniu, od łagodnych objawów skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Przed przepisaniem leku należy dokładnie przeanalizować wywiad alergologiczny oraz skład preparatu, uwzględniając pełną listę substancji pomocniczych zawartą w Charakterystyce Produktu Leczniczego (punkt 6.1).
badanie alergologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, farmakoterapia pacjenta, inhibitor DPP-4, leczenie objawowe, nadwrażliwość na substancję czynną, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin +pharma 25 mg
Preparat Sitagliptin +pharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych o trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg sytagliptyny (chlorowodorku jednowodnego). Substancje pomocnicze rdzenia tabletki obejmują celulozę mikrokrystaliczną (PH 101), wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową (typ A) oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk oraz barwniki: żelaza tlenek żółty, czerwony i czarny (ten ostatni tylko w dawce 50 mg). Tabletki różnią się wielkością, kolorem i oznaczeniem: 25 mg – różowe, okrągłe, 6,2 mm ± 0,2 mm, z wytłoczeniem „25”; 50 mg – jasnobeżowe, okrągłe, 8,0 mm ± 0,2 mm, z wytłoczeniem „50”; 100 mg – beżowe, okrągłe, 9,9 mm ± 0,2 mm, z wytłoczeniem „100”.
alkohol poliwinylowy, blister z folii, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Aurovitas 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, nawet do dawki pojedynczej 800 mg (osiem razy wyższej niż standardowa dawka terapeutyczna 100 mg), wiąże się z minimalnym i klinicznie nieistotnym wydłużeniem odstępu QTc w zapisie EKG. W badaniach fazy I wielokrotne podawanie leku w dawkach do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazało istotnych klinicznych działań niepożądanych zależnych od dawki. Dane te potwierdzają stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa sytagliptyny, nawet przy znacznych przekroczeniach dawki terapeutycznej, jednak brak jest danych dotyczących dawek powyżej 800 mg.
badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie kardiologiczne, monitorowanie parametrów życiowych, obserwacja kliniczna, płukanie żołądka, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, zapis EKG - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Sitagliptin Sandoz, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, z istotnym ryzykiem zapalenia trzustki, w tym postaci martwiczej lub krwotocznej, o częstości potwierdzonej w badaniu TECOS na poziomie 0,3%. Hipoglikemia jest częstym działaniem niepożądanym, szczególnie w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) oraz insuliną (9,6%), co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania leków hipoglikemizujących. Inne często obserwowane działania to bóle głowy, zaparcia, reakcje skórne (w tym świąd, wysypka, pokrzywka) oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność, choć ich częstość jest nieznana. W badaniu TECOS częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego sytagliptyny.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia, nefropatia, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Polpharma 25 mg
Sitagliptin Polpharma zawiera sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg (fosforan jednowodny) i jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów wymagających poprawy kontroli glikemii. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ, wykorzystując komplementarne mechanizmy działania w celu optymalizacji kontroli glikemii. Ponadto, Sitagliptin Polpharma może być elementem terapii trójskładnikowej oraz uzupełnieniem insulinoterapii, co jest szczególnie istotne u pacjentów z zaawansowaną cukrzycą typu 2, którzy nie osiągają odpowiedniej kontroli glikemii pomimo stosowania diety, ćwiczeń i stałej dawki insuliny.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, glikemia, insulina, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja leku, pochodna sulfonylomocznika, przeciwwskazanie, sytagliptyna, sytagliptyny fosforan jednowodny, tabletka powlekana, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Preparat Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy wymaga indywidualnego dostosowania dawki w terapii cukrzycy, z maksymalną dawką dobową sytagliptyny wynoszącą 100 mg. Dostępny jest w dwóch wariantach: 50 mg sytagliptyny z 850 mg metforminy oraz 50 mg sytagliptyny z 1000 mg metforminy. Dawkowanie zależy od wcześniejszej terapii pacjenta, np. u pacjentów stosujących metforminę w monoterapii z niedostateczną kontrolą glikemii zaleca się 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę plus dotychczasową dawkę metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się także kontynuację diety z odpowiednim rozkładem węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca, czynność nerek, dawka dobowa, działania niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, metformina, metforminy chlorowodorek, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, spożycie węglowodanów, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównana glikemia, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suprovia 100 mg
Suprovia zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg, stosowaną doustnie raz na dobę w terapii cukrzycy typu 2. Standardowa dawka wynosi 100 mg/dobę, jednak dawkowanie należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek według wartości GFR: 100 mg dla GFR ≥45 do <60 ml/min, 50 mg dla GFR ≥30 do <45 ml/min, 25 mg dla GFR ≥15 do <30 ml/min oraz ESRD (<15 ml/min). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast brak danych dla ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności. Suprovia może być stosowana z metforminą i agonistami PPAR bez zmiany ich dawek, natomiast w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPAR, dawkowanie leku, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, produkt leczniczy, sytagliptyna, terapia skojarzona, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – SITAGLIPTIN BIOTON 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko dokumentowane klinicznie, wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Badania kontrolowane wykazały, że dawki jednorazowe do 800 mg oraz wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni lub 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodowały istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Jedynym obserwowanym efektem było minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. W przypadku przedawkowania zaleca się eliminację niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, ścisły monitoring kliniczny i diagnostyczny, w tym EKG, oraz leczenie objawowe. Hospitalizacja jest wskazana w ciężkich przypadkach, a dializoterapia może być rozważana, gdyż hemodializa 3-4 godzinna usuwa około 13,5% dawki sytagliptyny.
dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, eliminacja leku, farmakodynamika, farmakokinetyka, hemodializa, odstęp QTc, parametry biochemiczne, parametry życiowe, przedawkowanie sytagliptyny, przedłużona hemodializa, sitagliptyna, sytagliptyna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia układu pokarmowego - Leksykon substancji czynnych
Sytagliptyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sytagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje znikomy lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z metforminą. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać percepcję i koncentrację, szczególnie w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, które mogą znacząco upośledzać funkcje poznawcze i zdolności psychomotoryczne, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów. W takich przypadkach zaleca się edukację pacjenta w zakresie rozpoznawania objawów hipoglikemii, posiadania szybkodziałających węglowodanów oraz unikania prowadzenia pojazdów przy pierwszych oznakach obniżenia poziomu glukozy.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, epizod hipoglikemii, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia sytagliptyną, neuropatia cukrzycowa, niewydolność nerek, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, retinopatia cukrzycowa, samokontrola glikemii, senność, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, szybkodziałające węglowodany, terapia skojarzona z metforminą, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Medical Valley 50 mg
Sitagliptin Medical Valley to lek w formie tabletek powlekanych dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierający chlorowodorek sytagliptyny jednowodnej jako substancję czynną. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem oraz oznaczeniami: 25 mg (różowe, 6 mm, oznaczenie „LC”), 50 mg (pomarańczowe, 8 mm, oznaczenie „C”) oraz 100 mg (beżowe, 9,8 mm, oznaczenie „L”). Substancje pomocnicze w rdzeniu są wspólne dla wszystkich dawek i obejmują wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian. Otoczki różnią się w zależności od dawki, przy czym tabletki 25 mg zawierają laktozę jednowodną (1,14 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 3350, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja pomocnicza o znanym działaniu, sytagliptyna, sytagliptyna chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lonamo 50 mg
Lonamo, zawierający sytagliptynę, stosuje się w dawce standardowej 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPAR-γ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena czynności nerek, a jej monitorowanie powinno być kontynuowane podczas leczenia. Dawkowanie Lonamo dostosowuje się do stopnia niewydolności nerek: 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 mL/min, 50 mg raz na dobę przy GFR 30–45 mL/min, oraz 25 mg raz na dobę przy GFR 15–30 mL/min i w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 mL/min), przy czym dawka 25 mg wymaga stosowania tabletek innych niż Lonamo.
agonista receptora PPAR-γ, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka sytagliptyny, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin Adamed 25 mg
Sytagliptyna wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych z większością leków stosowanych jednocześnie, co potwierdzają badania kliniczne i in vitro. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek ma on niewielkie znaczenie dla klirensu leku. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm enzymatyczny może odgrywać większą rolę, co wymaga ostrożności przy stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie OAT3 przez probenecyd ma niskie ryzyko kliniczne. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x 2/dobę) z sytagliptyną (50 mg) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co jest istotne w terapii cukrzycy typu 2.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, gliburyd, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nadciśnienie tętnicze, neuropatia, objawy hipoglikemii, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie lipidowe, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Reddy 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko wiąże się z poważnymi powikłaniami, wymaga szczególnej uwagi klinicznej. W badaniach fazy I podawano dawki do 800 mg jednorazowo (8-krotność maksymalnej dawki dobowej 100 mg) oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni, nie obserwując istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG odnotowano przy dawce 800 mg, jednak bez znaczenia klinicznego. Potencjalne objawy ciężkiego przedawkowania, choć niepotwierdzone klinicznie, mogą obejmować zaburzenia przewodu pokarmowego, elektrolitowe oraz arytmie serca. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany), monitorowanie EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Suprovia 100 mg
Lek Suprovia zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg oraz 100 mg (chlorowodorek jednowodny sytagliptyny) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Nadwrażliwość stanowi absolutne przeciwwskazanie do stosowania tego preparatu. Tabletki Suprovia 50 mg są okrągłe, jasnobeżowe, o średnicy 8 mm (±0,5 mm) z oznaczeniem „S”, natomiast 100 mg mają postać okrągłych, beżowych tabletek o średnicy około 10 mm. Identyfikacja wizualna jest istotna w diagnostyce reakcji niepożądanych i zapobieganiu błędom lekowym.
chlorowodorek sytagliptyny, działanie niepożądane, nadwrażliwość, nadwrażliwość na sytagliptynę, ostrzeżenie specjalne, praktyka kliniczna, problem kliniczny, produkt leczniczy, reakcja nadwrażliwości, reakcja niepożądana, składnik pomocniczy, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metsigletic 50 mg + 1000 mg
Metsigletic, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalny szkodliwy wpływ przy dużych dawkach. Metformina natomiast, według ograniczonych danych klinicznych, nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, a badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu. Mimo to, Metsigletic jest przeciwwskazany w ciąży; w przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, lek należy odstawić i zastąpić insuliną, która jest bezpieczniejszą opcją kontroli glikemii w tym okresie.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 50 mg
Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Adimuplan, jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku. Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić szczegółowy wywiad alergologiczny, aby wykluczyć ryzyko reakcji nadwrażliwości, które mogą wystąpić nawet po pierwszym podaniu. W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości terapia Adimuplanem powinna zostać przerwana, a pacjent nie powinien ponownie przyjmować sytagliptyny w żadnej postaci. Lek dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym kolorze i oznaczeniu, co ułatwia identyfikację i monitorowanie terapii.
chlorowodorek sytagliptyny jednowodny, cukrzyca typu 2, dawkowanie, farmakoterapia cukrzycy typu 2, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość, nadwrażliwość na sytagliptynę, objawy nadwrażliwości, postępowanie medyczne, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 25 mg
Preparat Adimuplan zawiera chlorowodorek sytagliptyny jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg i jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w kierunku reakcji alergicznych na inhibitory DPP-4, gdyż wystąpienie nadwrażliwości w przeszłości wyklucza stosowanie leku. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej podczas terapii, należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i wdrożyć leczenie objawowe.
bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek sytagliptyny, cukrzyca typu 2, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, kwalifikacja pacjenta, leczenie objawowe, nadwrażliwość na substancję czynną, poważna reakcja alergiczna, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad lekarski - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin Aflofarm 100 mg
Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych obejmujących różne układy i narządy, w tym ciężkie powikłania takie jak zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości o nieznanej częstości. Hipoglikemia jest istotnym efektem ubocznym, szczególnie podczas terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7%–13,8%) oraz insuliną (9,6%). Inne często obserwowane działania niepożądane to ból głowy (często), zawroty głowy i zaparcia (niezbyt często), a także liczne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i pemfigoid pęcherzowy, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, z nieznacznym wzrostem zapalenia trzustki (0,3% vs. 0,2%) oraz ciężkiej hipoglikemii u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik (2,7% vs. 2,5%).
artropatia, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cukrzyca typu 2, farmakonadzór, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry