Właściwości farmakodynamiczne ketokonazolu

Ketokonazol, substancja czynna zawarta w szamponie leczniczym Zoxin-med (20 mg/ml), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwgrzybiczych do stosowania miejscowego, a dokładniej do pochodnych imidazolu i triazolu, sklasyfikowanych kodem ATC: D01AC08. ¹

Mechanizm działania przeciwgrzybiczego

Mechanizm działania ketokonazolu opiera się na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzyba. Proces ten prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej poprzez zmianę jej przepuszczalności, co w konsekwencji powoduje obumarcie komórki grzyba. ²

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Ketokonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące kilka istotnych klinicznie grup drobnoustrojów:

• Dermatofity – z rodzaju Microsporum, Trichophyton oraz Epidermophyton – grzyby powodujące zakażenia skóry, włosów i paznokci
• Drożdżaki – z rodzaju Candida, Cryptococcus, Malassezia, a także Pityrosporum ovale i Pityrosporum orbiculare – drobnoustroje związane z powierzchniowymi zakażeniami skóry, w tym łupieżem
• Grzyby dimorficzne – Coccidioides, Histoplasma i Paracoccidioides – patogeny mogące wywoływać zakażenia głębokie

³

Aktywność in vitro

Badania laboratoryjne wykazały, że ketokonazol charakteryzuje się dwukierunkowym działaniem na grzyby, zależnym od zastosowanego stężenia:

• Działanie grzybobójcze (fungicydalne) – obserwowane przy stężeniu 1 mg/ml – prowadzi do bezpośredniego zabicia komórek grzyba
• Działanie grzybostatyczne – obserwowane przy znacznie niższym stężeniu 1 ng/ml – hamuje wzrost i namnażanie się grzybów

Co istotne z klinicznego punktu widzenia, działanie grzybostatyczne ketokonazolu utrzymywało się na jednakowym poziomie w długoterminowej obserwacji prowadzonej przez 3, 7 i 14 dni badań. ⁴

Skuteczność kliniczna

Liczne badania kliniczne potwierdziły wysoką skuteczność terapeutyczną szamponu zawierającego 2% ketokonazolu w leczeniu schorzeń skóry owłosionej głowy związanych z namnażaniem się grzybów. W trakcie leczenia obserwowano:

• Ustępowanie łupieżu – redukcja złuszczania się komórek naskórka
• Eliminację świądu – istotny objaw towarzyszący zakażeniom grzybiczym
• Znaczne zmniejszenie liczby grzybów z rodzaju Pityrosporum – drobnoustrojów odpowiedzialnych za łupież i łojotokowe zapalenie skóry

Obserwacje te potwierdzają skuteczność ketokonazolu zarówno w leczeniu objawowym (redukcja łupieżu i świądu), jak i przyczynowym (eliminacja czynnika etiologicznego – grzybów). ⁵

Stężenie terapeutyczne w Zoxin-med

Produkt leczniczy Zoxin-med zawiera ketokonazol w stężeniu 20 mg/ml, co odpowiada 2% stężeniu substancji czynnej w szamponie leczniczym. Jest to stężenie o udowodnionej skuteczności klinicznej w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry owłosionej głowy. ⁶