Właściwości farmakodynamiczne
Imazol 10 mg
Klotrymazol, aktywny składnik pasty Imazol (10 mg/g), jest imidazolem o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, potwierdzonym zarówno in vitro, jak i in vivo. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń strukturalnych i funkcjonalnych błony komórkowej grzybów, głównie w fazie rozwojowej, z ograniczonym wpływem na spory. Wartości MIC dla patogenów grzybiczych mieszczą się w zakresie 0,05-4 μg/ml, co świadczy o wysokiej skuteczności wobec dermatofitów (np. Trichophyton rubrum MIC 0,05-0,39 μg/ml), drożdżaków (Candida albicans MIC 1,56-3,13 μg/ml) oraz innych grzybów pleśniowych i dwupostaciowych. MFC dla większości gatunków jest zbliżone do MIC, co potwierdza działanie zarówno mykostatyczne, jak i grzybobójcze klotrymazolu.
Właściwości farmakodynamiczne klotrymazolu
Klotrymazol, główny składnik aktywny leku Imazol (pasta na skórę 10 mg/g), należy do grupy farmakoterapeutycznej imidazoli i pochodne triazolu, oznaczonej kodem ATC: D01AC01. Substancja ta charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, które zostało potwierdzone zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo.1
Mechanizm działania
Działanie przeciwgrzybicze klotrymazolu opiera się głównie na efekcie mykostatycznym. Substancja ta działa jako inhibitor syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów. Zahamowanie syntezy tego związku prowadzi do poważnych zaburzeń strukturalnych i czynnościowych błony cytoplazmatycznej patogenów, co uniemożliwia ich dalszy rozwój. Należy podkreślić, że działanie in vitro klotrymazolu ogranicza się głównie do rozwojowych stadiów grzybów, natomiast spory grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość na tę substancję.2
Spektrum działania przeciwgrzybiczego
W odpowiednich warunkach badania, wartości MIC (minimalne stężenie hamujące) dla różnych gatunków grzybów patogennych znajdują się zazwyczaj poniżej zakresu 0,062-4(-8) μg/ml substratu, co świadczy o wysokiej skuteczności klotrymazolu wobec szerokiego spektrum patogenów. Substancja wykazuje aktywność wobec grzybów skórnych, grzybów drożdżopodobnych, pleśni oraz grzybów dwupostaciowych.3
Wrażliwość patogenów in vitro
Szczegółowe badania laboratoryjne wykazały zróżnicowaną wrażliwość poszczególnych gatunków grzybów na klotrymazol. Poniższa tabela przedstawia wartości MIC (minimalne stężenie hamujące) oraz MFC (minimalne stężenie grzybobójcze) dla najważniejszych patogenów grzybiczych.
| Organizm | MIC (μg/ml) | MFC (μg/ml) |
|---|---|---|
| Trichophyton rubrum | <0,05 – 0,39 (0,39) | 0,05 – 0,39 (0,39) |
| Trichophyton mentagrophytes | 0,10 – 0,20 (0,20) | 0,20 – 0,39 (0,20) |
| Trichophyton tonsurans | 0,05 – 1,56 (0,78) | 0,05 – 1,56 (0,78) |
| Trichophyton schoenleini | 0,10 – 0,20 (0,20) | 0,10 – 0,20 (0,20) |
| Trichophyton verrucosum | 0,10 – 0,20 | 0,20 |
| Trichophyton violaceum | 0,10 | 0,20 |
| Microsporum gypseum | 0,10 – 0,39 (0,20) | 0,10 – 0,78 (0,20) |
| Microsporum canis | <0,05 – 0,10 (<0,05) | 0,10 – 0,39 (0,39) |
| Microsporum fulvum | 0,39 – 0,78 | 0,39 – 0,78 |
| Microsporum ferrugineum | 0,05 | 0,05 |
| Epidermophyton floccosum | 0,20 (0,20) | 0,20 – 0,39 (0,20) |
| Candida albicans | 1,56 – 3,13 (1,56) | 3,13 – >100 (12,5) |
Powyższe wartości MIC i MFC mierzone były po 48-96 godzinach inkubacji w temperaturze 30°C z subkulturami na pożywce Agar Sabourauda, które następnie inkubowano przez kolejne 48 godzin. Wartości w nawiasach oznaczają medianę wyników.4
Rozwój oporności patogenów
Profil oporności patogenów na klotrymazol należy uznać za korzystny z klinicznego punktu widzenia. Gatunki grzybów wykazujące pierwotną oporność na klotrymazol występują bardzo rzadko w praktyce klinicznej. Również zjawisko wtórnej oporności, czyli nabywanej w trakcie terapii, obserwowane jest sporadycznie. Dotychczas odnotowano jedynie nieliczne, pojedyncze przypadki rozwoju wtórnej oporności u grzybów pierwotnie wrażliwych na działanie klotrymazolu.5
Skuteczność kliniczna klotrymazolu opiera się na jego szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, niskim potencjale do wywoływania oporności oraz skutecznym mechanizmie działania polegającym na zaburzaniu integralności błony komórkowej patogenów poprzez hamowanie syntezy ergosterolu.6
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania