N-dimetylamino-2-propanol
N-dimetylamino-2-propanol to organiczny związek chemiczny należący do grupy aminoalkoholi, charakteryzujący się obecnością grupy hydroksylowej (-OH) oraz grupy dimetyloaminowej (-N(CH₃)₂) w swojej strukturze. Związek ten posiada właściwości zasadowe wynikające z obecności atomu azotu w grupie aminowej.
W medycynie i farmakologii N-dimetylamino-2-propanol znajduje zastosowanie jako prekursor w syntezie leków, szczególnie tych o działaniu cholinolitycznym i antycholinergicznym. Może wchodzić w skład związków wykorzystywanych w leczeniu chorób układu oddechowego, zaburzeń przewodu pokarmowego czy w preparatach działających na ośrodkowy układ nerwowy.
Ze względu na swoje właściwości fizykochemiczne, N-dimetylamino-2-propanol może służyć również jako rozpuszczalnik w preparatyce farmaceutycznej oraz jako składnik pomocniczy w formulacjach leków, wpływający na ich biodostępność. W badaniach klinicznych ocenia się potencjalne zastosowania pochodnych tego związku w terapiach celowanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine 500 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Neosine, to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Po podaniu 1 g doustnie, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 µg/ml dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) osiągane po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Lek wykazuje preferencyjną dystrybucję do narządów o wysokim przepływie krwi i aktywności metabolicznej, takich jak nerki, płuca, wątroba i serce. Metabolity główne to N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA, a inozyna ulega metabolizmowi do kwasu moczowego, co jest istotne dla interpretacji wyników farmakokinetycznych.
biodostępność, Cmax, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit purynowy, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isoprinosine 50 mg/ml
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 90%. Maksymalne stężenia w osoczu u ludzi po podaniu 1 g wynoszą 3,7 μg/ml dla N,N-dimetylamino-2-propanolu (DIP) osiągane po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA) po 1 godzinie. Składniki leku wykazują różne profile metabolizmu: DIP jest głównie metabolizowany do N-tlenku, natomiast PacBA ulega przemianie do o-acyloglukuronidu. Inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, co wpływa na specyfikę badań farmakokinetycznych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PacBA.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, AUC osoczowe, biodostępność leku, degradacja puryn, dystrybucja do narządów, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm leku, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie doustne, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku - Leksykon substancji czynnych
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy – Właściwości farmakokinetyczne
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, będący składnikiem kompleksu inozyny pranobeksu (stosunek molarny inozyna:4-acetamidobenzoesan 1:3), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (≥90%) oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym u ludzi stężenia DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) i PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) osiągają odpowiednio 3,7 μg/ml po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Dystrybucja składników kompleksu obejmuje liczne tkanki, z najwyższymi stężeniami w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Metabolizm DIP prowadzi do powstania N-tlenku, natomiast PAcBA ulega przekształceniu do o-acyloglukuronidu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z odzyskiwaniem z moczem ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA wraz z ich metabolitami. Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA, co wskazuje na różnice w kinetyce eliminacji tych składników.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja tkanek, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja składników, główny metabolit, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, materiał znakowany radioaktywnie, metabolit purynowy, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, składowa inozynowa, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR o smaku truskawkowym 250 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu AKVIR (250 mg/5 ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) osiągane po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) po 1 godzinie. Składniki te wykazują odrębne profile farmakokinetyczne: DIP ma okres półtrwania eliminacyjnego 3,5 godziny, a PAcBA 50 minut. Metabolizm DIP prowadzi głównie do N-tlenku DIP, natomiast PAcBA ulega przekształceniu do o-acyloglukuronidu. Inozyna jest metabolizowana w szlaku degradacji puryn do kwasu moczowego oraz metabolitów pośrednich, takich jak ksantyna i hipoksantyna. Wydalanie z moczem jest główną drogą eliminacji: ≥76% dawki DIP i jego metabolitu oraz ≥90% PAcBA i jego metabolitów, przy czym do 70% inozyny ulega przemianie do kwasu moczowego (dane zwierzęce).
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit pośredni, metabolizm kwasu moczowego, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, okres półtrwania, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin Forte 500 mg/5 ml
Groprinosin Forte zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (około 90%), z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągają: DIP 3,7 μg/ml po 2 godzinach oraz PacBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Składniki leku dystrybuują się szeroko w organizmie, z najwyższymi stężeniami w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP, PacBA do o-acyloglukuronidu oraz inozyny do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, co wiąże się ze wzrostem stężenia kwasu moczowego w surowicy o około 10% w ciągu 1-3 godzin po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, AUC, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolit, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi farmakologicznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin Forte 1000 mg
Groprinosin Forte zawierający 1000 mg inozyny pranobeksu to kompleks inozynowy złożony z inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks wykazuje szybkie i niemal całkowite (90%) wchłanianie z przewodu pokarmowego, z wysoką biodostępnością potwierdzoną badaniami u małp Rhesus (94-100% składników aktywnych wykrywanych w moczu). Profil dystrybucji obejmuje liczne narządy, z najwyższą aktywnością promieniotwórczą w nerkach, płucach, wątrobie, sercu, śledzionie, jądrach, trzustce, mózgu i mięśniach szkieletowych, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w organizmie, szczególnie w tkankach o wysokim przepływie krwi i intensywnym metabolizmie.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, biodostępność po podaniu doustnym, degradacja puryn, Groprinosin Forte, inozyna pranobeks, intensywny metabolizm, kinetyka eliminacji, kompleks inozynowy, ksantyna i hipoksantyna, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, N, N-dimetylamino-2-propanol, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie kwasu moczowego, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, znacznik radioaktywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin 500 mg
Groprinosin zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, z dawką 500 mg substancji czynnej na tabletkę. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (~90%), z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Dystrybucja leku obejmuje liczne narządy, z najwyższą aktywnością w nerkach, płucach i wątrobie, co wskazuje na preferencyjną eliminację przez nerki oraz wysokie ukrwienie tych tkanek. Maksymalne stężenia w osoczu dla DIP i PAcBA wynoszą odpowiednio 3,7 μg/ml (Tmax 2 h) i 9,4 μg/ml (Tmax 1 h). Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, natomiast DIP i PAcBA ulegają przemianom do N-tlenku DIP i o-acyloglukuronidu.
biodostępność, biodostępność doustna, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm leku, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, odzyskiwanie z moczem, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny puryn, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neotac 50 mg/ml
Neotac (inozyna pranobeks, 50 mg/ml syrop) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem składników aktywnych. Po podaniu doustnym stężenia maksymalne w osoczu wynoszą 3,7 µg/ml dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) osiągane po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) po 1 godzinie. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, z najwyższą koncentracją w nerkach, co podkreśla ich rolę w eliminacji. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP, PAcBA do o-acyloglukuronidu oraz inozyny do kwasu moczowego i innych metabolitów purynowych (ksantyna, hipoksantyna).
biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, ekspozycja systemowa, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit pośredni, metabolizm inozyny pranobeksu, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek DIP, narząd miąższowy, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny puryn - Leksykon substancji czynnych
Inozyna – Właściwości farmakokinetyczne
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Maksymalne stężenia w osoczu osiągają odpowiednio 3,7 μg/ml dla N,N-dimetylamino-2-propanolu (DIP) po 2 godzinach oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 95% DIP i jego metabolitu N-tlenku oraz 85% PAcBA i jego metabolitów w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Składowa inozynowa metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z odzyskiem do 70% dawki w moczu (dane zwierzęce). AUC dla DIP i PAcBA wynosi odpowiednio ≥88% i ≥77%, co potwierdza efektywną absorpcję i dystrybucję substancji czynnych.
AUC, biodostępność, degradacja puryn, eliminacja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, materiał znakowany radioaktywnie, metabolizm inozyny, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine forte 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Neosine forte, jest kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 90%. Składniki leku dystrybuują się szeroko do narządów, w tym nerek, płuc, wątroby, serca, śledziony, jąder, trzustki, mózgu oraz mięśni szkieletowych. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 1 g inozyny pranobeksu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA, osiągane po 1 godzinie). Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, a jego stężenie w osoczu wykazuje wahania ±10% w okresie 1-3 godzin po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, absorpcja, AUC w osoczu, biodostępność, biomarker, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit, metabolizm, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin Forte 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Groprinosin Forte (1000 mg, granulat do sporządzania roztworu doustnego), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 90%. Po podaniu doustnym składniki kompleksu szybko pojawiają się we krwi, z maksymalnym stężeniem N,N-dimetylamino-2-propanolu (DIP) wynoszącym 3,7 μg/ml osiąganym po 2 godzinach oraz kwasu p-acetamidobenzoesowego (PacBA) o stężeniu 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Dystrybucja tkankowa obejmuje głównie nerki, płuca, wątrobę i serce, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku, zwłaszcza w narządach odpowiedzialnych za metabolizm i eliminację. Metabolizm DIP prowadzi do powstania N-tlenku DIP, natomiast PacBA ulega przekształceniu do o-acyloglukuronidu. Składowa inozynowa jest metabolizowana w szlaku puryn do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z obserwowanym wzrostem stężenia kwasu moczowego w osoczu o około 10% między 1. a 3. godziną po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, granulat do sporządzania roztworu, Groprinosin Forte, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, składowa inozynowa, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny puryn, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pranosin 50 mg/ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu Pranosin (50 mg/ml), to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks jest szybko i niemal całkowicie (90%) absorbowana z przewodu pokarmowego, z biodostępnością porównywalną do podania dożylnego (94%-100% dla składników DIP i PAcBA). Dystrybucja radioaktywna wskazuje na przenikanie leku do kluczowych narządów, takich jak nerki, płuca, wątroba, serce, mózg i mięśnie szkieletowe. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 1 g wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (po 1 godzinie). Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP, PAcBA do o-acyloglukuronidu oraz inozyny do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, przy czym wzrost stężenia kwasu moczowego jest umiarkowany (+10% w 1-3 godzinie).
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm leku, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, Pranosin, przewód pokarmowy, stan równowagi dynamicznej, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eloprine 500 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Eloprine, jest kompleksowym związkiem inozyny oraz soli kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem w stosunku molowym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (≥90%) i szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego. Składniki kompleksu, DIP i PacBA, osiągają w moczu 94-100% wartości po podaniu dożylnym, co potwierdza ich efektywne wchłanianie. Dystrybucja leku obejmuje głównie nerki, płuca, wątrobę, serce, śledzionę, jądra, trzustkę, mózg oraz mięśnie szkieletowe, z najwyższą koncentracją w nerkach, co koreluje z główną drogą eliminacji. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 1 g inozyny pranobeksu wynoszą 3,7 µg/ml dla DIP (Tmax 2 h) oraz 9,4 µg/ml dla PacBA (Tmax 1 h). Wzrost stężenia kwasu moczowego, metabolitu inozyny, wynosi około +10% w 1-3 godziny po podaniu.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność leku, degradacja puryn, dystrybucja leku, eliminacja leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm leku, N, N-dimetylamino-2-propanol, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, tolerancja dawki, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku