penetracja przez naskórek

Penetracja przez naskórek to proces, w którym substancje przechodzą przez najbardziej zewnętrzną warstwę skóry (naskórek) do głębszych struktur skórnych. Jest to kluczowe zagadnienie w dermatologii, farmakologii skórnej oraz medycynie kosmetycznej.

Naskórek, zwłaszcza jego warstwa rogowa (stratum corneum), stanowi główną barierę ochronną organizmu przed czynnikami zewnętrznymi. Penetracja przez tę barierę zależy od wielu czynników, takich jak: masa cząsteczkowa substancji, jej lipofilność, stopień jonizacji, pH skóry oraz stan samej bariery naskórkowej.

W praktyce klinicznej znajomość mechanizmów penetracji przez naskórek ma zasadnicze znaczenie przy projektowaniu leków podawanych przezskórnie, formulacji preparatów dermatologicznych oraz ocenie bezpieczeństwa związków chemicznych, które mogą wchodzić w kontakt ze skórą. Zaburzenia bariery naskórkowej, występujące np. w atopowym zapaleniu skóry czy łuszczycy, mogą znacząco zwiększać penetrację różnych substancji, co ma implikacje terapeutyczne i toksykologiczne.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Kamfora – Właściwości farmakokinetyczne

Kamfora (Camphora racemica) jest substancją aktywną stosowaną głównie miejscowo w preparatach dermatologicznych, takich jak maści i emulsje (np. Viprosal B, Aroma-Activ, Capsigel N), o stężeniach od 1,0% do 5,3%. Po aplikacji na skórę kamfora szybko penetruje warstwę rogową naskórka, co objawia się miejscowymi efektami w postaci kłucia, przekrwienia i uczucia ciepła w ciągu kilku minut. Działanie przeciwbólowe pojawia się w ciągu 20-30 minut i utrzymuje się przez 1,5-2 godziny, co sugeruje szybki metabolizm lub redystrybucję substancji. Wchłanianie systemowe jest ograniczone, co zapewnia głównie efekt miejscowy. W preparatach złożonych kamfora współwystępuje z innymi składnikami, takimi jak olejki eteryczne, kwas salicylowy czy noniwamidum, które mogą modyfikować jej farmakokinetykę, zwłaszcza na etapie absorpcji.
absorpcja przezskórna, ADME, aplikacja leku, badania farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie miejscowe, działanie przeciwbólowe, efekt miejscowy, kamfora, kwas salicylowy, metabolizm leku, metabolizm skórny, olejek eteryczny, penetracja przez naskórek, podanie doustne, preparaty dermatologiczne, produkt leczniczy roślinny, przekrwienie skóry, przepuszczalność skóry, wchłanianie do krążenia ogólnego, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe, związek lipofilny
Leksykon leków
Skład i postać leku – Elosone 1 mg/g

Elosone to roztwór do stosowania miejscowego na skórę, zawierający 1 mg mometazonu furoinianu na gram roztworu, będącego kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, przeciwświądowym i obkurczającym naczynia krwionośne. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak alkohol izopropylowy (rozpuszczalnik i środek szybkoschnący), glikol propylenowy (300 mg/g, zwiększający penetrację substancji czynnej, ale potencjalnie drażniący skórę), hydroksypropylocelulozę, sodu diwodorofosforan dwuwodny i kwas fosforowy (regulatory pH) oraz wodę oczyszczoną. Roztwór jest bezbarwny, przezroczysty i charakteryzuje się zapachem alkoholu izopropylowego.
alkohol izopropylowy, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, kortykosteroid miejscowy, kwas fosforowy, mometazon furoinian, obkurczanie naczyń krwionośnych, penetracja przez naskórek, podrażnienie skóry, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, roztwór na skórę, sodu diwodorofosforan
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dermocort 1,372 mg/g

