sytagliptyna
Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy.
Lek charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa – nie wywołuje hipoglikemii w monoterapii i ma neutralny wpływ na masę ciała. Sytagliptyna może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynedionami czy insuliną. Dostępna jest w dawkach 25, 50 i 100 mg, przy czym standardowa dawka to 100 mg raz dziennie.
Wskazaniem do stosowania sytagliptyny jest cukrzyca typu 2, szczególnie u pacjentów, u których metformina jest nietolerowana lub przeciwwskazana. Lek wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Badania kliniczne wykazały, że sytagliptyna nie zwiększa ryzyka sercowo-naczyniowego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w długotrwałej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Jazeta 100 mg
Lek Jazeta zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) wykazuje profil działań niepożądanych, które należy monitorować szczególnie u pacjentów stosujących terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika (hipoglikemia 4,7-13,8%) oraz insuliną (hipoglikemia 9,6%). Do ciężkich działań niepożądanych należą zapalenie trzustki, w tym martwicze lub krwotoczne zapalenie trzustki, oraz reakcje nadwrażliwości, które mogą zagrażać życiu i wymagają natychmiastowej interwencji. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), a wśród najczęstszych objawów wymienia się ból głowy, hipoglikemię, zaparcia oraz reakcje skórne takie jak wysypka i pokrzywka. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną w dawce 100 mg/dobę (lub 50 mg/dobę przy eGFR ≥30 i <50 ml/min/1,73 m²), częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna do placebo, a częstość potwierdzonego zapalenia trzustki wynosiła 0,3% (vs. 0,2% placebo). Hipoglikemia ciężka występowała u 2,7% pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomoczniki oraz u 1,0% pacjentów bez takiej terapii w grupie sytagliptyny.
badanie kliniczne z placebo, badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, infekcja, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, morfologia krwi, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, parametry nerkowe, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, terapia skojarzona, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Równoczesne podawanie sytagliptyny (50 mg 2x/dobę) i metforminy (1000 mg 2x/dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu leków. Jednakże, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, konieczne jest zwrócenie uwagi na interakcje z innymi lekami i substancjami. Szczególnie istotne jest przerwanie stosowania Jamesi przed badaniami z użyciem środków kontrastowych zawierających jod, z wstrzymaniem terapii na co najmniej 48 godzin i ponowną oceną czynności nerek przed wznowieniem. Spożycie alkoholu podczas terapii zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na wpływ alkoholu na metabolizm kwasu mlekowego i eliminację metforminy.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, digoksyna, diuretyk, farmakokinetyka sytagliptyny, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukoneogeneza, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP450, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, schyłkowa niewydolność nerek, środki kontrastowe jodowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, transporter MATE, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie alkoholowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin STADA
Produkt Sitagliptin STADA, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem związanym z terapią jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, a potwierdzonego rozpoznania nie powinno się leczyć ponownie sytagliptyną. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią zapalenia trzustki. Ponadto, stosowanie sytagliptyny w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metforminą, agonistami PPARγ) nie zwiększa ryzyka hipoglikemii, natomiast w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko to wzrasta, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Podczas terapii lekiem Sitagliptin Sandoz, zawierającym sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, należy szczególnie uwzględnić ryzyko związane ze stosowaniem u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży skutkuje przeciwwskazaniem do jej stosowania w tym okresie. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek sytagliptyny na procesy reprodukcyjne u zwierząt, jednak ich ekstrapolacja na ludzi jest niejednoznaczna. Konieczne jest poinformowanie pacjentek o potrzebie stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia u kobiet planujących ciążę lub będących w ciąży.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lonamo
Lonamo (sytagliptyna), inhibitor DPP-4, nie jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, które może mieć przebieg martwiczy lub krwotoczny, a w rzadkich przypadkach prowadzić do zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek i wdrożyć odpowiednie postępowanie diagnostyczne i terapeutyczne; po potwierdzeniu rozpoznania terapia sytagliptyną nie powinna być kontynuowana. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem zapalenia trzustki. Ponadto, sytagliptyna wymaga dostosowania dawki u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek (GFR < 45 mL/min) oraz u osób dializowanych, aby uniknąć kumulacji leku.
agonista receptora PPAR gamma, anafilaksja, choroba autoimmunologiczna skóry, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik GFR, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo to preparat łączący sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, który dzięki synergicznemu mechanizmowi działania obu substancji poprawia kontrolę glikemii. Sytagliptyna jest silnym i selektywnym inhibitorem DPP-4, zwiększającym stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i hamowania glukagonu w zależności od poziomu glukozy, bez ryzyka hipoglikemii. Metformina natomiast zmniejsza wątrobową produkcję glukozy, poprawia insulinowrażliwość mięśni oraz opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach, dodatkowo korzystnie wpływając na profil lipidowy. W badaniach klinicznych dodanie sytagliptyny do metforminy lub innych schematów terapeutycznych (glimepiryd, pioglitazon, insulina) skutkowało istotnym obniżeniem HbA1c o 0,5–2,1% w zależności od terapii, bez istotnego wzrostu masy ciała i z niskim ryzykiem hipoglikemii.
agonista receptora PPAR gamma, aktywna postać GLP-1, biguanid, cholesterol frakcji LDL, cukrzyca typu 2, glipizyd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, insulina glargine, komórki beta trzustki, komplementarny mechanizm działania, meglitynid, metformina, parametry glikemii, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy zależny od glukozy, powikłania cukrzycy, sytagliptyna, terapia skojarzona, wskaźnik HOMA-β, wychwyt glukozy, zawał mięśnia sercowego, zmniejszenie masy ciała - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sigletic
Produkt leczniczy Sigletic, zawierający sytagliptynę – inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazany w cukrzycy typu 1 oraz w terapii kwasicy ketonowej. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które może przebiegać z uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić Sigletic i przeprowadzić diagnostykę, a po potwierdzeniu nie wznawiać terapii. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z wywiadem zapalenia trzustki. Ponadto, ryzyko hipoglikemii jest istotnie zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków. U pacjentów z upośledzoną funkcją nerek (GFR <45 ml/min) oraz u chorych dializowanych konieczna jest modyfikacja dawkowania w celu utrzymania odpowiednich stężeń leku w osoczu.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ciężka reakcja nadwrażliwości, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie funkcji nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko opisywane w literaturze, wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i ścisłego monitorowania pacjenta. Maksymalna jednorazowa dawka stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 800 mg, co stanowi ośmiokrotność maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg. W badaniach fazy I stosowano wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni bez istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Zaobserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc przy dawce 800 mg. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie stanu klinicznego, wykonanie elektrokardiogramu oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. W ciężkich przypadkach można rozważyć hemodializę, która pozwala usunąć około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji; skuteczność dializy otrzewnowej nie jest znana.
badania kliniczne, dawka dobowa, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, interwencja medyczna, kardiotoksyczność, leczenie objawowe, niewchłonięty lek, objawy gastryczne, objawy neurologiczne, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Maysiglu 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Maysiglu, stanowi kliniczne wyzwanie wymagające monitorowania i leczenia objawowego. W badaniach klinicznych najwyższa pojedyncza dawka wynosiła 800 mg, a dawki wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni, bez istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. Minimalne, klinicznie nieistotne wydłużenie odstępu QTc w EKG odnotowano przy dawce 800 mg. Profil bezpieczeństwa sytagliptyny jest stosunkowo dobry, jednak przedawkowanie może wpływać na układ sercowo-naczyniowy, co wymaga szczególnej uwagi podczas monitorowania pacjenta.
badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, funkcja układu sercowo-naczyniowego, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametr elektrokardiograficzny, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie sytagliptyny, przewodnictwo elektryczne serca, sytagliptyna, układ sercowo-naczyniowy, zatrucie lekiem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Dawkowanie leku Fordiab, zawierającego sytagliptynę i metforminę, powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając dotychczasowy schemat leczenia oraz stopień wyrównania glikemii. Maksymalna dawka dobowa sytagliptyny wynosi 100 mg, podawanej zwykle w dawkach 50 mg dwa razy na dobę. W zależności od wcześniejszej terapii (monoterapia metforminą, skojarzone leczenie z pochodną sulfonylomocznika, agonistą receptora PPARγ lub insuliną) dawki metforminy i sytagliptyny są odpowiednio modyfikowane, z koniecznością ewentualnego zmniejszenia dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Fordiab dostępny jest w tabletkach zawierających 50 mg sytagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, które należy przyjmować dwa razy dziennie podczas posiłków, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Pacjenci powinni kontynuować dietę o odpowiednim rozkładzie węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, czynność nerek, dawkowanie insuliny, działanie niepożądane, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone, leczenie skojarzone insuliną, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, sytagliptyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin 25 mg
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, stosowany w terapii cukrzycy, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Profil bezpieczeństwa sytagliptyny charakteryzuje się niskim ryzykiem działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną. Niemniej jednak, podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę i wydłużać czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą prowadzić do zaburzeń świadomości, widzenia oraz spowolnienia reakcji, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów.
cukrzyca, drżenie rąk, działania niepożądane, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, monoterapia, pochodne sulfonylomocznika, potliwość, senność, stężenie glukozy, sytagliptyna, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mifoglame 50 mg
Podczas konsultacji z pacjentkami stosującymi sytagliptynę (Mifoglame 50 mg) w kontekście płodności, ciąży i karmienia piersią, lekarz powinien jasno przekazać, że brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego leku u kobiet ciężarnych. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach sytagliptyny na modelach zwierzęcych, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone. W związku z tym stosowanie Mifoglame 50 mg w okresie ciąży nie jest zalecane. W przypadku karmienia piersią, brak jest danych klinicznych potwierdzających przenikanie sytagliptyny do mleka ludzkiego, natomiast badania na zwierzętach wykazały obecność substancji w mleku samic doświadczalnych, co rodzi potencjalne ryzyko dla dziecka. Z tego powodu stosowanie leku podczas laktacji nie jest rekomendowane, a pacjentka powinna zostać poinformowana o konieczności wyboru między kontynuacją karmienia piersią a terapią sytagliptyną.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających dwie substancje czynne: sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawce 50 mg oraz metforminę chlorowodorek w dawce 850 mg lub 1000 mg. Tabletki o dawce 50 mg + 850 mg mają owalny, dwuwypukły kształt, różowy kolor i wymiary 19,9-20,4 mm długości oraz 9,7-10,2 mm szerokości, natomiast tabletki 50 mg + 1000 mg są czerwone, o wymiarach 21,1-21,6 mm długości i 10,3-10,8 mm szerokości. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon K30, sodu laurylosiarczan, alkohol poliwinylowy oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek (E171) i tlenki żelaza (E172).
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, dwutlenek tytanu, makrogol, metformina, niezgodność farmaceutyczna, powidon, rdzeń tabletki, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony, utylizacja leków - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) i jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na niewystarczające dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny oraz potencjalny szkodliwy wpływ na reprodukcję zaobserwowany w badaniach przedklinicznych przy wysokich dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży w badaniach epidemiologicznych i przedklinicznych. W przypadku planowania lub potwierdzenia ciąży u pacjentek leczonych tym produktem, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie insulinoterapii jako metody z wyboru w kontroli glikemii w ciąży.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo to doustne tabletki powlekane zawierające 50 mg sytagliptyny (w formie chlorowodorku jednowodnego) oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku w każdej tabletce. Tabletki mają charakterystyczny, podłużny, owalny kształt o średnicy 21,3 ± 0,5 mm, z linią podziału służącą wyłącznie do oznakowania, a nie do dzielenia tabletki. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak powidon (K29/32), celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon oraz sodu stearylofumaran, które wspomagają spójność, objętość, rozpad i proces tabletkowania. Otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, makrogolu 3350, talku oraz pigmentów (dwutlenek tytanu, tlenki żelaza czerwony i czarny), które nadają tabletce odpowiedni kolor i właściwości ochronne.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 100 mg
Lek Adimuplan, zawierający sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zapoznanie się z charakterystyką produktu leczniczego, zwłaszcza punktami 4.4 i 4.8, które zawierają informacje o ostrzeżeniach, środkach ostrożności oraz potencjalnych działaniach niepożądanych. Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem: 25 mg (różowe, 5,7–6,6 mm), 50 mg (jasnoróżowe, 7,7–8,6 mm) oraz 100 mg (jasnobrązowe, 9,7–10,6 mm), co pomaga uniknąć pomyłek dawkowania.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sytena 50 mg
Lek Sytena (sytagliptyna) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży, a badania przedkliniczne wykazały potencjalną toksyczność wysokich dawek na procesy reprodukcyjne u zwierząt. W związku z tym Sytena jest przeciwwskazana w okresie ciąży, a pacjentki planujące ciążę lub podejrzewające jej wystąpienie powinny niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych metod leczenia cukrzycy. Podobnie, ze względu na brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potwierdzone przenikanie substancji czynnej do mleka u zwierząt, stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane. W przypadku konieczności leczenia u kobiet karmiących, należy rozważyć alternatywne terapie lub przerwanie karmienia piersią.
W odniesieniu do wpływu na płodność, badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego oddziaływania sytagliptyny na funkcje rozrodcze samców i samic zwierząt laboratoryjnych, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi. Lekarz powinien zatem zachować ostrożność podczas omawiania potencjalnego wpływu terapii na zdolności reprodukcyjne pacjentek planujących ciążę, uwzględniając korzyści i ryzyko kontynuacji leczenia lekiem Sytena. Informacje te są kluczowe dla właściwego prowadzenia pacjentek w wieku rozrodczym, zapewniając bezpieczeństwo zarówno matki, jak i potencjalnego potomstwa.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – PHINGROUM 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej produktu PHINGROUM, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność dawek klinicznych, przy czym brak efektów toksycznych obserwowano do 19-krotnego narażenia, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy ekspozycji >67-krotnej, jednak przy 58-krotnym narażeniu nie odnotowano wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, nadmierne ślinienie), a także niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie zaobserwowano tych efektów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości wykazały brak działania genotoksycznego oraz karcynogennego u myszy, natomiast u szczurów przy ekspozycji >58-krotnej zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby, prawdopodobnie wtórny do przewlekłej hepatotoksyczności. Margines bezpieczeństwa dla tych efektów wynosi 19-krotność narażenia klinicznego, co ogranicza ich znaczenie kliniczne.
ataksja, badanie histopatologiczne, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, nowotwory wątroby, objaw neurologiczny, płodność, potencjał rakotwórczy, przenikanie sytagliptyny do mleka, rakotwórczość, rozwój przedpourodzeniowy, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, toksyczność wątrobowo-nerkowa, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metsigletic 50 mg + 850 mg
Metsigletic to lek zawierający stałą dawkę sytagliptyny (50 mg) w połączeniu z metforminą w dwóch wariantach: 850 mg oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku. Tabletki powlekane mają owalny, dwuwypukły kształt, różnią się kolorem i wymiarami – wersja 850 mg jest różowa (19,9-20,4 mm x 9,7-10,2 mm) z oznaczeniem „850”, natomiast wersja 1000 mg jest czerwona (21,1-21,6 mm x 10,3-10,8 mm) z oznaczeniem „1000”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, powidon K30, alkohol poliwinylowy oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i tytanu. Lek jest dostępny w różnych opakowaniach, od 14 do 196 tabletek, w blistrach Aluminium/PVC/PVDC, z opcją opakowań jednodawkowych.
alkohol poliwinylowy, blister Aluminium/PVC/PVDC, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, makrogol, metformina, metforminy chlorowodorek, powidon, produkt leczniczy, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Interakcje leku – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Farmakokinetyczne badania wykazały, że jednoczesne podawanie sytagliptyny (50 mg dwa razy na dobę) i metforminy (1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian w farmakokinetyce obu substancji. Jednakże, ze względu na brak specyficznych badań interakcji dla produktu Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy, należy opierać się na danych dotyczących poszczególnych składników. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania i interakcje, takie jak przeciwwskazane spożywanie alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Ponadto, stosowanie jodowych środków kontrastowych wymaga przerwania terapii na co najmniej 48 godzin oraz oceny funkcji nerek przed wznowieniem leczenia. Leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki) oraz inhibitory transporterów OCT2 i MATE mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek i kontroli glikemii.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, alkohol, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, digoksyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, glikokortykosteroid, glikoproteina p, głodzenie, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, itrakonazol, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, probenecyd, ranolazyna, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter OAT3, wandetanib, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sigletic 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Sigletic, wskazują na toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy narażeniu ustrojowym przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną u ludzi. Przy narażeniu 19-krotnie wyższym niż kliniczne nie zaobserwowano negatywnego wpływu na te narządy. U szczurów stwierdzono zmiany w uzębieniu tylko przy narażeniu ponad 67-krotnym, a u psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się przemijające objawy toksycznego uszkodzenia nerwów oraz niewielkie zwyrodnienia mięśni szkieletowych. Brak wpływu na te parametry przy narażeniu 6-krotnie wyższym niż kliniczne świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a potencjał karcinogenny ograniczał się do zwiększenia częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy narażeniu 58-krotnie wyższym niż u ludzi, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym.
Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów ani na rozwój przed- i pourodzeniowy przy narażeniu do 29-krotnego poziomu klinicznego. Zgłoszono jedynie niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów oraz toksyczny wpływ na matkę u królików przy narażeniu powyżej 29-krotnego. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów w stosunku 4:1 względem osocza, co może mieć znaczenie dla oceny bezpieczeństwa u kobiet karmiących. Podsumowując, sytagliptyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa z szerokim marginesem bezpieczeństwa, a obserwowane działania toksyczne występują wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej warunki kliniczne, co wskazuje na niskie ryzyko działań niepożądanych podczas terapii preparatem Sigletic.
ataksja, badanie histologiczne, badanie toksykologiczne, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, mięsień szkieletowy, narażenie ustrojowe, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie nerwów, toksyczność matczyna, toksyczność sytagliptyny, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na reprodukcję, zniekształcenie żeber płodu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Metformax SR Combi to lek łączący sytagliptynę (maksymalna dawka 100 mg/dobę) oraz metforminę chlorowodorek (maksymalna dawka 2000 mg/dobę), stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania w oparciu o aktualny schemat leczenia, skuteczność i tolerancję pacjenta. U pacjentów już leczonych metforminą, dawka początkowa powinna odpowiadać dawce 100 mg sytagliptyny oraz dotychczasowej dawce metforminy podawanej raz na dobę. Możliwe jest przejście z metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwa razy dziennie na Metformax SR Combi raz na dobę, zachowując całkowitą dawkę dobową metforminy. Dawkowanie produktu jest zróżnicowane: 100 mg + 1000 mg raz na dobę dla pacjentów na 1000 mg metforminy, 50 mg + 1000 mg (2 tabletki raz na dobę) dla pacjentów na 2000 mg metforminy, a także kombinacje dla dawek pośrednich (np. 50 mg + 500 mg i 50 mg + 1000 mg jednocześnie dla 1500 mg metforminy). Nie zaleca się stosowania u pacjentów przyjmujących metforminę powyżej 2000 mg/dobę.
chlorowodorek metforminy, czynność nerek, dawka dobowa, dawka metforminy, działania niepożądane przewodu pokarmowego, kwasica mleczanowa, metformina o natychmiastowym uwalnianiu, podanie doustne, produkt złożony, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, sytagliptyna, tolerancja leku, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Juzimette 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 1000 mg metforminy chlorowodorku, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolność oceny sytuacji i czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, a nawet utraty przytomności, stanowiąc istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa w ruchu drogowym.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Sitagliptin +pharma 50 mg
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa istotny dla leczenia cukrzycy typu 2. Najważniejsze działania niepożądane obejmują zapalenie trzustki, w tym postaci martwicze i krwotoczne, które mogą zagrażać życiu, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7–13,8%) lub insuliną (9,6%). Inne istotne działania to trombocytopenia, śródmiąższowa choroba płuc, ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona) oraz ostra niewydolność nerek. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10–17 lat) jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych. Badanie TECOS potwierdziło podobną częstość ciężkich działań niepożądanych w porównaniu z placebo, z częstością zapalenia trzustki 0,3% vs. 0,2% oraz ciężkiej hipoglikemii 2,7% vs. 2,5% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik.
artropatia, badanie TECOS, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, leczenie skojarzone, martwicze zapalenie trzustki, monoterapia sytagliptyną, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fordiab
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie sytagliptyny wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i nie powinno być ponownie rozpoczynane po potwierdzeniu diagnozy. Metformina może powodować rzadkie, ale ciężkie powikłanie w postaci kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek, odwodnieniem, niewydolnością wątroby, czy nadmiernym spożyciem alkoholu. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić przesączanie kłębuszkowe (GFR), a Fordiab jest przeciwwskazany przy GFR < 30 ml/min. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek oraz ostrożność przy stosowaniu leków mogących ją zaburzać, takich jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne i NLPZ.
anafilaksja, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, GFR, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, martwicze zapalenie trzustki, metformina, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, sytagliptyna, witamina B12, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Simlerid 25 mg
Simlerid to preparat zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie zależnym od mocy. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem oraz oznaczeniem: 25 mg (różowe, 5,7-6,6 mm, „ST 25”), 50 mg (jasnoróżowe, 7,7-8,6 mm, „ST 50”) oraz 100 mg (jasnobrązowe, 9,7-10,6 mm, „ST 100”). Substancje pomocnicze obejmują m.in. wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, makrogol 6000 i barwniki (E 171, E 172). Tabletki 100 mg dodatkowo zawierają żelaza tlenek czarny (E 172).
blister, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, chlorowodorek sytagliptyny, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, utylizacja produktów farmaceutycznych, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Interakcje leku – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Sytagliptyna (SITAGLIPTIN BIOTON) wykazuje niski potencjał interakcji lekowych, co potwierdzają dane kliniczne. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek metabolizm wątrobowy ma niewielkie znaczenie dla klirensu leku. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy nabiera większego znaczenia. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie transportu przez probenecyd jest klinicznie nieistotne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą potencjalnie zwiększać stężenie sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg 2x/dobę) i sytagliptyny (50 mg) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku. Podanie cyklosporyny (600 mg) zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny (100 mg) odpowiednio o 29% i 68%, co nie jest jednak klinicznie istotne. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a interakcje z lekami takimi jak gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne są nieistotne klinicznie.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, izoenzym CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, kontrola glikemii, metformina, pochodna sulfonylomocznika, politerapia, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sytena 100 mg
Sytena, zawierająca sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, jest wskazana do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których standardowe metody terapeutyczne, w tym modyfikacja stylu życia i metformina, nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii lub są przeciwwskazane. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych, co umożliwia indywidualne dostosowanie dawki. Sytena może być stosowana jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii dwulekowej w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ, gdy monoterapia jest niewystarczająca. W przypadku niepowodzenia terapii dwulekowej, Sytena może być dodana do terapii trzylekowej lub stosowana jako leczenie wspomagające w połączeniu z insuliną, co pozwala na intensyfikację leczenia przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka hipoglikemii.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dysfunkcja komórek beta trzustki, działanie niepożądane, EGFR, hipoglikemia, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia, nietolerancja przewodu pokarmowego, pochodna sulfonylomocznika, przyrost masy ciała, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa doustna, tiazolidynedion, upośledzenie funkcji nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Preparat Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ wysokich dawek na reprodukcję. Metformina nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na rozwój płodu, jednak ze względu na brak wystarczających danych, stosowanie preparatu w ciąży jest niewskazane. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie leczenia insuliną, dostosowanego do indywidualnych potrzeb metabolicznych pacjentki. Podczas laktacji, brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka skutkują przeciwwskazaniem do stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Jednoczesne stosowanie sytagliptyny (50 mg 2x/dobę) i metforminy (1000 mg 2x/dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji. Jednakże spożywanie alkoholu podczas terapii znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jest to przeciwwskazane. Przed badaniem z użyciem jodowych środków kontrastowych leczenie należy przerwać i wznowić dopiero po co najmniej 48 godzinach, po potwierdzeniu stabilnej czynności nerek, aby uniknąć ostrego uszkodzenia nerek i kwasicy mleczanowej. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą pogarszać czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga monitorowania funkcji nerek.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, diuretyk, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym cytochromu P450, jodowy środek kontrastowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek o działaniu hiperglikemicznym, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostre uszkodzenie nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter nerkowy, transporter usuwania wielu leków i toksyn, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Adamed 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny przeprowadzone na gryzoniach, psach i królikach wykazały, że toksyczność narządowa (wątroba, nerki) pojawia się przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność dawki terapeutycznej u człowieka, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu nie zaobserwowano efektów toksycznych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono zmiany w obrębie siekaczy przy ekspozycji >67x, jednak brak wpływu przy 58x dawce klinicznej. W badaniach na psach objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenia mięśniowe) pojawiły się przy dawkach >23x, natomiast przy 6x dawce klinicznej nie odnotowano takich efektów. Nie wykazano potencjału genotoksycznego, a karcynogenność u myszy była negatywna; u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy ekspozycji >58x, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością i nie uznano za istotne ryzyko dla ludzi.
Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność u szczurów przy podawaniu przed i w trakcie krycia oraz brak istotnych efektów rozwojowych przed- i pourodzeniowych. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano przy ekspozycji >29-krotnej dawce klinicznej. U królików stwierdzono toksyczność matczyną przy podobnym poziomie ekspozycji. Sytagliptyna przenika do mleka szczurów w stosunku 4:1 względem osocza, co może mieć znaczenie kliniczne przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa sytagliptyny w odniesieniu do toksyczności narządowej, neurotoksyczności, karcynogenności oraz wpływu na reprodukcję.
ataksja, drżenie mięśniowe, działanie karcynogenne, genotoksyczność, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa płodu, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wpływ na płodność, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon substancji czynnych
Metformina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metformina, stosowana w monoterapii w dawkach standardowych 500 mg, 850 mg, 1000 mg oraz w formach o przedłużonym uwalnianiu (XR/SR), charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie wywołuje hipoglikemii, co eliminuje ryzyko zaburzeń psychomotorycznych i kognitywnych niezbędnych do bezpiecznego wykonywania tych czynności. Badania kliniczne oraz wieloletnia praktyka potwierdzają brak istotnego wpływu samej metforminy na funkcje wymagane do prowadzenia pojazdów, co czyni ją bezpiecznym wyborem dla pacjentów aktywnych zawodowo i kierowców.
działanie niepożądane, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, funkcje psychomotoryczne, Glucophage, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, lek złożony, meglitynidy, metformina, monoterapia metforminą, objawy neuropsychiatryczne, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna sulfonylomocznika, profil bezpieczeństwa, schorzenie współistniejące, senność, sytagliptyna, tabletka o standardowym uwalnianiu, terapia skojarzona, wildagliptyna, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – PHINGROUM 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sytagliptyny, substancji czynnej leku PHINGROUM, wykazały toksyczne działanie na wątrobę i nerki u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu narażenia klinicznego nie zaobserwowano istotnych zmian. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy narażeniu >67×, jednak w badaniu 14-tygodniowym przy 58-krotnym narażeniu nie wykazano wpływu na zęby. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki klinicznej odnotowano przejściowe objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu narażenia nie stwierdzono toksyczności. Badania genotoksyczności i karcynogenności wskazały na brak działania mutagennego oraz rakotwórczego u myszy, a u szczurów zwiększenie częstości gruczolaków i raków wątroby występowało tylko przy narażeniu >58×, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym i uznano za mało istotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa (19-krotność narażenia klinicznego).
Analizy wpływu na reprodukcję wykazały brak negatywnego oddziaływania na płodność samic i samców szczurów oraz brak działań niepożądanych w rozwoju przed- i pourodzeniowym przy narażeniu do 29-krotności dawki klinicznej. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano jedynie przy ekspozycji >29×. U królików toksyczność dla matki pojawiła się przy dawkach >29-krotnych. Sytagliptyna przenika w znacznym stopniu do mleka szczurów (wskaźnik mleko/osocze 4:1), co może mieć znaczenie przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, profil bezpieczeństwa sytagliptyny charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, a obserwowane działania toksyczne występują wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi.
ataksja, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, PHINGROUM, potencjał karcynogenny, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, stężenie w mleku, sytagliptyna, toksyczność embrionalna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność sytagliptyny, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jazeta 100 mg
Standardowa dawka sytagliptyny (Jazeta) wynosi 100 mg raz na dobę, z możliwością dostosowania w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z GFR ≥ 60 do < 90 ml/min oraz ≥ 45 do < 60 ml/min dawka pozostaje na poziomie 100 mg/dobę, natomiast u umiarkowanych zaburzeń (GFR ≥ 30 do < 45 ml/min) zaleca się dawkę 50 mg/dobę. W ciężkich zaburzeniach nerek (GFR ≥ 15 do < 30 ml/min) oraz w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 ml/min, w tym dializowanych) dawka powinna być zmniejszona do 25 mg raz na dobę. Lek można stosować niezależnie od terminu dializy. W przypadku terapii skojarzonej z metforminą, agonistami receptora PPARγ, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne jest zachowanie dotychczasowego dawkowania tych leków, z ewentualnym zmniejszeniem dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii oraz monitorowaniem glikemii. Pacjentów należy poinformować o konieczności unikania podwójnej dawki w przypadku pominięcia dawki.
agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializa, dializa otrzewnowa, dializoterapia, ESRD, farmakokinetyka leku, GFR, glikemia, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona z metforminą, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin Medical Valley 100 mg
Sitagliptin Medical Valley, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których kontrola glikemii jest niewystarczająca pomimo stosowania diety i ćwiczeń fizycznych. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub z przeciwwskazaniami do jej stosowania, a także w terapii dwuskładnikowej w połączeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ. W przypadku nieskuteczności terapii dwuskładnikowej, sitagliptyna może być dodana do trójskładnikowej terapii doustnej, łącząc się z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, co pozwala na wielokierunkowe oddziaływanie na patogenezę cukrzycy typu 2.
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, skojarzenie z metforminą, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa doustna, terapia trójskładnikowa doustna, tiazolidynedion, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symgliptin 25 mg
Badania przedkliniczne sytagliptyny, substancji czynnej preparatu Symgliptin, wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni jedynie przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny u ludzi, przy czym przy 19-krotnym przekroczeniu nie stwierdzono nieprawidłowości, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów obserwowano zmiany w obrębie siekaczy przy ekspozycji >67×, jednak ich znaczenie kliniczne pozostaje nieustalone. U psów przy około 23-krotnym przekroczeniu dawki terapeutycznej odnotowano przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, zwiększone ślinienie) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu nie zaobserwowano tych efektów. Sytagliptyna nie wykazała potencjału genotoksycznego, a działanie rakotwórcze było ograniczone do gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy ekspozycji >58×, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne klinicznie ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa.
ataksja, działanie hepatotoksyczne, działanie karcynogenne, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, stężenie w mleku, sytagliptyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ansifora 50 mg
Produkt leczniczy Ansifora zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg lub 100 mg i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Aktualne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek na procesy reprodukcyjne, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a u kobiet planujących ciążę należy rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. W przypadku laktacji brak jest jednoznacznych danych klinicznych, jednak na podstawie badań na zwierzętach stwierdzono przenikanie sytagliptyny do mleka, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania Ansifory podczas karmienia piersią lub rozważeniem przerwania laktacji na czas terapii.
Ansifora, antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo sytagliptyny, cukrzyca, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, proces reprodukcyjny, profil leku, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek korzyści do ryzyka, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przeciwwskazania – PHINGROUM 100 mg
Lek PHINGROUM, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości mogą mieć różny stopień nasilenia, od łagodnych do ciężkich, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Niezależnie od dawki (25 mg, 50 mg, 100 mg), przeciwwskazania pozostają takie same. Tabletki mają różne rozmiary: 5,9-6,3 mm (25 mg), 7,9-8,3 mm (50 mg) oraz 9,9-10,4 mm (100 mg), a ich barwa jest odpowiednio jasnoróżowa, jasnopomarańczowa i jasnobrązowa. PHINGROUM zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg na tabletkę), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adimuplan 50 mg
Sytagliptyna (Adimuplan) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym w dawce 100 mg, osiągając mediana Tmax w zakresie 1-4 godzin, z AUC wynoszącym 8,52 µM•hr oraz Cmax na poziomie 950 nM. Biodostępność bezwzględna wynosi około 87%, a podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę. Lek wykazuje liniową zależność AUC względem dawki, jednak Cmax i C24h nie są proporcjonalne do dawki. Po dożylnym podaniu objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z minimalnym metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z eliminacją przez aktywne wydzielanie kanalikowe, w tym udziałem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie szczytowe w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Juzimette 50 mg + 850 mg
JUZIMETTE to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) oraz 850 mg chlorowodorku metforminy (równoważne 660 mg metforminy). Tabletki mają różowy kolor, wymiary około 17,7 mm na 10,0 mm, są obustronnie wypukłe i oznaczone symbolem „AE3” na jednej stronie. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, powidon K29/32, stearylofumaranu sodu oraz laurylosiarczan sodu, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk oraz pigmenty (dwutlenek tytanu i tlenki żelaza). Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, a jego okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ansifora 50 mg
Ansifora, zawierająca sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest korzystne dla pacjentów z cukrzycą typu 2 prowadzących aktywny tryb życia. Niemniej jednak, zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą pośrednio obniżać zdolności psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych objawów zagrażających bezpieczeństwu prowadzenia pojazdów, takich jak zaburzenia koncentracji, spowolnienie reakcji, zaburzenia widzenia czy zaburzenia świadomości.
Ansifora, cukrzyca typu 2, dawka leku, drżenie rąk, glikemia, hipoglikemia, insulina, insulina egzogenna, insulina endogenna, lek przeciwcukrzycowy, mechanizm działania leku, nadmierna potliwość, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, samokontrola glikemii, sekrecja insuliny, senność, spowolnienie czasu reakcji, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SITAGLIPTIN BIOTON 25 mg
Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje proporcjonalny do dawki wzrost AUC, natomiast Cmax rośnie bardziej niż proporcjonalnie, a C24h mniej. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie wykazuje znaczącego wpływu na transportery OCT2, OAT1, PEPT1/2, a jedynie słaby wpływ na glikoproteinę P.
akumulacja leku, AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transporter OCT2, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby