monooksygenaza skwalenowa
Monooksygenaza skwalenowa (squalene monooxygenase lub squalene epoxidase) to kluczowy enzym w biosyntezie cholesterolu, który katalizuje konwersję skwalenu do 2,3-oksydoskwalenu. Reakcja ta stanowi pierwszy etap utleniania w szlaku biosyntezy steroli i wymaga obecności tlenu cząsteczkowego, NADPH oraz kofaktora FAD.
Enzym ten należy do rodziny monooksygenaz zawierających FAD i odgrywa ważną rolę regulacyjną w szlaku biosyntezy cholesterolu. Jego aktywność jest jednym z punktów kontrolnych metabolizmu cholesterolu, a zahamowanie tego enzymu prowadzi do obniżenia poziomu cholesterolu w organizmie.
Inhibitory monooksygenazy skwalenowej, takie jak terbinafina, są stosowane klinicznie jako leki przeciwgrzybicze, ponieważ blokują biosyntezę ergosterolu – niezbędnego składnika błon komórkowych grzybów. W medycynie potencjalne zastosowanie mogą mieć również jako leki obniżające poziom cholesterolu, choć obecnie statyny (inhibitory reduktazy HMG-CoA) są powszechniej stosowane w tym celu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Naftyfina – Właściwości farmakodynamiczne
Naftyfina, będąca syntetyczną pochodną alliloaminy i substancją czynną preparatu Exoderil (chlorowodorek naftyfiny w stężeniu 10 mg/g kremu, kod ATC: D01AE22), wykazuje silne działanie przeciwgrzybicze poprzez hamowanie 2,3-epoksydazy skwalenowej, kluczowego enzymu w biosyntezie steroli grzybów. Mechanizm ten prowadzi do patologicznego gromadzenia skwalenu, zaburzeń syntezy fosfolipidów i glikoprotein oraz niedoboru ergosterolu, co skutkuje zwiększoną przepuszczalnością błony komórkowej i śmiercią komórek grzybiczych. Naftyfina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), drożdżakom (Candida spp.), pleśniakom (Aspergillus spp.) oraz innym patogenom, takim jak Sporothrix schenkii, wykazując działanie fungicydalne wobec dermatofitów i Aspergillus spp. oraz fungistatyczne lub fungicydalne wobec drożdżaków, zależnie od szczepu.
Aspergillus, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, Candida, chlorowodorek naftyfiny, dermatofity, drożdżaki, działanie bakteriobójcze, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, epoksydaza skwalenowa, ergosterol, komponenta zapalna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, monooksygenaza skwalenowa, nadkażenie bakteryjne, pleśniaki, przepuszczalność błony komórkowej, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Exoderil 10 mg/g
Naftyfina chlorowodorek, substancja czynna leku Exoderil (10 mg/g krem), jest syntetyczną alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, przeciwzapalnego i przeciwbakteryjnego. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu enzymu 2,3-epoksydazy skwalenowej w komórkach grzybów, co prowadzi do akumulacji skwalenu i zaburzeń w syntezie fosfolipidów, glikoprotein oraz steroli (zwłaszcza ergosterolu). Te zmiany powodują zwiększoną przepuszczalność błony komórkowej i utratę niezbędnych metabolitów, skutkując śmiercią komórek patogenu. Naftyfina wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.) oraz pleśniaków (Aspergillus spp.), natomiast wobec drożdżaków Candida spp. efekt może być grzybobójczy lub grzybostatyczny, zależnie od szczepu.
Aspergillus, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, błona komórkowa, Candida, chlorowodorek, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwzapalne, Epidermophyton, epoksydaza skwalenowa, ergosterol, fosfolipid, glikoproteina, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm działania leku, Microsporum, monooksygenaza skwalenowa, naftyfina, pleśniaki, pochodna alliloaminy, stosowanie miejscowe na skórę, Trichophyton, wtórna infekcja bakteryjna, zakażenie grzybicze skóry