Właściwości farmakokinetyczne
Bedicort G (0,5 mg + 1 mg)/g
Produkt leczniczy Bedicort G w postaci maści zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycyny siarczan (1 mg/g). Betametazon charakteryzuje się dobrą penetracją przez warstwę rogową naskórka, nie ulega metabolizmowi w skórze i przenika do krwiobiegu w postaci niezmienionej. Wchłanianie betametazonu zwiększa się przy aplikacji na skórę w okolicy fałdów, uszkodzoną, objętą procesem zapalnym, przy częstym stosowaniu oraz na dużą powierzchnię skóry. U dzieci wchłanianie betametazonu jest istotnie większe ze względu na cieńszą warstwę rogową, większą hydratację skóry oraz korzystniejszy stosunek powierzchni ciała do masy ciała. Gentamycyna natomiast wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę z powodu swojego hydrofilnego charakteru i wielkości cząsteczki, natomiast wchłania się znacząco przez skórę uszkodzoną, gdzie jest eliminowana z organizmu w postaci niezmienionej głównie przez nerki z moczem.
Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego Bedicort G
Produkt leczniczy Bedicort G, w postaci maści, zawiera dwie substancje czynne: betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycyny siarczan (1 mg/g). Właściwości farmakokinetyczne tych substancji różnią się znacząco, co ma wpływ na ich działanie miejscowe i ogólnoustrojowe po aplikacji na skórę.1
Betametazonu dipropionian – właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie betametazonu
Betametazonu dipropionian charakteryzuje się dobrą penetracją przez warstwę rogową naskórka. Substancja ta z łatwością przenika do skóry, przy czym nie ulega metabolizmowi w skórze i w postaci niezmienionej przenika dalej do krwiobiegu.2
Na stopień wchłaniania betametazonu dipropionianu przez skórę wpływają liczne czynniki. Wchłanianie betametazonu zwiększa się w następujących przypadkach:
- Aplikacja na skórę w okolicy fałdów – w tych obszarach warstwa rogowa naskórka jest cieńsza, co ułatwia penetrację substancji czynnej3
- Aplikacja na skórę z uszkodzonym naskórkiem – uszkodzenie bariery skórnej znacząco zwiększa wchłanianie substancji czynnej4
- Aplikacja na skórę objętą procesem zapalnym – stan zapalny powoduje zwiększoną przepuszczalność naczyń i tkanek, co sprzyja wchłanianiu5
- Częste stosowanie produktu leczniczego – wielokrotna aplikacja prowadzi do kumulacji substancji czynnej6
- Aplikacja na dużą powierzchnię skóry – zwiększenie powierzchni kontaktu prowadzi do zwiększonego wchłaniania substancji czynnej7
Wchłanianie betametazonu u dzieci
Szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie produktu leczniczego Bedicort G u pacjentów pediatrycznych. Wchłanianie betametazonu dipropionianu przez skórę u dzieci jest istotnie większe w porównaniu z osobami dorosłymi. Wynika to z odmiennych właściwości skóry w wieku rozwojowym – cieńszej warstwy rogowej, większej hydratacji skóry oraz korzystniejszego stosunku powierzchni ciała do masy ciała.8
Gentamycyny siarczan – właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i eliminacja gentamycyny
Gentamycyny siarczan wykazuje odmienne właściwości farmakokinetyczne w zależności od stanu skóry, na którą jest aplikowany:
W przypadku aplikacji na nieuszkodzoną skórę, gentamycyna praktycznie nie wchłania się do krwiobiegu. Hydrofilny charakter cząsteczki gentamycyny oraz jej wielkość ograniczają jej penetrację przez warstwę rogową naskórka.9
Natomiast w przypadku aplikacji na skórę uszkodzoną (np. w wyniku procesu zapalnego, otarcia czy rany), gentamycyna wchłania się do krwiobiegu. W takiej sytuacji antybiotyk jest wydalany z organizmu w postaci niezmienionej, głównie przez nerki z moczem.10
Interakcje farmakokinetyczne między składnikami
Właściwości farmakokinetyczne składników produktu Bedicort G – betametazonu dipropionianu oraz gentamycyny siarczanu – wzajemnie się uzupełniają w leczeniu miejscowym chorób skóry o podłożu zapalnym i bakteryjnym. Betametazon o właściwościach lipofilnych penetruje dobrze przez warstwę rogową naskórka, podczas gdy gentamycyna wykazuje działanie głównie powierzchniowe na nieuszkodzonej skórze.11
| Parametr farmakokinetyczny | Betametazonu dipropionian | Gentamycyny siarczan |
|---|---|---|
| Wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę | Znaczące wchłanianie | Brak istotnego wchłaniania |
| Wchłanianie przez uszkodzoną skórę | Zwiększone wchłanianie | Znaczące wchłanianie |
| Wchłanianie w okolicy fałdów skórnych | Zwiększone wchłanianie | Ograniczone wchłanianie |
| Metabolizm w skórze | Nie ulega metabolizmowi | Nie ulega metabolizmowi |
| Eliminacja | Po wchłanianiu do krwiobiegu | W postaci niezmienionej z moczem |
| Różnice wchłaniania: dzieci vs dorośli | Zwiększone wchłanianie u dzieci | Brak specyficznych danych |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania