Właściwości farmakokinetyczne leku Oxazepam GSK

Parametry farmakokinetyczne dla Oxazepam GSK zostały określone w badaniu klinicznym z udziałem 13 pacjentów z objawami nerwicowymi po jednorazowym podaniu doustnym dawki 20 mg. Wyniki badań pozwoliły na szczegółową charakterystykę procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego leku.¹

Wchłanianie

Oksazepam charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego, sięgającym około 97%. Po jednorazowym przyjęciu dawki 20 mg, maksymalne stężenie we krwi (C_max) wynosi 256,36 ng/mL i jest osiągane po około 3 godzinach (T_max). Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) po jednorazowym podaniu tej dawki zostało określone na 3034 ng/mL·h.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu, oksazepam w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza – odsetek wiązania wynosi około 98%. Objętość dystrybucji leku mieści się w zakresie od 0,4 do 2,3 L/kg, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do tkanek organizmu.³

Metabolizm

Głównym miejscem biotransformacji oksazepamu jest wątroba, gdzie zachodzi proces sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wyniku tego procesu powstają metabolity glukuronidowe. Dodatkowo, w niewielkim stopniu dochodzi do powstawania pochodnych chinazoliny oraz dihydroksypochodnych. Metabolizm wątrobowy stanowi główną drogę inaktywacji i eliminacji leku z organizmu.⁴

Eliminacja

Biologiczny okres półtrwania oksazepamu wynosi około 14 godzin. Główną drogą eliminacji leku jest wydalanie z moczem, przez którą usuwane jest od 67% do 80% podanej dawki w postaci metabolitów. Około 3% dawki jest wydalane z kałem. Jedynie niewielka część leku jest wydalana w postaci niezmienionej. Należy zaznaczyć, że w przypadku występowania mocznicy u pacjenta, okres półtrwania oksazepamu może ulec wydłużeniu, co może wpływać na schemat dawkowania leku w tej grupie chorych.⁵