Produkt leczniczy Dermocort w postaci aerozolu na skórę zawiera hydrokortyzon w stężeniu 1,372 mg/g, klasyfikowany jako kortykosteroid o słabym działaniu (grupa IV). Substancja czynna wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia, stabilizację błon lizosomalnych oraz zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych. Ponadto, preparat wykazuje efekt przeciwświądowy, redukując świąd związany ze stanami zapalnymi skóry, oraz działanie obkurczające naczynia krwionośne, co przyczynia się do zmniejszenia rumienia i obrzęku. Hydrokortyzon w formie białej lub prawie białej zawiesiny zapewnia odpowiednie uwalnianie substancji czynnej w miejscu aplikacji.
aerozol na skórę, błona lizosomalna, dermatoza zapalna, Dermocort, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, hydrokortyzon, kortykosteroid, mediatory stanu zapalnego, obkurczanie naczyń krwionośnych, penetracja przez naskórek, przepuszczalność naczyń włosowatych, rumień i obrzęk, zwężenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pirolam 10 mg/ml

Cyklopiroks z olaminą, obecny w preparacie Pirolam (10 mg/ml), jest syntetycznym lekiem przeciwgrzybiczym z grupy pochodnych pirydynonu, o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym dermatofity, grzyby drożdżopodobne (w tym Candida), pleśnie oraz infekcje mieszane. Substancja wykazuje zarówno działanie grzybobójcze, jak i przetrwalnikobójcze, co jest kluczowe dla skutecznej eradykacji patogenów i zapobiegania nawrotom. Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu aminokwasów (szczególnie leucyny), zaburzeniu równowagi jonowej komórki grzyba (hamowanie napływu jonów Ca²⁺ i K⁺), oraz tworzeniu chelatów z jonami Fe³⁺ i Al³⁺, co prowadzi do zahamowania enzymów oddychania komórkowego i produkcji energii. Cyklopiroks z olaminą gromadzi się wewnątrz komórki grzyba, oddziałując na siateczkę endoplazmatyczną, rybosomy, mitochondria oraz ścianę komórkową, co utrudnia rozwój oporności na lek.
bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Candida, chlamydia, cyklooksygenaza, cyklopiroks z olaminą, dermatofit, działanie antybakteryjne, działanie grzybobójcze, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwzapalne, działanie przetrwalnikobójcze, gruczoł łojowy, lek przeciwgrzybiczy, lipooksygenaza, mediator zapalny, metabolizm komórkowy, mieszek włosowy, mitochondrium, penetracja przez naskórek, rzęsistkowica, siateczka endoplazmatyczna, transport jonowy, Trichomonas, wychwyt aminokwasów, zakażenie grzybicze skóry, związek chelatowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bedicort G (0,5 mg + 1 mg)/g

Produkt leczniczy Bedicort G w postaci maści zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycyny siarczan (1 mg/g). Betametazon charakteryzuje się dobrą penetracją przez warstwę rogową naskórka, nie ulega metabolizmowi w skórze i przenika do krwiobiegu w postaci niezmienionej. Wchłanianie betametazonu zwiększa się przy aplikacji na skórę w okolicy fałdów, uszkodzoną, objętą procesem zapalnym, przy częstym stosowaniu oraz na dużą powierzchnię skóry. U dzieci wchłanianie betametazonu jest istotnie większe ze względu na cieńszą warstwę rogową, większą hydratację skóry oraz korzystniejszy stosunek powierzchni ciała do masy ciała. Gentamycyna natomiast wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę z powodu swojego hydrofilnego charakteru i wielkości cząsteczki, natomiast wchłania się znacząco przez skórę uszkodzoną, gdzie jest eliminowana z organizmu w postaci niezmienionej głównie przez nerki z moczem.
betametazonu dipropionian, działanie powierzchniowe, fałdy skórne, gentamycyny siarczan, hydratacja skóry, krwiobieg, kumulacja substancji czynnej, metabolizm w skórze, penetracja przez naskórek, przepuszczalność naczyń, stan zapalny skóry, stosunek powierzchni ciała do masy, uszkodzony naskórek, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie betametazonu, właściwości lipofilne, wydalanie w postaci niezmienionej

penetracja przez naskórek

Powiązane wpisy

Kamfora – Właściwości farmakokinetyczne

Skład i postać leku – Elosone 1 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne – Dermocort 1,372 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne – Pirolam 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Bedicort G (0,5 mg + 1 mg)/g