metabolizm dokozanolu
Metabolizm dokozanolu (znanego również jako behenowy alkohol) to istotny proces, który zachodzi głównie w wątrobie. Ten długołańcuchowy alkohol tłuszczowy (C22H46O) podlega procesom biotransformacji poprzez szlaki β-oksydacji, podobnie jak inne alkohole tłuszczowe.
Metabolizm dokozanolu rozpoczyna się od utleniania przez dehydrogenazę alkoholową do odpowiedniego aldehydu, a następnie do kwasu behenowego (C22:0). Kwas ten ulega aktywacji przez CoA i wchodzi do mitochondriów, gdzie podlega stopniowej β-oksydacji, prowadzącej do powstania acetylokoenzymu A, który może być dalej wykorzystany w cyklu Krebsa lub w procesach anabolicznych.
Badania farmakokinetyczne wykazują, że dokozanol ma stosunkowo niską biodostępność po podaniu doustnym (około 10-15%), a jego metabolity są wydalane głównie z kałem. Niewielka część metabolitów pojawia się również w moczu. Dokozanol znalazł zastosowanie kliniczne w preparatach stosowanych miejscowo w leczeniu opryszczki wargowej, gdzie jego działanie przeciwwirusowe wiąże się z hamowaniem fuzji błon komórkowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Dokozanol, substancja czynna preparatu ERAZABAN 10% Krem (100 mg/g), wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu miejscowym. W badaniu farmakokinetycznym przeprowadzonym na 10 kobietach z aktywnym zakażeniem wirusem opryszczki zwykłej, stężenia dokozanolu w osoczu krwi były niemal niewykrywalne, poniżej granicy oznaczalności (LOQ) wynoszącej 10 ng/ml, z wyjątkiem jednej próbki, która osiągnęła wartość równą LOQ. Schemat dawkowania obejmował pojedynczą dawkę w pierwszym dniu oraz dawki wielokrotne (pięć razy na dobę) w kolejnych dwóch dniach, a pomiary prowadzono przez 24 godziny po aplikacji. Wyniki te potwierdzają ograniczoną biodostępność systemową dokozanolu po aplikacji kremu.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja systemowa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność systemowa, dokozanol, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, erytrocyt, granica oznaczalności, krwinka czerwona, kwas dokozanoidowy, metabolizm dokozanolu, osłonka mielinowa, tkanka mózgowa, wirus opryszczki zwykłej, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie wirusem opryszczki zwykłej -
Leksykon leków
Dokozanol, aktywny składnik kremu ERAZABAN 10% (100 mg/g), wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe po miejscowym zastosowaniu. W badaniu farmakokinetycznym u 10 kobiet z opryszczką wargową, stosujących krem pięć razy na dobę przez 2 dni, w 99,5% próbek osocza stężenie dokozanolu było poniżej granicy oznaczalności (LOQ) wynoszącej 10 ng/ml, a tylko w jednej próbce osiągnięto wartość LOQ. Wyniki te potwierdzają, że dokozanol nie osiąga istotnych stężeń w osoczu, co wskazuje na ograniczone wchłanianie systemowe i potencjalnie niskie ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją ogólnoustrojową.
badanie farmakokinetyczne, błona komórkowa, dokozanol, ERAZABAN, erytrocyt, granica oznaczalności, krwinka czerwona, kwas dokozanoidowy, metabolizm dokozanolu, opryszczka wargowa, osłonka mielinowa, przewodnictwo nerwowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wirus opryszczki zwykłej, właściwości farmakokinetyczne
